2026年执业药师考试《药学专业知识一》高分通关卷1

2026年执业药师考试《药学专业知识一》高分通关卷1单选题（共110题，共110分）1.若测得某一级降解的药物在25℃时，k为0.02108/h，则其有效期为A.50hB.20hC.5h（江南博哥）D.2hE.0.5h正确答案：C参考解析：本题考查的是药品有效期的计算。有效期是药物降解10％所需要的时间。t0.9=0.1054/k=0．1054/0．02108=5h。2.诺氟沙星注射剂与氨苄西林注射剂配伍会发生沉淀，是由于A.溶剂组成改变B.pH的改变C.直接反应D.反应时间E.成分的纯度正确答案：B参考解析：本题考查的是注射剂配伍变化的主要原因。pH的变化可引起沉淀析出与变色。如新生霉素与5％葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀。3.当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用，这种作用力称为A.共价键B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用正确答案：E参考解析：本题考查的是化学键的定义。疏水性相互作用:当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密导致两者周围围绕的能量较高的水分子层破坏，形成无序状态的水分子结构，导致体系的能量降低。多数药物分子中的烷基、苯基等非极性基团均易与作用靶点形成疏水键。4.含有氢键键合的极性药效团二氨基硝基乙烯结构，反式体有效的H2受体阻断药抗剂类抗溃疡药是A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.奥美拉唑E.雷贝拉唑正确答案：A参考解析：本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药有两个关键药效基团：具碱性的芳环结构和平面的极性基团。受体上谷氨酸残基阴离子作为碱性芳环的共同的受点，而平面极性基团可能与受体发生氢键键合的相互作用，一般是咪脲基团。雷尼替丁的平面极性基团是二氨基硝基乙烯结构，为反式结构；西咪替丁是氰基胍结构；法莫替丁是N一甲基磺酰脒结构。5.在体内需要肝、肾两次羟基化代谢才具有活性的药物是A.维生素D3B.阿法骨化醇C.骨化三醇D.阿仑膦酸钠E.雷洛昔芬正确答案：A参考解析：本题考查的是骨质疏松治疗药物的特点。维生素D3本身无活性，需要肝脏、肾脏两次羟基化代谢成骨化三醇有活性。阿法骨化醇在肝脏经一次羟基化代谢成骨化三醇有活性。6.下列对布洛芬的描述，正确的是A.R一异构体和S一异构体的药理作用相同B.R一异构体的抗炎作用强于S一异构体C.肠道内停留时间越长，R一异构体越多D.在体内R一异构体可转变成S一异构体E.在体内S一异构体可转变成R一异构体正确答案：D参考解析：本题考查的是布洛芬的结构特征与作用。布洛芬属于芳基丙酸类，含一个手性中心，S一异构体活性大，R一异构体活性小，临床上用外消旋体，因为布洛芬在体内无活性的R一异构体能自动转化为活性的S一异构体，在胃肠道停留时间越长，转化S一异构体越多。7.下列属于量反应的有A.体温升高或降低B.惊厥与否C.睡眠与否D.存活与死亡E.正确与错误正确答案：A参考解析：本题考查的是对量反应的理解。量反应为药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数量或最大反应的百分率表示。体温变化属于量反应。而质反应为药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化。一般以阳性或阴性、全或无的方式表示。惊厥与否、睡眠与否、存活与死亡、正确与错误都属于质反应。8.布洛芬药物名称的命名属于A.商品名B.拉丁名C.化学名D.通俗名E.通用名正确答案：E参考解析：本题考查常见的药物命名。药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。布洛芬化学名称：2-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸，又名异丁苯丙酸，异丁洛芬等，是解热镇痛药。通用名是指有活性的物质，而不是最终的药品，是药典中使用的名称，是所有文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名称；化学名是根据其化学结构式来进行命名的；商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品，可以进行注册和申请专利保护，选用时不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口；药品的命名不包括拉丁名、通俗名。故本题答案应选E。9.结构中含有3，5-二羟基戊酸结构，属于洛伐他汀半合成的衍生物为A.阿托伐他汀B.氟伐他汀C.瑞舒伐他汀D.辛伐他汀E.普伐他汀正确答案：E参考解析：本题考查的是HMG—CoA还原酶抑制药的来源、结构、作用机制。普伐他汀属于洛伐他汀的半合成产物，其内酯环开环形成了3，5-二羟基戊酸结构。10.有关药物作用的选择性，描述正确的是A.药物作用的选择性有高低之分B.药物的特异性与效应的选择性一定平行C.选择性低的药物一般副作用较少D.在复杂病因或诊断未明时要使用选择性高的药物E.选择性一般是相对的，与药物剂量无关正确答案：A参考解析：本题考查的是药物选择性的特点。药物作用的选择性有高低之分。有些药物可影响机体多种功能，则选择性低，有些药物只影响机体的一种功能，则选择性高。而药物特异性与选择性不一定平行。如阿托品特异性地阻断M胆碱受体，作用特异性强，但阿托品药理效应的选择性并不高，其对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢都有影响。选择性低的药物效应广泛，一般副作用较多。在复杂病因或诊断未明时选用应选用选择性低的药物，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。选择性一般是相对的，有时也与药物剂量有关。如小剂量阿司匹林有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。11.生物等效性研究中，药物检测常用的生物样品是A.全血B.血浆C.唾液D.尿液E.粪便正确答案：B参考解析：本题考查的是生物等效性。关键词“常用”。通常采集血液样品。多数情况下检测血浆或血清中的药物或其代谢产物浓度。有时分析全血样品。12.非线性动力学参数中两个最重要的常数是A.K，VmB.Km，VmC.K，VD.K，CιE.Km，V正确答案：B参考解析：本题考查米氏方程及米氏过程的药动学特征。非线性药物动力学的米在体内消除过程中理论上的最大消除速率；km为米氏常数，指药物在体内的消除速度为Vm的一半时所对应的血药浓度；两者均是非线性药动学过程的药物动力学参数。故本题答案应选B。13.空气中悬浮的颗粒、人们所谓的“霾”易于沉积在肺部是由于其粒径为A.大于50μmB.10～50μmC.2～10μmD.2～3μmE.0.1～1μm正确答案：D参考解析：本题考查的是影响肺部药物吸收的因素。肺部给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子可到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。PM2.5即是2.5μm左右的粒子。14.当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为A.电荷转移复合物B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用正确答案：A参考解析：本题考查的是化学键的定义。电荷转移复合物发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间，当这两种分子相结合时，电子将在电子供给体和电子接受体之间转移形成电荷转移复合物。这种复合物其实质是分子间的偶极-偶极相互作用。15.滴丸剂的特点不正确的是A.设备简单、操作方便，工艺周期短、生产率高B.工艺条件不易控制C.基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化D.