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本科药理学试题及答案单项选择题1.药物的首过效应可能发生于A.舌下给药后B.吸入给药后C.口服给药后D.静脉注射后答案:C。首过效应是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入门静脉,部分药物在通过肠黏膜及肝脏时,被代谢灭活,使进入体循环的药量减少。舌下、吸入、静脉注射等给药方式可避免首过效应。2.毛果芸香碱对眼睛的作用是A.散瞳、升高眼内压、调节麻痹B.散瞳、降低眼内压、调节麻痹C.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛D.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛答案:D。毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔缩小;通过缩瞳作用,使虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦进入血液循环,降低眼内压;还能使睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,只适合看近物,而看远物模糊,称为调节痉挛。3.新斯的明最强的作用是A.兴奋胃肠道平滑肌B.兴奋膀胱平滑肌C.兴奋骨骼肌D.兴奋支气管平滑肌答案:C。新斯的明可逆性抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多而发挥作用。它对骨骼肌的兴奋作用最强,除抑制胆碱酯酶外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N₂受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。4.阿托品对下列有机磷酸酯类中毒症状无效的是A.瞳孔缩小B.流涎流汗C.腹痛腹泻D.肌震颤答案:D。阿托品为M受体阻断药,能解除有机磷酸酯类中毒的M样症状,如瞳孔缩小、流涎流汗、腹痛腹泻等。而肌震颤是N₂受体兴奋的表现,阿托品不能对抗N₂受体激动引起的症状。5.肾上腺素升压作用可被下列哪种药物反转A.M受体阻断剂B.N受体阻断剂C.α受体阻断剂D.β受体阻断剂答案:C。肾上腺素能同时激动α和β受体,使血压升高。α受体阻断剂能选择性地阻断α受体,取消肾上腺素的升压作用,而保留其β₂受体激动引起的血管舒张作用,使血压下降,这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转。6.下列不属于β受体阻断药适应证的是A.心律失常B.心绞痛C.高血压D.支气管哮喘答案:D。β受体阻断药可用于心律失常、心绞痛、高血压等疾病的治疗。但由于其阻断支气管平滑肌上的β₂受体,可使支气管平滑肌收缩,诱发或加重支气管哮喘,故支气管哮喘患者禁用。7.地西泮不具有下列哪项作用A.镇静、催眠作用B.抗惊厥作用C.抗抑郁作用D.抗焦虑作用答案:C。地西泮属于苯二氮䓬类药物,具有镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑等作用,没有抗抑郁作用。8.氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括A.帕金森综合征B.急性肌张力障碍C.静坐不能D.直立性低血压答案:D。氯丙嗪引起的锥体外系反应包括帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能等。直立性低血压是氯丙嗪的心血管系统不良反应,不属于锥体外系反应。9.吗啡的镇痛作用机制是A.激动中枢阿片受体B.抑制中枢阿片受体C.抑制外周PG合成D.抑制中枢PG合成答案:A。吗啡通过激动中枢阿片受体,模拟内源性阿片肽的作用,产生镇痛等效应。10.阿司匹林预防血栓形成的机制是A.抑制PG合成酶,减少TXA₂合成B.抑制凝血酶原的形成C.激活抗凝血酶D.对抗维生素K的作用答案:A。阿司匹林能抑制PG合成酶(环氧化酶),减少血小板中血栓素A₂(TXA₂)的生成,从而抑制血小板的聚集和释放反应,防止血栓形成。11.下列药物中,不属于抗高血压药的是A.普萘洛尔B.卡托普利C.利多卡因D.硝苯地平答案:C。普萘洛尔为β受体阻断药,卡托普利为血管紧张素转换酶抑制剂,硝苯地平为钙通道阻滞剂,它们都属于抗高血压药。