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(2025年)药理学习题八(治疗中枢神经系统退行性疾病药)练习题库及参考答案一、单项选择题1.关于左旋多巴治疗帕金森病的作用机制,正确的是A.直接激动多巴胺受体B.抑制多巴胺的再摄取C.在外周转化为多巴胺后入脑D.进入中枢后转化为多巴胺答案:D2.卡比多巴与左旋多巴合用的主要目的是A.增强左旋多巴的抗胆碱作用B.抑制左旋多巴在外周脱羧C.促进左旋多巴进入中枢D.延缓左旋多巴的代谢答案:B3.苯海索治疗帕金森病的主要适用人群是A.重症患者B.年轻震颤明显者C.伴前列腺肥大者D.晚期患者答案:B4.下列药物中,属于NMDA受体拮抗剂的是A.多奈哌齐B.美金刚C.金刚烷胺D.司来吉兰答案:B5.阿尔茨海默病(AD)患者使用多奈哌齐治疗的主要机制是A.抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)B.激动NMDA受体C.促进多巴胺释放D.抑制MAO-B答案:A6.金刚烷胺抗帕金森病的作用不包括A.促进多巴胺释放B.抑制多巴胺再摄取C.直接激动多巴胺受体D.抗胆碱作用答案:D7.司来吉兰治疗帕金森病的机制是A.抑制MAO-AB.抑制MAO-BC.抑制COMTD.激动D2受体答案:B8.治疗AD的药物中,可同时抑制丁酰胆碱酯酶(BuChE)的是A.加兰他敏B.卡巴拉汀C.石杉碱甲D.美金刚答案:B9.左旋多巴治疗帕金森病初期最常见的不良反应是A.异动症B.开-关现象C.胃肠道反应D.精神症状答案:C10.美金刚治疗AD的优势在于A.显著改善重度AD患者认知功能B.无中枢神经系统副作用C.可完全逆转神经元损伤D.主要作用于胆碱能系统答案:A11.溴隐亭抗帕金森病的机制是A.抑制多巴胺降解B.直接激动D2受体C.促进多巴胺合成D.阻断胆碱受体答案:B12.下列药物中,不宜与左旋多巴合用的是A.维生素B6B.卡比多巴C.司来吉兰D.苯海索答案:A13.加兰他敏治疗AD的特点是A.对AChE的选择性低于卡巴拉汀B.主要通过肝脏CYP2D6代谢C.适用于肝功能严重不全者D.无外周胆碱能副作用答案:B14.帕金森病“开-关现象”的发生与下列哪项有关A.左旋多巴血药浓度波动B.胆碱能神经功能亢进C.多巴胺受体敏感性下降D.药物抗胆碱作用过强答案:A15.石杉碱甲的主要临床应用是A.帕金森病震颤B.轻中度ADC.重症肌无力D.癫痫答案:B二、多项选择题1.左旋多巴的禁忌证包括A.闭角型青光眼B.精神病患者C.消化性溃疡活动期D.高血压答案:ABC2.金刚烷胺抗帕金森病的作用机制包括A.促进纹状体多巴胺释放B.抑制多巴胺再摄取C.直接激动多巴胺受体D.较弱的抗胆碱作用答案:ABCD3.多奈哌齐的特点包括A.选择性抑制脑内AChEB.半衰期长(约70小时)C.主要经肾脏排泄D.对丁酰胆碱酯酶无作用答案:ABD4.抗帕金森病药的分类包括A.拟多巴胺类药B.抗胆碱药C.多巴胺受体激动剂D.单胺氧化酶抑制剂答案:ABCD5.美金刚的药理作用包括A.阻断过度激活的NMDA受体B.调节谷氨酸能神经传递C.减少钙内流导致的神经毒性D.增强胆碱能神经功能答案:ABC6.卡巴拉汀治疗AD的优势是A.对AChE和BuChE均有抑制作用B.可延缓AD患者日常生活能力下降C.经胆碱酯酶水解代谢,对肝药酶影响小D.无胃肠道副作用答案:ABC7.左旋多巴与卡比多巴合用的优点有A.减少左旋多巴用量B.降低外周不良反应C.提高脑内多巴胺浓度D.延缓“开-关现象”发生答案:ABC8.苯海索的不良反应包括A.口干B.便秘C.尿潴留D.心动过缓答案:ABC9.司来吉兰的特点是A.选择性抑制MAO-BB.可延缓左旋多巴的代谢C.单独使用对早期PD有效D.与左旋多巴合用可减少其用量答案:ABCD10.治疗AD的药物联合应用方案包括A.胆碱酯酶抑制剂+美金刚B.