超全抗病毒药物的分类值得收藏

超全抗病毒药物的分类，值得收藏!

药学部周雪松副主任药师

病毒性传染病已经居传染病之首占60%以上，发病率高、

传播快，特别是近三年的新冠疫情，对人类健康造成严重的

危害。

冬季和春季也是病毒感染的高发期，目前临床应用的抗

病毒种类繁多，不同种类的抗病毒特点各有不同，下面根据

抗病毒药物的主要用途进行分类，介绍主要特点，以一张表

格的形式进行总结，以供医务工作者进行参考。

类别药名主要特点

广谱抗病毒药利巴韦林对多种RNA和DXA病毒有效，包括甲

(三嚏核型肝炎(HAV)和丙型肝炎(HCV),

甘、病毒也有抗腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合

噗)胞病毒的作用，治疗呼吸道合胞病毒

肺炎和支气管炎效果好。常见不良反

应为贫血、乏力等。

干扰素主要用于急性病毒感染如流感，其他

呼吸道感染性疾病、病毒性心肌炎、

流行性腮腺炎、乙型脑炎等和慢性病

毒性感染如慢性活动性肝炎，CMV性

感染等。另外还广泛用于肿瘤治疗。

全身用药最常见的不良反应为一过

性发热、恶心、呕吐、倦息、纳差等

流感得反应，偶有骨髓抑制、肝功能

障碍：但反应为一过性，停药后即消

退。

转移因子是从健康人白细胞提取出的一种核

甘肽：无抗原性。可以将供体细胞的

免疫晋息转移给未致敏的受体细胞，

从而使受体细胞获得供体样的特异

性和非特异性细胞免疫功能，其作用

可以持续6个月。本药还可以起到佐

剂作用。临床用于先天性和获得性免

疫缺陷病、病毒感染、霉菌感染和肿

瘤等的辅助治疗。

胸腺肽a为一组免疫活性肽，可诱导T细胞分

1化成热，并调节其功能。临床用于慢

性肝炎、艾滋病，其他病毒性感染和

肿瘤的治疗或辅助治疗。

抗HIV（反转录）病毒药

1、核甘反录随抑制剂齐多夫定是第一个上市的抗HIV药，也是治疗

AIDS的首选药。既有抗HTV-1活性，

也有抗HIV-2活性。临床上须与其他

抗HIV药合用。常与拉米夫定或去羟

肌昔合用，但不能与司他夫定合用，

因为二者互相拮抗。治疗无效者可改

用去经肌仃。最常见骨髓抑制、贫血

或中喋粒细胞减少症：也可引起胃肠

道不适、头痛；剂量过大可出现焦虑、

精神错乱和震颤。肝功能不全患者服

用后更易发生毒性反应。

扎西他滨与其池多种抗HIV感染药物有协同抗

HIV-1作用。可有效治疗HIV感染，

单用时疗效不如齐多夫定，更低于与

其他药物联合使用。常被推荐与齐多

夫定和一种蛋白酣抑制剂三药合用。

主要不良反应是剂量依赖性外周神

经炎，但停药后能逐渐恢复。应避免

与其池能引起神经炎的药物同服，如

司他夫定、去羟肌甘、氨基苗类和异

烟月丸也可引起胰腺炎，但发生率低

于去经肌背。

司他夫定对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性，

常用于不能耐受齐多夫定或齐多夫

定治疗无效的患者。但不能与齐多夫

定合用，因为齐多夫定能减少本品的

磷酸化。与去羟肌昔或拉米夫定合用

可产生协同效应。主要不良反应为外

周神经炎，当与扎西他滨和去羟肌昔

等其他易引起外周神经炎的药物合

用时:此不良反应发生率明显增加。

也可见胰腺炎、关节痛和血清转氨酶

升高.