用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点E.发展了耳、眼科用药新剂型正确答案：B参考解析：本题考查的是口服滴丸剂的特点。膜剂的特点包括：①设备简单、操作方便，工艺周期短、生产率高；②工艺条件易于控制，质量稳定；③基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化；④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点；⑤发展了耳、眼科用药新剂型。16.片剂中加入过量的哪种辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓A.硬脂酸镁B.聚乙二醇C.乳糖D.微晶纤维素E.十二烷基硫酸钠正确答案：A参考解析：本题考查的是片剂制备时的常见问题及原因。硬脂酸镁为疏水性强的润滑剂，水分不易进入片剂，易造成片剂的崩解迟缓。17.在氢化可的松结构上，将6α、9α位引入氟原子，在16、17α位引入缩酮结构，并将21位羟基乙酯化后，全身副作用明显，仅供外用的糖皮质激素类药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是糖皮质激素类药物。C16位引入羟基并与C17位α一羟基一道制成丙酮的缩酮，备选项中符合条件的是A选项。A选项是醋酸氟轻松的结构式．该药仅供外用。18.患者府用左氧氟沙星抗感染治疗，医师嘱患者不要在太阳下暴晒，可能的原因是A.太阳光影响左氧氟沙星的疗效B.容易晒黑C.输注左氧氟沙星后，太阳光的照射可能会出现变态反应D.太阳光影响左氧氟沙星的代谢E.太阳光影响左氧氟沙星的分布正确答案：C参考解析：本题考查的是药物的毒性作用机制。临床上喹诺酮类抗菌药导致光毒性反应的发生率较高，主要表现为在光照皮肤处出现红肿、发热、瘙痒及疱疹等症状。喹诺酮类的变态反应和药物本身的结构有关，其基本母核之一萘啶酸本身就具有光敏作用。喹诺酮类的光毒性主要取决于其8位取代基，8位取代基为氟或氯原子，如左氧氟沙星、洛美沙星和司帕沙星．一般表现出较强的光毒性，而8位取代基为甲氧基时，如莫西沙星和加替沙星，则对紫外线的稳定性明显增强，在治疗条件下不存在光毒性。氟喹诺酮类药物光毒性的产生与日光中紫外线过度照射有关。19.当一种药物与另一种药物合用时，其作用小于单用时的作用，此作用为A.相减作用B.抵消作用C.化学性拮抗D.生化性拮抗E.脱敏作用正确答案：A参考解析：本题考查药效学方面的药物相互作用。当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。肝素过量可引起出血，用静脉注射鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，这种类型拮抗称为化学性拮抗。苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败，此为生化性拮抗。脱敏作用指某药可使组织或受体对另一药物的敏感性减弱。20.药物安全范围指的是A.ED50与LD50的比值B.LD50与ED50的比值C.LD5与ED95的比值D.ED95与LD5的比值E.ED95和LD5之间的距离正确答案：E参考解析：本题考查的是对安全范围的理解。ED95和LD5之间的距离称为药物安全范围，其值越大越安全。21.对映体之间，一个有麻醉作用，一个有中枢神经作用，具有致幻觉作用的药物是A.哌替啶B.可待因C.曲马多D.纳洛酮E.氯胺酮正确答案：E参考解析：本题考查的是药物立体结构对药物活性的影响。手性药物对映体之间的活性差异有6种情况：等同活性与强度，如普罗帕酮、氟卡尼等；活性不同，如丙氧酚、奎宁和奎尼丁等；活性相同强弱不同，如氯苯那敏、萘普生等；一个有活性，一个没有活性，如甲基多巴、氨己烯酸等；活性相反，如依托唑啉、哌西那朵、扎考必利等；一个有活性，一个有毒性，如氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因等。22.哌替啶为全合成的镇痛药，结构如下，有关哌替啶特点的描述，错误的为

A.为全合成的4-苯基哌啶类镇痛药物B.为全合成的氨基酮类镇痛药C.不易水解D.在其哌啶环的4位引入苯胺基，并丙酰化得4-苯胺基哌啶类结构的强效镇痛药E.代谢物去甲哌替啶，有中枢毒性，代谢慢正确答案：B参考解析：本题考查的是合成镇痛药的结构特征与作用。哌替啶属于4-苯基哌啶类，结构的酯键受到苯环位阻影响不易水解，其结构引入苯胺基则为4-苯胺基哌啶类，镇痛作用强，如芬太尼等。哌替啶脱甲基代谢物去甲哌替啶，有中枢毒性，可诱发癫痫。23.下列处方的制剂类型属于【处方】贮库层：可乐定2．9％聚异丁烯MML一1005．2％聚异丁烯LM—MS6．5％液状石蜡10．4％庚烷75％液态二氧化硅适量胶黏层：可乐定0．9％聚异丁烯MML一1005．7％聚异丁烯LM—MS7％液状石蜡11．4％庚烷75％液态二氧化硅适量A.软膏剂B.凝胶剂C.贴剂D.乳膏剂E.糊剂正确答案：C参考解析：本题考查的是贴剂的典型处方。本品为贮库型透皮贴剂。可乐定为主药，聚异丁烯为压敏胶和贮库材料，液状石蜡与液态二氧化硅为贮库材料，庚烷为溶剂。压敏胶是贴剂的重要组成部分，可实现粘贴同时又容易剥离的胶黏材料。压敏胶有聚异丁烯类、聚丙烯酸类和硅橡胶类三类。24.下列关于膜剂特点的错误叙述是A.含量准确B.仅适用于剂量小的药物C.成膜材料用量少D.起效快且又可控速释药E.重量差异小，收率高正确答案：E参考解析：本题考查的是膜剂的特点。E选项，膜剂的重量差异不易控制，收率不高。25.化学结构为的药物属于A.ACE抑制药B.血管紧张素Ⅱ受体阻断药C.质子泵抑制药D.钙离子通道阻滞药E.HMG-CoA抑制药正确答案：B参考解析：本题考查的是血管紧张素Ⅱ受体阻断药的结构特征。多数该类药物主要由联苯、咪唑和四氮唑构成。其中联苯是必不可少的部分。26.下列关于完全激动药描述正确的是A.对受体有很高的亲和力B.对受体的内在活性α=0C.随着加入的竞争性拮抗药剂量的增加，完全激动药量一效曲线的最大效应降低D.随着加入的竞争性拮抗药剂量的增加，完全激动药量一效曲线平行左移E.喷他佐辛是完全激动药正确答案：A参考解析：本题考查的是对完全激动药的理解。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1）。随着加入的竞争性拮抗药剂量的增加，完全激动药量一效曲线平行右移，喷他佐辛为部分激动药。27.能反映药物的内在活性的是A.效能B.阈剂量C.效价D.半数有效量E.治疗指数正确答案：A参考解析：本题考查的是对效能的理解。效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应随之增加，但效应增至一定程度时，若继续增加剂量或浓度而效应不再继续增强，此药理效应的极限称为最大效应，效能反映了药物的内在活性。而阈剂量、效价、半数有效量和治疗指数皆与药物的内在活性无关。28.下列说法中，与H1受体阻断剂类抗过敏药不符的是A.盐酸苯海拉明是氨基醚类抗过敏药B.氯苯那敏是丙胺类抗过敏药C.酮替酚是三环类抗过敏药D.西替利嗪是哌嗪类抗过敏药E.依巴斯汀是乙二胺类抗过敏药正确答案：E参考解析：本题考查的是H1受体阻断剂类抗过敏药按照结构的分类及代表药物。依巴斯汀是哌啶类抗过敏药，该类药还有特非那定和非索非那定等。29.隔日口服阿司匹林325mg可明显抑制心肌梗死的发作率，该时段是A.上午6～9时B.凌晨0～3时C.上午10～11时D.下午14～16时E.晚上21～23时正确答案：A参考解析：本题考查的是药物作用与时辰关联的内容。阿司匹林对预防心肌梗死存在昼夜节律的影响，小剂量阿司匹林预防心肌梗死、心源性猝死效果肯定。随机、双盲、安慰剂对照研究发现，隔日口服阿司匹林325mg可以明显抑制上午6～9时的心肌梗死的发作高峰，使该时段的发作率降低59.3％，但对其他时段发作率仅降低34.1％。30.磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环上取代基及脲基末端带有不同的取代基，这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。脲基上引入八氢环戊烷并[C]吡咯，提高了降糖活性，半衰期10—12h，降糖作用可持续24h的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：本题考查的是降糖药。