外周神经系统药物高招教案

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课程授课

《药物化学》第三章外周神经系统药物

名称单元

教师所属

职称药学教研室药物分析

姓名院部系

教学

Y专科□中专成教（□本科□专科）学时

层次

授课授课时

对象间

本单元主要内容：

第一节影响胆碱能神经系统药物

第二节影响肾上腺素能神经系统药物

第三节组胺H1受体拮抗剂

第四节局部麻醉药

目得与要求：

1、掌握硫酸阿托品、仔上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯茶那敏、盐酸赛庚咤、盐酸西替利嗪、盐

酸普鲁卡因、盐酸利多卡因得名称、化学结构、理化性质和临床用途；

2、热悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂得分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药得结构类

型;熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和

局部麻醉药结构特点及作用特点;熟悉局部麻醉药得构效关系；

3、了解外周神经系统药物得发展概况。

重点与难点：

重点:硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱等

难点:化学结构理化性质

媒体与教具：

教材,多媒体课件,CAL教学光碟

教学内容樨要教时间分配

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学

方

法

外周神经系统包括传入神经系统和传出神经系统。传出神经按神经末讲授27Omin

法

梢释放得递质不同分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。目前临床使用

得外周神经系统药物大部分作用于传出神经系统，产生拟似或拮抗作用。

按照药理作用得不同，将影响传出神经系统得药物分为影响胆碱能神经系

统药物和影响肾上腺素能神经系统药物。

组胺就就是广泛存在于人体组织细胞中得一种自身活性物质，就就是释放

细胞和邻近效应细胞之间得局部化学递质，可参与多种复杂得生理过程。

抗组胺医药费主要分为HI受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，本章介绍临床常

用得抗变态反应药-H1受体拮抗剂。

局部麻醉药就就是一类重要得外周神经系统药物，能可逆性地阻断神

经冲动得产生和传导，在意识清醒得条件下使局部痛觉消失以便进行外科

手术。

第一节影响胆碱能神经系统药物

一、拟胆碱药

拟胆碱药就就是一类与乙酰胆碱作用相似得药物。根据作用机制得不

同，临床使用得拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。

（-）胆碱受体激动剂

胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。乙酰胆碱因分子

内有酯键，性质不稳定，在体内极易水解，且其作用对胆碱受为无选择性，故

无临床实用价值。胆碱受体激动剂就就就是对乙酰胆碱得结构进行必要得

改造以增加其稳定性，提高其选择性，并能与胆碱受体结合产生生理效应得

药物。

将乙酰胆碱得乙酰基部分、季彼氮原子修饰得到了用于临床得胆碱受体激

动剂,如卡巴胆碱、氯贝胆碱等。

—

qCHC,-

1；33

H3cC0CH2CH2-NCH3