利多卡因是局部麻醉药和抗心律失常药,不属于抗高血压药。12.强心苷治疗心力衰竭的主要药理学基础是A.降低心肌耗氧量B.正性肌力作用C.减慢心率D.减慢房室传导答案:B。强心苷能选择性地作用于心肌,增强心肌收缩力,即正性肌力作用,这是其治疗心力衰竭的主要药理学基础。13.硝酸甘油治疗心绞痛的机制是A.扩张冠状动脉,增加心肌供血B.收缩冠状动脉,减少心肌耗氧C.扩张外周血管,降低心脏前后负荷D.减慢心率,降低心肌耗氧答案:C。硝酸甘油能扩张外周血管,降低心脏的前、后负荷,减少心肌耗氧量;同时也能扩张冠状动脉,增加缺血区的血液灌注,从而缓解心绞痛。其主要作用机制是扩张外周血管。14.呋塞米的利尿作用机制是A.抑制远曲小管近端Na⁺Cl⁻共转运子B.抑制髓袢升支粗段Na⁺K⁺2Cl⁻共转运子C.抑制远曲小管和集合管Na⁺K⁺交换D.对抗醛固酮的作用答案:B。呋塞米等高效能利尿药主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na⁺K⁺2Cl⁻共转运子,减少NaCl的重吸收,降低肾的稀释与浓缩功能,产生强大的利尿作用。15.糖皮质激素的不良反应不包括A.向心性肥胖B.骨质疏松C.低血糖D.诱发或加重感染答案:C。糖皮质激素的不良反应包括向心性肥胖、骨质疏松、诱发或加重感染、高血压、高血糖等。它会使血糖升高,而不是导致低血糖。16.胰岛素的不良反应不包括A.低血糖B.过敏反应C.耐受性D.高血糖答案:D。胰岛素的不良反应有低血糖、过敏反应、耐受性等。胰岛素是降低血糖的药物,一般不会引起高血糖。17.青霉素G最严重的不良反应是A.过敏反应B.赫氏反应C.高钾血症D.局部刺激症状答案:A。青霉素G最严重的不良反应是过敏反应,严重的过敏反应可导致过敏性休克,危及生命。18.下列属于氨基糖苷类抗生素的是A.青霉素B.红霉素C.链霉素D.氯霉素答案:C。链霉素属于氨基糖苷类抗生素。青霉素属于β内酰胺类抗生素,红霉素属于大环内酯类抗生素,氯霉素属于酰胺醇类抗生素。19.磺胺类药物的抗菌机制是A.抑制细菌细胞壁合成B.抑制细菌蛋白质合成C.抑制细菌二氢叶酸合成酶D.抑制细菌DNA回旋酶答案:C。磺胺类药物的化学结构与对氨基苯甲酸(PABA)相似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,阻碍二氢叶酸的合成,从而影响核酸的合成,抑制细菌的生长繁殖。20.喹诺酮类药物的抗菌机制是A.抑制细菌细胞壁合成B.抑制细菌蛋白质合成C.抑制细菌二氢叶酸合成酶D.抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ答案:D。喹诺酮类药物通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,阻碍细菌DNA的复制而达到杀菌作用。多项选择题1.药物的体内过程包括A.吸收B.分布C.代谢D.排泄答案:ABCD。药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄四个基本过程。2.胆碱酯酶复活药有A.碘解磷定B.氯解磷定C.阿托品D.新斯的明答案:AB。碘解磷定和氯解磷定属于胆碱酯酶复活药,能使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性。阿托品是M受体阻断药,新斯的明是胆碱酯酶抑制剂。3.下列属于β受体阻断药的有A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿替洛尔D.酚妥拉明答案:ABC。普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔都属于β受体阻断药。酚妥拉明是α受体阻断药。4.巴比妥类药物的不良反应有A.后遗效应B.耐受性C.依赖性D.呼吸抑制答案:ABCD。巴比妥类药物的不良反应包括后遗效应(宿醉现象)、耐受性、依赖性、呼吸抑制等。5.抗心律失常药的基本作用机制有A.降低自律性B.减少后除极和触发活动C.改变膜反应性而改变传导性D.改变ERP及APD而减少折返答案:ABCD。抗心律失常药的基本作用机制包括降低自律性、减少后除极和触发活动、改变膜反应性而改变传导性、改变有效不应期(ERP)及动作电位时程(APD)而减少折返。6.抗心绞痛药物的主要作用机制有A.降低心肌耗氧量B.增加心肌供血C.改善心肌代谢D.