(2025)执业药师资格考试药学专业知识考试重点-药物对抗机体的作用

(2025)执业药师资格考试药学专业知识考试重点药物对抗机体的作用药物对机体的作用是执业药师资格考试药学专业知识的重点内容，深入理解药物如何对抗机体的生理、病理过程，有助于合理用药和保障用药安全。下面将从药物作用的基本规律、药物的治疗作用与不良反应、药物作用机制等方面详细阐述。药物作用的基本规律药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。例如，肾上腺素升高血压、呋塞米增加尿量均属兴奋；阿司匹林退热和吗啡镇痛均属抑制。药物作用具有选择性，多数药物在适当剂量时仅对机体的某些器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织作用轻微或几乎无作用。如洋地黄对心脏有较强的选择性作用，而对其他器官作用较弱。药物作用的选择性有高低之分，选择性高的药物，作用针对性强；选择性低的药物，作用广泛。药物的治疗作用和不良反应与药物作用的选择性密切相关。药物作用还具有两重性，即药物既能治病也能致病。一方面，药物可以发挥治疗作用，消除原发致病因子的称为对因治疗，如应用抗生素杀灭病原微生物；改善疾病症状的称为对症治疗，如用解热镇痛药降低高热患者的体温。另一方面，药物在发挥治疗作用的同时，可能产生不良反应。药物的治疗作用与不良反应药物的治疗作用是指药物对疾病的防治作用，分为对因治疗和对症治疗。对因治疗的目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，如用抗生素杀灭体内致病细菌。对症治疗的目的在于改善症状，在某些情况下也是必不可少的，如高热会引起惊厥、昏迷，甚至死亡，此时应用解热镇痛药来降低体温，缓解高热症状是非常必要的。药物的不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应。包括副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应等。副作用是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料，如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副作用。毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，分为急性毒性和慢性毒性。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。变态反应是一类免疫反应，也称过敏反应，常见于过敏体质患者，反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效，反应的严重程度差异很大，与剂量无关。后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应，如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。继发反应是指由于药物治疗作用引起的不良后果，如长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，不敏感细菌大量繁殖，导致二重感染。特异质反应是少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效，如先天性葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏的患者，在应用磺胺类或维生素K时，可能引起溶血。药物作用机制药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，其结合部位就是药物作用的靶点。药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等。受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。药物与受体结合的能力称为亲和力，药物与受体结合后产生效应的能力称为内在活性。根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点，受体大致可分为G蛋白偶联受体、配体门控离子通道受体、酶活性受体和细胞核激素受体。酶是药物作用的主要靶点之一，药物可通过抑制或激活酶的活性而发挥作用。如奥美拉唑通过抑制胃壁细胞上的H⁺，K⁺ATP酶而抑制胃酸分泌；阿司匹林通过抑制环氧酶（COX）而发挥解热、镇痛和抗炎作用。离子通道是细胞膜上的蛋白质小孔，能控制离子进出细胞，药物可通过影响离子通道的功能而发挥作用。如硝苯地平通过阻滞Ca²⁺通道，降低细胞内Ca²⁺浓度，从而松弛血管平滑肌，降低血压。药物还可以作用于核酸，如抗恶性肿瘤药和抗病毒药可通过干扰细胞核酸代谢过程而发挥作用。载体是细胞膜上转运物质的蛋白质，药物可通过影响载体的功能而发挥作用，如丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运载体，抑制原尿中尿酸再吸收，用于痛风的治疗。药物也可以作用于免疫系统，影响免疫功能，如免疫抑制药环孢素可用于防治器官移植后的排斥反应；免疫增强药卡介苗可用于肿瘤的辅助治疗。此外，随着基因治疗技术的发展，药物也可以直接作用于基因，通过调节基因的表达来治疗疾病。药物剂量与效应关系药物剂量与效应关系简称量效关系，是指在一定剂量范围内，药物的剂量（或浓度）增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。量效曲线是用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图得到的曲线。从量效曲线可以看出几个特定位点，如最小有效量（阈剂量）是指引起药理效应的最小药量；最大效应（Emax）也称效能，是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再继续增强；效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。药物的安全性也是重要的考点，治疗指数（TI）是指半数致死量（LD₅₀）与半数有效量（ED₅₀）的比值，即TI=LD₅₀/ED₅₀，治疗指数越大，药物越安全。但治疗指数不能完全反映药物的安全性，因为没有考虑药物在最大有效量时的毒性，因此引入了安全范围的概念，即ED₉₅与LD₅之间的距离，其值越大越安全。药物作用的时辰规律机体的多种生理生化功能随时间呈节律性变化，药物作用也会受到时辰节律的影响。研究表明，药物的药动学和药效学在不同时间可能存在差异。例如，糖皮质激素的分泌具有昼夜节律性，清晨为分泌高峰，午夜为低谷。根据这一节律，临床上采用隔日清晨一次给药法，可减少对肾上腺皮质功能的抑制。再如，硝酸甘油在早晨给药时，其扩张冠状动脉的作用较强，而在下午给药时作用相对较弱。了解药物