药剂学重点简答试题及答案

药剂学重点简答试题及答案简述药剂学的概念及研究药剂学的宗旨。答案：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。研究药剂学的核心宗旨是：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂，满足临床医疗和预防疾病的用药需求。具体来说，一是根据临床用药需求，将药物制备成适宜的剂型，保证药物能够精准输送到病变部位，达到预期的治疗效果，降低药物的毒副作用；二是通过优化制备工艺和处方设计，提高药物制剂的稳定性，保证制剂在储存、运输和使用过程中的质量稳定；三是实现药物制剂的生产规模化、自动化，降低生产成本，提高生产效率，满足临床和市场的供应需求；四是推动药剂学科的发展，不断开发新型给药系统，满足临床日益增长的个性化治疗需求。简述药物剂型的重要性，为什么要将药物制成剂型应用？答案：药物剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，药物制成剂型的重要性主要体现在以下几个方面：1.改变药物作用性质：不同剂型可改变药物的作用性质，例如硫酸镁口服剂型用作泻下药，5%硫酸镁注射液静脉滴注，具有镇静、解痉作用，用于治疗子痫；又如依沙吖啶1%注射液用于中期引产，局部涂敷用作消毒防腐。2.调节药物作用速度：不同剂型可以根据临床治疗需要控制药物的释放速度，例如注射剂、吸入气雾剂作用速度快，常用于急救；缓控释制剂、植入剂可以实现长效缓释作用，延长作用时间，减少给药次数；普通片剂、胶囊剂作用速度中等，满足日常治疗需求。3.降低药物毒副作用：例如氨茶碱治疗哮喘，口服会引起心跳加快的毒副作用，制成栓剂后可以消除该副作用；包衣片或缓控释制剂可以避免血药浓度的峰谷现象，降低药物的毒副作用。4.提高药物的稳定性：固体剂型比液体剂型稳定性好，例如维生素C注射剂容易氧化失效，制成维生素C片或者粉针剂后，稳定性大大提高；包衣片剂也可以隔绝空气、水分、光线，提高药物稳定性。5.产生靶向作用：特定剂型可以使药物在病变部位定向富集，例如脂质体、微球、纳米囊等靶向制剂，静脉给药后可以被网状内皮系统吞噬，使药物集中在肝、脾等器官，提高病灶部位的药物浓度，降低全身毒副作用，提高治疗效果。6.影响药物疗效：剂型的制备工艺、辅料性质等直接影响药物的溶出和吸收，进而影响药物的疗效，例如不同晶型的药物制备的同一剂型，生物利用度差异显著，能够提高溶出度的晶型制备的剂型疗效更好。简述中国药典的性质、结构及各部分作用。答案：《中华人民共和国药典》简称中国药典，是国家监督管理药品质量的法定技术标准，由国家药品监督管理局组织编纂，经国家政府颁布施行，具有法律效力，在中国境内从事药品研制、生产、经营、使用和监督管理都必须遵守药典标准。现行中国药典分为四部，各部分作用如下：1.一部：收载中药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等，规定了中药类药品的质量标准和检验方法。2.二部：收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等，规定了化学类药品的质量标准和检验方法。3.三部：收载生物制品，包括疫苗、抗毒素、血清、血液制品、基因药物等，规定了生物制品的质量标准和检验要求。