浙大药理学试题及答案

浙大药理学试题及答案一、单项选择题（每题1分，共20分）1.药物与受体结合后，可能激动或阻断受体，取决于药物的：A.效价强度B.亲和力C.内在活性D.治疗指数答案：C2.某药半衰期为6小时，若按0.5g/次，每6小时给药一次，达到稳态血药浓度的时间约为：A.12小时B.24小时C.36小时D.48小时答案：B（通常需4-5个半衰期达稳态，6×4=24小时）3.下列哪种药物通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）发挥降压作用？A.氯沙坦B.卡托普利C.硝苯地平D.普萘洛尔答案：B4.阿托品对下列哪种平滑肌松弛作用最显著？A.支气管平滑肌B.胃肠道平滑肌C.胆道平滑肌D.输尿管平滑肌答案：B5.青霉素的主要抗菌机制是：A.抑制细菌蛋白质合成B.抑制细菌细胞壁合成C.抑制细菌DNA拓扑异构酶D.抑制细菌叶酸代谢答案：B6.地高辛治疗心力衰竭的主要机制是：A.增加心肌细胞内Ca²⁺浓度B.阻断β受体C.扩张血管降低后负荷D.抑制Na⁺-K⁺-ATP酶答案：D（抑制钠泵导致细胞内Na⁺增加，促进Na⁺-Ca²⁺交换，细胞内Ca²⁺增加，增强心肌收缩力）7.下列哪类药物可用于治疗帕金森病？A.多巴胺受体拮抗剂B.胆碱受体激动剂C.单胺氧化酶B抑制剂D.5-HT再摄取抑制剂答案：C（如司来吉兰）8.硝酸甘油治疗心绞痛的主要机制是：A.减慢心率B.增强心肌收缩力C.扩张冠状动脉及外周血管D.抑制心肌细胞Ca²⁺内流答案：C9.磺酰脲类降糖药的主要作用机制是：A.促进胰岛素分泌B.增加外周组织对葡萄糖的摄取C.抑制肠道α-葡萄糖苷酶D.减少肝糖输出答案：A10.异烟肼抗结核作用的主要机制是：A.抑制细菌分枝菌酸合成B.抑制细菌DNA回旋酶C.抑制细菌RNA聚合酶D.抑制细菌蛋白质合成答案：A11.苯二氮䓬类药物的主要作用靶点是：A.GABAA受体B.NMDA受体C.5-HT1A受体D.多巴胺D2受体答案：A12.糖皮质激素抗休克的主要机制不包括：A.稳定溶酶体膜B.增强心肌收缩力C.抑制炎症因子释放D.降低血管对缩血管物质的敏感性答案：B（糖皮质激素无直接增强心肌收缩力作用）13.下列哪种药物属于选择性COX-2抑制剂？A.阿司匹林B.布洛芬C.塞来昔布D.吲哚美辛答案：C14.吗啡急性中毒的特异性解救药是：A.纳洛酮B.肾上腺素C.阿托品D.地西泮答案：A15.甲状腺功能亢进症患者术前准备常用的药物组合是：A.硫脲类+大剂量碘剂B.硫脲类+小剂量碘剂C.β受体阻滞剂+小剂量碘剂D.甲状腺素+大剂量碘剂答案：A（硫脲类抑制甲状腺激素合成，大剂量碘剂抑制激素释放并缩小腺体）16.呋塞米的利尿作用部位是：A.近曲小管B.髓袢升支粗段C.远曲小管近端D.集合管答案：B17.氯丙嗪引起的帕金森综合征可用下列哪种药物治疗？A.左旋多巴B.卡比多巴C.苯海索D.金刚烷胺答案：C（氯丙嗪阻断黑质-纹状体多巴胺受体，导致胆碱能相对亢进，需用抗胆碱药苯海索）18.维生素K的主要临床应用是：A.治疗缺铁性贫血B.对抗肝素过量引起的出血C.治疗新生儿出血症D.促进血小板聚集答案：C（维生素K参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，用于维生素K缺乏导致的出血，如新生儿出血、香豆素类过量）19.奥美拉唑抑制胃酸分泌的机制是：A.阻断H2受体B.