X

CH3

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0o

H2MxecH2cH2前CH3ba

H2MdOCHCH2曲CH3b.cr

I

CH3

卡巴胆碱氯贝胆碱

从植物

中提取分离得到得一些生物臧，如毛果芸香碱、毒草碱等，她们得结构虽与

乙酰胆碱有较大差别，但都具有拟胆碱作用，均为M受体激动剂，无N样作

用。硝酸毛果芸香碱

化学名4[(1一甲基-1H-5

一基)甲基]-3-乙基二氨一2(3H)-映喃酮硝酸盐

1、物理性质

本品为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭;遇光易变质,应避光密封保

存。本品易溶于水，微溶于乙醇，不溶于三氯甲烷或乙醛。熔点为174〜1

78℃,熔融时同时分解。比旋度比旋度+800T83。。

毛果芸香碱含有咪咪环，具有碱性,N-3和N—I得Pka值分别为7、15

和I2、57。

本品为顺式结构，受热或蕨性条件下C-3位可发生差向异构化，生成较

稳定得异毛果芸香碱。后者得生理活性仅为毛果芸香碱得1/207/6。

本品分子中具有戮酸内酯环，在碱性条件下，易水解生成无活性毛果芸香酸

钠而溶解,PH为4、07、5时较稳定。

异毛果云香碱

本品具有硝酸盐得特征反应。

本品具有缩瞳、降低眼内压作用、兴奋汗腺和唾腺分泌得作用。临床

主要用于治疗原发性青光眼。

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阿托品亦能与多数生物碱显色剂及沉淀试剂反应。

本品得水溶液显硫酸盐得鉴别反应。

本品具有外周及中枢M胆碱受体阻断作用，临床常用于胃肠痉挛引起

得绞痛、眼科诊疗、抗心律失常、抗休克、也可用于有机磷中毒得解救和

手术前麻醉给药等。

2、合成类颠茄生物碱类抗胆碱药得不良反应较多，因此对阿托品进

行结构改造,目得就就是寻找选择性高、作用强、毒性低得合成类抗胆碱

药。阿托品得酰基部分取代基较大，大取代基对阻断M受体功能十分重要。

根据这一设计思想合成r多种叔胺类和季铁类抗胆碱药。

叔胺类M受体拮抗剂得解痉作用较明显,同时也具有抑制胃酸分泌作

用。常见得药物如贝那替嗪、苯海索、丙环定、哌仑西平等。苯海索、丙

坏定属于双环苯内蜉股类,没有能得结构。因其疏水性大,更易进入中枢，抑

制中枢内乙酰胆碱得作用,临床用于•治疗帕金森病。哌仑西平为含内酰胺

得三环化合物，对胃及十二指肠溃疡疗效显著。

季铉类药物因不易通过血脑屏障，因此对中枢副作用减少。该类药物

对胃肠道平滑肌得解痉作用较强,并具有不同程度得神经节阻断作用，临床

主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎等。如澳丙胺太林等。

溪丙胺太林

甲基乙基）咕吨-9-甲酰氧基）乙基］-2-丙钱。又名普鲁苯辛。

本品为白色或类白色结晶性粉木;无臭，味极苦;微有引湿性。本品易溶

于水、乙醇或三氯甲烷,不溶于乙醛。熔点为I57〜164°C,熔融时同时分解。

本品分子中含有酯键，与氢氧化钠试液煮沸则水解生成咕吨酸钠，用稀

盐酸中和，析出咕吨酸固体。经稀乙醉重结晶,熔点为213〜219℃,咕吨酸遇

硫酸即显痉黄色或橙黄色，并显微绿色荧光。

本品为季铉类抗胆碱药，具有较强得外周抗胆碱药作用,主要用于胃肠

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道痉挛、胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等疾病得治疗。