4.四部：收载通则、药用辅料，通则部分规定了制剂通则、通用检测方法、指导原则等，药用辅料部分规定了各类药用辅料的质量标准，为制剂生产和质量控制提供通用依据。简述增溶、助溶、潜溶的概念，并分别举例说明。答案：增溶是指表面活性剂在水中形成胶束后，能增加难溶性药物在水中的溶解度，使难溶性药物溶解度增大的过程，能够产生增溶作用的表面活性剂称为增溶剂，例如非离子型表面活性剂吐温80可以增加挥发油、脂溶性维生素、甾体激素类药物在水中的溶解度，在维生素注射液中常加入吐温80作为增溶剂。助溶是指难溶性药物加入第三种物质（助溶剂），增加其在水中溶解度的过程，助溶剂多为低分子化合物，不是表面活性剂，助溶的机制是助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或者缔合物，从而增加溶解度，例如碘化钾作为助溶剂，可以增加碘在水中的溶解度，其原理是碘化钾与碘形成可溶性络合物KI₃，使碘溶解度从1:2950提高到1:20。潜溶是指在混合溶剂中，各溶剂达到一定比例时，药物的溶解度比在各纯溶剂中的溶解度大得多，这种现象称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂，常用的潜溶剂有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等与水组成混合溶剂，例如配制苯巴比妥注射液时，加入乙醇和丙二醇作为潜溶剂，提高苯巴比妥在水中的溶解度，满足注射剂的浓度要求。简述影响增溶作用的因素有哪些？答案：影响增溶作用的因素主要有以下几个方面：1.增溶剂的种类：增溶剂的种类不同，增溶效果不同，同系物的增溶剂，碳链越长，增溶能力越强，因为碳链越长，相同重量的增溶剂形成的胶束数量越多，增溶量越大；离子型表面活性剂的CMC（临界胶束浓度）比非离子型大，增溶作用比同碳链的非离子型弱，一般非离子型增溶剂增溶效果更好。2.药物的性质：增溶剂的碳链长度和药物分子的结构匹配度影响增溶效果，极性药物更容易被非极性增溶剂增溶，非极性药物更容易被极性增溶剂增溶；药物分子量越大，增溶量越小，因为大分子药物体积大，难以进入胶束内部。3.温度：温度对增溶作用的影响取决于增溶剂的类型和药物的性质，对于离子型表面活性剂，温度升高，CMC升高，胶束体积增大，增溶量一般升高；对于非离子型表面活性剂，温度升高，在聚氧乙烯型非离子增溶剂中，温度升高会使聚氧乙烯链脱水，胶束聚集数增大，增溶量增大，直到达到浊点之前，增溶量随温度升高而增加，超过浊点后增溶剂析出，增溶作用消失。4.加入顺序：加入顺序不同增溶效果不同，一般先将增溶剂与难溶性药物混合均匀，再加入水稀释，增溶效果更好，例如用吐温80增溶维生素A，先将维生素A与吐温80混合均匀，再加水稀释，得到的溶液增溶量更大，浓度更高，如果先将吐温80溶于水，再加入维生素A，增溶效果差很多。5.pH值：pH值会影响药物的解离度，进而影响增溶量，对于弱酸或者弱碱性药物，酸性药物在酸性条件下解离度小，更容易增溶，碱性药物在碱性条件下解离度小，更容易增溶，因此调整pH可以提高增溶量。简述混悬剂的稳定性影响因素及稳定化措施。答案：混悬剂是难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂，其稳定性主要受沉降、絮凝、结晶增长、微粒聚结等因素影响，具体如下：1.