B选项具有八氢环戊烷并[c]吡咯结构。31.有关青霉素类药物引起过敏的原因，叙述错误的是A.生物合成中产生的杂质蛋白是过敏原B.产品质量与过敏相关C.青霉素本身是过敏原D.该类药物存在交叉过敏E.生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是过敏原正确答案：C参考解析：本题考查的是青霉素。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。32.药物经皮渗透速率与其理化性质相关。下列药物中，透皮速率相对较大的是A.熔点高的药物B.离子型的药物C.脂溶性大的药物D.分子极性大的药物E.分子体积大的药物正确答案：C参考解析：本题考查的是影响药物经皮渗透的因素。脂溶性、药物分子体积小、分子型、低熔点的药物容易渗透通过皮肤。药物经皮渗透速率，脂溶性大的药物，透皮速率大；药物分子体积大，通过角质层的扩散系数小；低熔点的药物容易渗透通过皮肤；分子型药物容易渗透通过皮肤，而离子型药物分配进入角质层困难，其透皮速率小。33.埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，其与R-异构体之间的关系是A.具有不同类型的药理活性B.具有相同的药理活性和作用持续时间C.在体内经不同细胞色素酶代谢D.一个有活性，另一个无活性E.一个有药理活性，另一个有毒性作用正确答案：C参考解析：本题考查的是奥美拉唑一对对映体在体内的代谢过程。临床使用外消旋奥美拉唑时，在体内R-异构体和S-异构体经前药循环生成相同的活性体，作用于H+，K+-ATP酶，产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异，被不同的酶催化代谢。S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低，经体内循环更易重复循环，维持时间更长，有更优良的药理性质。34.药物非特异性作用的特点是A.与机体免疫系统有关B.主要与药物基因有关C.与药物的化学结构有关D.主要与药物作用的载体有关E.与药物本身的理化性质有关正确答案：E参考解析：本题考查药物的作用机制。有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等，还有些药物补充机体缺乏的物质，如维生素、多种微量元素等。35.脂质体不具有哪个特性A.靶向性B.缓释性C.降低药物毒性D.放置稳定性E.提高药物稳定性正确答案：D参考解析：本题考查的是脂质体的特点：①靶向性和淋巴定向性；②缓释和长效性；③细胞亲和性与组织相容性；④降低药物毒性；⑤提高药物稳定性。36.关于制药用水的说法，错误的是A.注射用水是纯化水经蒸馏法制得的制药用水B.注射用水可作为注射剂、滴眼剂的溶剂C.纯化水不得用来配制注射剂D.注射用水可作为注射用灭菌粉末的溶剂E.纯化水为饮用水经蒸馏或其他适宜方法制得的制药用水正确答案：D参考解析：本题考点为注射剂与临床应用中的制药用水的分类、概念及作用。注射用水是纯化水经蒸馏法制得的制药用水，可作为注射剂、滴眼剂的溶剂；纯化水为饮用水经蒸馏或其他适宜方法制得的制药用水，不得用来配制注射剂；灭菌注射用水为注射用灭菌粉末的溶剂。制剂制药用水的分类、概念及作用为常考内容。37.给某患者静脉注射某药，已知剂量Ⅹ0=500mg，V=10L，k=0．1h-1，τ=10h，该患者给药达稳态后的平均稳态血药浓度是A.0.05mg／LB.0.5mg／LC.5mg／LD.50mg／LE.500mg／L正确答案：D参考解析：本题考查的是多剂量给药平均稳态血药浓度。Cav=X0／Vkτ=500／（10×0.1×10）=50mg／L。38.少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感而产生的不良反应是A.副作用B.首剂效应C.后遗效应D.特异质反应E.继发反应正确答案：D参考解析：本题考查药物不良反应。A选项，副作用是在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。B选项，首剂效应指的是首次给药导致的不良反应，需减量服用。C选项，后遗效应是指在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。D选项，特异质反应是少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感而导致的。E选项，继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。39.常用难溶性药物及其助溶剂搭配，错误的是A.可可豆碱，水杨酸钠B.核黄素，水杨酸钠C.卡巴克洛，水杨酸钠D.可可豆碱，烟酰胺E.茶碱，水杨酸钠正确答案：E参考解析：茶碱的助溶剂：二乙胺，其他脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠。40.阿司匹林遇湿气即缓慢水解，《中国药典》规定其游离水杨酸的允许限度为0.1％，适宜的包装与贮藏条件是A.避光，在阴凉处贮存B.遮光，在阴凉处贮存C.密闭，在干燥处贮存D.密封，在干燥处贮存E.熔封，在凉暗处贮存正确答案：D参考解析：本题考查的是药品贮存条件。“密闭”系指可防止尘土及异物进入的容器包装，“密封”系指可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装。阿司匹林遇湿气水解，贮存时应避开水分，故阿司匹林应选择密封、干燥处贮存。41.结构与葡萄糖类似，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物是A.格列美脲B.吡格列酮C.盐酸二甲双胍D.米格列奈E.伏格列波糖正确答案：E参考解析：本题考查的是降糖药的作用机制及分类。α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰岛素分泌促进剂按照结构分为两类，磺酰脲类和非磺酰脲类，磺酰脲类药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本为“格列××”；非磺酰脲类有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字带有“×格列奈”；胰岛素增敏剂有双胍类和噻唑烷二酮类，噻唑烷二酮类药物有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮，名字带有“格列酮”。42.能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物是A.格列美脲B.吡格列酮C.盐酸二甲双胍D.米格列奈E.伏格列波糖正确答案：A参考解析：本题考查的是降糖药的作用机制及分类。α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰岛素分泌促进剂按照结构分为两类，磺酰脲类和非磺酰脲类，磺酰脲类药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本为“格列××”；非磺酰脲类有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字带有“×格列奈”；胰岛素增敏剂有双胍类和噻唑烷二酮类，噻唑烷二酮类药物有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮，名字带有“格列酮”。43.能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是A.格列美脲B.吡格列酮C.盐酸二甲双胍D.米格列奈E.伏格列波糖正确答案：D参考解析：本题考查的是降糖药的作用机制及分类。α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰岛素分泌促进剂按照结构分为两类，磺酰脲类和非磺酰脲类，磺酰脲类药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本为“格列××”；非磺酰脲类有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字带有“×格列奈”；胰岛素增敏剂有双胍类和噻唑烷二酮类，噻唑烷二酮类药物有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮，名字带有“格列酮”。