（―）N受体拮抗剂

N受体拮抗剂可分为N1受体拮抗剂和N2受体拮抗剂，

1.N1受体拮抗剂N1受体拮抗剂又称为神经节阻断剂,早期用

于治疗重症高血压。但因作用广泛，不良反应多，现已少用。

N2受体拮抗剂N2受体拮抗剂又称为神经肌肉阻断剂,N2受体存

在骨骼肌细胞上,N2受体拮抗剂可使骨骼肌松弛，临床作为机松

2.药用于辅助麻醉。该类药物按照作用机制可分为非去极化型

和去极化型两大类。

非去极化型药物按来源又可分为生物碱类和合成类。主要药物有氯化筒箭

毒碱，就就是从南美洲产防己科植物中提取出得最早应用于临床得骨骼肌

松弛药，广泛用于骨骼肌松弛及辅助麻醉。泮库澳铉为俗体合成肌松药。

逗-2勺,

0cH3

&氯化筒箭毒碱双肌松（粉肌松）

CHjCOO"-ICHiCOO时„

CHjCOOCHjCOO''1ss

HH

泮库融维库温技

去极化肌松药就就是通过对氯化筒箭毒碱得构效关系得研究而设计得一

系列结构较简单得双季钱化合物,称为烧钱盐类，如氯化琥珀胆碱。

‘叱一80cH2cH563）3"CT

CH］—COOCH2cHNMb

化学名:二氯化2,

2U（1,4-二氧代-1,4-亚丁基）双（氧）］双［N,N,N-三甲基乙钱］二水合物，

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又名司可林。

本品为白色或几乎白色得结晶性粉末;无臭，味咸，有引湿性。本品极易

溶于水，微溶于乙醇和三氯甲烷，不溶于乙醛。熔点为157〜163℃。本品水

溶液呈酸性,PH约为4。

本品分子中有酯键,水溶液不稳定，易发生水解反应,PH司温度就就是

主要影响因素。「143~5时较检定m7、4时缓慢水解，碱性条件卜.很快被

水解。此外，温度升高,水解也加快。水解产物为一分子得琥珀酸和两分子

得氯化胆碱。

本品为去极化性骨骼肌松弛药，起效快,持续时间短，易于控制。临床作

为全身麻醉得辅助药，但大剂品时可引起呼吸肌麻痹,而且不能用抗胆碱酷

醉药对抗。

泮库滨镂

化学名1,13a,17P双-(乙酰氧

基)一5a-雄雷烷-260-二基］双-(1一甲基哌嚏金翁)二溟物

本品为白色或近白色结晶或结晶性粉末;无臭，味苫，有引湿性。本品易

溶于水(1:1),能溶于乙醇(1:5)、三氯甲烷(1:5)和二氯甲烷(1:4),几乎不溶

于乙处。熔点213〜218°C。本品水溶液呈右旋性。木品为大手术辅助药

得首选药物。

教学时间

教学内容提要

方法分配

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第二节影响肾上腺素能神经系统药物

肾上腺素能药物作用于人体内肾上腺素受体而产生生理效应，主要包括拟

肾I:腺素药和肾上腺互受体拮抗拮抗剂。

一、拟肾上腺素药

(一)发展、分类

肾上腺素就就是由肾上腺胧质分泌得主要激素,具有明显得升高血压作用。

20世纪初，首次人工合成了肾上腺素得消旋体,随后消旋体拆分成功，并证实人工

合成得左旋体与天然品完全相同。后来,人们逐步发现除肾上腺素外，人体内还广

泛存在去甲肾上腺素和多巴胺两种与之作用相似得化合物。麻黄

(二)典型药物

肾上腺素

化学名:(R)-4%甲霄基)-1用某乙基］一1,2一苯二酚。

HO、人

性1:7

H。"一

(1)结构中有一个手性碳原子，为R构型,具左旋光性。R(一)-异构体得作用强于

S(+)一异构体。肾上腺素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应，使活性

降低。pH4以下消旋化反应速度较快。

(2)稳定性:分子结构中具有儿茶酚(邻笨二酚)结构，性质不稔定，接触空气或受日

光照射，极易被氧化变质，生成红色得肾上腺素红，进一步聚合成棕色多聚物。碱性

条件下加速氧化，中性及酸性条件下，也易发生氧化，但相对碱性下较稳定。在相同

条件下，温度越高，氧化速度越快。金属离子催化此反应。制冬注射剂时应加抗氧

剂，避免与空气接触并避光保存。去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等分子

结构中也具有儿茶酚结构，也易被氧化变质。

肾上腺素肾上腺素红棕色多聚物

(3)溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化，显血红色。

教学

教学内容提要2工时间分配

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(4)在pH3-3、5时与碘试液反应，再加硫代硫酸钠试液使过量碘得颜色讲授45min

法

消退,溶液呈红色。

(5)与三氯化铁试液反应，即显翠绿色(酚羟基与铁离子络合呈色);再加氨

试液后变为紫色，最后变为紫红色。

用途:肾上腺素对a和p受体均有较强得激动作用，主要用于治疗过敏

性休克、心脏骤停得急救、支气管哮喘等。肾上腺素口服无效，常用剂型

为盐酸肾上腺素注射液。

盐酸麻黄碱(EphedrineHydroch1oride)

____OHNHCH3

(y-C-C-CH3.HCI

AH化学名:(1R,2s)-2-甲氨基

一苯丙烷一1-醇盐酸盐麻黄碱就就是从草麻黄等植物中分离出得一种

生物碱。结构中有两个手性碳原子,有四个光学异

CH,a-bCH»CH»