沉降：混悬剂中微粒密度大于分散介质，微粒会在重力作用下发生沉降，根据Stokes定律，沉降速度与微粒半径平方成正比，与分散介质黏度成反比，因此微粒粒径越大，介质黏度越小，沉降速度越快，稳定性越差。2.微粒的荷电与水化：混悬剂中微粒会因为吸附解离基团而带电荷，产生双电层结构，具有一定的ζ电位，ζ电位越高，微粒之间排斥力越大，稳定性越好；如果降低ζ电位，微粒容易聚集；微粒表面还会形成水化膜，阻止微粒聚结，水化膜越厚稳定性越好。当加入电解质后，会压缩双电层，降低ζ电位，破坏水化膜，容易引起聚结沉淀。3.絮凝与反絮凝：如果微粒ζ电位降低到一定程度，微粒之间形成疏松的絮状聚集体，这种现象称为絮凝，絮凝状态下的混悬剂沉降后不会结块，振摇后可以重新分散均匀，稳定性较好；如果ζ电位太高，微粒之间排斥力太大，不容易聚集，沉降后结块，难以重新分散，稳定性差。4.结晶增长与转型：混悬剂中微粒大小不均匀，小颗粒溶解度大于大颗粒，放置过程中小颗粒不断溶解，大颗粒不断长大，导致微粒粒径越来越大，沉降速度加快，稳定性下降；如果药物存在多晶型，亚稳定型晶型溶解度大，溶出快，放置过程中亚稳定型会逐渐转化为稳定型，导致结晶增大，沉淀结块。5.分散相的浓度和温度：分散相浓度越高，微粒之间距离越小，越容易发生聚结，稳定性越差；温度升高会降低分散介质黏度，促进结晶增长和晶型转型，加速微粒沉降，降低稳定性。提高混悬剂稳定性的措施：①减小微粒粒径，降低沉降速度，通过粉碎、微粉化技术减小药物粒径，符合Stokes定律，粒径减小一倍，沉降速度降低四倍，大大提高稳定性；②加入助悬剂，增加分散介质的黏度，降低沉降速度，同时助悬剂可以吸附在微粒表面，形成水化膜，提高稳定性，常用助悬剂有甘油、糖浆、阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠等；③加入絮凝剂或反絮凝剂，调整ζ电位，使混悬剂处于絮凝状态，提高稳定性，对于ζ电位过高的混悬剂加入适量絮凝剂，降低ζ电位到适宜范围，形成疏松絮凝，振摇后可重新分散；对于过度絮凝的混悬剂加入反絮凝剂，提高ζ电位，防止聚结；④控制温度，避免温度波动过大，防止结晶增长和晶型转型，储存过程中保持阴凉储存；⑤加入润湿剂，改善药物微粒的润湿性，防止微粒结块漂浮，提高分散性。简述乳剂不稳定现象及产生原因，如何解决？答案：乳剂是互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体制剂，常见的不稳定现象有分层、絮凝、转相、破裂、酸败五种：1.分层：分层又称乳析，是指乳剂放置后出现分散相液滴上浮或者下沉，分层的原因是分散相和分散介质之间密度不同，密度差越大，液滴粒径越大，分散介质黏度越小，分层速度越快。分层后乳剂的外观不均匀，但乳剂的界面膜没有破坏，振摇后仍然可以重新形成均匀的乳剂，不影响使用。解决方法：减小乳滴粒径，增加分散介质黏度，减小分散相和分散介质的密度差，例如加入适宜的助悬剂或者乳化剂，调整乳滴大小均匀，降低分层速度。2.絮凝：絮凝是指乳剂中乳滴发生聚集，形成疏松的絮状聚集体的现象，产生原因是乳滴表面ζ电位降低，排斥力减小，乳滴发生聚集。絮凝状态下乳滴界面膜没有破裂，振摇后可以重新分散，是乳剂分层前的不稳定表现，控制适宜的ζ电位可以减少絮凝，解决方法：加入适量反絮凝剂，调整ζ电位，维持乳滴的稳定性。