刺梨果实：植物化学素的宝库与生物活性的探秘

刺梨果实：植物化学素的宝库与生物活

性的探秘

一、引言

1.1研究背景与意义

刺梨(RosaroxburghiiTratl.)，作为蔷薇科蔷薇属多年生落叶灌木，在我国西南地区尤其是

贵州，有着极为广泛的分布，其种植历史悠久，且对当地喀斯特地貌有着出色的适应能力。

在古代，刺梨就已展现出其浊特价值，贵州民间流传的“剌梨上市，太医无事”，以及清代《本

草纲目拾遗》中对其药用的记载，都充分表明刺梨在传统医学中的重要地位。从那时起，刺梨

就被用于解决胃阴不足、消化不良、热病伤津等多种健康问题,

发展至今，刺梨更是因其丰富的营养和显著的生物活性，在食品和医药领域大放异彩。在食品

领域，刺梨凭借其独特的风味和极高的营养价值，成为制作果汁、果脯、保健品等的优质原

料。像刺梨果汁，不仅口感酸甜，还富含多种营养成分，深受消费者喜爱；刺梨果脯则以其独

特的口感和保存方式，成为特色休闲食品。在医药领域，刺梨的应用历史同样悠久，现代研究

更是发现其具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、降血脂等多种功效，对多种疾病的预防和治

疗都具有潜在价值°

刺梨果实中蕴含着丰富多样的植物化学素，包括维生素C、超氧化物歧化酶(SOD)、多

糖、黄酮、单宁和三菇等。维生素C含量极高，每克鲜果中含量可达13-35mg,约为苹果

的500倍、柠檬的100倍、殊猴桃的20倍，堪称“维C之王，这种高含量的维生素C赋予

刺梨强大的抗氧化能力，能有效清除体内自由基，增强机体免疫力。刺梨果实中的SOD含量

在276.9-10500U/g之间，不同品种存在差异，它作为人体抗氧化系统的关键部分，能保护

细胞免受氧化损伤。多糖主要由葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖等多种单糖组成，具有降血糖、降