多奈哌齐+卡巴拉汀C.美金刚+维生素ED.司来吉兰+加兰他敏答案:AC三、简答题1.简述左旋多巴与卡比多巴合用的药理学基础。答:左旋多巴为多巴胺前体,需进入中枢转化为多巴胺发挥作用,但约99%在外周被多巴脱羧酶代谢为多巴胺,仅1%进入脑内,导致疗效降低且外周多巴胺引起恶心、呕吐等不良反应。卡比多巴为外周多巴脱羧酶抑制剂,不易通过血脑屏障,可抑制左旋多巴在外周脱羧,增加其进入中枢的量,减少用量并降低外周不良反应,二者合用可增强疗效。2.抗帕金森病药分为哪几类?每类各举1例代表药。答:①拟多巴胺类药:左旋多巴(前体药);②多巴胺受体激动剂:溴隐亭(D2受体激动剂);③单胺氧化酶B抑制剂(MAO-BI):司来吉兰;④儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂(COMTI):恩他卡朋;⑤抗胆碱药:苯海索;⑥其他:金刚烷胺(促进多巴胺释放)。3.简述胆碱酯酶抑制剂治疗AD的作用机制及主要不良反应。答:机制:AD患者胆碱能神经元退行性病变导致突触间隙乙酰胆碱(ACh)减少,胆碱酯酶抑制剂通过抑制AChE活性,减少ACh水解,提高突触间隙ACh浓度,改善胆碱能神经传递,从而缓解认知功能障碍。不良反应:主要为外周和中枢胆碱能兴奋症状,如恶心、呕吐、腹泻(胃肠道)、心动过缓(心血管)、头晕、失眠(中枢);偶见肌痛、肝功能异常。4.美金刚治疗AD的作用特点有哪些?答:①选择性阻断过度激活的NMDA受体,调节谷氨酸能神经传递,减少钙内流导致的神经毒性;②对正常NMDA受体作用较弱,保留生理功能;③适用于中重度AD患者,可改善认知功能和日常生活能力;④与胆碱酯酶抑制剂联用效果更优;⑤不良反应较轻,常见头晕、头痛、便秘等。5.简述帕金森病“开-关现象”的表现及处理原则。答:表现:患者症状在突然缓解(“开”期,活动正常)与加重(“关”期,肌强直、运动不能)之间波动,与左旋多巴血药浓度波动及受体敏感性变化有关。处理原则:①减少左旋多巴单次用量,增加给药次数;②加用长效多巴胺受体激动剂(如普拉克索);③联用COMT抑制剂(如恩他卡朋)延长左旋多巴半衰期;④调整用药时间,避免血药浓度大幅波动。四、案例分析题案例1:患者男,68岁,确诊帕金森病3年,初始单用左旋多巴(0.25gtid),症状控制良好。近2月出现“开-关现象”,且“关”期肌强直明显,影响日常生活。查体:血压135/80mmHg,心率72次/分,无精神异常及严重肝肾疾病。问题:(1)患者出现“开-关现象”的可能原因是什么?(2)提出2种合理的治疗调整方案,并说明依据。答案:(1)可能原因:长期使用左旋多巴导致血药浓度波动,纹状体多巴胺受体对药物敏感性变化,或多巴胺能神经元进行性退变,储存和缓冲多巴胺的能力下降。(2)调整方案:①加用多巴胺受体激动剂(如普拉克索):普拉克索为长效D2/D3受体激动剂,可直接刺激受体,减少对左旋多巴的依赖,稳定多巴胺能神经传递,缓解“开-关现象”。②联用COMT抑制剂(如恩他卡朋):恩他卡朋抑制外周COMT,减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD),延长左旋多巴半衰期,增加脑内药物浓度的稳定性,降低血药浓度波动。案例2:患者女,75岁,近2年记忆力进行性减退,常忘记近期事件,外出迷路,否认患病(anosognosia)。MMSE评分14分(正常>26),诊断为中度AD。既往有高血压(控制良好)、轻度胃溃疡(已愈合)。问题:(1)选择哪种胆碱酯酶抑制剂更适合该患者?说明理由。(2)若患者用药后出现恶心、呕吐,应如何处理?答案:(1)选择多奈哌齐更适合。理由:多奈哌齐对脑内AChE选择性高,外周胆碱能副作用(如胃肠道反应)较卡巴拉汀轻;患者有胃溃疡病史(已愈合),需

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