44.能增强机体对胰岛素敏感性的噻唑烷二酮类降血糖药物是A.格列美脲B.吡格列酮C.盐酸二甲双胍D.米格列奈E.伏格列波糖正确答案：B参考解析：本题考查的是降糖药的作用机制及分类。α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰岛素分泌促进剂按照结构分为两类，磺酰脲类和非磺酰脲类，磺酰脲类药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本为“格列××”；非磺酰脲类有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字带有“×格列奈”；胰岛素增敏剂有双胍类和噻唑烷二酮类，噻唑烷二酮类药物有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮，名字带有“格列酮”。45.能增强机体对胰岛素敏感性的双胍类降血糖药物是A.格列美脲B.吡格列酮C.盐酸二甲双胍D.米格列奈E.伏格列波糖正确答案：C参考解析：本题考查的是降糖药的作用机制及分类。α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰岛素分泌促进剂按照结构分为两类，磺酰脲类和非磺酰脲类，磺酰脲类药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本为“格列××”；非磺酰脲类有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字带有“×格列奈”；胰岛素增敏剂有双胍类和噻唑烷二酮类，噻唑烷二酮类药物有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮，名字带有“格列酮”。46.由10-去乙酰浆果赤霉素半合成得到的抗肿瘤药，水溶性提高的药物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.盐酸拓扑替康D.多西他赛E.洛莫司汀正确答案：D参考解析：本题考查的是抗肿瘤药。对紫杉醇半合成改造的产物有多西他赛、卡巴他赛，改造目的主要是提高水溶性。对羟基喜树碱半合成改造的产物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，主要目的是提高水溶性。对鬼臼毒素的半合成改造的产物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反应。47.以羟基喜树碱为先导化合物，半合成得到的抗肿瘤药，水溶性提高的药物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.盐酸拓扑替康D.多西他赛E.洛莫司汀正确答案：C参考解析：本题考查的是抗肿瘤药。①对紫杉醇半合成改造的产物有多西他赛、卡巴他赛，改造目的主要是提高水溶性。②对羟基喜树碱半合成改造的产物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，主要目的是提高水溶性。③对鬼臼毒素的半合成改造的产物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反应。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，导致肿瘤细胞缺少胸苷酸，干扰DNA的合成；氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。48.以鬼臼毒素为先导化合物，半合成得到的抗肿瘤药，毒性明显降低的药物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.盐酸拓扑替康D.多西他赛E.洛莫司汀正确答案：B参考解析：本题考查的是抗肿瘤药。①对紫杉醇半合成改造的产物有多西他赛、卡巴他赛，改造目的主要是提高水溶性。②对羟基喜树碱半合成改造的产物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，主要目的是提高水溶性。③对鬼臼毒素的半合成改造的产物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反应。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，导致肿瘤细胞缺少胸苷酸，干扰DNA的合成；氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。49.可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，干扰DNA的合成;同样可以干扰RNA的合成的药物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.盐酸拓扑替康D.多西他赛E.洛莫司汀正确答案：A参考解析：本题考查的是抗肿瘤药。①对紫杉醇半合成改造的产物有多西他赛、卡巴他赛，改造目的主要是提高水溶性。②对羟基喜树碱半合成改造的产物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，主要目的是提高水溶性。③对鬼臼毒素的半合成改造的产物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反应。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，导致肿瘤细胞缺少胸苷酸，干扰DNA的合成；氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。50.维生素C注射液属于A.混悬型注射剂B.溶液型注射剂C.溶胶型注射剂D.乳剂型注射剂E.注射用无菌粉末正确答案：B参考解析：本题考查的是注射剂和液体制剂的种类。维生素C易溶于水，可以制成溶液型注射剂；辅酶A不稳定制备成注射用无菌粉末；混悬型注射剂（如罗替戈汀长效水性注射剂），可以延长药物的作用时间，增加药效；脂肪不溶于水制备成O／W型乳剂。氢氧化铝凝胶属于胶体溶液。51.静脉注射脂肪乳属于A.混悬型注射剂B.溶液型注射剂C.溶胶型注射剂D.乳剂型注射剂E.注射用无菌粉末正确答案：D参考解析：本题考查的是注射剂和液体制剂的种类。维生素C易溶于水，可以制成溶液型注射剂；辅酶A不稳定制备成注射用无菌粉末；混悬型注射剂（如罗替戈汀长效水性注射剂），可以延长药物的作用时间，增加药效；脂肪不溶于水制备成O／W型乳剂。氢氧化铝凝胶属于胶体溶液。52.罗替戈汀长效水性注射剂属于A.混悬型注射剂B.溶液型注射剂C.溶胶型注射剂D.乳剂型注射剂E.注射用无菌粉末正确答案：A参考解析：本题考查的是注射剂和液体制剂的种类。维生素C易溶于水，可以制成溶液型注射剂；辅酶A不稳定制备成注射用无菌粉末；混悬型注射剂（如罗替戈汀长效水性注射剂），可以延长药物的作用时间，增加药效；脂肪不溶于水制备成O／W型乳剂。氢氧化铝凝胶属于胶体溶液。53.氢氧化铝凝胶属于A.混悬型注射剂B.溶液型注射剂C.溶胶型注射剂D.乳剂型注射剂E.注射用无菌粉末正确答案：C参考解析：本题考查的是注射剂和液体制剂的种类。维生素C易溶于水，可以制成溶液型注射剂；辅酶A不稳定制备成注射用无菌粉末；混悬型注射剂（如罗替戈汀长效水性注射剂），可以延长药物的作用时间，增加药效；脂肪不溶于水制备成O／W型乳剂。氢氧化铝凝胶属于胶体溶液。54.注射用辅酶A属于A.混悬型注射剂B.溶液型注射剂C.溶胶型注射剂D.乳剂型注射剂E.注射用无菌粉末正确答案：E参考解析：本题考查的是注射剂和液体制剂的种类。维生素C易溶于水，可以制成溶液型注射剂；辅酶A不稳定制备成注射用无菌粉末；混悬型注射剂（如罗替戈汀长效水性注射剂），可以延长药物的作用时间，增加药效；脂肪不溶于水制备成O／W型乳剂。氢氧化铝凝胶属于胶体溶液。55.含有伯醇羟基结构的药物是A.艾司佐匹克隆B.奋乃静C.氯丙嗪D.阿米替林E.氟西汀正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的结构特点，选项中药物结构如下：56.