血脂、抗氧化和调节肠道微生物等功能。黄酮类化合物含量丰富，高达29.09mg/g鲜果，具

有抗氧化、抗炎、抗辐射等多种活性。汶叱植物化学素相互协同，使得刺梨展现出强大的牛物

活性。

深入研究刺梨果实的主要植物化学素及生物活性，对于推动刺梨资源的开发利用具有重要意

义。在食品领域，有助于开发出更多高品质、功能性强的刺梨食品，满足消费者对健康食品的

需求。通过对刺梨植物化学素的研究，可以优化刺梨果汁的加工工艺，提高其营养保留和稳定

性；在开发刺梨保健品时，能依据其生物活性成分，精准设计配方，增强保健功效。在医药领

域，研究刺梨的生物活性，能够为新药研发提供新思路和天然原料，探索其在疾病预防和治疗

方面的更多应用。对刺梨降血糖、降血脂生物活性的研究，可能为相关药物的研发提供有价值

的参考。刺梨研究还能促进地方经济发展，增加农民收入，推动刺梨产业的可持续发展。

1.2国内外研究现状

近年来，刺梨果实的植物化学素及生物活性研究在国内外均取得了一定进展。在国外，虽然刺

梨并非广泛分布，但随着对天然产物研究的不断深入，刺梨独特的生物活性逐渐受到关注。

一些研究聚焦于刺梨提取物的抗氧化性能，通过体外实验，利用DPPH自由基清除法、ABTS

自由基阳离子脱色法等，证实了刺梨提取物对自由基有良好的清除能力，这与刺梨中富含的维

生素C、黄酮、多酚等抗氧化成分密切相关。有研究发现，刺梨提取物在一定浓度下，对

DPPH自由基的清除率可达80%以上，展现出较强的抗氧化活性，为其在抗氧化相关领域的

应用提供了理论依据。

国内对刺梨的研究更为深入和全面。在植物化学素研究方面，对刺梨果实中的各类成分进行了

细致分析。在多糖研究中，采用热水法、超声辅助法等多种提取方法，深入探究刺梨多糖的结

构与组成。Wang等学者采用热水法提取刺梨水溶性多糖RTFP,分析其单糖组成，发现其由

Ara、Gal、Glc等多种单糖按特定比例组成，且对a-葡萄糖苔酶和a-淀粉酶具有良好抑制活

性，为刺梨多糖在降血糖领域的应用提供了研究基础。在黄酮研究中，Liu等对刺梨和无籽刺

梨果实成分进行鉴定，明确了其中黄酮类化合物包括芦丁、异柳皮昔、榭皮素等多种成分，

这些黄酮类化合物不仅具有抗氧化作用，还在抗炎、抗辐射等方面展现出生物活性。

在生物活性研究领域，国内进行了大量的实验研究。在抗氧化活性研究中，通过体内外实验，

全面验证了刺梨的抗氧化能力。体内实验中，以小鼠为实验对象，给予刺梨提取物后，小鼠体

内超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）等抗氧化酶活性显著提高，丙

二醛（MDA）含量降低，表明刺梨能有效增强机体抗氧化能力，减少氧化损伤。在抗炎活性

研究中，利用脂多糖（LPS）诱导的炎症细胞模型或动物炎症模型，发现刺梨提取物可抑制炎

症因子如肿瘤坏死因子（TNF-a）、白细胞介素-6（IL-6）等的释放，降低炎症反应，其

抗炎机制可能与调节炎症信号通路有关。在抗肿瘤活性研究中，部分研究表明刺梨提取物对

多种肿瘤细胞具有抑制增殖、诱导凋亡的作用，如对胃癌细胞、肝癌细胞等，其作用机制涉及

调节细胞周期、诱导细胞凋亡相关基因表达等。

当前刺梨研究仍存在一些不足与空白。在植物化学素研究方面，虽然已鉴定出多种成分，但对

一些微量成分的研究还不够深入，其结构、含量变化规律以及与刺梨品质和生物活性的关系有

待进一步明确。在生物活性研究方面，虽然已证实刺梨具有多种生物活性，但其作用机制尚未

完全阐明，尤其是在体内复杂环境下，刺梨各成分之间的协同作用机制以及对机体整体代谢网

络的影响还需深入研究。此外，目前刺梨的研究主要集中在果实，对刺梨的根、叶、花等部位

的研究相对较少，这些部位同样可能含有具有生物活性的植物化学素，值得进一步探索。

1.3研究目的与方法

本研究旨在全面且深入地明确刺梨果实中的主要植物化学素，精确测定其含量，并系统阐释这

些植物化学素所赋予刺梨果实的生物活性及作用机制。通过深入研究，期望能够为刺梨资源的

高效开发利用提供坚实的理论依据，推动刺梨在食品、医药等领域的进一步发展。

在研究过程中，将综合运用多种研究方法。文献综述法是重要的基础，通过广泛查阅国内外相

关文献，对刺梨果实植物化学素及生物活性的已有研究成果进行全面梳理与分析，从而明确研

究现状、存在的问题以及未来的发展趋势，为后续研究找准方向，避免重复劳动，确保研究的

创新性和前沿性。

实验分析法同样不可或缺，会采集不同产地、品种的刺梨果实样本，运用高效液相色谱

(HPLC)、气相色谱-质谱联用(GC-MS)等现代仪器分析技术，对刺梨果实中的维生素

C、超氧化物歧化酶(SOD)、多糖、黄酮、单宁和三菇等主要植物化学素进行精确的分离、

鉴定与含量测定，确保数据的准确性和可靠性。采用体外实验和体内实验相结合的方式，深

入探究刺梨果实的生物活性。体外实验中，利用细胞模型，采用DPPH自由基清除法、ABTS

自由基阳离子脱色法等，测定刺梨提取物或其主要植物化学素的抗氧化活性；通过脂多糖

(LPS)诱导的炎症细胞模型，检测炎症因子的释放，评估其抗炎活性；运用MTT法等检测

刺梨提取物对肿瘤细胞的增殖抑制作用，研究其抗肿瘤活性.体内实验则以小鼠、大鼠等动

物为实验对象，建立相应的疾病模型，如糖尿病模型、高脂血症模型等，给予刺梨提取物或相

关制剂，观察动物的生理指标变化、组织病理变化等，深入研究刺梨在体内的生物活性及作用

机制，全面评估其对机体健康的影响。

二、刺梨果实主要植物化学素

2.1维生素类

2.1.1维生素C

刺梨果实以其极高的维生素C含量而闻名遐迩，被誉为“维C之王”。其维生素C含量之

高，令人惊叹，每100克鲜果中，维生素C含量可达1793-3514毫克，这一数据相较于常

见水果，优势极为显著，约是招猴桃的10倍以上、柑橘的50倍以上、葡萄的500倍以上。

如此高含量的维生素C,使得刺梨在众多水果中脱颖而出，成为维生素C的优质天然来源。

维生素C,作为一种水溶性维生素，在人体的生理过程中扮演着至关重要的角色。它具有强大

的抗氧化能力，是人体抗氧化防御系统的关键组成部分。在生物体内，维生素C能够参与一

系列复杂的氧化还原反应，通过提供电子，有效地清除体内产生的自由基，如超氧阴离子自由

基(。2-)、羟自由基(-OH)等。这些自由基在正常的生理代谢过程中会不断产生，若

不能及时清除，它们会攻击生物膜中的不饱和脂肪酸，引发脂质过氧化反应，导致细胞膜结构

和功能的损伤，进而影响细胞的正常生理功能。维生素C还能与其他抗氧化剂如维生素E协

同作用，共同维持细胞内的氧化还原平衡，保护细胞免受氧化应激的损伤。研究表明，在体

外实验中，给予一定浓度的维生素C,能显著降低细胞区脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的

含量，提高超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)等抗氧化酶的活

性，表明维生素C能够有效地增强细胞的抗氧化能力，咸少氧化损伤。

维生素C还在人体的多种代谢过程中发挥着不可或缺的作用。它参与胶原蛋白的合成，是胶

原蛋白合成过程中脯氨酸羟化酶和赖氨酸羟化酶的辅酶。胶原蛋白是人体结缔组织的重要组

成成分，广泛存在于皮肤、骨骼、血管、肌腱等组织中，对于维持这些组织的结构和功能稳定

至关重要。缺乏维生素C会导致胶原蛋白合成障碍，引起坏血病，出现皮肤瘀点、瘀斑、牙

龈出血、关节疼痛等症状。维生素C还参与酪氨酸代谢、叶酸还原等过程，对人体的正常生