抑制血小板聚集答案:ABCD。抗心绞痛药物的主要作用机制包括降低心肌耗氧量、增加心肌供血、改善心肌代谢、抑制血小板聚集等。7.糖皮质激素的药理作用有A.抗炎作用B.免疫抑制作用C.抗休克作用D.允许作用答案:ABCD。糖皮质激素具有抗炎、免疫抑制、抗休克、允许作用等多种药理作用。8.胰岛素的适应证有A.1型糖尿病B.2型糖尿病经饮食控制及口服降糖药治疗无效者C.糖尿病并发酮症酸中毒D.糖尿病合并严重感染答案:ABCD。胰岛素的适应证包括1型糖尿病、2型糖尿病经饮食控制及口服降糖药治疗无效者、糖尿病并发酮症酸中毒、糖尿病合并严重感染等。9.抗菌药物联合应用的指征有A.病因未明的严重感染B.单一抗菌药不能控制的混合感染C.长期用药可能产生耐药性者D.降低药物的毒性反应答案:ABCD。抗菌药物联合应用的指征包括病因未明的严重感染、单一抗菌药不能控制的混合感染、长期用药可能产生耐药性者、降低药物的毒性反应等。10.下列属于一线抗结核药的有A.异烟肼B.利福平C.乙胺丁醇D.链霉素答案:ABCD。异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素都属于一线抗结核药。判断题1.药物的生物利用度是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速度。()答案:正确。生物利用度是评价药物制剂质量的一个重要指标,反映了药物进入体循环的程度和速度。2.毛果芸香碱可用于治疗青光眼。()答案:正确。毛果芸香碱能降低眼内压,可用于治疗闭角型青光眼和开角型青光眼。3.阿托品能升高眼压,故青光眼患者禁用。()答案:正确。阿托品阻断瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔散大,虹膜退向周边,前房角间隙变窄,房水回流受阻,眼压升高,所以青光眼患者禁用。4.肾上腺素可用于治疗过敏性休克。()答案:正确。肾上腺素能激动α和β受体,收缩血管、升高血压、兴奋心脏、舒张支气管平滑肌等,是治疗过敏性休克的首选药。5.地西泮的作用机制是激动苯二氮䓬受体,增强γ氨基丁酸(GABA)能神经的功能。()答案:正确。地西泮等苯二氮䓬类药物能与苯二氮䓬受体结合,促进GABA与GABA受体结合,使氯离子通道开放频率增加,氯离子内流增多,导致突触后膜超极化,增强GABA能神经的抑制效应。6.氯丙嗪能阻断多巴胺受体,可用于治疗精神分裂症。()答案:正确。氯丙嗪通过阻断中脑边缘系统和中脑皮质系统的多巴胺受体,发挥抗精神病作用,是治疗精神分裂症的常用药物。7.吗啡可用于治疗支气管哮喘。()答案:错误。吗啡能抑制呼吸中枢,使呼吸频率减慢、潮气量降低,还能收缩支气管平滑肌,诱发或加重支气管哮喘,故支气管哮喘患者禁用。8.阿司匹林的不良反应不包括水杨酸反应。()答案:错误。水杨酸反应是阿司匹林剂量过大(5g/d以上)时出现的不良反应,表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退等。9.硝苯地平可用于治疗高血压和心绞痛。()答案:正确。硝苯地平是钙通道阻滞剂,能舒张血管,降低血压,同时也能扩张冠状动脉,增加心肌供血,可用于治疗高血压和心绞痛。10.呋塞米可用于治疗急性肺水肿。()答案:正确。呋塞米能迅速扩张容量血管,减少回心血量,降低左室充盈压,减轻肺淤血;同时强大的利尿作用可使血容量减少,降低心脏前负荷,故可用于治疗急性肺水肿。11.糖皮质激素可用于治疗严重感染,但必须与足量有效的抗菌药物合用。()答案:正确。糖皮质激素具有抗炎、抗休克等作用,但它没有抗菌作用,且能降低机体的免疫功能,所以在治疗严重感染时,必须与足量有效的抗菌药物合用。12.胰岛素只能注射给药,不能口服。()答案:正确。胰岛素是蛋白质类药物,口服易被消化酶破坏而失效,所以只能注射给药。13.青霉素G对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有强大的杀菌作用。()答案:错误。青霉素G主要对革兰阳性菌有强大的杀菌作用,对革兰阴性菌作用较弱。14.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是耳毒性和肾毒性。()答案:正确。氨基糖苷类抗生素的主要不良反应包括耳毒性(可引起前庭功能障碍和耳蜗神经损伤)和肾毒性(可导致肾小管坏死)。15.磺胺类药物与甲氧苄啶合用可增强抗菌作用。()答案:正确。磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶,甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,二者合用可双重阻断细菌叶酸的合成,增强抗菌作用。简答题1.简述药物不良反应的类型。答:药物不良反应的类型包括:(1)副反应:是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,是药物本身固有的作用。(2)毒性反应:是指药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应,可分为急性毒性和慢性毒性。(3)后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。(4)停药反应:是指长期应用某些药物,突然停药后原有疾病加剧的现象。(5)变态反应:是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应,与药物剂量无关。(6)特异质反应:是指少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有的药理作用基本一致。2.简述阿托品的临床应用。答:阿托品的临床应用包括:(1)解除平滑肌痉挛:适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛、膀胱刺激症状疗效较好,但对胆绞痛和肾绞痛疗效较差,常与阿片类镇痛药合用。(2)抑制腺体分泌:用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。(3)眼科应用:用于虹膜睫状体炎、验光配镜等。(4)缓慢型心律失常:可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。(5)抗休克:大剂量阿托品能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环,可用于治疗感染性休克。(6)解救有机磷酸酯类中毒:能迅速解除有机磷酸酯类中毒的M样症状,但对N₂受体兴奋引起的肌震颤无效。3.简述肾上腺素的临床应用。答:肾上腺素的临床应用包括:(1)心脏骤停:用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。(2)过敏性疾病:①过敏性休克:是治疗过敏性休克的首选药;②支气管哮喘:能控制支气管哮喘的急性发作。(3)局部应用:与局麻药配伍,可延缓局麻药的吸收,延长局麻药的麻醉时间;用于鼻黏膜和齿龈出血。4.简述地西泮的作用机制、药理作用及临床应用。答:作用机制:地西泮能与苯二氮䓬受体结合,促进γ氨基丁酸(GABA)与GABA受体结合,使氯离子通道开放频率增加,氯离子内流增多,导致突触后膜超极化,增强GABA能神经的抑制效应。药理作用:(1)抗焦虑作用;(2)镇静催眠作用;(3)抗惊厥、抗癫痫作用;(4)中枢性肌肉松弛作用。临床应用:(1)焦虑症;(2)失眠症;(3)惊厥和癫痫,是治疗癫痫持续状态的首选药;(4)缓解肌肉痉挛。5.简述吗啡的药理作用及临床应用。答:药理作用:(1)中枢神经系统:①镇痛、镇静;②抑制呼吸;③镇咳;④催吐;⑤缩瞳。(2)心血管系统:可引起直立性低血压,还能使脑血管扩张,颅内压升高。(3)平滑肌:能兴奋胃肠道平滑肌,提高其张力,引起便秘;收缩胆道、输尿管及支气管平滑肌。临床应用:(1)镇痛:用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、烧伤、晚期癌症等引起的疼痛。(2)心源性哮喘:可缓解心源性哮喘患者的气促和窒息感。(3)止泻:适用于急、慢性消耗性腹泻。6.简述抗心律失常药的分类及代表药物。答:根据药物对心肌电生理特性的影响,抗心律失常药可分为四类:(1)Ⅰ类:钠通道阻滞药。①ⅠA类:适度阻滞钠通道,如奎尼丁、普鲁卡因胺;②ⅠB类:轻度阻滞钠通道,如利多卡因、苯妥英钠;③ⅠC类:重度阻滞钠通道,如普罗帕酮。(2)Ⅱ类:β受体阻断药,如普萘洛尔。(3)Ⅲ类:延长动作电位时程药,如胺碘酮。(4)Ⅳ类:钙通道阻滞药,如维拉帕米、地尔硫䓬。7.简述抗高血压药的分类及代表药物。答:抗高血压药可分为以下几类:(1)利尿药:如氢氯噻嗪。