《中药药剂技术》课件-项目7 片剂

片剂的分类中药药剂技术ClassificationoftabletsXXX口服液片剂的分类根据给药途径分类口服用片剂1口腔用片剂2皮下给药片剂3外用片剂41.普通片是指药物与辅料混合压制而成的未包衣片剂。如安胃片、参茸片等。口服用片剂2.包衣片是指压制片外包有衣膜的片剂。如牛黄解毒片、三黄片等。口服用片剂3.泡腾片是指含有泡腾崩解剂的片剂。如止泻泡腾片、维生素C泡腾片等。口服用片剂4.咀嚼片是指在口腔内咀嚼后咽下的片剂。如健胃消食片、酵母片等。口服用片剂5.分散片是指遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。如板蓝根分散片、血塞通分散片等。口服用片剂口服用片剂6.缓释片或控释片是指能够控制药物释放速度，以延长药物作用时间的一类片剂。具有血药浓度平稳，服用次数少，治疗作用时间长等优点。如复方丹参缓释片、雷公藤缓释片等。7.多层片是指由2层或多层构成的片剂，每层含有不同的药物或辅料，达到缓释、控释的效果。如人工麝香骨架缓释双层片。口服用片剂口腔用片剂1.舌下片是指置于舌下，经黏膜直接吸收而发挥全身作用的片剂，可避免肝脏对药物的首过作用。如硝酸甘油片、喘息定片等。口腔用片剂2.口含片是指含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂。如草珊瑚含片、西瓜霜含片等。口腔用片剂3.颊额片又称口腔贴片，贴于口腔黏膜或口腔内患处，有足够黏着力长时间固定在黏膜释药的片剂。适用于肝脏首过作用较强的药物。如口腔溃疡贴片等。皮下给药片剂1.植入片是指将无菌药片植入到皮下后缓缓释药，维持疗效几周、几个月至几年。如避孕植入片。皮下给药片剂2.皮下注射用片是指经无菌操作制作的片剂，用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或机内注射的无菌片剂，现已很少使用。如盐酸吗啡注射用片。外用片剂是指临用前加水溶解成溶液的片剂，一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等。如高锰酸钾片等。1.溶液片外用片剂是指供塞入阴道内产生局部作用的片剂。具有消炎、杀菌、杀精及收敛等作用。如消糜阴道泡腾片、克霉唑阴道泡腾片等。2.阴道片片剂的分类根据原料特征分类全粉末片1全浸膏片2半浸膏片3提纯片4片剂的分类1.全粉末片指将处方中全部饮片粉碎成细粉，加适宜赋形剂制成的片剂。如三七片、安胃片等。片剂的分类2.全浸膏片指处方饮片用适宜的溶剂和方法提取制得浸膏，以全量浸膏制成的片剂。如三金片、当归片等。片剂的分类3.半浸膏片指处方中部分饮片细粉与稠浸膏混合制成的片剂。此类片剂在中药片剂中所占比例最大。如三黄片、复方丹参片等。片剂的分类4.提纯片指处方中的中药经提取后得到单体或有效部位，以此提纯物细粉为原料，加适宜赋形剂制成的片剂。如北豆根片、银黄片等。片剂的常用辅料中药药剂技术CommonexcipientsfortabletsXXX口服液片剂的分类根据辅料在片剂中作用的不同，可分为：稀释剂与吸收剂。（1）润湿剂与黏合剂。（2）崩解剂。（3）润滑剂。（4）（1）稀释剂与吸收剂稀释剂和吸收剂统称为填充剂稀释剂指用于增加片剂的重量及体积以利于其成型和分剂量的辅料。片剂的直径一般不小于6mm，片重躲在100mg以上，当药物剂量小于100mg或直径小于6mm时，就需要加入稀释剂以便于成型。（1）稀释剂与吸收剂稀释剂和吸收剂统称为填充剂吸收剂如中药片剂含浸膏量多或黏性太大时，需要加入吸收剂以利于压片。指片剂中含有较多的挥发油后其他液体成分时，加入该类物质使片剂保持“干燥”状态以利于成形的辅料。