长发育和生理功能的维持具有重要意义。在酪氨酸代谢中，维生素C参与酪氨酸转化为多巴

的过程，多巴是合成黑色素、肾上腺素等生物活性物质的前体，因此维生素C对这些物质的

合成也有间接影响。

2.1.2维生素E

刺梨果实中同样含有一定量的维生素E,虽然其含量相较于维生素C并不突出，但在刺梨的

营养成分中也占据着重要地位。维生素E是一种脂溶性维生素，它由生育酚和生育三烯酚两

类化合物组成，每一类又包含JB、V、5四种异构体。在刺梨果实中，主要检测到的是。-

生育酚，其含量在不同品种和生长环境下会有所差异，一般在每克鲜果中含有数毫克。

维生素E具有卓越的抗氧化特性，它能够通过自身的酚羟基结构，捕捉脂质过氧化链式反应

中产生的过氧化自由基(R00­),中断脂质过氧化链式反应，从而保护生物膜中的不饱和

脂肪酸免受氧化损伤。在细胞膜中，维生素E镶嵌于磷脂双分子层中，与不饱和脂朋酸紧密

相邻，能够及时有效地清除过氧化自由基，维持细胞膜的完整性和流动性。研究发现，在氧

化应激条件下，补充维生素E可以显著降低细胞膜中脂质过氧化产物的含量，戒少细胞内活

性氧(ROS)的积累，保护细胞免受氧化损伤。维生素E还能与维生素C协同抗氧化，当维

生素E捕捉过氧化自由基后，被氧化为生育醍，而维生素C可以将生育醍还原为维生素E,

使其恢复抗氧化活性，从而实现两者的协同作用，增强抗氧化效果。

除了抗氧化作用外，维生素E对维持生殖系统的正常功能也具有重要意义。在动物实验中，

缺乏维生素E会导致生殖系统发育异常，雄性动物精子数量减少、活力降低，雌性动物受孕

率下降、胚胎发育异常等。维生素E在生殖系统中的作用机制可能与其抗氧化功能有关，它

可以保护生殖细胞免受氧化损伤，维持生殖细胞的正常结构和功能。维生素E还可能参与调

节生殖激素的合成和分泌，对生殖系统的正常生理功能产生影响。在雌性动物体内，维生素

匚可能通过调节雌激素和孕激素的水平，影响卵泡发育、排卵和胚胎着床等过程。

2.1.3其他维生素

刺梨果实中还富含维生素P、维生素B族等多种维生素，它们在人体的新陈代谢过程中发挥

着各自独特的作用O

维生素P,又称芦丁，是一种黄酮类化合物，它与维生素C协同作用，能够增强维生素C的

活性，促进维生素C在人体内的吸收和利用。维生素P具有维持血管壁正常通透性的重要作

用，它可以增强血管壁的弹性，降低血管的脆性和通透性，防止血管破裂和出血。研究表

明，维生素P能够抑制血管内皮细胞中炎症因子的表达，减少炎症反应对血管壁的损伤，从

而维持血管的正常功能。在一些心血管疾病的预防和治疗中，维生素P与维生素C的联合应

用显示出了一定的效果，能够降低血管疾病的发生风险。

维生素B族是一组水溶性维生素，包括维生素B1（硫胺素）、维生素BZ（核黄素）、维生

素B6（口比哆醇）、维生素&2（钻胺素）、烟酸、泛酸、叶酸等。这些维生素在人体内参

与多种代谢过程，对维持神经系统、消化系统、心血管系统等的正常功能至关重要。维生素

B1参与碳水化合物的代谢，是丙酮酸脱氢酶系的辅酶，缺乏维生素B】会导致脚气病，出现

神经系统和心血管系统的症状；维生素B2参与能量代诔和生物氧化过程，是多种黄素醐的辅

酶，缺乏维生素Bz会引起口角炎、舌炎、脂溢性皮炎等症状；维生素B$参与氨基酸的代谢

和神经递质的合成，对神经系统的正常功能具有重要作用；维生素Bi2参与DNA的合成和

神经系统的发育，缺乏维生素2会导致巨幼细胞贫血和神经系统病变。刺梨果实中含有多

种维生素B族成分，虽然含量相对较低，但它们共同作用，为人体的正常生理代谢提供了必

要的支持。

2.2抗氧化成分

2.2.1超氧化物歧化酶（SOD）

刺梨果实中富含超氧化物歧化酶（SOD）,其含量在不同品种和生长环境下存在一定差异，

通常在276.9-10500U/g之间。SOD是一种广泛存在于生物体内的金属酶，根据其活性中心

结合的金属离子不同，可分为铜锌超氧化物歧化酶（Cu/Zn・SOD）、镒超氧化物歧化酶

（Mn-SOD）和铁超氧化物歧化酶（Fe-SOD）。在刺梨中，主要以Cu/Zn-SOD为主。

SOD在生物体内发挥着至关重要的抗氧化作用，其主要功能是催化超氧阴离子自由基

（02-）发生歧化反应，将其转化为氧气（。2）和过氧化氢（H2O2）o超氧阴离子自由

基是生物体内在正常代谢过程中产生的一种活性氧（ROS）,具有较强的氧化活性，若在体

内积累过多，会攻击生物膜中的不饱和脂肪酸，引发脂质过氧化反应，导致细胞膜结构和功能

的损伤，还会与生物大分子如蛋白质、核酸等发生反应，影响它们的正常结构和功能。SOD

通过及时清除超氧阴离子自由基，有效地保护细胞免受氧化损伤，维持细胞的正常生理功

能。研究表明，在体外细胞实验中，给予外源性的SOD,可以显著降低细胞内超氧阴离子自

由基的水平，减少脂质过氧化产物丙二醛（MDA）的生成，提高细胞的存活率o在动物实验

中，摄入富含SOD的刺梨提取物，可使小鼠体内的SOD活性增强，减轻氧化应激对肝脏、

肾脏等组织的损伤。

2.2.2花青素

刺梨果实中含有多种花青素，主要包括矢车菊素-3-0-葡萄糖甘、矢车菊素-3-0-芸香糖

昔、飞燕草素-3-。-葡萄糖甘等。这些花青素的含量在不同品种和成熟度的刺梨果实中有

所不同，一般随着果实的成熟，花青素含量逐渐增加。在成熟的刺梨果实中，总花青素含量

可达每克鲜果数毫克。

花青素是一类具有强大抗氧化活性的天然色素，其抗氧化能力主要源于其特殊的化学结构。

花青素分子中含有多个酚羟基，这些酚羟基能够通过提供氢原子，有效地清除体内的自由基，

如超氧阴离子自由基（。2一）、羟自由基（・0H）、过氧化氢自由基（HO?•）等。与其

他抗氧化剂相比，花青素的抗氧化能力具有独特优势，它不仅能够直接清除自由基，还能通过

调节细胞内的抗氧化酶系统，如超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-

Px）等的活性，增强细胞的抗氧化防御能力。研究表明，在体外抗氧化实验中，刺梨花青素

对DPPH自由基、ABTS自由基阳离子的清除能力优于许多常见的抗氧化剂，如维生素C、

维生素E等。

除了抗氧化作用外，花青素还具有抗炎、保护视力等多种生物活性。在抗炎方面，花青素能

够抑制炎症细胞中炎症介质的释放，如肿瘤坏死因子（TNF-a）、白细胞介素-6（IL-

6）等，通过调节炎症信号通路，减轻炎症反应。在脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞炎症模型

中，刺梨花青素能够显著降低细胞培养上清中TNF-。和IL-6的含量，抑制炎症反应。在

保护视力方面，花青素可以促进视网膜细胞中视紫质的再合成，增强视网膜对光的敏感度，预

防视网膜病变和黄斑变性等眼部疾病。动物实验表明，摄入富含花青素的刺梨提取物，可改

善小鼠因氧化应激和蓝光照射引起的视力损伤，提高视网膜细胞的抗氧化能力和存活率。

2.2.3多酚类化合物

刺梨果实中富含多种多酚类化合物，主要包括没食子酸、儿茶素、表儿茶素、芦丁、榭皮素

等。这些多酚类化合物的含量和组成会受到刺梨品种、生长环境、采收时间等因素的影响。

在贵州地区种植的刺梨品种中，多酚类化合物的总含量可达每克鲜果数十毫克。

多酚类化合物具有显著的抗氧化作用，其抗氧化机制主要包括直接清除自由基、螯合金属离

子、激活抗氧化酶系统等。多酚类化合物分子中的酚羟基能够提供氢原子，与自由基结合，

从而清除体内的超氧阴离子自由基（。2一）、羟自由基（・0H）、过氧化氢自由基（HO?

