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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEDIM-3,5-Cl2Cat.No.:HY-179528CASNo.:2595179-74-9分⼦式:C₂₃H₁₆Cl₂N₂分⼦量:391.29作⽤靶点:NuclearHormoneReceptor4A/NR4A;ReactiveOxygen
Species(ROS);GlutathionePeroxidase;Ferroptosis;
TransferrinReceptor作⽤通路:VitaminDRelated/NuclearReceptor;
Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease;NF-κ
B;Apoptosis储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性DIM-3,5-Cl2⼀种反向NR4A1/NR4A2激动剂。DIM-3,5-Cl2可下调由NR4A1/NR4A2调控的促癌反应/因产物。DIM-3,5-Cl2可诱导活性氧(ROS)、丙⼆醛和脂质过氧化物的⽣成,并伴有GPX4和SLC7A11表达降低以及CD71表达上调。DIM-3,5-Cl2可诱导铁死亡(ferroptosis)。DIM可⽤于三性乳腺癌的研究[1]。IC50&TargetNur77/NR4A1Nurr1/NR4A2体外研究DIM-3,5-Cl2(2.5-15μM,24h)dose-dependentlyreducesinthesurvivalrateofthreetypesofbreastcancercells[1].DIM-3,5-Cl2(7-15μM,24h)inducesapoptosisanddownregulatesmultipleoncogenesbyregulatingtheNR4A1/2pathwayinbreastcancercells[1].DIM-3,5-Cl2(10-12μM,4-24h)significantlyinducesROSproductioninbreastcancercelllines,asdetectedusingtheH2DCFDAdye(HY-D0940),andinduceslipidperoxidationinMDA-MB-231,MDA-MB-468,and4T1cells,asdetectedusingtheBODIPY581/591C11probe(HY-D1301)[1].DIM-3,5-Cl2(12μM,16h)significantlyincreasesMDAlevelsinMDA-MB-231,MDA-MB-468,and4T1cells[1].DIM-3,5-Cl2(7-15μM,24h)downregulatesGPX4andSLC7A11proteinexpressioninMDA-MB-231,MDA-MB-468,and4T1cells,whileCD71expressionisupregulatedatlowconcentrations(within10μM)butdownregulatedathighconcentrations(12-15μM)[1].DIM-3,5-Cl2(7-10μM,1-6h)inducesbothCD71proteinexpressionandCD71mRNAlevelsinMDA-MB-231cellswithin6hours[1].1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEDIM-3,5-Cl2(15μM)inducesCD71proteinexpressioninPDX-derivedorganoids(PDxO)[1].DIM-3,5-Cl2(10-12μM,4-24h)reducesNR4A1andNR4A2proteinlevelswhileinducingtheexpressionofSp1andSp4proteinsinMDA-MB-231cells[1].DIM-3,5-Cl2(10-12μM,6h)inducesCD71promoteractivityinMDA-MB-231,MDA-MB-468,and4T1cells[1].DIM-3,5-Cl2(10-12h,24h)inducesluciferaseactivityinMDA-MB-231,MDA-MB-468,and4T1cells,butathighconcentrations,itpartiallyinhibitsluciferaseactivity[1].CellProliferationAssay[1]CellLine:MDA-MB-231cells,MDA-MB-468cells,4T1cellsConcentration:2.5μM,5μM,7μM,10μM,12μM,15μMIncubationTime:24hResult:Dose-dependentreducedinthesurvivalrateofthreetypesofbreastcancercells.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:MDA-MB-231cells,MDA-MB-468cells,4T1cellsConcentration:7μM,10μM,12μM,15μMIncubationTime:24hResult:InducedtheexpressionofcleavedPARPandcleavedcaspase-3,andreducedtheproteinlevelsofBCL-2,PARP,caspase-3,EGFR,β1-integrin,andc-Myc.REFERENCES[1].OanyAR,etal.Orphannuclearreceptor4A1(NR4A1)andNR4A2areendogenousregulatorsofCD71andtheirligandsinduceferroptosisinbreastcancer.CellDeathDis.2025Nov3;16(1):776.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidate
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