（1）稀释剂与吸收剂淀粉本品为无臭、无味的白色细微粉末，属多糖类物质，性质稳定，可与多数药物配伍，可作为稀释剂和吸收剂。其种类较多，廉价易得，除常用的玉米淀粉外，还有马铃薯淀粉等。淀粉可压性差，用量不宜多，以免造成药片松散。（1）稀释剂与吸收剂糖粉本品为无臭、味甜的白色粉末，是可溶性片剂的良好稀释剂，兼有矫味和黏合作用，常用于口含片和咀嚼片中。其强黏合力可增加片剂的硬度，并能使片剂表面光洁美观，常用作中草药或纤维性药物的稀释剂。（1）稀释剂与吸收剂糊精本品为白色或淡黄色粉末，是淀粉水解的产物，常与淀粉配合一起作为片剂的稀释剂，并兼有黏合作用。糊精使用不当会使片面出现麻点、水印等现象，并影响片剂的崩解。（1）稀释剂与吸收剂乳糖本品为无臭、略带甜味、白色或类白色结晶性颗粒或粉末，其性质稳定，与大多数药物配伍不起化学反应，并且具有良好的可压性、流动性和干黏合性，制成的药片表面光洁美观，释药迅速，是理想的片剂稀释剂。（1）稀释剂与吸收剂微晶纤维素本品为白色、无臭、无味，由多孔微粒组成的晶体粉末，具有良好的可压性，兼有黏合、助流、崩解等作用，对药物有较大的容量，是粉末直接压片的干燥粘合剂和良好的稀释剂。（1）稀释剂与吸收剂预胶化淀粉本品为无臭、白色或类白色粉末，由玉米淀粉经部分水解得到，其流动性和可压性比普通淀粉为好，多用于粉末直接压片，可作为填充剂、黏合剂和崩解剂。（1）稀释剂与吸收剂甘露醇本品为白色、无臭、具有甜味的结晶性粉末或颗粒。化学性质稳定，在溶解时吸热而在口中产生清凉感，适合用作咀嚼片、口腔崩解片的稀释剂，且所制得片剂表面光洁美观，味佳无砂砾感。（2）润湿剂与粘合剂润湿剂指本身没有黏性，但能诱发物料黏性的液体。黏合剂指本身具有黏性，可以使物料黏合在一起形成颗粒的物质。（2）润湿剂与粘合剂蒸馏水常用润湿剂，无毒、无味、便宜，但干燥温度高，干燥时间长，对于水敏感的药物非常不利。一般仅用于在水中不易溶解，但能产生一定黏性的药物。（2）润湿剂与粘合剂乙醇为常用润湿剂，多用于黏性较强，或加热干燥时易引起变质或在水中溶解度大的药物。（2）润湿剂与粘合剂淀粉浆为常用的黏合剂，一般浓度为5%-15%，10%者最为常用。适用于对湿热较稳定且自身不太松散的药物。（2）润湿剂与粘合剂聚维酮本品为白色或乳白色粉末，无臭无味，有吸湿性，常作为黏合剂，常用于泡腾片、咀嚼片及分散片等片剂中。（2）润湿剂与粘合剂纤维素衍生物是将天然纤维素处理后获得的各种纤维素衍生物，常用浓度为5%左右，包括有羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素等。（3）崩解剂1是指能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成细小颗粒的辅料。2崩解剂的主要作用是消除因黏合剂或由加压而形成的黏合力，使片剂易于崩解，一般崩解剂的作用机制有毛细管作用、膨胀作用、产气作用和酶解作用。（3）崩解剂干淀粉本品是毛细管形成剂，可增加孔隙率而改善片剂的渗水性。其用量一般为干颗粒的5%-20%。（3）崩解剂羧甲基淀粉钠本品为无臭、无味的白色无定形粉末，具有较强的吸水性和膨胀性，其用量一般为干颗粒的4%-8%。（3）崩解剂纤维素衍生物纤维素衍生物吸水性强，易于膨胀，比如低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠。（3）崩解剂交联聚维酮本品为白色粉末，有强烈的毛细管作用，具有“超级崩解剂”之称。（3）崩解剂泡腾崩解剂是指遇水能产生二氧化碳气体从而达到崩解作用的酸碱系统。常用于制备泡腾片或溶液片。（3）崩解剂表面活性剂本品为崩解辅助剂，能增加片剂的润湿性，使水分易于渗入从而促进片剂崩解。