•）等。它们还能与金属离子如铁离子（Fe3+）、铜离子（Cu2+）等螯合，抑制金属离子催

化的自由基生成反应。多酚类化合物还可以通过激活细胞内的抗氧化酶基因表达，提高超氧

化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）等抗氧化酶的活性，增强细胞的抗

氧化防御能力。研究表明，刺梨多酚在体外实验中对DPPH自由基、ABTS自由基距离子和

羟自由基的清除能力较强，且呈现明显的剂量•效应关系。

除了抗氧化作用外，多酚类化合物还具有抗菌、预防心血管疾病等多种生物活性。在抗菌方

面，刺梨多酚对多种细菌和真菌具有抑制作用，如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌

等。其抗菌机制可能与破坏细菌细胞膜结构、抑制细菌蛋白质和核酸合成等有关。在预防心

血管疾病方面，刺梨多酚能够降低血液中的胆固醇和甘油三酯水平，抑制血小板聚集，减少血

栓形成，还能通过抗氧化作用，保护血管内皮细胞免受氧化损伤，维持血管的正常功能。动

物实验表明，给予高脂血症模型小鼠刺梨多酚提取物，可显著降低小鼠血清中的总胆固醇、甘

油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平，升高高密度脂蛋白胆固醇水平，减轻动脉粥样硬化病

变。

2.3多糖类

刺梨多糖是刺梨果实中一类重要的生物活性成分，其提取方法多样，不同方法各有优劣。热水

浸提法是较为传统且常用的方法，它利用多糖在热水中的溶解性，将刺梨原料粉碎后，按一定

料液比加入去离子水，在一定温度下搅拌浸提。该方法操作相对简单、成本较低，但提取时

间较长，一般需要数小时，且提取率相对不高，多糖得率在2%-5%左右。超声辅助提取法

是近年来发展起来的一种高效提取方法，在热水浸提的基础上，引入超声波作用。超声波的

空化效应、机械效应和热效应能够破坏细胞结构，加速多糖的溶出，从而提高提取率。在超

声功率为200-400W、超声时间为30・60分钟的条件下，刺梨多糖的提取率可比热水浸提

法提高1・2个百分点，且提取时间明显缩短。微波辅助提取法则利用微波的热效应和非热效

应，使细胞内的水分子迅速振动产热，导致细胞破裂，多糖释放出来。该方法提取速度快，

一般在几分钟到十几分钟内即可完成，但设备成本相对较高，对操作要求也较为严格。

刺梨多糖的结构较为复杂，由多种单糖组成。通过气相色谱-质谱联用(GC-MS)等技术分

析发现，刺梨多糖主要由葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖等单糖以不同比例聚合而

成。这些单糖之间通过糖首键连接，形成了刺梨多糖的基本骨架结构。不同提取方法和分离

纯化工艺得到的刺梨多糖，具单糖组成和比例可能会有所差异。采用离子交换色谱和凝胶过

滤色谱相结合的方法分离纯化得到的刺梨多糖，其单糖组成比例与直接水提醇沉得到的粗多糖

相比，会有一定变化。刺梨多糖还可能含有糖醛酸、蛋白质等成分，这些成分的存在也会影

响刺梨多糖的结构和性质。部分刺梨多糖中含有一定量的糖醛酸，其含量在5%-15%之

间，糖醛酸的存在可能与刺梨多糖的生物活性密切相关。

刺梨多糖具有多种生物活性，在免疫调节方面，它能够增强机体的免疫功能。研究表明，给小

鼠灌胃刺梨多糖后，小鼠的脾脏和胸腺指数明显增加，表明其免疫器官发育得到促进。刺梨

多糖还能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力.增强巨噬细胞对病原体的清除作用。在细胞实

验中，刺梨多糖可以促进淋巴细胞的增殖和分化，增加免疫球蛋白的分泌，从而增强机体的体

液免疫和细胞免疫功能。在抗氧化方面，刺梨多糖具有显著的抗氧化活性。它能够清除体内

的自由基，如超氧阴离子自由基(。2一)、羟自由基(,OH)、DPPH自由基等。剌梨多

糖的抗氧化机制可能与其分子结构中的羟基、竣基等官能团有关，这些官能团能够提供氢原

子，与自由基结合，从而达到清除自由基的目的。在体外实验中，刺梨多糖对DPPH自由基

的清除率可达50%-80%,对羟自由基的清除率也能达到40%-60%,且呈现明显的剂量-

效应关系。

在降血糖方面，刺梨多糖对糖尿病模型动物具有一定的降血糖作用。给糖尿病小鼠灌胃刺梨多

糖后，小鼠的血糖水平明显降低，糖耐量得到改善。其降血糖机制可能与调节糖代谢相关酶

的活性有关，刺梨多糖能够抑制葡萄糖甘酶和淀粉酶的活性，减少碳水化合物的消化

吸收，从而降低血糖水平。刺梨多糖还可能通过调节胰岛素信号通路，增强胰岛素的敏感

性，促进葡萄糖的摄取和利用，进一步降低血糖。在降血脂方面，刺梨多糖能降低高脂血症

模型动物的血脂水平。研究发现，给高脂血症大鼠灌胃刺梨多糖后，大鼠血清中的总胆固醇

(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量显著降低，高密度脂蛋白

胆固醇(HDL-C)含量有所升高，表明刺梨多糖能够调节脂质代谢，预防动脉粥样硬化等心

血管疾病的发生。

2.4黄酮类

刺梨果实中黄酮类化合物含量丰富，约占鲜果重量的0.77%-0.89%,其主要成分包?S芦

丁、榭皮素、异梅皮苦、山奈酚等。不同品种和生长环境的刺梨，其黄酮类化合物的含量和

组成存在一定差异。在贵州特定地区种植的刺梨品种中，芦丁含量可占总黄酮的20%-

30%,柳皮素含量约占10%-20%。

黄酮类化合物具有多种生物活性，抗氧化作用是其重要特性之一。黄酮类化合物分子结构中的

酚羟基能够提供氢原子，与自由基结合，从而有效清除体内的超氧阴离子自由基(。2・)、

羟自由基(・OH)、过氧化氢自由基(HO2•)等。它们还能通过调节细胞内的抗氧化酶

系统，如超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)等的活性，增强细胞

的抗氧化防御能力。研究表明，刺梨黄酮在体外实验中对DPPH自由基、ABTS自由基阳离

子的清除能力较强，且呈现明显的剂量•效应关系。在DPPH自由基清除实验中，当刺梨黄

酮浓度达到一定水平时，对DPPH自由基的清除率可达90%以上，显示出良好的抗氧化活

性。

抗炎作用也是黄酮类化合物的重要生物活性之一。刺梨黄酮能够抑制炎症细胞中炎症介质的释

放、如肿瘤坏死因子(TNF-a)、白细胞介素-6(IL-6)、一氧化氮(NO)等。其抗

炎机制可能与调节炎症信号通路有关，刺梨黄酮可以抑制核因子-KB(NF-KB)的活化，减

少炎症相关基因的表达，从而减轻炎症反应。在脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞炎症模型

中，加入刺梨黄酮后，细胞培养上清中TNF-a、IL-6和NO的含量显著降低，表明刺梨黄

酮能够有效抑制炎症反应。

刺梨黄酮还具有一定的抗肿瘤活性。研究发现，刺梨黄酮对多种肿瘤细胞具有抑制增殖、诱导

凋亡的作用。对乳腺癌细胞MCF-7,刺梨黄酮能够通过调节细胞周期相关蛋白的表达，将

细胞周期阻滞在G0/G1期，抑制细胞增殖。刺梨黄酮还能激活细胞凋亡相关的信号通路，诱

导肿瘤细胞凋亡。其作用机制可能与调节凋亡相关基因Bel-2、Bax的表达，以及激活半胱

天冬酶(Caspase)家族蛋白有关。

在保护心血管方面，刺梨黄酮也发挥着积极作用。它能够降低血液中的胆固醇和甘油三酯水

平，抑制血小板聚集，减少血栓形成。刺梨黄酮还能通过抗氧化作用，保护血管内皮细胞免

受氧化损伤，维持血管的正常功能。动物实验表明，给予高脂血症模型小鼠刺梨黄酮提取

物，可显著降低小鼠血清中的总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平，升高高密度脂

蛋白胆固醇水平，减轻动脉粥样硬化病变。在体外实验中，刺梨黄酮能够抑制血小板的聚

集，降低血液的黏稠度，预防血栓形成。

2.5其他成分

2.5.1氨基酸

刺梨果实中含有丰富的氨基酸，种类多达20余种，包括人体必需的8种氨基酸，如亮氨

酸、异亮氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、色氨酸和缴氨酸。这些氨基酸在刺梨

果实中的含量因品种、生长环境和成熟度的不同而有所差异。一般来说，成熟刺梨果实中氨

基酸的总含量在每克鲜果数毫克到数十毫克之间。

氨基酸在人体的生命活动中发挥着极为重要的作用，它们是蛋白质合成的基本原料。在人体

细胞内，氨基酸通过脱水缩合反应，按照特定的顺序连接形成多肽链，多肽链再经过折叠、修

饰等过程，最终形成具有特定结构和功能的蛋白质。蛋白质是构成人体组织和器官的重要物

质，如肌肉、骨骼、皮肤、毛发等都含石大量的蛋白质。蛋白质还参与人体的各种生理过

程，如酶的催化作用、激素的调节作用、抗体的免疫防御作用等，而这些功能的实现都离不开

氨基酸的参与。缺乏某些必需氨基酸，会导致人体蛋白质合成障碍，影响身体的正常生长发

育和生理功能。缺乏赖氨酸会影响儿童的生长发育，导致身材矮小、智力发育迟缓等问题。

2.5.2矿物质

刺梨果实富含多种矿物质，如钾、钙、镁、铁、锌、硒等。这些矿物质在刺梨果实中的含量

各不相同，钾的含量相对较高，每100克鲜果中可达数百毫克，钙、镁的含量也较为可观，

分别在几十毫克到上百毫克之间，铁、锌、硒等微量元素的含量虽相对较低，但对人体健康

同样具有重要意义。

矿物质在维持人体正常生理功能方面发挥着不可或缺的作用。钾是细胞内液的主要阳离子，

对于维持细胞的渗透压和酸碱平衡具有重要作用。它还参与神经冲动的传导和肌肉的收缩，

对心脏的正常功能也至关重要。缺乏钾会导致肌肉无力、心律失常、酸碱平衡失调等问题。

钙是构成骨骼和牙齿的主要成分，对于维持骨骼的强度和硬度至关重要。钙还参与神经传

导、肌肉收缩、血液凝固等生理过程。儿童缺乏钙会影响骨骼发育，导致佝偻病；成年人缺

乏钙会增加骨质疏松的风险。镁参与体内多种酶的激活，对能量代谢、蛋白质合成等过程具

有重要作用。它还能调节神经肌肉的兴奋性，维持心脏的正常节律。铁是血红蛋白的重要组

成成分，参与氧气的运输。缺乏铁会导致缺铁性贫血，出现面色苍白、乏力、头晕等症状。

锌参与人体多种酶的合成和代谢，对生长发育、免疫功能、生殖系统等方面具有重要影响。

儿童缺锌会影响生长发育和智力发育，成年人缺锌会导致免疫力下降、生殖功能障碍等问

题。硒是一种重要的抗氧化剂，能够保护细胞免受氧化损伤。它还参与甲状腺激素的代谢.