H—6—M-ICHjCfHN—t-HCI-bHN-C—HH—C-NhOfe

H—C—OHH—C—OHKJ—C—HHO—C—H

6666

麻黄版G)•伪麻黄源(♦)■麻3tM"X为麻黄碱

(1月2S)(1R2Q(1S.2Q0S.2S)构

体，手性碳原子得构型分别为(1R,2S)、(1R,2R)、(1S,2R)、(1S,2S)O

四个光学异构体中只有G)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。(+).伪麻黄碱(1S,2

S)得作用比麻黄碱弱，常用于0方感冒药中用于减轻鼻出血等。

性质：

教学内容提要竟北

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(1)麻黄碱与一般生物碱得不同处为氮原子在侧链上，结构属芳燃胺类。与一般生

物碱得性质不完全相同。碱性较强;与多种生物碱试剂不能生成沉淀。

(2)分子中不含儿茶酚结构,性质较稳定。

(3)麻黄碱在碱性溶液中与硫酸铜试液反应，生成蓝紫色得配位化合物，加乙醛振

摇，酸层显紫红色,水层呈蓝色。

用途:麻黄碱对a和0受体都有激动作用，具有松弛支气管平滑肌，收缩血管、兴奋

心脏等作用。临床主要用于支气管哮喘,过敏性反应、低血压等。

酒石酸去甲肾上腺素(NoradrenalineBitartrate)

HO化学

名:(R)—4-(2-氨基-1-羟基乙基)・1,2.米二酚重酒石酸盐一水合物。

性质：

(1)分子中氨基得。位碳原子为不对称碳原子，有一对•旋光异构体，临床上所使用

得去甲肾上腺素就就是其R-构型左旋异构体，左旋体活性比右旋体大约27倍。

去甲肾上腺素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应，使活性降低。

(2)分子结构中具有儿茶酚(邻苯二酚)结构，与肾上腺素类似，性质不稳定，接触空

气或受日光照射，极易被氧化变质，生成红色

教学时间

教学内容提要

方法分配

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得去甲肾上腺素红，进一步聚合成棕色多聚物。制备注射剂时应加抗氧剂，避免