阻断M胆碱受体C.抑制胃壁细胞H⁺-K⁺-ATP酶D.中和胃酸答案：C20.环磷酰胺的主要抗肿瘤机制是：A.干扰DNA合成B.破坏DNA结构与功能C.干扰转录过程D.抑制蛋白质合成答案：B（环磷酰胺为烷化剂，与DNA交联，破坏其结构）二、多项选择题（每题2分，共20分，多选、少选、错选均不得分）1.影响药物分布的因素包括：A.血浆蛋白结合率B.组织亲和力C.血脑屏障D.药物的pKa与体液pH答案：ABCD2.β受体阻滞剂的临床应用包括：A.高血压B.心绞痛C.慢性心力衰竭（稳定期）D.支气管哮喘答案：ABC（β受体阻滞剂禁用于支气管哮喘）3.下列哪些药物可引起二重感染？A.四环素B.氯霉素C.青霉素D.头孢曲松答案：ABD（广谱抗生素长期使用易导致菌群失调，引起二重感染）4.硝酸甘油与普萘洛尔联合治疗心绞痛的协同作用包括：A.降低心肌耗氧量B.对抗硝酸甘油引起的心率加快C.对抗普萘洛尔引起的心室容积增大D.增强扩张冠状动脉作用答案：ABC5.胰岛素的不良反应包括：A.低血糖B.过敏反应C.胰岛素抵抗D.脂肪萎缩答案：ABCD6.抗心律失常药胺碘酮的主要不良反应有：A.甲状腺功能异常B.肺纤维化C.角膜色素沉着D.尖端扭转型室速答案：ABCD7.糖皮质激素的禁忌证包括：A.严重精神病B.活动性消化性溃疡C.严重高血压D.感染性休克（未控制感染）答案：ABCD（感染性休克需在有效抗感染基础上使用）8.下列哪些药物可用于治疗癫痫大发作？A.苯妥英钠B.卡马西平C.乙琥胺D.丙戊酸钠答案：ABD（乙琥胺主要用于失神小发作）9.氨基糖苷类抗生素的共同特点包括：A.抗菌谱广，对革兰阴性杆菌作用强B.耳毒性和肾毒性C.口服难吸收，需注射给药D.易产生耐药性答案：ABCD10.抗消化性溃疡药的分类包括：A.抗酸药B.抑制胃酸分泌药C.黏膜保护药D.抗幽门螺杆菌药答案：ABCD三、名词解释（每题3分，共15分）1.首过消除：口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，部分药物被肝脏代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。2.治疗指数：半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值（LD50/ED50），用于评价药物的安全性，比值越大越安全。3.受体激动剂：与受体有较强亲和力且有内在活性（α=1）的药物，能激活受体产生效应。4.生物利用度：药物经血管外给药后，能被吸收进入体循环的相对量（F=AUC血管外/AUC静脉×100%）和速度。5.二重感染：长期使用广谱抗生素，敏感菌被抑制，不敏感菌（如真菌、耐药菌）大量繁殖，导致新的感染，又称菌群交替症。四、简答题（每题6分，共30分）1.比较竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的区别。答：①竞争性拮抗剂与受体结合是可逆的，可与激动剂竞争同一受体；增加激动剂浓度可完全对抗其拮抗作用，使激动剂的量效曲线平行右移，最大效应（Emax）不变。②非竞争性拮抗剂与受体结合是不可逆的（或结合后改变受体构型），激动剂无法完全竞争；增加激动剂浓度不能恢复Emax，量效曲线右移且Emax降低。2.简述阿司匹林的药理作用及临床应用。答：药理作用：①解热镇痛；②抗炎抗风湿；③抑制血小板聚集（通过抑制COX-1，减少TXA2提供）。