拉米夫定抗病毒作用及机制与抗HIV药物齐多

夫定相同。在体内外均月,显著抗

HIV-1活性，且与其他核昔反转录酶

抑制剂有协同作用，通常与司他夫定

或齐多夫定合用治疗HIV感染。也能

抑制HBV的复制，有效治疗慢性HBV

感染：成为目前治疗HBV感染最有效

的药物之一。不良反应主要为头痛、

失眠、疲劳和胃肠道不适等。

去羟肌昔可作为严重HIV感染的首选药物，特

别适合于不能耐受齐多夫定或齐多

夫定治疗无效者。不艮反应发生率也

较高，儿童发生率高于成人，包括外

周神经炎、胰腺炎、腹泻、肝炎、心

肌炎及消化道和中枢神经反应。

2、非核昔反录酶抑制剂奈韦拉平为特异性抑制HIV-1反转录酶，对

HIV-2方面转录萌和动物细胞DNA聚

合前无抑制作用。常与其他抗反转录

病毒药物合用于治疗H1V-1成人和儿

童患者。【不良反应】最常见的有药

疹、发热、疲劳、头痛、失眠、恶心。

3、蛋白酶抑制剂静地那韦成人HIV7感染。可与抗反转录病毒

制剂(如核仃和非核仃类反转录酶抑

制剂)合用治疗成人的HIVT感染。

单独应用治疗临床上不适宜用核昔

或非核存类反转录酶抑制剂治疗的

成年患者。可见虚弱、疲劳、眩晕、

头痛、感觉迟钝、失眠、味觉异常；

胃肠道反应:皮肤户燥、瘙：肾结石:

肝、肾功能异常：血友病患者的自发

出血噌加；急性溶血性贫血：血痒、

药疹等皮肤过敏反应：糖升高或者糖

尿病加重，血清甘油三能增高。

4、整合酶抑制剂拉替拉韦与其池抗反转录病毒药物联合使用，

用于治疗人类免疫缺陷病毒【型

(HIV-1)感染。与其他活性药物联合

使用时产生治疗应答的可能性更大。

【不曳反应】有患者用药后表现为血

小板减少症，潜在肝疾病和（或）合

并用药患者的肝衰竭，横纹肌溶解

症，小脑性共济失调，抑郁（尤其是

在原先存在精神疾病史的患者中），

包括自杀观念和行为。

Stevens-Johnson综合征，伴有嗜酸

性粒细胞增多和全身症状的药物性

皮炎。

5、进入抑制剂马拉维若是新的一类抗HIV药，属于小分子

CCR5拮抗剂,可阻断宿主CD4细胞上

的CCR5蛋白，该蛋白是H1V-KR5嗜

性病毒）。它在R5病毒进入T细胞

前将其阻止在细胞膜外面，而不像其

他II1V抗病毒药作用于细胞内的病毒

6、融合酶抑制剂恩夫韦肽为H1V-1跨膜融合蛋白GP41内高度

保守序列衍生而来的一种合成肽类

物质：它可与病毒包膜糖蛋白的GP41

亚单位上的第一个七肽重豆结构

（HRI）相结合，以阻止病毒与细胞膜

融合所必需的构象改变，可防止病毒

融合进入细胞内。

7、抗疱疹病毒药阿糖腺首具有强大的抗HSY（单纯疱疹病毒）、

VZV（水痘-带状疱疹病毒）和CMV（巨

细胞病毒）活性，也能抑制乙型肝炎

病毒（hepatitisBvirus,HBV）和某

些RNA病毒，抗病毒谱较广。在体内

可在操背脱氨前作用下脱去6位氨

基，被迅速代谢成阿糖次黄喋吟核

甘，使其抗病毒活性显著降低。局部

应用可有效地治疗HSYTfllHSV-2引

起的急性角膜结膜炎、表皮结膜炎和

反复性上皮结膜炎。静脉注射可有效

治疗HSV脑炎、新生儿疱疹和免疫功

能低下患者的VZV感染。尽管阿糖腺

昔仍能有效抑制对阿昔洛韦耐药的

HSV病毒，但它疗效低、毒性大，现

已较少应用。不良反应主要表现为神

经毒•空、胃肠道反应。

阿昔洛韦为HSV感染的首选药。局部应用治疗

疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱

疹，口服或静注可有效治疗单纯疱疹

脑炎、生殖器疱疹、免疫缺陷病人单

纯疱疹感染等。最常见的不良反应为

胃肠道功能紊乱、头痛和斑疹。静脉

输注可引起静脉炎、可逆性肾功能紊

乱包括血尿素氮和肌酊水平升高以

及神经毒性包括震颤和谄妄等。

更昔洛韦更昔洛韦对HSV和VZV的抑制作用与

阿昔洛韦相似，但对巨细胞病毒抑制

作用较强，约为阿昔洛韦的100倍。

骨髓印制等不良反应发生率较高，只

用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时

严重CMV感染性肺炎、肠炎及视网膜

炎等.