（4）润滑剂其作用不同，润滑剂又可分为助流剂、抗黏剂和润滑剂三类。为了能顺利加料和出片，减少粘冲，降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁间的摩擦力，使药片光滑美观，在压片前均需在颗粒中加入适宜的润滑剂。（4）润滑剂硬脂酸镁本品为白色细腻的粉末，为疏水性物质。具有良好的附着性，所制得片剂光滑美观。一般用量为0.3%-1%。（4）润滑剂滑石粉本品为白色结晶粉末，不溶于水，为优良的助流剂。一般用量为0.1%-3%。（4）润滑剂氢化植物油本品以喷雾干燥法制得，是一种良好的润滑剂，一般用量为1%-6%。（4）润滑剂微粉硅胶本品为白色的轻质粉末，特别适用于油类和浸膏类药物，为常用的助流剂，可用于粉末直接压片，一般用量为0.15%-3%。（4）润滑剂聚乙二醇是本品水溶性较好，具有良好的润滑作用，且不影响片剂的崩解和溶出。（4）润滑剂月桂醇硫酸钠本品白色或乳白色，有润滑感的粉末，属于阴离子表面活性剂类，具有良好的润滑作用，能增强片剂的机械强度，还能促进片剂的崩解和溶出。片剂制备方法中药药剂技术TabletpreparationmethodXXX口服液片剂制备方法湿法制粒压片法。（1）干法制粒压片法。（2）制粒压片法粉末直接压片法。（1）结晶压片法。（2）直接压片法片剂制备方法（1）湿法制粒压片法是指将湿法制粒的颗粒进行压片的方法，湿法制粒制备出的颗粒外形美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好，主要适用于遇湿热稳定的药物，热敏性、湿敏性和极易溶性的物料可采用其他方法制粒。片剂制备方法（2）干法制粒压片法是将干法制粒的颗粒进行压片的方法，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物，方法简单，省工省时。片剂制备方法（3）粉末直接压片法是不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法。本法减少了制粒过程，具有省时节能，工艺简便、工序少、适用于湿热不稳定的药物等优点，但粉末流动性差，易导致片重差异大或造成裂片等情况。片剂制备方法（4）半干式颗粒压片法是将药物粉末和预先制备好饿辅料颗粒混合进行压片的方法。该法适用于对湿热敏感、不宜制粒且压缩成型性差的药物，也可用于含药较少物料的压片。片剂制备方法流程图片剂制备方法选择合格的原料，进行洁净、灭菌、炮制和干燥处理，制成饮片1中药饮片须经过浸提、分离、精制处理，尽量除去无效物质，保留有效成分以缩小体积，减少服用量2根据饮片质地保留粉末原形，使其兼作辅料。3贵重药、毒性药、某些含芳香挥发性成分药物及某些矿物药，宜粉碎成细粉，过5-6号筛，供直接加入4（一）原、辅料的处理片剂制备方法（2）制颗粒用于压片的干颗粒应具有适宜的流动性和可压性，同时还应符合以下质量要求主要含量应符合该片剂品种的要求1含水量应均匀、适量，一般为3%-5%2颗粒的大小、松紧及粒度应适当，制备中药片剂一般选用能通过2号筛或更细的颗粒。3片剂制备方法整粒湿颗粒干燥后在通过一次筛网，使之分散成均匀的干颗粒，以利于压片。一般多用摇摆式制粒机或整粒机，选用质硬的金属筛网，过2号筛。压片前干颗粒的处理有片剂制备方法整粒加挥发油或挥发性药物：挥发油可加至干颗粒混匀后晒出的部分细粒中，再与全部干颗粒混匀。若挥发性药物为固体，如薄荷脑，可鲜用少量乙醇溶解后或与其他成分研磨共溶后均匀地喷洒在颗粒上。最后应密闭贮放数小时，使挥发性成分在颗粒中渗透均匀，以免压片时产生裂片等现象。