对免疫系统和心血管系统具有保护作用。

2.5.3有机酸

刺梨果实中含有多种有机酸，主要包括苹果酸、柠檬酸、酒石酸、草酸等。这些有机酸赋予

了刺梨果实独特的酸甜口感，其中苹果酸和柠檬酸的含量相对较高，是刺梨果实有机酸的主要

成分。在成熟的刺梨果实中，苹果酸和柠檬酸的含量之和可占有机酸总量的70%-80%。

有机酸在刺梨果实中具有多种重要作用。它们能够促进消化，刺激胃液分泌，增强胃肠蠕

动，有助于食物的消化和吸收。在人体胃肠道中，有机酸可以调节胃肠道的pH值，为消化

酶提供适宜的酸性环境，促进蛋白质、脂肪等营养物质的分解和吸收。有机酸还具有调节渗

透压的作用，能够维持细胞内外的水分平衡，保证细胞的正常生理功能。在植物体内，有机

酸参与多种生理过程，如光合作用、呼吸作用等。在光合作用中，有机酸作为碳源参与卡尔

文循环，为植物的生长和发育提供能量和物质基础。有机酸还能与金属离子结合，形成稳定

的络合物，从而影响植物对矿物质的吸收和运输。苹果酸可以与铁离子结合，促进植物对铁

的吸收和利用。

三、刺梨果实生物活性研究

3.1抗氧化活性

刺梨果实展现出强大的抗氧化活性，这主要得益于其内部多种植物化学素的协同作用,在这些

植物化学素中，维生素c扮演着关键角色，它是一种强还原剂，拥有高效的电子供体能力，

能够迅速与自由基发生反应，将其转化为相对稳定的物质，从而有效阻止自由基对细胞的攻

击。研究表明，在体外实验中，当向含有自由基的体系中加入一定量的刺梨提取物时，随着提

取物中维生素C含量的增加，体系中自由基的含量显著降低。在DPPH自由基清除实验中，

维生素C能够通过提供氢原了，使DPPH自由基的孤对电了配对，从而使溶液颜色变浅，吸

光度降低，表明自由基被有效清除。

超氧化物歧化酶(SOD)同样是刺梨抗氧化体系中的重要成员。它能够催化超氧阴离子自由

基发生歧化反应，将其转化为氧气和过氧化氢。过氧化氢在过氧化氢酶等的作用下，进一步

被分解为水和氧气，从而彻底清除体内的有害自由基。在细胞水平的实验中，当细胞受到氧

化应激时，加入富含SOD的刺梨提取物，细胞内超氧阴离子自由基的水平明显下降，细胞的

存活率显著提高，这表明SOD能够有效地保护细胞免受氧化损伤，维持细胞的正常生理功

能。

多酚类化合物和黄酮类化合物也为刺梨的抗氧化活性做出了重要贡献。它们的分子结构中含有

多个酚羟基，这些酚羟基能够提供氢原子，与自由基结合，从而清除体内的超氧阴离子自由

基、羟自由基、过氧化氢自由基等。多酚类化合物还能通过螯合金属离子，抑制金属离子催

化的自由基生成反应。在ABTS自由基阳离子脱色实验中，刺梨中的多酚类化合物和黄酮类

化合物能够与ABTS自由基阳离子发生反应，使其颜色褪去，吸光度降低，展现出良好的抗

氧化能力。研究发现，刺梨黄酮对ABTS自由基阳离子的清除能力与浓度呈正相关，当黄酮

浓度达到一定水平时，对ABTS自由基阳离子的清除率可达80%以上。

不同品种的刺梨在抗氧化活性上存在一定差异，这些差异主要源于其植物化学素含量和组成的

不同。贵州地区常见的贵农5号刺梨，其维生素C含量较高，在每100克鲜果中可达2500

毫克左右，这使得贵农5号刺梨在抗氧化活性方面表现出色。在体外抗氧化实验中，贵农5

号刺梨提取物对DPPH自由基的清除率明显高于一些其他品种，当提取物浓度为1毫克/毫

升时，对DPPH自由基的清除率可达70%以上。相比之下，一些野生刺梨品种，虽然在某

些植物化学素的种类上可能更为丰富，但由于生长环境的不确定性，其维生素C等关键抗氧

化成分的含量相对较低，导致其抗氧化活性在整体上可能不如人工选育的优良品种。在一项

针对不同野生刺梨品种的研究中，发现部分野生刺梨品种的维生素c含量在每100克鲜果中

仅为1000-1500毫克，其对DPPH自由基的清除率在相同浓度下仅为40%-50%。

同一品种的刺梨，其抗氧化活性也会受到果实成熟度、生长环境等因素的影响。在果实成熟过

程中，刺梨的植物化学素含量会发生动态变化，从而影响其抗氧化活性。随着刺梨果实的逐

渐成熟，维生素C、黄酮类化合物等抗氧化成分的含量会逐渐增加，使得果实的抗氧化活性增

强。在果实成熟初期，刺梨的维生素C含量相对较低，此时其对自由基的清除能力较弱；而

在果实完全成熟时，维生素C含量达到峰值，对DPPH刍由基的清除率可提高20%-

30%。生长环境中的光照、温度、土壤肥力等因素也会对刺梨的抗氧化活性产生影响。充足

的光照能够促进刺梨光合作用，增加植物化学素的合成，从而提高其抗氧化活性。在光照充

足的地区种植的刺梨，其维生素C和黄酮类化合物的含量比光照不足地区的刺梨高出10%-

20%,相应地，其对自由基的清除能力也更强。

3.2免疫调节活性

刺梨果实中的多糖、黄酮等成分在免疫调节方面发挥着重要作用。刺梨多糖能够通过多种途径

增强机体的免疫功能，它对免疫细胞具有显著的调节作用。在巨噬细胞实验中，刺梨多糖可

以促进巨噬细胞的活化，增强其吞噬能力。研究表明，当巨噬细胞与刺梨多糖共培养时，巨

噬细胞的形态发生明显变化，细胞体积增大，伪足增多，吞噬荧光标记的大肠杆菌的能力显著

增强，其吞噬率可提高30%-50%。刺梨多糖还能促进巨噬细胞分泌细胞因子，如白细胞介

素-1(IL-1)、肿瘤坏死因子(TNF-a)等，这些细胞因子在免疫调节中发挥着关键作

用，能够激活其他免疫细胞，增强机体的免疫应答。在体外细胞实验中，加入刺梨多糖后，

巨噬细胞培养上清中IL-1和TNF-a的含量明显增加。

刺梨多糖对淋巴细胞的增殖和分化也有积极影响。在淋巴细胞增殖实验中，采用MTT法检测

发现，刺梨多糖能够显著促进T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖。当刺梨多糖浓度在一定范围