与空气接触并避光保存。

（3）去甲肾上腺素在酒石酸氢钾饱和溶液中（pH3〜3、5）,比肾上腺素稳定，几乎

不被碘氧化，与碘试液反应后,再加硫代硫酸钠试液使过量碘得颜色消退，溶液

为无色或仅显微红色或淡紫色。（与肾上腺素、异丙肾上腺素相区别）。

（4）分子结构中具有酚羟基，与三氯化铁试液反应,即显翠绿色;再加入碳酸钠试

液即显蓝色，最后变成红色。用途:去甲肾上腺素主要激动a受体，又很强得收

缩血管作用，临床主要用于治疗各种休克。

沙丁胺醉

H吟J曰./H

HO—

化学名:1一（4-羟基一3-羟甲基

苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐

性质：

（1）分子结构中具有酚羟基，与三氯化铁试液反应显紫色;再加碳酸钠试液生成

橙黄色混浊。

（2）沙丁胺醇溶在弱碱性得硼砂溶液中，可被铁虱化钾氧化，氧化产物与4-级基

安替比林生成橙红色缩合物。用途:为P2受体激动剂，主要用于支气管哮喘。

口服有效,作用时间长。

二、肾上腺素能拮抗剂

根据肾上腺素能拮抗剂对肝叩受体选择性得不同，可分为a肾上腺素能拮

抗剂（a受体阻断剂）和p肾上腺素能拮抗剂（0受体阻断剂）。

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(一)a受体阻断剂

a受体阻断剂又可分为二类:短效得竞争性a受体阻断剂和长效得非竞争性a受

体阻断剂。短效类主要有酚妥拉明(Phentolamine)和妥拉理咻(Tolaz

oline),而长效类主要有酚节明(Phenoxybenzamine)。在临床上这类药物主要

用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。

JHon〕4户

酚妥拉明妥拉则酚玉明(

二)al受体阻断剂

该类药物就就是20世纪60年代发展起来得一类降压药，且对血脂具有益影

响。a1受体阻断剂能选择性得阻断突触后膜al受体而不影响a2受体,能松弛

血管平滑肌，不引起反射性心动过速，故副作用较轻且可口服,主要有哌哇嗪

(Prazosin)>特拉噗嗪(Terazosin)、多沙嚏嗪(Doxazosin)和美她喋嗪

(Metazosin)等。

小丫、人^0-以R=p则踱RLQQ多沙哇嗪

N

yK=—^Jz特拉唆嗪R=—Crt-oai3美他哇嗪

向2指盐酸哌

喋嗪

O

'十1c皿

>N

H3co-^^f

ZHZ化学名为1-(4一氨基-6,7-二甲

氧基-2-喳嗖咻基)-4-(2-吠喃甲酰)哌嗪盐酸盐。

甲磺酸酚妥拉明

化学名为3-「［(4.5-二气-1H-咪哇-2-基)

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甲基］(4-甲苯基)氨基］苯酚甲磺酸盐。(三)0受体阻断剂

。受体阻断剂临床上广泛用于治疗心绞痛、心肌梗塞、高血压、心律失常

等。根据0受体阻断剂对不同亚型受体得亲和力不同，可分为非特异性印且断

齐1」、P1受体阻断剂和具有al受体拮抗活性得P受体阻断剂。(3受体阻断剂按

化学结构可分为苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类两种类型。

1、苯乙醉胺类

苯乙醇胺类主要有索她洛尔(5。tai01)、拉贝洛尔(Labetai。1)。其中拉贝

洛尔临床上多用于治疗重症高血压。就就是具有al受体拮抗活性得。受体阻

断剂。比单纯得0受体阻断剂更优越，因为她得a受体阻断作用有效得产生血管

舒张作用;她得P受体阻断作月有效得阻止血管舒张伴随得心博过速。索她洛

尔就就是异丙肾上腺素苯环4位被甲基磺酰氨基取代得类似物,可作为K+通

道阻滞剂,具抗心律失常作用。

H0

CHM州州CH蓝HJ_H

0HOHC"

索他洛尔拉贝洛尔2、

芳氧丙醇胺类

临床常用得属于芳氧丙醇胺类得B受体阻断剂有：

普蔡洛尔(Propranolo1)、□塞吗洛尔(Timolol)、纳多洛尔(Nadolo1卜

美托洛尔(Metopro1o1)^阿替洛尔(Atenolol)、比索洛尔(BisoproIo1)、

艾司洛尔(Esmol。1)和倍她洛尔(Betaxolol)等。0受体阻断剂就就是在对

异丙肾上腺素进行结构改造时发现得,芳氧丙醇胺类。受体阻断剂结构上得特

点为在芳环与侧链碳原子之间插入・0CH2-。p受体阻断作用强于苯乙醉胺类。

(1)盐酸普蔡洛尔(ProPrano1olHydroch1oride)

OH

OCH2dHeH2NHCHC呦

(2)酒石酸美托洛尔(Metopr01olTart

ratc)