压片前干颗粒的处理有片剂制备方法压片前干颗粒的处理有加润滑剂或崩解剂润滑剂先过5号筛整粒，然后加入整理后的干颗粒中混合均匀；崩解剂应县干燥过筛，在加入干颗粒中混合均匀；亦可将润滑剂、崩解剂与干颗粒一起加入混合器中进行总混合。片剂制备方法（三）压片压片是片剂成型的主要过程，也是整个片剂生产的关键部分，压片操作由压片机完成，用于制药工业的压片机有单冲压片机和旋转式多冲压片机和高速旋转压片机。片剂制备方法单冲压片机的产量一般用于小量生产，旋转式多冲压片机是目前制药工业中片剂生产最主要的压片设备。高速旋转式压片机是一种先进的旋转式压片设备，特别适用于中药片剂行业的大批量生产。压片成功后得到的素片根据药物的性质或临床需要，选择是否需要进行包衣。片剂的质量要求中药药剂技术QualityrequirementsfortabletsXXX口服液片剂的质量要求（1）外观应完整光洁，色泽均匀；有适宜的硬度和耐磨性，以免包装、运输过程中发生磨损或破碎，除另有规定外，非包衣片应符合片剂脆碎度检查法的要求。片剂的质量要求（2）贮存除另有规定外，片剂应密封贮存。片剂的质量要求（3）重量差异按照《中国药典》中片剂重量差异检查法检查，应符合规定。糖衣的片芯应检查重量差异并符合规定，包糖衣后不再检查重量差异。薄膜衣片应在包薄膜衣后检查重量并符合规定。凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再进行重量差异检查。片剂的质量要求（4）崩解时限除另有规定外，按照《中国药典》中崩解时限检查法检查，应符合规定。阴道片按照融变时限检查法检查，应符合规定；咀嚼片不进行崩解时限检查。凡规定检查溶出度、释放度的片剂，一般不再进行崩解时限检查。片剂的质量要求（5）微生物限度以动物、植物、矿物来源的非单体成分制成的片剂，生物制品片剂，以及黏膜或皮肤炎症或腔道等局部用片剂（如口腔贴片、外用可溶片、阴道片、阴道泡腾片等），照非无菌产品微生物限度检查法检查，包括微生物计数法和控制菌检查法及非无菌药品微生物限度标准检查，应符合规定。规定检查杂菌的生物制品片剂，可不进行微生物限度检查。片剂的质量要求（6）硬度和脆碎度一般能承受30-40N的压力即认为合格。釆用冷冻干燥法制备的口崩片可不进行脆碎度检查。（7）发泡量阴道泡腾片按照片剂发泡量检查法检查，应符合规定。（8）分散均匀性分散片按照分散均匀度检查法检查，应符合规定。片剂的质量要求（9）释放度控释片应控释制剂的有关要求并应进行释放度检查。缓释片应符合缓释制剂的有关要求并应进行释放度检查。肠溶片除另有规定外，应符合迟释制剂的有关要求，并进行释放度检查。包衣概述和种类中药药剂技术CoatingoverviewandtypeXXX口服液包衣概述和种类包衣是指在特定的设备中按特定的工艺将包衣材料涂覆在固体制剂的外表面，干燥后成为紧密黏附的其表面的一层或数层不同厚薄、不用弹性的多功能保护层。包衣概述和种类包衣的目的掩盖药物的不良气味，便于患者使用。加药物的稳定性。改善固体制剂释药特性。隔离具有配伍禁忌的成分。改善固体制剂的外观，便于服用和识别。包衣概述和种类片剂包衣的种类根据包衣材料的不同糖包衣薄膜包衣半薄膜包衣特殊材料包衣包衣概述和种类片剂包衣的种类根据包衣技术的不同喷雾包衣浸蘸包衣干压包衣静电包衣层压包衣包衣概述和种类片剂包衣的种类根据包衣目的的不同水溶性包衣胃溶性包衣水不溶性包衣肠溶性包衣缓控释包衣包衣概述和种类片芯的质量要求片面呈弧形而棱角小的双凸片，以利包衣严密。硬度较大，脆性较小，且应干燥，保证滚动时不破碎，包衣后不变色、变质。包衣前应筛去碎片及片粉。包衣概述和种类包衣层的质量要求均匀牢固、不与片芯药物发生作用。崩解度需符合规定。在有效期内保持光亮美观、颜色一致，无裂片、脱壳现象，不影响药物溶出和吸收。