内时，淋巴细胞的增殖率随着多糖浓度的增加而升高。在浓度为100-200pg/mL时，T淋巴

细胞的增殖率可比对照组提高2-3倍，B淋巴细胞的增殖率也有显著提升。刺梨多糖还能

调节淋巴细胞的分化，促进B淋巴细胞向浆细胞分化，增加免疫球蛋白的分泌。在细胞培养

体系中加入刺梨多糖后，免疫球蛋白IgG、IgM的分泌量明显增加，表明刺梨多糖能够增强

机体的体液免疫功能。

刺梨黄酮同样具有免疫调节活性，它可以调节免疫细胞的功能，影响免疫相关信号通路。在

I淋巴细胞实验中，刺梨黄的能够增强I淋巴细胞的活性，提高其对病原体的杀伤能力。研

究发现，刺梨黄酮可以促进T淋巴细胞分泌干扰素・丫(IFN-Y),IFN-Y是一种重要的免疫

调节因子，能够激活巨噬细胞、NK细胞等免疫细胞，增强机体的细胞免疫功能。在体外实验

中，给予刺梨黄酮后，T淋巴细胞培养上清中IFN-y的含量显著增加。刺梨黄酮还能调节免

疫细胞表面分子的表达，如调节T淋巴细胞表面的CD4、CD8分子表达，影响T淋巴细胞的

亚群分布，从而调节机体的免疫功能。

在动物实验方面，诸多研究进一步证实了刺梨的免疫调节作用。以小鼠为实验对象，建立免疫

抑制模型，通过给予环磷酰胺等免疫抑制剂，使小鼠的免疫功能受到抑制。在此基础上，给

予刺梨提取物或其主要成分，观察小鼠免疫功能的变化。研究发现，给予刺梨多糖的免疫抑

制小鼠，其脾脏和胸腺指数明显增加。脾脏和胸腺是重要的免疫器官，其指数的增加表明免

疫器官的发育得到促进，免疫细胞的数量和活性可能增强。刺梨多糖还能提高免疫抑制小鼠

血清中免疫球蛋白IgG、IgM的含量，增强小鼠的体液免疫功能。小鼠对绵羊红细胞的抗体

生成能力明显增强，表明刺梨多糖能够改善免疫抑制小鼠的体液免疫应答。

在人体临床研究方面，虽然相关研究相对较少，但已有的一些研究也为刺梨的免疫调节作用提

供了一定的证据。一项针对老年人的小规模临床研究中，选取了一定数量的免疫力低下的老

年人，将其分为实验组和对照组。实验组每天给予一定剂量的刺梨汁，对照组给予安慰剂。

经过一段时间的干预后，检测发现实睑组老年人的血清中免疫球蛋白含量有所增加，T淋巴细

胞亚群比例得到改善，如CD4+T淋巴细胞数量增加，CD4+/CD8+比值升高，表明机体

的免疫功能得到增强。实验组老年人的感冒发病率明显降低，感冒持续时间缩短，进一步说

明刺梨在提高人体免疫力方面具有一定的作用。

3.3降血糖、降血脂活性

刺梨果实中的黄酮、多糖等成分在调节糖脂代谢方面发挥着重要作用，其作用机制较为复杂。

在降血糖方面，刺梨黄酮能够抑制葡萄糖甘酶和。-淀粉酶的活性。这两种酶在碳水化合

物的消化吸收过程中起着关键作用，。-葡萄糖甘酶能够将低聚糖和多糖分解为葡萄糖，。-淀

粉酶则将淀粉分解为糊精和低聚糖。刺梨黄酮通过与这些酶的活性位点结合，改变酶的构

象，从而抑制其活性，减少碳水化合物的消化吸收，降低餐后血糖的升高幅度。研究表明，

在体外实验中，当刺梨黄酮浓度达到一定水平时，对。•葡萄糖昔酶的抑制率可达60%以

上，对。•淀粉酶的抑制率也能达到40%-50%。

刺梨黄酮还能改善胰岛素抵抗，增强胰岛素的敏感性。胰岛素抵抗是2型糖尿病的重要发病

机制之一，指机体对胰岛素的反应性降低，导致胰岛素不能有效地促进葡萄糖的摄取和利

用。刺梨黄酮可以通过调节胰岛素信号通路，激活胰岛素受体底物(IRS)-1/磷脂酰肌醇-

3激酶(PI3K)信号通路。该信号通路在胰岛素调节葡萄糖代谢过程中起着核心作用，IRS-

1是胰岛素受体的重要底物，被胰岛素激活后，能够招募并激活PI3K,进而激活下游的蛋白

激酶B(Akt)。Akt可以促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)从细胞内转运到细胞膜表面，增