伐昔洛韦为阿昔洛韦二异戊酰胺酯，口服后可

迅速转化为阿普洛韦，其抗病毒活

性、作用机制及耐药性与阿昔洛韦相

同。可治疗原发性或豆发性生殖器疱

疹、带状疱疹及频发性生殖器疱疹。

肾功能不良患者应减少剂量，其优点

在于减少服药次数。偶见恶心、腹泻

和头痛。

麟甲酸对病毒DNA多聚酶更具选择性，其对

人体细胞毒性小。瞬甲酸可有效对抗

CMV、VZV和HSV,但口服吸收差,必

须静脉给药。可用于治疗AIDS患者

的CMV性视网膜炎和耐阿昔洛韦的

HSV感染。也可与更昔洛韦合用治疗

对二者单用耐药的患者。瞬甲酸也可

非竞争性抑制HIV反转录触，可用于

治疗AIDS和H1V感染患者并发的鼻

炎、肺炎、结膜炎和CMV性视网膜炎，

与齐多夫定联合可抑制HIV复制。不

良反应包括肾损伤、急性肾衰竭、低

血钙、心律失常和心力衰竭、癫痫及

胰腺炎等。

碘昔全身应用毒性大，临床仅限于局部用

药，治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘

病毒的感染，局部瘙痒、疼痛、水肿，

甚至睫毛脱落等症状。孕妇、肝病或

造血功能不良者禁用或慎用。

曲氟尿甘主要抑制HSV-1、HSV-2、牛痘病毒和

某些腺病毒，局部应用治疗眼部感

染，是治疗疱疹性角膜结膜炎和上皮

角膜炎应用最广泛的核甘类衍生物，

通常对阿糖胞昔和碘昔治疗无效的

感染力有效。滴眼时可能引起浅表眼

部刺激和出血。

抗乙肝病毒药干扰素是美国食品与药品管理局批准的第

一个抗肝炎病毒药物，与利巴韦林联

合应用较单用效果更好。在临床上主

要用于治疗乙型肝炎、丙型肝炎和丁

型肝炎。

拉米夫定除了用于HIV治疗外，也能抑制HBV

的复制，有效治疗慢性HBV感染，成

为目前治疗HBV感染最有效的药物之

O

阿德福韦阿德福韦在细胞内被磷酸激酹转化

酯为具有抗病毒活性的二磷酸盐，通过

对天然底物二脱氧腺昔三磷酸的竞

争作用，抑制HBVDNA多聚醉（反转

录酶），并吸收及渗入病毒DNA,中止

DNA链的延长，从而抑制HBV的复制。

促进ALT恢复、改善肝组织炎症、坏

死和纤维化。阿德福韦二磷酸盐能迅

速进入宿主细胞，乙肝病毒对本品不

易产生耐药性，与拉米夫定无交叉耐

药性。本品联合拉米夫定，对于拉米

夫定耐药的慢性乙肝患者能有效抑

制HBVD\A,促进ALT复常，且耐药率

更低.适用于HBeAg和HBVDNA阳性，

ALT增高的慢性乙肝患者，特别是对

拉米夫定耐药的患者。

恩替卡韦用于治疗慢性乙型肝炎患者。其在肝

细胞内转化为三磷酸恩替k韦，在细

胞内的tl2为15小时，对HBVDNA

聚合前和反转录酣有明显抑制作用，

其抑制乙肝病毒的作用较拉米夫定

强301000倍。连续服用2年或以上

可增加HBeAg血清转换率和使HBsAg

消失.