临床应用：①感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛；②风湿性关节炎、类风湿关节炎；③防治血栓性疾病（如冠心病、脑梗死）；④川崎病的辅助治疗。3.阿托品的主要药理作用和临床用途有哪些？答：药理作用：①抑制腺体分泌（唾液腺、汗腺最敏感）；②松弛内脏平滑肌（对痉挛状态的平滑肌作用显著）；③扩瞳、升高眼内压、调节麻痹；④兴奋心脏（加快心率、加速房室传导）；⑤扩张血管（大剂量解除小血管痉挛）；⑥中枢兴奋（大剂量）。临床用途：①麻醉前给药（减少呼吸道分泌）；②缓解内脏绞痛（如胃肠绞痛）；③眼科应用（虹膜睫状体炎、验光配镜）；④缓慢型心律失常（如窦性心动过缓）；⑤感染性休克（大剂量）；⑥有机磷酸酯类中毒解救。4.抗菌药物的作用机制分为哪几类？各举1例代表药物。答：①抑制细胞壁合成：青霉素（抑制转肽酶，阻碍黏肽合成）；②抑制蛋白质合成：红霉素（与50S亚基结合，抑制肽链延长）；③影响细胞膜通透性：两性霉素B（与真菌细胞膜麦角固醇结合，形成孔道）；④抑制核酸合成：喹诺酮类（抑制DNA回旋酶）；⑤干扰叶酸代谢：磺胺类（抑制二氢叶酸合成酶）。5.β受体阻滞剂的临床应用及禁忌证是什么？答：临床应用：①高血压（尤其合并心绞痛、心梗后）；②心绞痛（稳定型、不稳定型）；③慢性心力衰竭（NYHAⅡ-Ⅲ级，需从小剂量开始）；④快速型心律失常（如窦性心动过速、室上速）；⑤甲状腺功能亢进症（控制心率）；⑥青光眼（噻吗洛尔降低眼内压）。禁忌证：①支气管哮喘；②严重心动过缓、房室传导阻滞；③急性心力衰竭（失代偿期）；④外周血管痉挛性疾病（如雷诺病）；⑤低血糖风险高的糖尿病患者（掩盖低血糖症状）。五、论述题（每题15分，共45分）1.从药代动力学和药效学角度分析高血压联合用药的合理性。答：高血压联合用药的核心是通过不同机制协同降压，减少不良反应，提高依从性。（1）药代动力学角度：①不同药物的吸收、分布、代谢特点互补。例如，氢氯噻嗪（利尿剂）通过排钠减少血容量，与ACEI（如卡托普利）联用，ACEI可减轻利尿剂引起的RAAS激活（利尿剂导致低钠，激活肾素分泌），同时利尿剂可增强ACEI的降压效果（血容量减少使血管对ACEI更敏感）。②半衰期差异互补：长效钙通道阻滞剂（如氨氯地平，t1/2约35-50小时）与短效β受体阻滞剂（如美托洛尔，t1/2约3-4小时）联用，可覆盖24小时血压波动，减少血压波动。（2）药效学角度：①作用机制协同：例如，ACEI抑制血管紧张素Ⅱ提供，减少醛固酮分泌（排钠保钾）；钙通道阻滞剂（CCB）阻断L型Ca²⁺通道，松弛血管平滑肌。二者联用可从不同环节阻断血管收缩（ACEI减少缩血管物质，CCB直接松弛血管），降压效果叠加。②抵消不良反应：利尿剂（如氢氯噻嗪）可引起低血钾，而ACEI或ARB（如氯沙坦）可减少醛固酮分泌，保留血钾，联用可减少电解质紊乱风险；CCB引起的下肢水肿可被ACEI减轻（ACEI扩张静脉，减少毛细血管静水压）。（3）靶器官保护协同：ACEI/ARB具有改善胰岛素抵抗、减少尿蛋白的作用，与CCB联用可更全面保护心、肾、血管（CCB改善内皮功能，ACEI抑制心室重构），适用于合并糖尿病或肾病的患者。综上，合理联合用药通过药代动力学互补和药效学协同，实现更平稳、有效且安全的降压目标。2.