加细胞对葡萄糖的摄取和利用。研究发现，在胰岛素抵抗的细胞模型中，加入刺梨黄酮后，

IRS-1的磷酸化水平显著增加，PI3K和Akt的活性也明显增强，GLUT4的细胞膜转位增

加，细胞对葡萄糖的摄取能力提高O

刺梨多糖也具有降血糖作用，它能调节肠道微生物群落，影响糖代谢。肠道微生物在人体的

代谢过程中扮演着重要角色，与糖代谢密切相关。刺梨多糖可以作为益生元，促进肠道有益

菌的生长繁殖，如双歧杆菌、乳酸菌等。这些有益菌能够发酵膳食纤维产生短链脂肪酸

(SCFAs),如乙酸、丙酸和丁酸等。SCFAs可以通过多种途径调节糖代谢，它们能够激活

肠道内分泌细胞上的G蛋白偶联受体41(GPR41)和GPR43,促进胰高血糖素样肽-1

(GLP-1)和肽丫丫(PYYj的分泌。GLP-1和PYY是重要的肠促胰岛素，能够刺激胰岛

素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，延缓胃排空，从而降低血糖水平。研究表明，给糖尿病

小鼠灌胃刺梨多糖后，小鼠肠道内双歧杆菌和乳酸菌的数量明显增加，SCFAs的含量升高，

血清中GLP-1和PYY的水平也显著增加，血糖水平得到有效控制。

在降血脂方面，刺梨果实中的成分同样发挥着积极作用。刺梨黄酮能够降低血液中的胆固醇和

甘油三酯水平。它可以抑制肝脏中胆固醇合成关键酶的活性，如3•羟基-3-甲基戊二酰辅

酶A(HMG-CoA)还原酶。HMG-CoA还原酶是胆固醇合成的限速酶，催化HMG-CoA

转化为甲羟戊酸，是胆固醇合成过程中的关键步骤。刺梨黄酮通过抑制HMG-CoA还原酶的

活性，减少胆固醇的合成。刺梨黄酮还能促进胆固醇的逆向转运，将外周组织中的胆固醇转

运回肝脏进行代谢和排泄。它可以上调肝脏中低密度脂蛋白受体(LDL-R)的表达，增加肝

脏对低密度脂蛋白(LDL)的摄取和代谢，降低血液中LDL-C的水平。研究发现，给高脂

血症模型小鼠灌胃刺梨黄酮后，小鼠肝脏中HMG-CoA还原酶的活性明显降低，LDL-R的

表达显著增加，血清中总胆固醇(TC)和LDL-C的含量显著降低。

刺梨多糖也能调节脂质代谢，降低血脂水平。它可以抑制脂肪细胞的分化和脂质积累，减少

脂肪的合成。在脂肪细胞分化过程中，一系列转录因子如过氧化物酶体增殖物激活受体Y

(PPARy)、CCAAT/增强子结合蛋白。(C/EBP。)等起着关键作用。刺梨多糖可以通过

调节这些转录因子的表达，抑制脂肪细胞的分化。刺型多糖还能促进脂肪酸的B-氧化，增加

脂肪的分解代谢。它可以激活肉碱/有机阳离子转运体2(OCTN2)，促进肉碱进入细胞，

肉碱是脂肪酸B-氧化过程中的关键载体，能够将脂肪酸转运进入线粒体进行氧化分解。研究

表明，在体外脂肪细胞实验中，加入刺梨多糖后，脂肪细胞的分化受到明显抑制，脂质积累减

少，脂肪酸B-氧化相关酶的活性显著增加。

动物实验为刺梨调节糖脂代谢的作用提供了有力的证据。以糖尿病模型小鼠为例，通过给予高

脂高糖饲料联合链服佐菌素(STZ)诱导建立2型糖尿病小鼠模型。将造模成功的小鼠分为

刺梨提取物组、阳性药物组和模型对照组。刺梨提取物组给予不同剂量的刺梨提取物，阳性

药物组给予二甲双服等降糖药物，模型对照组给予等量的生理盐水。经过一段时间的干预

后，检测发现刺梨提取物组小鼠的空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白等指标均显著降低。

刺梨提取物组小鼠的空腹血糖水平比模型对照组降低了30%-40%,餐后血糖的升高幅度也

明显减小。刺梨提取物组小鼠的胰岛素抵抗指数显著改善，胰岛素敏感性增强。在It脂指标

方面，刺梨提取物组小鼠的血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇水平显著降低，高

密度脂蛋白胆固醇水平有所升高，表明刺梨提取物能够有效调节糖尿病小鼠的糖脂代谢紊

乱。

在人体临床研究方面，虽然相关研究相对较少，但已有的一些研究也显示出刺梨在预防和辅助

治疗糖尿病、高血脂症方面的潜力。一项针对轻度血脂异常人群的小规模临床研究中，选取

了一定数量的受试者，将其分为实验组和对照组。实验纽每天给予一定剂量的刺梨汁，对照

组给予安慰剂。经过一段时间的干预后，检测发现实验组受试者的血清总胆固醇、甘油三酯

和低密度脂蛋白胆固醇水平有所降低，高密度脂蛋白胆固醇水平略有升高，表明刺梨汁在一

定程度上能够改善血脂异常。虽然这些临床研究还需要进一步扩大样本量和延长研究时间，

但已初步证明了刺梨在调节人体糖脂代谢方面的积极作住O

3.4抗炎活性

刺梨果实中的黄酮、多酚等成分在抗炎方面发挥着重要作用，其抗炎机制主要通过抑制炎症因

子的释放和调节炎症信号通路来实现。刺梨黄酮能够显著抑制炎症因子的释放，如肿瘤坏死因

子-a(TNF-a)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-邛(IL-1p)等。这些炎症因子

在炎症反应中起着关键作用，它们能够激活免疫细胞，引起炎症反应的级联放大。研究表

明，在脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞炎症模型中，加入刺梨黄酮后，细胞培养上清nTNF-