3.转相：转相又称变型，是指O/W型乳剂转变为W/O型乳剂，或者相反，产生原因是乳化剂性质发生改变，原来的乳化剂被取代，例如用吐温80（O/W型乳化剂）制备的O/W乳剂，加入大量氯化钙，钙盐可以取代钠皂，生成钙皂，钙皂是W/O型乳化剂，因此乳剂转相为W/O型；另外相体积比也会影响转相，当分散相体积比超过74%时，容易发生转相。解决方法：制备时控制乳化剂的种类和用量，避免加入能够改变乳化剂性质的物质，控制分散相体积比在适宜范围，一般分散相体积比在25%-50%之间比较稳定。4.破裂：破裂是指乳滴的界面膜发生破裂，分散相液滴合并，最终分为两相，是不可逆的不稳定现象，乳剂破裂后无法恢复原来的状态。产生原因：温度过高或者过低，微生物污染，加入相反类型的乳化剂，离心力过大，加入能够引起乳化剂沉降的物质，破坏了界面膜。解决方法：制备乳剂时选择合适的乳化剂，稳定界面膜，控制制备温度，灭菌，加入防腐剂防止微生物污染，避免加入相反类型的物质，储存过程中避免温度过高和剧烈震荡。5.酸败：酸败是指乳剂中的油相、乳化剂等被微生物、氧气、光线等作用，发生氧化、水解，产生异味、酸败，导致变质。产生原因：微生物污染，油脂氧化水解，环境中的光线、温度促进氧化。解决方法：加入抗氧剂防止氧化，加入防腐剂抑制微生物生长，密封包装，阴凉避光储存。简述热原的概念、性质、污染途径、除去方法。答案：热原是微生物产生的一种内毒素，是注射后引起人体体温异常升高的致热物质，大多数革兰阴性杆菌产生的热原致热活性最强，内毒素是磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，其中脂多糖是内毒素的主要成分，致热活性最强。热原的性质：①耐热性：热原在通常的灭菌条件下不会被破坏，100℃煮沸不会分解，180℃加热3-4小时，250℃加热30-45分钟，650℃加热1分钟才能彻底破坏热原；②水溶性：热原能够溶于水，因为磷脂和脂多糖是极性基团，所以热原可以随水带入注射液；③不挥发性：热原本身不挥发，但是可以随水蒸气雾滴带入蒸馏水，因此制备注射用水的时候要注意防护；④过滤性：热原体积小，一般为1-5nm，能够通过普通的过滤滤膜，普通过滤器不能截留热原；⑤吸附性：热原能够被活性炭、离子交换树脂、石棉板吸附，因此可以用活性炭吸附除去热原；⑥可被强酸、强碱、强氧化剂破坏：热原可以被浓硫酸、氢氧化钠、高锰酸钾等破坏，因此玻璃容器可以用强酸强碱浸泡除去热原。热原的污染途径：①溶剂带入：是最主要的污染途径，注射用水储存不当或者蒸馏制备不好，容易被热原污染，因此制备注射剂必须用新鲜制备的合格注射用水；②原辅料带入：原辅料，尤其是生物制品来源的原辅料，容易被微生物污染产生热原，例如葡萄糖、右旋糖酐等容易滋生微生物，带入热原；③容器、用具、管道、设备带入：制备过程中容器设备没有彻底清洗灭菌，容易残留热原；④制备过程带入：制备过程中环境不清洁，操作时间过长，灭菌不彻底，微生物滋生，产生热原；⑤使用过程带入：输液器、注射器如果被污染，也会带入热原，引起热原反应。