(2)交感神经抑制药:①中枢性降压药,如可乐定;②神经节阻断药,如美卡拉明;③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,如利血平;④肾上腺素受体阻断药,包括β受体阻断药(如普萘洛尔)、α受体阻断药(如哌唑嗪)、α和β受体阻断药(如拉贝洛尔)。(3)肾素血管紧张素系统抑制药:①血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),如卡托普利;②血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB),如氯沙坦;③肾素抑制药,如阿利吉仑。(4)钙通道阻滞药:如硝苯地平。(5)血管扩张药:如肼屈嗪、硝普钠。8.简述糖皮质激素的药理作用、不良反应及禁忌证。答:药理作用:(1)抗炎作用:能抑制各种原因引起的炎症反应。(2)免疫抑制作用:可抑制免疫过程的多个环节。(3)抗休克作用:常用于严重休克,特别是感染性休克的治疗。(4)允许作用:对有些组织细胞无直接效应,但可给其他激素发挥作用创造有利条件。(5)其他作用:如影响血液与造血系统、中枢神经系统、消化系统等。不良反应:(1)长期大剂量应用引起的不良反应:①医源性肾上腺皮质功能亢进;②诱发或加重感染;③消化系统并发症;④心血管系统并发症;⑤骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等。(2)停药反应:①医源性肾上腺皮质功能不全;②反跳现象。禁忌证:严重的精神病和癫痫、活动性消化性溃疡病、新近胃肠吻合术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、糖尿病、孕妇、抗菌药物不能控制的感染等。9.简述胰岛素的不良反应。答:胰岛素的不良反应包括:(1)低血糖:是最常见的不良反应,与胰岛素过量、未按时进食或运动过多等因素有关。(2)过敏反应:多数为使用牛胰岛素所致,表现为皮疹、瘙痒、血管神经性水肿等,偶可引起过敏性休克。(3)胰岛素抵抗:可分为急性型和慢性型。急性型常由于并发感染、创伤、手术等应激状态所致;慢性型可能与体内产生抗胰岛素抗体有关。(4)脂肪萎缩:注射部位可出现皮下脂肪萎缩或增生。10.简述抗菌药物的作用机制。答:抗菌药物的作用机制主要有以下几方面:(1)抑制细菌细胞壁合成:如β内酰胺类抗生素能抑制转肽酶的活性,阻碍细菌细胞壁黏肽的合成。(2)影响细胞膜的通透性:如多黏菌素类能与细菌细胞膜中的磷脂结合,使细胞膜通透性增加,导致细菌内重要物质外漏而死亡。(3)抑制细菌蛋白质合成:如氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、大环内酯类等抗生素,可分别作用于细菌蛋白质合成的不同阶段,抑制蛋白质的合成。(4)抑制细菌核酸的合成:如喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,阻碍细菌DNA的复制;磺胺类和甲氧苄啶抑制细菌叶酸的合成,影响核酸的合成。(5)影响细菌叶酸代谢:磺胺类药物与对氨基苯甲酸(PABA)竞争二氢叶酸合成酶,阻碍二氢叶酸的合成;甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,从而影响核酸的合成。论述题1.论述有机磷酸酯类中毒的机制、症状及解救药物的作用机制。答:中毒机制:有机磷酸酯类能与胆碱酯酶牢固结合,形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力,导致乙酰胆碱在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。症状:(1)M样症状:表现为瞳孔缩小、视力模糊、流涎、流汗、支气管分泌增加、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、心动过缓、血压下降等。(2)N样症状:表现为肌震颤、抽搐,严重者可出现肌无力甚至呼吸肌麻痹;还可引起心率加快、血压升高等。(3)中枢症状:先出现兴奋症状,如烦躁不安、谵妄、惊厥等,随后转为抑制,出现昏迷、呼吸抑制等。解救药物及作用机制:(1)阿托品:为M受体阻断药,能迅速解除有机磷酸酯类中毒的M样症状,如瞳孔缩小、流涎、腹痛腹泻等。它能竞争性阻断M受体,对抗乙酰胆碱的M样作用,但对N₂受体兴奋引起的肌震颤无效。