药理学 答案详解

《药理学》一、药物的不良反应包括哪些内容（一） 副作用         有些药物，除了起治疗作用外，还出现一些与治疗无关的作用，即副作用。例如胃痉挛引起的胃痛，服阿托品、巅茄之类的药後，胃痛虽止，但却同时出现了口干、喉干、舌燥等；小儿服四环素用以消炎，炎症虽消，但却留下了黄牙。   （二）毒性反应         如用药量过大或用药时间过长，或患者对药物敏感，常用量就会出现强烈反应。年老人排泄功能差，解毒能力低，药物容易积蓄体内，也可引起中毒。常见的药物毒性反应有注射链霉素、卡那霉素等引起的眩晕、耳鸣或耳聋；氯霉素、合霉素等引起的造血系统毒害，如颗粒白细胞减少、再生障碍，性贫血等；新霉素、四环素、庆大霉素和锑剂等药物，对肝或肾有毒性，可以造成肝、肾的损害等。因此，用药都需注意。        （三）过敏反应         也称特异质反应，即某些人为过敏体质；虽然用药量很小，也会产生反应。轻者可出现皮疹、发烧、皮肤瘙痒，哮喘和鼻炎等；重者可出现休克，甚至引起死亡（如青霉素过敏）。        （四） 继发性反应         多为长期使用抗菌药物治疗之後，出现的一种不良反应。例如使用四环素後虽然消灭了它能消灭的细菌，但它不能消灭的细菌趁机繁殖起来，造成了新的感染，就是继发性反应。其次，长期使用抗菌药物後，不仅消灭了致病菌，而且也消灭了肠道里的一些制造维生素的细菌，导致某些维生素的缺少，并使消化功能减弱。二、抗菌药物的作用机制（一）抑制细菌细胞壁的合成青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、环丝氨酸、万古霉素、杆菌肽等通过抑制细胞壁的合成而发挥作用。青霉素与头孢菌素的化学结构相似，他们都属于β-内酰胺类抗生素，其作用机制之一是与青霉素结合蛋白结合，抑制转肽作用，阻碍了肽聚糖的交叉联结，导致细菌细胞壁缺损，丧失屏障作用，使细菌细胞肿报、变形、破裂而死亡。（二）改变胞浆膜的通透性多肽类抗生素如多黏菌素E,含有多个阳离子极性基团和一个脂肪酸直链肽，其阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合，使膜功能受损;抗菌药物两性霉素B能选择性地与真菌胞浆膜中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜通透性改变，细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏，造成细菌死亡。（三）抑制蛋白质的合成细菌核糖体为70S,可解离为50S和30S两个亚基，而人体细胞的核糖体为80S,可解离为60S和40S两个亚基。人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同，因此，抗菌药物在临床常用剂量能选择性影响细菌蛋白质的合成而不影响人体细胞的功能。细菌蛋白质的合成包括起始、肽链延伸及合成终止三阶段，在胞浆内通过核糖体循环完成。（四）影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶，从而抑制细菌的DNA复制产生杀菌作用;利福平特异性地抑制细菌DNA依赖的NA多聚酶，阻碍mRNA的合成而杀灭细菌。细菌不能利用环境中的叶酸而必须自身合成叶酸供菌体使用。细菌以蝶啶、对氨苯甲酸(PABA)为原料，在二氢蝶酶合酶作用下生成二氢蝶酸，二氢蝶酸与谷氨酸生成二氢叶酸，在二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位载体的辅酶参与了嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的合成。磺胺类与PABA结构相似，与PA13A竞争二氢蝶酸合酶，影响细菌体内的叶酸代谢，由于叶酸缺乏，细菌体内核苷酸合成受阻，导致细菌生长繁殖不能进行。三、吗啡的临床应用与禁忌症有哪些（一）吗啡的临床应用1.镇痛吗啡对各种疼痛均有效，因反复应用易成瘾，除癌症诱发的剧痛可以长期应用外，通常短期应用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重外伤、骨折和烧伤等。对急性心肌梗死引起的剧烈疼痛，不仅止痛，还可减轻患者焦虑情绪和心脏负担。2.心源性哮喘吗啡抑制呼吸中枢，降低其对C02的敏感性，使呼吸变慢；此外吗啡尚可扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏的负荷。3.止泻可选用阿片酊或复方樟脑酊，用于急、慢性消耗性腹泻。（二）吗啡的禁忌症1.分娩止痛：吗啡能通过胎盘进入胎儿体内以及对抗缩宫素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛。2.哺乳妇女：吗啡可经乳汁分泌，也禁用于哺乳妇女止痛。3.支气管哮喘及肺心病：由于抑制呼吸、抑制咳嗽反射以及释放组胺可致支气管收缩，禁用于支气管哮喘及肺心病患者。4.颅脑损伤：颅脑损伤所致颅内压增高的患者禁用医学教育|网搜集整理。5.肝功能严重减退：患者及新生儿和婴儿禁用。四、降压药可通过哪几种作用方式产生降压作用1、钙通道阻滞剂：从名称上就可以看到这种药物是通过阻断心肌细胞和血管平滑肌细胞的细胞膜上钙离子L型通道，来松弛血管平滑肌、降低心肌收缩力，达到降低血压的目的，此类药的优点在于效果确切迅速。2、血管紧张素转化酶抑制剂：就是通过借助药物作用来减少体内强烈收缩血管的物质来缓解肽降解，达到降低血压的目的，此类要目前是近年来医生和患者都比较推崇的降压药物，此类药的优点在于对新功能不全和糖尿病、肾病患者比较适合。3、利尿剂：利尿剂是通过利钠来降低血容量，减少心排血量，达到降血压的目的，此类药物的优点在于降压作用比较平缓比较适合老年人及患有合并心力衰竭的高血压病人。4、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂：此类药物的优点很多，可以不引起干咳，直接有效，适用人群比较广阔，主要通过直接对血管紧张素Ⅱ受体的阻止，来达到降低血压的作用。5、β-受体阻滞剂：此类药物比较适合心率较快的年轻高血压患者以及合并有冠心病的高血压患者。它是通过降低心排血量、减慢心率、抑制交感神经张力，而降低血压值。6、α1受体阻滞剂：此类药物是通过对抗交感神经递质的动静脉收缩来达到血管扩张降低血压的目的。五、试述地西泮的作用机制和临床应用（一）地西泮的作用机制机制：中枢抑制神经元γ—氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应：依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。（二）地西泮的临床应用1.焦虑症及各种功能性神经症。2.失眠，尤对焦虑性失眠疗效极佳。3.癫痫:可与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。4.各种原因引起的惊厥，如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。5.脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。6.其他:偏头痛、肌紧张性头痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痉挛、惊恐症、酒精戒断综合征，还可治疗家族性、老年性和特发性震颤，可用于麻醉前给药。降压药又称抗高血压药。是一类能控制血压、用于治疗高血压的药物。降压药主要通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等，对血