除去热原的方法：①高温法：对于玻璃容器、器皿等，洗净后180℃加热3小时以上，或者250℃加热30分钟，破坏热原；②酸碱法：对于玻璃容器、耐酸碱的器具，用重铬酸钾硫酸清洁液或者稀氢氧化钠浸泡处理，破坏热原；③吸附法：注射液中除去热原常用活性炭吸附，加入0.1%-0.5%的活性炭，搅拌吸附后过滤除去热原；④离子交换法：热原带负电荷，可以用阴离子交换树脂吸附除去；⑤凝胶过滤法：用凝胶过滤柱可以截留热原，得到无热原的溶液；⑥反渗透法：通过反渗透膜可以除去水中的热原，是现在制备注射用水常用的方法；⑦超滤法：用超滤膜可以截留热原，除去药液中的热原。简述片剂常用辅料的分类，各类辅料的作用并举例。答案：片剂制备过程中除了主药外，还需要加入各种药用辅料，辅料不具有药理活性，但是可以改善片剂的成型性、稳定性、溶出等性质，常用辅料分为五大类：1.稀释剂（填充剂）：作用是增加片剂的重量和体积，便于压片，当药物剂量小于100mg，片剂体积太小，需要加入稀释剂，常用稀释剂：淀粉，常用玉米淀粉，性质稳定，吸湿性小，价格便宜，是最常用的稀释剂；糖粉，黏合力强，可增加片剂硬度，但是吸湿性大；糊精，常和淀粉合用，黏合力强，但是容易影响含量测定；乳糖，性质稳定，可压性好，是制备优良片剂的稀释剂，价格较高；微晶纤维素（MCC），可压性好，有一定的干黏合作用，还可以作为崩解剂，广泛用于湿法制粒和干法制压片；甘露醇，甜度适宜，溶解吸热，口感凉爽，常用作咀嚼片的稀释剂。2.润湿剂和黏合剂：润湿剂的作用是湿润药物粉末，诱发药物本身的黏性，便于制粒，常用润湿剂：蒸馏水、乙醇，水是最常用的润湿剂，对于黏性大的药物，可以用适宜浓度的乙醇降低黏性。黏合剂的作用是使没有黏性或者黏性不足的药物粉末黏合起来，便于制粒，常用黏合剂：淀粉浆，常用浓度8%-15%，价廉易得，性质稳定，是最常用的黏合剂；羧甲基纤维素钠（CMC-Na），黏合力强，常用于可压性差的药物；羟丙基甲基纤维素（HPMC），是常用的黏合剂，可用于湿法制粒和干法制粒，也用于包衣材料；甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC），乙基纤维素不溶于水，可用于缓释制剂的黏合剂；聚维酮（PVP），溶于水和乙醇，常用于泡腾片和固体分散体制备。3.崩解剂：作用是促进片剂在胃肠液中迅速崩解成小颗粒，促进药物溶出，常用崩解剂：干淀粉，吸水性强，是传统崩解剂，多用于不溶性药物；羧甲基淀粉钠（CMS-Na），吸水膨胀作用强，崩解效果好，是高效崩解剂；低取代羟丙基纤维素（L-HPC），吸水膨胀能力强，崩解效果好；交联聚维酮（PVPP），不溶于水，吸水后迅速膨胀，崩解性能优异；交联羧甲基纤维素钠（CCNa），也是高效崩解剂；泡腾崩解剂，由碳酸氢钠和有机酸组成，遇水产生二氧化碳，使片剂崩解，常用于泡腾片。4.润滑剂：作用是降低压片过程中颗粒和颗粒、颗粒和压片机模孔之间的摩擦力，便于压片，使片剂表面光滑美观，常用润滑剂：硬脂酸镁，是最常用的润滑剂，疏水性好，润滑效果好，但是不宜用于乙酰水杨酸等酸性药物；微粉硅胶，亲水性，润滑效果好，可用于粉末直接压片；滑石粉，吸附性好，润滑效果好，常和硬脂酸镁合用；氢化植物油，是疏水性润滑剂，溶于轻质液状石蜡，喷在颗粒上润滑效果好；聚乙二醇类（PEG4000、PEG6000），水溶性润滑剂，可用于可溶性片剂。5.其他辅料：还可以加入着色剂改善片剂外观，加入矫味剂改善口感，加入防腐剂、抗氧剂提高稳定性。简述压片过程中常见的问题、产生原因及解决方法。