糖衣包衣技术中药药剂技术Sugar-coatingtechnologyXXX口服液糖衣包衣技术包糖衣是利用蔗糖在药物表面缓缓干燥而析出的蔗糖结晶连接成坚实、细腻的衣膜，使药物与外界隔离的包衣方法，是制药工业最早的包衣技术。（一）包糖衣常用物料有蔗糖蔗糖应采用含杂质较少的干燥粒状晶体，其转化糖含量不应超过0.2%。凡潮湿、结块、发霉的砂糖，不宜制作糖浆。按重量计算，糖浆应含71%（g/g）的蔗糖，比重应在1.313以上。（一）包糖衣常用物料有明胶溶液取明胶0.5kg和水1kg，与80℃水浴加热融化，用40目筛过滤即可。（一）包糖衣常用物料有滑石粉包衣用的滑石粉应符合药用标准，用前过100目筛。有时为增加片剂的洁白度和对油类吸收，可加入10%-20%的碳酸钙或适量淀粉。（一）包糖衣常用物料有打光蜡以川蜡为主，质地以白色坚硬无结晶的块状为最佳。在80-100℃加热后通过100目筛除杂，掺入2%的二甲基硅油，冷却后粉碎成80目细粉。（二）糖衣包衣的工序包隔离层目的是为了形成一层不透水的屏障，防止糖浆的水分浸入片芯。可供选择的材料有明胶溶液、10%的玉米乙醇溶液，醋酸纤维素酞酸酯乙醇溶液等。（二）糖衣包衣的工序包粉衣层目的是为了使片芯棱角消失，变成边缘很薄的双面凸型片。多采用交替加入糖浆和滑石粉的办法。片重的增加主要发生在粉衣层。（二）糖衣包衣的工序包糖衣层目的是使其表面光滑平整，增加粉衣层的牢固性和美观，一般用较稀的糖浆。（二）糖衣包衣的工序包有色糖衣层目的是为了片剂的美观和便于识别，一般用有色糖浆，注意着色的均匀性，避免产生花斑。（二）糖衣包衣的工序打光目的是为了增加片剂的光泽，同时有防止吸潮的作用。一般用打光蜡细粉。压片过程中可能出现的问题与解决办法中药药剂技术PossibleproblemsandsolutionsintheprocessoftabletpressingXXX口服液压片过程中可能出现的问题与解决办法压片的颗粒应有适宜的含水量，含水量适宜，颗粒的可塑性大。压成的片剂硬度较好。过分干燥的颗粒受压时弹性较大，压成的片剂硬度较差：颗粒含水量过多时亦会降低片剂的硬度。含水量的影响：松片将片剂置中指与食指之间，用拇指轻轻加压就碎裂的现象称松片，即片剂的硬度不符合要求。松片的原因有：压片过程中可能出现的问题与解决办法松片将片剂置中指与食指之间，用拇指轻轻加压就碎裂的现象称松片，即片剂的硬度不符合要求。松片的原因有：原料中含有较多的挥发油、脂肪油等，易引起松片，可加适当吸收剂吸油。颗粒中细粉过多，或含纤维较多，或含动物胶质类、动物皮类量较大，缺乏黏性，又有弹性，致使颗粒松散不易压片。原料中含矿石类药量较多，黏性差，颗粒质地疏松。流动性差，压片时填入模孔的药量不足而产生松片，可将原料粉碎成过号筛的细粉，或可再加适量润湿剂或选用黏性较强的黏合剂重新制粒克服。物料质地的影响：压片过程中可能出现的问题与解决办法冲头长短不齐，某部分片剂受压过小，或下冲下降不灵否导致模孔中颗粒填充不足；压片速度过快时，受压时间太短等都可能造成松片的情况。可适当增加压力，减慢车速增加受压时间，或调换冲头，用小规格冲模压制的药的硬度比大规格冲模好。压片机运作的影响：松片将片剂置中指与食指之间，用拇指轻轻加压就碎裂的现象称松片，即片剂的硬度不符合要求。松片的原因有：压片过程中可能出现的问题与解决办法粘冲压片时，药片表面的细粉会黏结在冲头表面，以致药片的表面有缺损，不能继续压片。粘冲原因有：颗粒湿度大或含有引湿性成分，室内温度、湿度过高等，均易产生粘冲。应重新干燥颗粒或控制室内温度与湿度。冲模表面粗糙或刻字太深。可以调换冲头，或用凡尔砂擦亮使之光滑。润滑剂用量不足或分布不均匀。应适当增加润滑剂用量并将其混匀。压片过程中可能出现的问题与解决办法裂片裂片系指片剂受到振动或经放置后，从腰间开裂或顶部