含有二苯并环庚二烯结构的药物是A.艾司佐匹克隆B.奋乃静C.氯丙嗪D.阿米替林E.氟西汀正确答案：D参考解析：本题考查的是药物的结构特点，选项中药物结构如下：57.含有苯氧丙胺结构的药物是A.艾司佐匹克隆B.奋乃静C.氯丙嗪D.阿米替林E.氟西汀正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的结构特点，选项中药物结构如下：58.含有吡咯酮结构的药物是A.艾司佐匹克隆B.奋乃静C.氯丙嗪D.阿米替林E.氟西汀正确答案：A参考解析：本题考查的是药物的结构特点，选项中药物结构如下：59.为普鲁卡因胺类似物，多巴胺D2受体阻断药，同时还具有5-HT4受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用，具有促胃肠动力作用的药物为A.多潘立酮B.奥美拉唑C.莫沙必利D.伊托必利E.甲氧氯普胺正确答案：E参考解析：本题考查的是促胃肠动力药的结构特点和作用机制。甲氧氯普胺的结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用，为多巴胺D2受体阻断药，同时还具有5-HT4受体激动作用，对5-HT3受体有轻度抑制作用，具有促动力作用和止吐的作用，是第一个用于临床的促胃肠动力药，有中枢神经系统的副作用（锥体外系反应），常见嗜睡和倦怠。多潘立酮结构唑基团，选择性作用于外周多巴胺D2受体。60.分子内含有两分子苯并咪唑基团，具有较强的外周性多巴胺D2受体阻断作用，具有促胃肠动力作用的药物为A.多潘立酮B.奥美拉唑C.莫沙必利D.伊托必利E.甲氧氯普胺正确答案：A参考解析：本题考查的是促胃肠动力药的结构特点和作用机制。甲氧氯普胺的结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用，为多巴胺D2受体阻断药，同时还具有5-HT4受体激动作用，对5-HT3受体有轻度抑制作用，具有促动力作用和止吐的作用，是第一个用于临床的促胃肠动力药，有中枢神经系统的副作用（锥体外系反应），常见嗜睡和倦怠。多潘立酮结构唑基团，选择性作用于外周多巴胺D2受体。61.药物安全性检查有些采用体外试验，有些采用动物体内试验或离体实验，并根据动物在某些生理反应方面的敏感性选择相应的动物或离体组织器官。检查注射剂中降压物质时，试验条件选择A.整体家兔B.鲎试剂C.麻醉猫D.离体豚鼠回肠E.整体豚鼠正确答案：C参考解析：本题考查的是安全性检查方法及试验对象选择。家兔对发热敏感，热原试验选择给家兔静脉注射测试药品，然后观察家兔体温变化。细菌内毒素采用体外鲎试剂法，根据细菌内毒素与鲎试剂产生凝集反应的原理来定量内毒素，成本更低。猫对降压物质更敏感，故将猫麻醉后静脉注射测试药品，观察血压变化。豚鼠对过敏反应、组胺敏感，测试组胺采用体外试验，利用豚鼠回肠对组胺的敏感性定量组胺类物质含量；利用整体豚鼠，腹腔注射测试药品观察过敏反应。组胺类物质一方面引起过敏，一方面增加胃酸分泌，所以组胺类物质检测与过敏反应检测方法有所不同，虽然都是采用豚鼠，但前者选择体外试验（豚鼠回肠比其他肠道部位对组胺的敏感性更强），后者选择豚鼠整体试验。62.药物安全性检查有些采用体外试验，有些采用动物体内试验或离体实验，并根据动物在某些生理反应方面的敏感性选择相应的动物或离体组织器官。检查注射剂中组胺类物质时，试验条件应选择A.整体家兔B.鲎试剂C.麻醉猫D.离体豚鼠回肠E.整体豚鼠正确答案：D参考解析：本题考查的是安全性检查方法及试验对象选择。家兔对发热敏感，热原试验选择给家兔静脉注射测试药品，然后观察家兔体温变化。细菌内毒素采用体外鲎试剂法，根据细菌内毒素与鲎试剂产生凝集反应的原理来定量内毒素，成本更低。猫对降压物质更敏感，故将猫麻醉后静脉注射测试药品，观察血压变化。豚鼠对过敏反应、组胺敏感，测试组胺采用体外试验，利用豚鼠回肠对组胺的敏感性定量组胺类物质含量；利用整体豚鼠，腹腔注射测试药品观察过敏反应。组胺类物质一方面引起过敏，一方面增加胃酸分泌，所以组胺类物质检测与过敏反应检测方法有所不同，虽然都是采用豚鼠，但前者选择体外试验（豚鼠回肠比其他肠道部位对组胺的敏感性更强），后者选择豚鼠整体试验。63.药物安全性检查有些采用体外试验，有些采用动物体内试验或离体实验，并根据动物在某些生理反应方面的敏感性选择相应的动物或离体组织器官。检查注射剂的过敏反应时，试验条件应选择A.整体家兔B.鲎试剂C.麻醉猫D.离体豚鼠回肠E.整体豚鼠正确答案：E参考解析：本题考查的是安全性检查方法及试验对象选择。家兔对发热敏感，热原试验选择给家兔静脉注射测试药品，然后观察家兔体温变化。细菌内毒素采用体外鲎试剂法，根据细菌内毒素与鲎试剂产生凝集反应的原理来定量内毒素，成本更低。猫对降压物质更敏感，故将猫麻醉后静脉注射测试药品，观察血压变化。豚鼠对过敏反应、组胺敏感，测试组胺采用体外试验，利用豚鼠回肠对组胺的敏感性定量组胺类物质含量；利用整体豚鼠，腹腔注射测试药品观察过敏反应。组胺类物质一方面引起过敏，一方面增加胃酸分泌，所以组胺类物质检测与过敏反应检测方法有所不同，虽然都是采用豚鼠，但前者选择体外试验（豚鼠回肠比其他肠道部位对组胺的敏感性更强），后者选择豚鼠整体试验。64.药物安全性检查有些采用体外试验，有些采用动物体内试验或离体实验，并根据动物在某些生理反应方面的敏感性选择相应的动物或离体组织器官。检查注射剂中细菌内毒素时，试验条件应选择A.整体家兔B.鲎试剂C.麻醉猫D.离体豚鼠回肠E.整体豚鼠正确答案：B参考解析：本题考查的是安全性检查方法及试验对象选择。家兔对发热敏感，热原试验选择给家兔静脉注射测试药品，然后观察家兔体温变化。细菌内毒素采用体外鲎试剂法，根据细菌内毒素与鲎试剂产生凝集反应的原理来定量内毒素，成本更低。猫对降压物质更敏感，故将猫麻醉后静脉注射测试药品，观察血压变化。豚鼠对过敏反应、组胺敏感，测试组胺采用体外试验，利用豚鼠回肠对组胺的敏感性定量组胺类物质含量；利用整体豚鼠，腹腔注射测试药品观察过敏反应。组胺类物质一方面引起过敏，一方面增加胃酸分泌，所以组胺类物质检测与过敏反应检测方法有所不同，虽然都是采用豚鼠，但前者选择体外试验（豚鼠回肠比其他肠道部位对组胺的敏感性更强），后者选择豚鼠整体试验。65.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英，代谢特点是A.本身有活性，代谢后失活B.本身有活性，代谢物活性增强C.本身有活性，代谢物活性降低D.本身无活性，代谢后产生活性E.本身及代谢物均无活性正确答案：A参考解析：本题考查的是代谢特点。①苯妥英有活性，羟基化后极性增大，对中枢的渗透作用降低，代谢失活。②保泰松本身有活性，羟基化后酸性增强，抗炎活性增强。③硫喷妥脂溶性强，起效快，作用强，作用时间短，脱硫代谢物戊巴比妥脂溶性降低，活性减弱。④舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。66.硫喷妥在体内代谢生成戊巴比妥，代谢特点是A.本身有活性，代谢后失活B.本身有活性，代谢物活性增强C.本身有活性，代谢物活性降低D.本身无活性，代谢后产生活性E.本身及代谢物均无活性正确答案：C参考解析：本题考查的是代谢特点。①苯妥英有活性，羟基化后极性增大，对中枢的渗透作用降低，代谢失活。②保泰松本身有活性，羟基化后酸性增强，抗炎活性增强。③硫喷妥脂溶性强，起效快，作用强，作用时间短，脱硫代谢物戊巴比妥脂溶性降低，活性减弱。④舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。67.保泰松在体内代谢生成羟布宗，代谢特点是A.本身有活性，代谢后失活B.本身有活性，代谢物活性增强C.本身有活性，代谢物活性降低D.本身无活性，代谢后产生活性E.本身及代谢物均无活性正确答案：B参考解析：本题考查的是代谢特点。①苯妥英有活性，羟基化后极性增大，对中枢的渗透作用降低，代谢失活。②保泰松本身有活性，羟基化后酸性增强，抗炎活性增强。③硫喷妥脂溶性强，起效快，作用强，作用时间短，脱硫代谢物戊巴比妥脂溶性降低，活性减弱。④舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。68.舒林酸代谢生成硫醚产物，代谢特点是A.本身有活性，代谢后失活B.本身有活性，代谢物活性增强C.本身有活性，代谢物活性降低D.本身无活性，代谢后产生活性E.本身及代谢物均无活性正确答案：D参考解析：本题考查的是代谢特点。