答案：压片过程中常见的问题有裂片、松片、粘冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、含量不均匀等：1.裂片：是指片剂发生裂开的现象，产生原因：物料中细粉太多，压缩时空气不能排出，解压后空气膨胀导致裂片；物料弹性大，弹性复原率高，容易裂片，例如含有很多纤维素、矿物药的片剂容易裂片；黏合剂用量不足，黏合力不够，颗粒结合力差；压片压力过大，导致内部应力过大；车速过快，压缩时间短，空气来不及排出；冲模不符合要求，冲头磨损，冲模圈磨损，导致裂片。解决方法：减少细粉比例，调整颗粒粒度；选择合适黏合剂，增加黏合剂用量，提高颗粒黏合力；调整压力，降低车速，合理设计压片参数；更换合格的冲模。2.松片：是指片剂硬度不够，触碰容易松散的现象，产生原因：物料黏性差，黏合剂用量不足，颗粒结合力小；压片压力不够，颗粒之间结合不紧密；颗粒含水量过低，弹性大，容易松片；冲模磨损，压力分布不均。解决方法：调整处方，增加黏合剂用量，提高颗粒黏性；适当增大压片压力；控制颗粒含水量在适宜范围，一般3%-6%适宜；更换合格冲模。3.粘冲：是指压片过程中，药物颗粒黏附在冲头表面，导致片剂表面不光滑，有凹痕的现象，产生原因：颗粒含水量太高，太湿容易粘冲；润滑剂用量不足，或者润滑剂选择不当；冲头表面不光滑，有磨损锈蚀；环境湿度太大，物料吸湿性强。解决方法：控制颗粒含水量，干燥颗粒到适宜含水量；增加润滑剂用量，选择合适润滑剂；打磨或者更换冲头，保持冲头表面光滑；控制生产环境湿度，降低湿度。4.片重差异超限：是指片剂重量差异超过药典规定限度，产生原因：颗粒流动性不好，流速不均匀，填充量不同；颗粒大小不均匀，细粉太多，大颗粒和小颗粒流速不同，导致填充量波动；加料斗中颗粒高度变化太大，下料速度不均匀；冲模磨损，大小不一，导致每个模孔容积不同。解决方法：改善颗粒流动性，加入适量助流剂；过筛整粒，除去过多细粉，调整粒度均匀；保持加料斗中颗粒高度在一定范围，定期加料；更换磨损的冲模，保证模孔容积一致。5.崩解迟缓：是指片剂崩解时间超过药典规定限度，产生原因：崩解剂用量不足，或者崩解剂选择不当，吸水膨胀能力差；黏合剂用量太大，黏度过强，片剂太硬；疏水性润滑剂用量太多，影响片剂润湿性，水分难以进入片剂内部；压片压力太大，片剂孔隙率太小，水分难以进入；包衣材料用量太大，包衣层太厚，影响水分进入。解决方法：调整崩解剂种类和用量，选用高效崩解剂；减少黏合剂用量，降低黏性；控制疏水性润滑剂用量，选择亲水性润滑剂；调整压片压力，避免压力过大；调整包衣层厚度，选用合适的包衣材料。6.溶出超限：是指片剂中药物溶出度达不到规定要求，产生原因：药物溶解度太小，难溶性药物溶出慢；片剂硬度太大，崩解差；药物颗粒太粗，比表面积小，溶出慢；辅料选择不当，疏水性辅料太多，阻碍药物溶出。解决方法：用药物微粉化技术减小粒径，增加比表面积，提高溶出速度；制备固体分散体，提高药物溶解度和溶出度；调整处方，减少疏水性辅料用量，选用亲水性辅料；降低片剂硬度，促进崩解溶出。7.含量不均匀：是指不同片剂之间药物含量差异大，产生原因：混合不均匀，小剂量药物混合时没有混匀；可溶性成分在颗粒之间迁移，干燥过程中可溶性成分随水分迁移到颗粒表面，导致颗粒表面含量高，内部含量低，造成片剂含量不均；颗粒大小不均匀，细粉含量高，小颗粒中可溶性成分多，导致含量差异。解决方法：对于小剂量药物，采用等量递加法混合，保证混合均匀；控制干燥温度和干燥速度，避免可溶性成分迁移；调整颗粒粒度均匀，减少细粉比例。