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/-----XoHOH

CH3OCH2CH2—（—0cHeHCH^HCHC.位卜人，Y0H

OH”°HO40

（3）阿替洛尔（Atenolo1）

"I2NCOOh—（\-0CH2CHCH2NHCH（CH3h

第三节OH组胺H

1受体拮抗先

一、概述

（一）乙二胺类

（二）哌嗪类

（三）氨基醛类

（四）丙胺类

（五）三环类

（六）哌脏类

（一）乙二胺类

2cH2N（j2cH2或黑

or8Q5

芬苯扎胺曲哦那敏

安她理咻

（二）哌嗪类

西替利嗪桂利嗪

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Ac

氟桂利嗪

（三）氨基酸类

拉明氯马斯汀

（四）丙胺类

OlX,HOOC-«C=氯

苯那敏阿伐斯汀

教学时间

教学内容提要

方法分配

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（五）三环类

/S、

cooccc

中

2HMCH>)2鼠0>

CHS

异丙嗪美哇她嗪

c<|o

QCHQ人

Tf氯普噬吨

赛庚唯

赛庚唯

◎

CW

6

k

酮替芬氯雷她定

（六）哌咤类

/=\

^■000^

特非那定阿司咪呼

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教学内容提要

方法分配

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基］-1-哌嗪基］乙§子基乙酸二盐酸盐

♦结构中有哌嗪基，氯代苯基,节基和乙氧基乙酸；

♦分子中1有按基，可离子化,故不易透过血脑屏障，基本上没有镇静作

用,属非有1静类H1受体拮抗剂。

氯雷她;

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方法分配

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化学名：4-（8-氯一5,6-二氢一11H-苯并［5,6］-环庚烷［1,2-b］毗咤-11-亚讲授法45

min

基）一1-哌咤拨酸乙酯。

♦哌味环得碱性叔N原子被中性得氨基甲酸酯取代，就就是其成为

选择性非镇静类H1受体拮抗剂得直接结构因素。

富马酸酮替芬

10卜1一苯并-［4,5］环庚［1,2-b］嗨吩-10-酮反丁烯二盐酸。

♦本品为苯并环庚烯环并噬吩得三环结构，具有酮基利N一甲基哌咤

基；

本品得H1受体拮抗作用约为氯丙嗪得10倍，有较强得镇静、嗜睡副作用。

第四节局部麻醉药

作用于神经末梢或神经干，可逆性地阻断感觉神经冲动得产生和传

导,在意识清醒条件下使局部痛觉等暂时消失，以便顺利地进行外科手

术。

一、局部麻醉药得发现

可卡因一优卡因一苯佐卡因一普鲁卡因

“武3

o产

修上。〜5

0

二、局部麻醉药结构类型

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教学内容提要

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酯类：盐酸普鲁卡因、丁卡因、布她卡因。讲授45m

法in

酰胺类：盐酸利多卡因、布比卡因。

其她：氨基酮类;氨基醛类;氨基甲酸酯类。

一）酯类

1、结构特点

酯得两部分

芳香酸和氨基醇

盐酸普鲁卡因ProcaineHydroch1oride

又名:盐酸奴佛卡因

0

厂hci

H2N

苯甲酸氨基醇

\0/r

〜N".HCI

2、普鲁卡因得发现

1860年,Niemann从古柯树叶中提取到一种生物碱,命名为C。cai

ne,1884年用于临床。

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可卡因得缺点：

成瘾性:成瘾性及其她一些毒副反应。

结构复杂:需要简化，寻找更好得局部麻醉药。

3、可卡因得结构剖析

苯甲酸酯得重要性：

完全水解或部分水解，得及康宁(ecgonine)和爱康宁甲酯不具局部麻

醉作用。

用其她镀酸代替苯甲酸成酯，麻醉作用降低或完全消失。

可K•内爱康宁爱康宁甲I

4、可卡因得结构简化

可卡因母核结构进行简化，制备了哌咤醇米甲酸酯，如:Q-优卡因(a

-cucainc)和0-优卡因(p-ucaine)均具有局麻作用。

5、苯甲酸酯类得研究

1890年证实对氨基苯甲酸乙酯(苯佐卡因)具有局部麻醉作用。

相继发现奥索卡因(orhocaine)和新奥索仿(orthoformnew)，因溶

解度较小，制成盐酸盐又酸性太强，不能应用。

年佐长因奥索卡冈新奥索防

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教学内容提要

方法分配

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1904年得到Procaineo

盐酸普鲁卡因

H2NY}COOCH2cH2此02应2，HC1

化学名:4-氨基苯甲

酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。

性质：

（1）稳定性：

分子中含有酯键，易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，失

去局麻作用。其水溶液水解速率受温度和pH得影响较大。在pH3〜3、5时最

稳定，在碱性、中性及强酸性条件下易水解。

结构中有芳伯氨基，其水溶液易被氧化变色，当PH增大和温度升高均可加

速氧化，紫外线、氧、重金属离子可加速氧化变色。

（2）显芳香第一胺