结合案例分析：患者，男，65岁，2型糖尿病病史10年，空腹血糖8.5mmol/L（目标≤7.0），餐后2小时血糖12.0mmol/L（目标≤10.0），合并社区获得性肺炎（肺炎链球菌感染），需选择降糖药及抗菌药物，并说明注意事项。答：（1）降糖药选择：患者为老年2型糖尿病，血糖未达标，需调整降糖方案。考虑到合并感染（应激状态），胰岛素抵抗加重，优先选择起效快、不增加低血糖风险且对肝肾功能影响小的药物。①基础方案：可继续或加用二甲双胍（若无禁忌，如血肌酐正常），其通过抑制肝糖输出、增加外周组织对葡萄糖的摄取，不增加体重，且有心血管保护作用。②餐后血糖控制：患者餐后血糖偏高（12.0mmol/L），可联用α-葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖），通过抑制肠道α-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物吸收，降低餐后血糖，尤其适用于以碳水化合物为主食的患者。③若血糖仍不达标，考虑短期使用胰岛素（如门冬胰岛素控制餐后血糖，联合甘精胰岛素控制基础血糖），感染应激状态下胰岛素是最有效的降糖药物，可快速控制血糖，减少高血糖对感染愈合的影响。（2）抗菌药物选择：社区获得性肺炎（CAP）常见病原体为肺炎链球菌，首选β-内酰胺类（如阿莫西林克拉维酸钾）或大环内酯类（如阿奇霉素），若患者无青霉素过敏史，优先选择阿莫西林克拉维酸钾（覆盖肺炎链球菌，对G⁻杆菌也有一定作用）。避免使用可能影响血糖的药物：如加替沙星（氟喹诺酮类）可能引起血糖异常（升高或降低），尤其在糖尿病患者中风险增加，应慎用；大环内酯类（如阿奇霉素）对血糖影响小，可作为替代。（3）注意事项：①监测血糖：感染应激状态下血糖波动大，需增加监测频率（空腹、餐后、睡前），避免低血糖（尤其使用胰岛素时）；②肝肾功能评估：老年患者可能存在肾功能减退，需调整药物剂量（如二甲双胍在血肌酐男性>132.6μmol/L时禁用；胰岛素无需调整剂量）；③药物相互作用：某些抗菌药物（如磺胺类）与磺酰脲类联用可能增强降糖作用，增加低血糖风险，本案例未使用磺酰脲类，故影响较小；④感染控制：积极控制肺炎可改善胰岛素敏感性，需确保抗菌药物足剂量、足疗程（通常7-10天）；⑤避免脱水：感染可能导致发热、出汗，需注意补液，防止血容量不足影响降糖药代谢（如二甲双胍经肾排泄，脱水可能增加肾损伤风险）。3.论述肿瘤化疗药物的分类、作用机制及主要不良反应。答：肿瘤化疗药物按作用机制可分为以下几类：（1）细胞毒类药物：①烷化剂（如环磷酰胺、顺铂）：通过与DNA分子中的鸟嘌呤N7位共价结合，形成交叉联结，破坏DNA结构和功能，阻止细胞分裂增殖。主要不良反应：骨髓抑制（白细胞、血小板减少）、胃肠道反应（恶心呕吐）、脱发、膀胱毒性（环磷酰胺致出血性膀胱炎，需联用美司钠）、肾毒性（顺铂）。②抗代谢药（如甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶）：结构类似代谢物（叶酸、嘌呤、嘧啶），竞争性抑制关键酶，干扰核酸合成。甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶，阻止四氢叶酸提供；5-氟尿嘧啶代谢为FdUMP，抑制胸苷酸合成酶。不良反应：骨髓抑制、口腔炎（甲氨蝶呤）、胃肠道黏膜损伤（5-氟尿嘧啶）、肝毒性。③抗肿瘤抗生素（如多柔比星、博来霉素）：多柔比星嵌入DNA碱基对之间，抑