简述缓控释制剂的特点。答案：缓控释制剂是指在规定的释放介质中，能够缓慢地非恒速释放药物（缓释），或者缓慢恒速释放药物（控释）的制剂，与普通制剂相比，具有以下特点：优点：1.减少给药次数，提高患者用药依从性，对半衰期短需要频繁给药的药物，制备成缓控释制剂，可以从每日给药3-4次减少到每日给药1次，大大方便了患者，尤其适合需要长期用药的慢性病患者，比如高血压、糖尿病患者。2.平稳血药浓度，减少峰谷现象，降低药物毒副作用，提高药物疗效，普通制剂给药后血药浓度波动大，峰浓度过高容易引起毒副作用，谷浓度过低达不到治疗浓度，缓控释制剂可以缓慢释放药物，维持平稳的血药浓度，提高治疗效果，降低毒副作用。3.减少用药总剂量，用较小剂量达到更大的治疗效果，降低药物对全身的不良反应。4.提高药物稳定性，一些药物在胃液中不稳定，制备成肠溶缓控释制剂，可以提高药物稳定性，避免胃酸破坏。缺点：1.缓控释制剂是基于健康人群平均药动学参数设计的，剂量调整灵活性差，对于不同个体，难以灵活调整剂量，特殊人群比如肝肾功能不全患者，需要调整剂量时比较困难。2.制备工艺复杂，生产成本高，价格比普通制剂贵。3.如果药物在胃肠道吸收不规则，或者药物溶解度很低，制备成缓控释制剂容易导致生物利用度不足，疗效下降；另外如果释放失控，发生突释现象，会导致大量药物释放，引起血药浓度过高，发生毒副作用，甚至危及生命。简述靶向制剂的概念、分类及特点。答案：靶向制剂又称靶向给药系统，是指载体将药物通过局部给药或者全身血液循环，选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或者细胞内特定结构的给药系统，靶向制剂可以提高药物在靶部位的浓度，降低对正常组织的毒副作用，提高治疗效果，降低不良反应。靶向制剂按靶向传递机制分类，可以分为三类：1.被动靶向制剂：被动靶向制剂是利用载体的粒径大小，使载体制剂被体内网状内皮系统吞噬，自然富集在肝、脾、肺等富含吞噬细胞的器官，被动靶向是机体生理结构产生的自然靶向，常见的被动靶向制剂有脂质体、微球、纳米粒、纳米乳等，粒径在100-200nm的微粒静脉给药后，主要被肝脏中的枯否细胞吞噬，浓集在肝脏；粒径大于7μm的微粒，会被肺部毛细血管截留，浓集在肺部；粒径小于10nm的微粒，会浓集在骨髓。被动靶向制剂的特点是制备工艺相对简单，主要利用网状内皮系统的吞噬特性实现靶向。2.主动靶向制剂：主动靶向制剂是利用抗原抗体结合、配体受体结合等特异性识别作用，将药物定向输送到特定的靶部位，主动靶向是主动识别靶部位的靶向制剂，常见的主动靶向制剂有修饰的脂质体、修饰的微球、修饰的纳米粒，比如用抗体修饰载体，载体可以特异性识别肿瘤细胞表面的抗原，实现肿瘤靶向；用配体比如转铁蛋白修饰，结合肿瘤细胞表面的转铁蛋白受体，实现靶向。主动靶向制剂的特点是特异性高，靶向性强，能够特异性富集在靶部位，降低全身毒副作用，但是制备工艺复杂，成本高。3.物理化学靶向制剂：物理化学靶向制剂是利用物理化学方法，使载体在特定的物理条件下释放药物，实现靶向，常见的有磁性靶向制剂，在载体中加入磁性物质，在外磁场作用下，将载体引导到靶部位，实现靶向；热敏靶向制剂，利用肿瘤部位温度比正常组织高，使热敏载体在肿瘤部位释放药物；pH敏感靶向制剂，利用不同部位pH不同