①苯妥英有活性，羟基化后极性增大，对中枢的渗透作用降低，代谢失活。②保泰松本身有活性，羟基化后酸性增强，抗炎活性增强。③硫喷妥脂溶性强，起效快，作用强，作用时间短，脱硫代谢物戊巴比妥脂溶性降低，活性减弱。④舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。69.舒林酸代谢生成砜类产物，代谢特点是A.本身有活性，代谢后失活B.本身有活性，代谢物活性增强C.本身有活性，代谢物活性降低D.本身无活性，代谢后产生活性E.本身及代谢物均无活性正确答案：E参考解析：本题考查的是代谢特点。①苯妥英有活性，羟基化后极性增大，对中枢的渗透作用降低，代谢失活。②保泰松本身有活性，羟基化后酸性增强，抗炎活性增强。③硫喷妥脂溶性强，起效快，作用强，作用时间短，脱硫代谢物戊巴比妥脂溶性降低，活性减弱。④舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。70.属于硫杂蒽类（又称为噻吨类）抗精神病药的是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到硫杂蒽类抗精神病药，又称为噻吨类，选项E（珠氯噻醇）符合；对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将6元环扩为7元环二氮环得到二苯并二氮类抗精神病药物，选项A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平（选项D），其结构属于噻吩并苯二氮革类似物；将氯氮平5位一NH一替换为一S一形成二苯并硫氮革，例如喹硫平（选项B）。71.属于二苯并二氮类抗精神病药的是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到硫杂蒽类抗精神病药，又称为噻吨类，选项E（珠氯噻醇）符合；对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将6元环扩为7元环二氮环得到二苯并二氮类抗精神病药物，选项A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平（选项D），其结构属于噻吩并苯二氮类似物；将氯氮平5位一NH一替换为一S一形成二苯并硫氮，例如喹硫平（选项B）。72.属于噻吩并苯二氮类抗精神病药的是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到硫杂蒽类抗精神病药，又称为噻吨类，选项E（珠氯噻醇）符合；对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将6元环扩为7元环二氮环得到二苯并二氮类抗精神病药物，选项A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平（选项D），其结构属于噻吩并苯二氮类似物；将氯氮平5位一NH一替换为一S一形成二苯并硫氮，例如喹硫平（选项B）。73.属于二苯并硫氮类抗精神病药的是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到硫杂蒽类抗精神病药，又称为噻吨类，选项E（珠氯噻醇）符合；对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将6元环扩为7元环二氮环得到二苯并二氮类抗精神病药物，选项A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平（选项D），其结构属于噻吩并苯二氮类似物；将氯氮平5位一NH一替换为一S一形成二苯并硫氮，例如喹硫平（选项B）。74.克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，用于防治晕动症的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是H1受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。A、B、C、D、E所列结构式分别为：茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、诺阿司咪唑。茶苯海明为苯海拉明与具有中枢兴奋作用的β—氯茶碱结合成的盐，克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用；氯马斯汀分子中含有二个手性中心，对受体有着立体选择性；非索非那定为特非那定的活性代谢物，因含有羧基无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药；诺阿司咪唑为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药，其用途与阿司咪唑相同。75.分子中含有二个手性中心，含有N-甲基四氢吡咯，用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹及其他过敏性皮肤病的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：本题考查的是H1受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。A、B、C、D、E所列结构式分别为：茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、诺阿司咪唑。茶苯海明为苯海拉明与具有中枢兴奋作用的β—氯茶碱结合成的盐，克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用；氯马斯汀分子中含有二个手性中心，对受体有着立体选择性；非索非那定为特非那定的活性代谢物，因含有羧基无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药；诺阿司咪唑为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药，其用途与阿司咪唑相同。76.为特非那定的活性代谢物，结构中因为含有羧基，无中枢镇静作用和无心脏毒性的抗组胺药是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是H1受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。A、B、C、D、E所列结构式分别为：茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、诺阿司咪唑。茶苯海明为苯海拉明与具有中枢兴奋作用的β—氯茶碱结合成的盐，克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用；氯马斯汀分子中含有二个手性中心，对受体有着立体选择性；非索非那定为特非那定的活性代谢物，因含有羧基无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药；诺阿司咪唑为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药，其用途与阿司咪唑相同。77.为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：本题考查的是H1受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。A、B、C、D、E所列结构式分别为：茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、诺阿司咪唑。茶苯海明为苯海拉明与具有中枢兴奋作用的β—氯茶碱结合成的盐，克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用；氯马斯汀分子中含有二个手性中心，对受体有着立体选择性；非索非那定为特非那定的活性代谢物，因含有羧基无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药；诺阿司咪唑为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药，其用途与阿司咪唑相同。