抗丙肝病毒药：博赛匹韦是第一个批准上市的抗HCV药物，第

一代直接作用于丙肝病毒的药物。博

赛匹韦具有直接抑制病毒复制作用

和修复干扰素活性的双重作用。

特拉匹韦特拉匹韦是一种可逆性的HCV基因1

型NS3/4A蛋白酶抑制剂,能直接攻

击HCV、阻断其复制。与a-干扰素和

利巴韦林联合使用，可有效地抑制

HVC病毒的复制，用于慢性丙型肝炎

的治疗。

索非布韦是2013年12月6日经美国FDA批准

上市治疗丙肝的药物，第二代直接作

用于丙肝病毒的药物，索非布韦联合

利巴韦林用于治疗基因2型和3型慢

性丙型肝炎成人患者，索非布韦联合

PEGTNF-a和利巴韦林,则可用于基

因1型和4型慢性丙型肝炎初治成人

患者的治疗。不良反应较少，常见头

痛、疲乏、恶心、失眠和中性粒细胞

减少。

哈瓦厄哈瓦尼为索非布韦与雷迪帕韦的复

合制剂，针对于1、4、5、6型慢性

丙型肝炎的治疗。既可以单药使用，

也可以和其他口服制剂如利巴韦林

联合使用。常见的不良反应有乏力、

头痛及疲惫感。

抗流感病毒药金刚烷胺金刚烷胺临床用于亚洲甲型流感病

毒感.染的预防和治疗，适用于普通的

感冒：具有抗震驳麻痹作用。

金刚乙胺金刚乙胺是金刚烷胺的a-甲基衍生

物，均可特异性抑制A型流感病毒，

大剂量也可抑制B型流感病毒、风疹

和其池病毒。金刚乙胺抗A型流感病

毒的隼用优于金刚烷胺，抗病毒谱也

较广.主要用于预防A型流感病毒的

感染。金刚乙胺脂溶性较低，不能通

过血面屏障，故中枢神经系统副作用

较少.

奥司他韦是一种前体药，其活性代谢产物奥司

他韦粉酸盐是选择性的流感病毒神

经氨酸酶抑制剂，主要用于成人和1

岁及以上儿童的甲型和乙型流感治

疗，还可用于预防成人、13岁及13

岁以上青少年的甲型和乙型流感。注

意，磷酸奥司他韦仅在用药期间发挥

流感预防作用，不能取代流感疫苗的

作用.可缓解因感染流感病毒（甲型

和乙型）导致的高热、咽痛、肌肉酸

痛、干咳、鼻塞、流涕等症状。

扎那米韦临床用于成年患者和12岁以.上的青

少年患者，治疗由A型和B型流感病

毒引起的流感。不良反应包括对哮喘

或慢性阻塞性肺疾病患者治疗无效，

甚至可能引起危险。服用此药的其他

不良反应包括：头痛、腹泻、恶心、

呕吐、眩晕等。发生率低，多为轻度

反应。

抗新冠病毒药氢漠酸笊治疗经中度新型司状病毒感染

瑞米德韦(C0VID-19)的成年患者。抑制RNA

聚合酶，从而达到抑制新冠病毒的复

制。

先诺特韦用于治疗轻中度新型冠状病毒感染

/利托那(C0VID-19)的成年患者。具有自主

韦知识产权的抗新冠病毒创新药。其中

先诺特韦抑制3cL蛋白酶,从而抑制

新冠病毒复制。

阿兹夫定又称阿滋福呢它是一种艾滋病毒逆

片转录的(KT)抑制剂，属世界先进、

国内首创的新一代治疗艾滋病药物。

抑制R\A聚合酶，从而达到抑制新冠

病毒的复制。2020年2月，阿兹夫定

被发现可以抗新冠病毒后，2020年4

月便被国家药监局批准开展抗新冠

病毒川期临床试验。2021年7月，

作为抗HIV药物的阿兹夫定获批上

市，是全球首个双靶点抗艾滋病创新

药。

奈玛特韦为口服小分子新冠病毒治疗药物，用

片/利托于治疗成人伴有进展为重症高风险

那韦片因素的轻至中度新型冠状病毒肺炎