(2)胆碱酯酶复活药(如碘解磷定、氯解磷定):能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,使胆碱酯酶游离出来,恢复其水解乙酰胆碱的活性;还能与体内游离的有机磷酸酯类结合,形成无毒的磷酰化碘解磷定,由尿排出,阻止游离的有机磷酸酯类进一步与胆碱酯酶结合,从而阻止中毒过程的继续发展。2.论述抗心律失常药的基本作用机制及分类。答:基本作用机制:(1)降低自律性:通过抑制快反应细胞4相Na⁺内流或慢反应细胞4相Ca²⁺内流,或促进K⁺外流,使最大舒张电位增大,远离阈电位,从而降低自律性。(2)减少后除极和触发活动:后除极是在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极,可分为早后除极和迟后除极。抗心律失常药可通过抑制Ca²⁺内流、Na⁺内流等减少后除极和触发活动。(3)改变膜反应性而改变传导性:增强膜反应性可加快传导,消除单向阻滞,终止折返激动;降低膜反应性可减慢传导,使单向阻滞变为双向阻滞,也能终止折返激动。(4)改变ERP及APD而减少折返:绝对延长ERP、相对延长ERP、使相邻心肌细胞的ERP趋于一致等方式都可减少折返的发生。分类:(1)Ⅰ类:钠通道阻滞药。①ⅠA类:适度阻滞钠通道,降低动作电位0相上升速率,延长APD和ERP,如奎尼丁、普鲁卡因胺。②ⅠB类:轻度阻滞钠通道,缩短APD,相对延长ERP,如利多卡因、苯妥英钠。③ⅠC类:重度阻滞钠通道,显著降低动作电位0相上升速率,减慢传导,对APD和ERP影响较小,如普罗帕酮。(2)Ⅱ类:β受体阻断药,通过阻断β受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L型钙电流增加,降低自律性,减慢传导,如普萘洛尔。(3)Ⅲ类:延长动作电位时程药,主要通过抑制多种钾电流,延长APD和ERP,如胺碘酮。(4)Ⅳ类:钙通道阻滞药,通过阻滞L型钙通道,降低窦房结、房室结细胞的自律性,减慢传导,如维拉帕米、地尔硫䓬。3.论述抗高血压药的分类、代表药物及作用机制。答:分类、代表药物及作用机制如下:(1)利尿药:代表药物为氢氯噻嗪。作用机制:初期是通过排钠利尿,使血容量减少而降低血压;长期应用可使血管平滑肌细胞内Na⁺含量降低,通过Na⁺Ca²⁺交换机制,使细胞内Ca²⁺含量减少,血管平滑肌舒张,血压下降。(2)交感神经抑制药:①中枢性降压药,如可乐定,通过激动延髓腹外侧核吻侧端的咪唑啉受体,降低外周交感神经的活性,使血压下降;还可激动中枢α₂受体,产生镇静等作用。②神经节阻断药,如美卡拉明,能与神经节细胞的N₁受体结合,竞争性阻断乙酰胆碱与N₁受体的结合,从而阻断神经冲动在神经节的传递,使血管扩张,血压下降。③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,如利血平,能使去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内的神经递质耗竭,从而降低交感神经的活性,使血管扩张,血压下降。④肾上腺素受体阻断药:β受体阻断药,如普萘洛尔,通过阻断心脏β₁受体,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少;阻断肾小球旁器细胞的β₁受体,减少肾素分泌;阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的β₂受体,抑制正反馈而减少去甲肾上腺素的释放等途径降低血压。α受体阻断药,如哌唑嗪,选择性阻断血管平滑肌突触后膜的α₁受体,使血管扩张,血压下降。α和β受体阻断药,如拉贝洛尔,能同时阻断α和β受体,发挥降压作用。(3)肾素血管紧张素系统抑制药:①血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),如卡托普利,能抑制血管紧张素转换酶的活性,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低血管紧张素Ⅱ的水平,使血管扩张,血压下降;还能减少醛固酮的分泌,减轻水钠潴留。②血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB),如氯沙坦,能选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体,阻断血管紧张素Ⅱ的缩血管等作用,降低血压。③肾素抑制药,如阿利吉仑,能直接抑制肾素的活性,减少血管紧张素Ⅰ的生成,从而降低血压。