78.结构中有手性中心，在体内R-异构体可转化为S一异构体的芳基丙酸类消炎药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是药物的结构特点、体内代谢及药理活性。选项A中给出的二氟尼柳，为水杨酸的5位上引入2，4—二氟苯基衍生物，主要用于轻、中度的疼痛。萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物。布洛芬在体内无效的R—（—）—布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S一（+）一布洛芬。塞来昔布为COX—2选择性抑制药，结构中有吡唑结构。79.是不含酸性结构的前体药物，体内可转化为芳基乙酸类代谢物的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：本题考查的是药物的结构特点、体内代谢及药理活性。选项A中给出的二氟尼柳，为水杨酸的5位上引入2，4—二氟苯基衍生物，主要用于轻、中度的疼痛。萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物。布洛芬在体内无效的R—（—）—布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S一（+）一布洛芬。塞来昔布为COX—2选择性抑制药，结构中有吡唑结构。80.结构中有吡唑结构，可选择性抑制环氧合酶-2的抗炎药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是药物的结构特点、体内代谢及药理活性。选项A中给出的二氟尼柳，为水杨酸的5位上引入2，4—二氟苯基衍生物，主要用于轻、中度的疼痛。萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物。布洛芬在体内无效的R—（—）—布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S一（+）一布洛芬。塞来昔布为COX—2选择性抑制药，结构中有吡唑结构。81.含有水杨酸的结构，主要用于轻、中度疼痛的镇痛的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是药物的结构特点、体内代谢及药理活性。选项A中给出的二氟尼柳，为水杨酸的5位上引入2，4—二氟苯基衍生物，主要用于轻、中度的疼痛。萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物。布洛芬在体内无效的R—（—）—布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S一（+）一布洛芬。塞来昔布为COX—2选择性抑制药，结构中有吡唑结构。82.抑制二氢叶酸合成酶，能够阻止细菌叶酸合成，从而抑制细菌生长繁殖的药物是A.青霉素B.氧氟沙星C.两性霉素BD.磺胺甲嗯唑E.甲氧苄啶正确答案：D参考解析：本题考查的是抗菌药作用机制。喹诺酮类抗菌药物在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ。磺胺类药物作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。83.抑制细菌细胞壁合成的药物是A.青霉素B.氧氟沙星C.两性霉素BD.磺胺甲嗯唑E.甲氧苄啶正确答案：A参考解析：本题考查的是抗菌药作用机制。喹诺酮类抗菌药物在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ。磺胺类药物作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。84.抑制ⅡA型拓扑异构酶的药物是A.青霉素B.氧氟沙星C.两性霉素BD.磺胺甲嗯唑E.甲氧苄啶正确答案：B参考解析：本题考查的是抗菌药作用机制。喹诺酮类抗菌药物在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ。磺胺类药物作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。85.抑制细菌二氢叶酸还原酶，一般与磺胺类药物合用的是A.青霉素B.氧氟沙星C.两性霉素BD.磺胺甲嗯唑E.甲氧苄啶正确答案：E参考解析：本题考查的是抗菌药作用机制。喹诺酮类抗菌药物在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ。磺胺类药物作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。86.引起乳剂分层的是A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变正确答案：B参考解析：本题考查的是口服乳剂的稳定性。乳剂分层主要由油水两相密度差引起。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起。当乳滴的电荷减少、ζ-电位降低，从而产生聚集而引起絮凝。乳化剂失去作用导致乳化膜破坏，进而引起乳滴破裂。乳剂受外界因素（光、热、空气等）及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质从而引发酸败。87.引起乳剂转相的是A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变正确答案：D参考解析：本题考查的是口服乳剂的稳定性。乳剂分层主要由油水两相密度差引起。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起。当乳滴的电荷减少、ζ-电位降低，从而产生聚集而引起絮凝。乳化剂失去作用导致乳化膜破坏，进而引起乳滴破裂。乳剂受外界因素（光、热、空气等）及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质从而引发酸败。88.引起乳剂絮凝的是A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变正确答案：A参考解析：本题考查的是口服乳剂的稳定性。乳剂分层主要由油水两相密度差引起。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起。当乳滴的电荷减少、ζ-电位降低，从而产生聚集而引起絮凝。乳化剂失去作用导致乳化膜破坏，进而引起乳滴破裂。乳剂受外界因素（光、热、空气等）及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质从而引发酸败。89.引起乳剂破裂的是A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变正确答案：E参考解析：本题考查的是口服乳剂的稳定性。乳剂分层主要由油水两相密度差引起。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起。当乳滴的电荷减少、ζ-电位降低，从而产生聚集而引起絮凝。乳化剂失去作用导致乳化膜破坏，进而引起乳滴破裂。乳剂受外界因素（光、热、空气等）及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质从而引发酸败。90.引起乳剂酸败的是A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变正确答案：C参考解析：本题考查的是口服乳剂的稳定性。乳剂分层主要由油水两相密度差引起。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起。当乳滴的电荷减少、ζ-电位降低，从而产生聚集而引起絮凝。乳化剂失去作用导致乳化膜破坏，进而引起乳滴破裂。乳剂受外界因素（光、热、空气等）及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质从而引发酸败。91.地西泮膜剂处方中，PVA的作用是A.成膜材料B.脱膜剂C.增塑剂D.着色剂E.遮光剂正确答案：A参考解析：本题考查的是膜剂的添加剂。膜剂典型的成膜材料为PVA和EVA；PVA为地西泮的成膜材料。