CN119424688A 一种基于叶酸的核磁共振成像对比剂的制备方法及其应用 （上海交通大学医学院附属仁济医院）

号一种基于叶酸的核磁共振成像对比剂的制本发明公开了基于叶酸的核磁共振成像对了一种基于叶酸的核磁共振成像对比剂的制备2步骤VI：将反应液4进行透析，得到包含所述的基于叶酸的核磁共振成像对比剂的液（1）所述的步骤I中，所述的叶酸与所述的氨基葡萄糖进行反应时，反应液的pH为7~（8）所述的步骤I为将所述的叶酸与所述的碱的混合物，与所述的氨基葡萄糖进行反4与所述的步骤I中的叶酸的物质的量的比(10~15):（19）所述的步骤IV中，所述的葡萄糖与所述的步骤I中的叶酸的物质的量的比为(2~3（6）所述的步骤I为将所述的叶酸与所述的碱的混合物，与所述的氨基葡萄糖进行反（7）所述的步骤I为将所述的叶酸与所述的碱的混合物，与所述的氨基葡萄糖进行反（8）所述的步骤I为将所述的叶酸与所述的碱的混合物，与所述的氨基葡萄糖进行反4与所述的步骤I中的叶酸的物质的量的比12:1；4（2）所述的步骤I为将所述的叶酸与所述的碱的混合物，与所述的氨基葡萄糖进行反（3）所述的步骤I为将所述的叶酸与所述的碱的混合物，与所述的氨基葡萄糖进行反（4）所述的步骤III中，所述的透析为使用透析袋进行透析，所述的透析袋规格为：（5）所述的步骤VI中，所述的透析为使用透析袋进行透析，所述的透析袋规格为：5.如权利要求4所述的基于叶酸的核磁共振6.一种如权利要求1_5任一项所述的基于叶酸的核磁共振成像对比剂的制备方法制备7.一种如权利要求1_5任一项所述的基于叶酸的核磁共振成像对比剂的制备方法制备8.一种如权利要求7所述的基于叶酸的核磁共振成像对比剂或如权利要求6所述的包含基于叶酸的核磁共振成像对比剂的液体在制备前列腺癌对比剂中的5一种基于叶酸的核磁共振成像对比剂的制备方常用于评估肿瘤血流动力学特征，通过对比肿瘤区和正常组织的灌注差异来定位癌变区域。作为一种非特异性对比剂，gd_DTPA主要通过被动扩散进入肿瘤血管并强化高血供区[0005]本发明要解决的技术问题为针对现有MRI探针在临床缺乏特异性及探针组成成分6磷酸盐缓冲液为本领域常规的磷酸盐缓冲液，例如pH为7.4的磷酸盐缓冲液，进一步例如[0020]在本发明某一方案中，所述的步骤I中，所述的叶酸与所述的水的摩尔体积比为[0027]在本发明某一方案中，所述的步骤III中，所述的透析为使用截留分子量为900~7[0038]在本发明某一方案中，所述的步骤IV中，所述反应的反应时间为1~5min，例如[0041]在本发明某一方案中，所述的步骤V中，所述反应的反应时间为20~40min，例如[0043]本发明还提供一种上述任一方案所述的基于叶酸的核磁共振成像对比剂的制备[0044]本发明还提供一种上述任一方案所述的基于叶酸的核磁共振成像对比剂的制备[0045]本发明还提供一种上述基于叶酸的核磁共振成像对比剂或上述包含所述的基于叶酸的核磁共振成像对比剂的液体在制备前列腺癌[0053]图1为实施例1中得到的对比剂与DU145细胞孵育前后的CEST信号对比图，其中左侧的为对比剂与DU145细胞孵育前测得的CEST信号图以及对应的测试曲线，右侧的为对比剂与DU145细胞孵育后测得的CEST信8[0063]7.再次使用透析袋（SpectrumLabsSpectra/Por®1Dialys[0065]将20mL上述实施例1中制备得到的溶液固定在试管架上，再将试管架用双面胶固69[0071]DU145细胞作为PSMA阳性实验组。使用MBT2作为阴性对照组。DU145细胞在RPMI_6然后将