(4)钙通道阻滞药:如硝苯地平,通过阻滞细胞膜L型钙通道,抑制Ca²⁺内流,使血管平滑肌舒张,血压下降;还能减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量。(5)血管扩张药:如肼屈嗪,直接舒张小动脉平滑肌,降低外周阻力而降压;硝普钠能同时直接扩张动脉和静脉,降低心脏前、后负荷,迅速降低血压。4.论述糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。答:药理作用:(1)抗炎作用:能抑制各种原因引起的炎症反应,减轻炎症早期的渗出、水肿、毛细血管扩张等症状,也能抑制炎症后期的纤维组织增生和粘连。(2)免疫抑制作用:可抑制免疫过程的多个环节,包括抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理、抑制淋巴细胞的增殖和分化、减少抗体生成等。(3)抗休克作用:常用于严重休克,特别是感染性休克的治疗。其机制可能与稳定溶酶体膜、扩张痉挛收缩的血管、增强心肌收缩力、提高机体对细菌内毒素的耐受力等有关。(4)允许作用:对有些组织细胞无直接效应,但可给其他激素发挥作用创造有利条件,如增强儿茶酚胺的血管收缩作用和胰高血糖素的升血糖作用。(5)其他作用:①血液与造血系统:能刺激骨髓造血功能,使红细胞、血红蛋白、血小板等增多;使淋巴细胞、嗜酸性粒细胞减少。②中枢神经系统:能提高中枢神经系统的兴奋性,可引起欣快、激动、失眠等。③消化系统:能增加胃酸和胃蛋白酶的分泌,提高食欲,促进消化。临床应用:(1)严重感染或炎症:如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎等严重感染,在应用足量有效的抗菌药物的同时,可加用糖皮质激素;对于一些重要器官的炎症,如结核性脑膜炎、心包炎等,早期应用糖皮质激素可防止组织粘连和瘢痕形成。(2)自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应:如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病,支气管哮喘、过敏性休克等过敏性疾病,以及器官移植后防止排斥反应。(3)抗休克治疗:可用于各种休克,尤其是感染性休克。(4)血液病:可用于治疗急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、血小板减少性紫癜等。(5)局部应用:如湿疹、接触性皮炎等皮肤疾病,可局部涂抹糖皮质激素类药物。不良反应:(1)长期大剂量应用引起的不良反应:①医源性肾上腺皮质功能亢进:表现为满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿病等。②诱发或加重感染:由于糖皮质激素能降低机体的免疫功能,可诱发感染或使体内潜在的感染病灶扩散。③消化系统并发症:可诱发或加重消化性溃疡,甚至引起消化道出血或穿孔。④心血管系统并发症:可引起高血压和动脉粥样硬化。⑤骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等:糖皮质激素能促进蛋白质分解,抑制其合成,导致骨质疏松、肌肉萎缩;还能抑制成纤维细胞的增殖和功能,影响伤口愈合。(2)停药反应:①医源性肾上腺皮质功能不全:长期应用糖皮质激素,可反馈性抑制下丘脑垂体肾上腺皮质轴,使肾上腺皮质萎缩,分泌功能减退。突然停药后,可出现肾上腺皮质功能不全的症状,如恶心、呕吐、乏力、低血压、休克等。②反跳现象:突然停药或减量过快时,原病复发或加重。禁忌证:严重的精神病和癫痫、活动性消化性溃疡病、新近胃肠吻合术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、糖尿病、孕妇、抗菌药物不能控制的感染等。5.论述抗菌药物的合理应用原则。答:抗菌药物的合理应用原则如下:(1)诊断为细菌性感染者,方有指征应用抗菌药物:应根据患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果,初步诊断为细菌性感染者以及经病原检查确诊为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物;由真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及
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