92.处方中，二氧化钛的作用是A.成膜材料B.脱膜剂C.增塑剂D.着色剂E.遮光剂正确答案：E参考解析：本题考查的是膜剂的添加剂。二氧化钛为地西泮膜剂的遮光剂。93.甘油的作用是A.成膜材料B.脱膜剂C.增塑剂D.着色剂E.遮光剂正确答案：C参考解析：本题考查的是膜剂的添加剂。甘油为增塑剂。94.食用蓝色素的作用是A.成膜材料B.脱膜剂C.增塑剂D.着色剂E.遮光剂正确答案：D参考解析：本题考查的是膜剂的添加剂。食用蓝色素为着色剂。95.膜剂处方中，液状石蜡的作用是A.成膜材料B.脱膜剂C.增塑剂D.着色剂E.遮光剂正确答案：B参考解析：本题考查的是膜剂的添加剂。液状石蜡为脱膜剂。96.生物半衰期的单位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L正确答案：B参考解析：本题考查的是药动学参数单位。生物半衰期以t1/2表示，单位是“时间”，如min或h。消除速率常数单位是时间的倒数，如min-1或h-1。MRT是平均滞留时间，单位是时间的单位。清除率单位用“体积／时间”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是浓度与时间的乘积，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。97.消除速率常数的单位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L正确答案：A参考解析：本题考查的是药动学参数单位。生物半衰期以t1/2表示，单位是“时间”，如min或h。消除速率常数单位是时间的倒数，如min-1或h-1。MRT是平均滞留时间，单位是时间的单位。清除率单位用“体积／时间”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是浓度与时间的乘积，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。98.MRT的单位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L正确答案：B参考解析：本题考查的是药动学参数单位。生物半衰期以t1/2表示，单位是“时间”，如min或h。消除速率常数单位是时间的倒数，如min-1或h-1。MRT是平均滞留时间，单位是时间的单位。清除率单位用“体积／时间”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是浓度与时间的乘积，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。99.清除率的单位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L正确答案：C参考解析：本题考查的是药动学参数单位。生物半衰期以t1/2表示，单位是“时间”，如min或h。消除速率常数单位是时间的倒数，如min-1或h-1。MRT是平均滞留时间，单位是时间的单位。清除率单位用“体积／时间”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是浓度与时间的乘积，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。100.AUC的单位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L正确答案：D参考解析：本题考查的是药动学参数单位。生物半衰期以t1/2表示，单位是“时间”，如min或h。消除速率常数单位是时间的倒数，如min-1或h-1。MRT是平均滞留时间，单位是时间的单位。清除率单位用“体积／时间”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是浓度与时间的乘积，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。101.紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是13位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。按药物来源分类，多西他赛属于A.天然药物B.半合成天然药物C.合成药物D.生物药物E.半合成抗生素正确答案：B参考解析：本题考查的是紫杉烷类抗肿瘤药物的分类及代表药物。根据题干“多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的一种紫杉烷类抗肿瘤药物”，即半合成天然药物。102.紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是13位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。紫杉醇白蛋白纳米粒中的甘露醇，其作用是A.助悬剂B.稳定剂C.等渗调节剂D.冻干骨架剂E.金属螯合剂正确答案：D参考解析：本题考查的是药物辅料。甘露醇为紫杉醇白蛋白纳米粒的冻干骨架剂。103.紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是13位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。根据构效关系判断，属于多西他赛结构的是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是多西他赛的结构。掌握结构特点就可以判断出正确选项。多西他赛结构上与紫杉醇有两点不同：一是第10位去乙酰基，二是3′位上的侧链。符合仅去乙酰基的选项有BCE，但8结构中最右上侧环多一个苯甲酰基，c结构3’位上的侧链没变化，都不符合题干描述，所以正确答案是E。104.紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-患者男，20岁，患有疥疮。医嘱给予复方硫黄洗剂于洗澡后外搽全身皮肤，处方如下：沉降硫黄30g、硫酸锌30g、樟脑醑250ml、羧甲基纤维素钠5g、甘油100ml、蒸馏水加至1000ml。该处方中羧甲基纤维素钠的作用是A.润湿剂B.助悬剂C.防腐剂D.矫味剂E.增溶剂正确答案：B参考解析：本题考查的是混悬剂的典型处方分析。羧甲基纤维素钠为助悬剂，可增加混悬液的动力学稳定性。105.紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-患者男，20岁，患有疥疮。医嘱给予复方硫黄洗剂于洗澡后外搽全身皮肤，处方如下：沉降硫黄30g、硫酸锌30g、樟脑醑250ml、羧甲基纤维素钠5g、甘油100ml、蒸馏水加至1000ml。该处方中甘油的作用是A.增溶剂B.助悬剂C.润湿剂D.防腐剂E.矫味剂正确答案：C参考解析：本题考查的是混悬剂的典型处方分析。甘油为润湿剂，使硫黄能在水中均匀分散。106.紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-患者男，20岁，患有疥疮。医嘱给予复方硫黄洗剂于洗澡后外搽全身皮肤，处方如下：沉降硫黄30g、硫酸锌30g、樟脑醑250ml、羧甲基纤维素钠5g、甘油100ml、蒸馏水加至1000ml。该制剂属于A.乳剂B.混悬剂C.酊剂D.乳膏剂E.凝胶剂正确答案：B参考解析：本题考查的是剂型的分类。该处方中硫黄为强疏水性药物，故属于混悬型液体制剂。107.紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-患者男，20岁，患有疥疮。医嘱给予复方硫黄洗剂于洗澡后外搽全身皮肤，处方如下：沉降硫黄30g、硫酸锌30g、樟脑醑250ml、羧甲基纤维素钠5g、甘油100ml、蒸馏水加至1000ml。关于该制剂以下说法错误的是A.加入樟脑醑时应急剧搅拌B.可加入聚山梨酯80作润湿剂C.可加入软肥皂作润湿剂D.本品使用前需要摇匀后才可使用E.本品用于治疗痤疮、疥疮、皮脂溢出及酒糟鼻正确答案：C参考解析：本题考查的是混悬剂的典型处方分析。加入樟脑醑时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。不宜使用软肥皂，其能与硫酸锌生成不溶性的二价锌皂。108