。、IL-6和IL-邛的含量显著降低。当刺梨黄酮浓度为50pg/mL时，对TNF・a的抑制率

可达50%以上，对IL・6和IL・1B的抑制率也能达到30%-40%,表明刺梨黄酮能够有效

抑制炎症因子的产生，减轻炎症反应。

刺梨黄酮还能通过调节炎症信号通路来发挥抗炎作用，它可以抑制核因子-KB(NF-KB)的

活化。NF-KB是一种重要的转录因子，在炎症信号通路中处于核心地位。在正常情况下，

NF-KB与其抑制蛋白IKB结合，以无活性的形式存在于细胞质中。当细胞受到炎症刺激时，

IKB激酶(IKK)被激活，使IKB磷酸化并降解，从而释放出NF-KB,NF-KB进入细胞核，

与炎症相关基因的启动子区域结合，促进炎症因子、趋化因子等的表达。刺梨黄酮可以抑制

IKK的活性，阻止IKB的磷酸化和降解，从而抑制NF-KB的活化，减少炎症相关基因的表

达。研究发现，在LPS诱导的巨噬细胞炎症模型中，刺梨黄酮能够降低IKK的磷酸化水平，

减少IKB的降解，抑制NF-KB的核转位，从而抑制炎症因子的表达。

刺梨多酚同样具有抗炎活性，它可以通过多种途径发挥作用。刺梨多酚能够清除体内的自由

基，减少自由基对细胞的损伤，从而减轻炎症反应。自由基在炎症过程中会大量产生，它们

可以攻击细胞膜、蛋白质和核酸等生物大分子，导致细胞损伤和炎症反应的加剧。刺梨多酚

中的酚羟基能够提供氢原子，与自由基结合，从而清除体内的超氧阴离子自由基(Oz・)、

羟自由基(・OH)、过氧化氢自由基(HO?•)等。研究表明,在体外实验中，刺梨多酚

对DPPH自由基、ABTS自由基阳离子和羟自由基的清除能力较强，且呈现明显的剂量-效

应关系。当刺梨多酚浓度为100pg/mL时，对DPPH自由基的清除率可达70%以上，对

ABTS自由基阳离子和羟自由基的清除率也能达到50%-60%。

刺梨多酚还能调节炎症相关的酶活性，如环氧化酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶

(iNOS)。COX-2和iNOS在炎症反应中起着重要作用，它们分别催化前列腺素和一氧化

氮的合成，而前列腺素和一氧化氮是重要的炎症介质，能够引起血管扩张、通透性增加、疼痛

等炎症症状。刺梨多酚可以抑制COX-2和iNOS的活性，减少前列腺素和一氧化氮的合

成，从而减轻炎症反应。研究发现，在LPS诱导的巨噬细胞炎症模型中，加入刺梨多酚后，

细胞内COX-2和iNOS的蛋白表达水平显著降低，前列腺素E?(PGE2)和一氧化氮

(NO)的含量也明显成少。当刺梨多酚浓度为80pg/mL时，对COX-2和iNOS蛋白表达

的抑制率可达40%-50%,对PGE2和NO含量的降低率也能达到30%-40%。

动物实验为刺梨的抗炎作用提供了有力的证据。以小鼠为实验对象，建立炎症模型，如角叉

菜胶诱导的足肿胀模型、二甲苯诱导的耳肿胀模型等。在角叉菜胶诱导的足肿胀模型中，给

小鼠右后足跖皮下注射角叉菜胶溶液，诱导足肿胀。在注射角叉菜胶前，给予小鼠不同剂量

的刺梨提取物。结果发现，与模型对照组相比，刺梨提取物组小鼠的足肿胀程度明显戒轻。

高剂量刺梨提取物组小鼠的足肿胀抑制率可达40%-50%,表明刺梨提取物能够有效抑制炎

症引起的组织肿胀。在二甲苯诱导的耳肿胀模型中，给小鼠左耳涂抹二甲苯，诱导耳肿胀。

在涂抹二甲苯前，给予小鼠剌梨提取物。结果显示，刺梨提取物组小鼠的耳肿胀度显著降

低，表明刺梨具有明显的抗炎作用。

在人体临床研究方面，虽然用关研究相对较少，但已有的一些研究也显示出刺梨在缓解炎症相

关症状方面的潜力。一项针对轻度炎症人群的小规模临庆研究中，选取了一定数量的受试

者，将其分为实验组和对照组。实验组每天给予一定剂量的刺梨汁，对照组给予安慰剂。经

过一段时间的干预后，检测发现实验组受试者血液中的炎症因子水平后所降低，如C反应蛋

白(CRP)、TNF-。等。实验组受试者的一些炎症相关症状，如关节疼痛、肌肉酸痛等也

得到了一定程度的缓解。虽然这些临床研究还需要进一步扩大样本量和延长研究时间，但已

初步证明了刺梨在抗炎方面的积极作用。

3.5抗肿瘤活性

近年来，众多研究聚焦于刺梨提取物对肿瘤细胞生长的抑制作用，大量实验数据表明，刺梨提

取物对多种肿瘤细胞展现出显著的抑制效果。在对人子宫内膜腺癌(JEC)细胞的研究中，通

过MTT法检测发现，刺梨提取物(CL)对JEC细胞具有明显的细胞毒作用。当CL剂量为

10pg/mLW,作用JEC细胞96小时的半数抑制浓度(IC50)为0.05pg/mL,且随着CL剂

量的增加和作用时间的延长，对JEC细胞的抑制作用不断增强。这表明刺梨提取物能够有效

地抑制人子宫内膜腺癌细胞的增殖，对该肿瘤的治疗具有潜在的应用价值。

在对皮肤鳞状细胞癌A431细胞的研究中，实验设置了A431细胞组以及刺梨提取物低、中和

高剂量组(0.4、0.8和1.6mmol/L)。培养72小时后，采用MTT法、苏木素-伊红染色测

定细胞增殖、单克隆形成数目水平，划痕实验测定细胞侵袭迁移水平，流式细胞仪及Elisa法

测定细胞凋亡水平及凋亡相关蛋白Bel-2和proCaspase-3,RT-PCR法、蛋白印迹法测

定细胞JAK2和STAT3水平。结果显示，与对照组相比，刺梨提取物低、中、高剂量组A

值、存活率、克隆细胞形成数目、侵袭距离、Bel-2蛋白表达水平、Jak2、Stat3mRNA蛋

白表达水平均降低，且随着刺梨提取物剂量的增加，这些指标逐渐降低，呈现明显的剂量-

效应关系。刺梨提取物低、中、高剂量组凋亡率和pr。Caspase-3蛋白表达水平升高，同

样随着剂量增加而升高，剂量-效应关系明显。这充分说明刺梨提取物能够抑制皮肤鳞状细

胞癌A431细胞的增殖、侵袭，促进其凋亡。

刺梨提取物诱导肿瘤细胞凋亡的机制与多种因素相关。细胞凋亡是一个受到严格调控的程序性

死亡过程，涉及一系列信号通路和相关基因、蛋白的变化。在分子层面，刺梨提取物可能通

过调节凋亡相关基因的表达来诱导肿瘤细胞凋亡。研究发现，刺梨提取物能够下调抗凋亡基

因Bel-2的表达，同时上调促凋亡基因Bax的表达。Bel-2家族蛋白在细胞凋亡调控中起

着关键作用，Bel-2具有抑制细胞凋亡的功能，而Bax则促进细胞凋亡。刺梨提取物通过改

变Bel-2和Bax的表达比例，打破细胞内凋亡平衡，从而诱导肿瘤细胞走向凋亡。刺梨提取

物还可能激活半胱天冬酶(Caspase)家族蛋白，Caspase家族在细胞凋亡执行阶段发挥着

核心作用。激活后的Caspase蛋白可以切割细胞内的多种底物，导致细胞形态和结构的改

变，最终引发细胞凋亡。在对人肝癌细胞的研究中，发现刺梨提取物能够激活Caspase-3、

Caspase-8和Caspase-9等蛋白，促使肝癌细胞凋亡。

刺梨提取物抑制肿瘤血管生成也是其抗肿瘤的重要机制之一。肿瘤的生长和转移依赖于充足的

血液供应，而肿瘤血管生成是肿瘤获取营养和氧气的关键途径。刺梨提取物中的某些成分可

能通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)及其受体(VEGFR)的表达和活性，阻断VEGF-

VEGFR信号通路，从而抑制肿瘤血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成。研究表明，在体外

血管生成模型中，加入刺梨提取物后，血管内皮细胞的增殖能力明显下降，迁移距离缩短，管

腔形成受到显著抑制。刺梨提取物还可能调力其他与血管生成相关的因子，如基质金属蛋白

酶(MMPs)等。MMPs能够降解细胞外基质，为血管生成提供必要的空间和条件。刺梨提

取物可以抑制MMP-2和MMP-9等的活性，减少细胞外基质的降解，从而阻碍肿瘤血管的

生成。在对小鼠移植性肿瘤模型的研究中，发现给予刺梨提取物后，肿瘤组织中的微血管密

度明显降低，表明刺梨提取物能够有效抑制肿瘤血管生成，进而抑制肿瘤的生长和转移。

四、刺梨果实植物化学素与生物活性关系

4.1单一植物化学素的生物活性贡献

4.1.1维生素C

维生素c作为刺梨果实中最为突出的植物化学素，对刺梨的生物活性有着多方面的重要贡

献。在抗氧化方面，维生素C展现出强大的能力，它是一种高效的电子供体，能够迅速与自

由基发生反应，将其转化为相对稳定的物质，从而有效阻止自由基对细胞的攻击。在生物体

内，维生素C可以直接清除超氧阴离子自由基(。2・)、羟自由基(-0H)等多种自由

基。研究表明，在体外实验中，当向含有自由基的体系中加入一定量的维生素C时，随着维

生素C浓度的增加，体系中自由基的含量显著降低。在DPPH自由基清除实验中，维生素C

能够通过提供氢原子，使DPPH自由基的孤对电子配对，从而使溶液颜色变浅，吸光度降

低，表明自由基被有效清除。当维生素C浓度为1mmol/L时，对DPPH自由基的清除率可

达80%以上。

维生素C在免疫调节方面也发挥着重要作用。它可以促进免疫细胞的增殖和分化，增强免疫

细胞的活性。维生素C能够促进T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖，提高它们的免疫应答能

力。在细胞实验中，当向淋巴细胞培养体系中加入适量的维生素C时，淋巴细胞的增殖率明

显提高。维生素C还能增强巨噬细胞的吞噬能力，促进巨噬细胞分泌细胞因子，如白细胞介

素-1(IL-1)、肿瘤坏死因子(TNF-a)等，这些细胞因子在免疫调节中发挥着关键作

用，能够激活其他免疫细胞，增强机体的免疫应答。在动物实验中，给予维生素C的小鼠，

其脾脏和胸腺指数明显增加，表明免疫器官的发育得到促进，免疫细胞的数量和活性可能增

强。

4・1.2超氧化物歧化酶(SOD)

超氧化物歧化酶(SOD)在刺梨的生物活性中扮演着不可或缺的角色，其主要贡献体现在抗

氧化方面。SOD能够催化超氧阴离子自由基(。2一)发生歧化反应，将其转化为氧气

(02)和过氧化氢(出02)。过氧化氢在过氧化氢酶等的作用下，进一步被分解为水和氧

气，从而彻底清除体内的有害自由基。在细胞水平的实验中，当细胞受到氧化应激时，加入

富含SOD的刺梨提取物