陈皮的研究进展与发展趋势

陈皮的研究进展与发展趋势张碧珍2009083141（龙岩学院生命科学学院龙岩364012）摘要：陈皮为芸香科植物橘及其栽培变种的成熟果皮。为合理利用药用资源本，近年来以用较多关于不同产地陈皮陈皮成分及药理作用等研究文献记载，本文对陈皮化学成分、炮制方法、药理作用等研究进行综述。关键词：陈皮；炮制；化学成分；药理作用；研究进展陈皮为常用中药，具有理气健脾，燥湿化痰的功能。在药材商品中，由于产地和栽培品种不同，分为广陈皮和陈皮两种，二者均来源于芸香科植物CitusreticulataBlanco及其栽培变种的干燥成熟果皮（广陈皮为变种的茶枝柑果皮）。明代李时珍云：“同补药则补，同泻药则泻，同升药则升，同降药则降。脾乃原气之母，肺乃摄气之签，故橘皮为二经气分之药，但随所配而补泻升降也。”在此理论指导下，陈皮用途广，用量大。近年来不少科研单位对陈皮进行了深入研究，发现新的成分、新的药理作用，本文从炮制、化学成分、药理研究进展三方面进行综述。1.陈皮的基本概况陈皮[PericarpiumCitriReticulatae]，《纲目》：“橘皮，苦能泻能燥，辛能散，温能和。其治百病，总是取其理气噪湿之功，同补药则补，同泻药则泻，同升药则升，同降药则降。脾哪元气知母，肺乃摄气之要，故橘皮为二经气分之要，但随所配而补泻升降也。”《日用草本》：“能散能泻，能温能补，能消膈气，化痰涎，和脾止嗽，通五淋”《草本经疏》：“辛能散，苦能泻，温能通行，则逆气下，呕嗽止，胸中瘕热消矣，脾为运动磨物之脏，气滞则不能消化水谷，为吐逆、霍乱、泄泻等证，苦温能凿脾家之湿，使滞气运行，诸证自疗矣。”《本草汇言》：“味辛善散，故能开气；胃苦开泄，故能行痰；其气温平，善于通达，故能止呕、止咳，健脾和胃者也。东垣曰：夫人以脾胃为主，而治病以调气为先，如欲调气健脾者，橘皮之功居其首焉。”陈皮为芸香科植物橘CitrusreticulataBlanco及其栽培变种的干燥成熟果皮。橘属常绿小乔木或灌木，栽培于丘陵、低山地带、江河湖泊沿岸或平原。分布于长江以南各地区。10至12月果实成熟时，摘下果实，剥取果皮，阴干或通风干燥。橘皮入药以陈久者为良，故名陈皮、贵老。王好古云：“橘皮以色红日久者为佳，故曰陈皮。橘皮药材，除上述橘类的果皮外，柑类及甜橙的果皮，有时亦作橘皮使用，商品名前者习称"广陈皮"，参见"柑皮"条；后者习称"土陈皮"，参见"橙皮"条。陈皮的化学成分2.1.挥发油多由单萜、倍半萜等萜类组成，以Ｄ一柠檬烯为主要成分，其它还有１－松油烯、Ｂ－月桂烯、Ｏｔ－松油醇、ａ．蒎烯、ｐ．蒎烯、Ｏｔ一异松油烯、芳樟醇、ａ一侧柏烯、Ｃｔ一合金欢烯等。2.2.类黄酮主要类型有黄酮、黄酮醇、黄烷酮、原花色素等。橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷属于黄烷酮，为类黄酮糖苷，在陈皮、青皮、枳壳、枳实等柑橘类植物果皮中含量最高。橘皮中还含有微量的特殊黄酮类物质多甲氧基黄酮，为橘类所特有而其他蔬菜水果中至今尚未发现。ＰＭＦｓ属于低极性的脂溶性物质，难溶于水，易溶于热乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚等有机溶剂…。2.3.其它成分橘皮中还包括少量生物碱、类胡萝卜素、维生素Ｃ以及微量元素等。橙皮富含不溶性的纤维成分，其主要由果胶物质、纤维素以及富含果胶多糖的不溶性膳食纤维组成，这些物质具有很强的保水、保油、阳离子交换以及膨胀特性。3.炮制研究3.1.炮制与成分陈皮自然干燥后挥发油含量无变化,炮制后含量下降。干燥及炮制后挥发油中柠檬烯的含量有所升高,其它成分有不同程度的变化。炮制降低挥发油含量,改变其密度折光率等物理性质,也有报道改变挥发油的化学组成。干燥方式对挥发油影响由大到小为原药材:微波>热风>远红外>晾干;饮片:晾干>热风>微波>远红外。不同炮制品中橙皮苷的含量依次为生品>蜜炙品>清蒸品>盐炙品>麸炒品>土炒品。可见,干燥与炮制温度越高,对挥发油和橙皮苷影响越大。3.2.贮存与成分吴小中报道不同存贮期药材层析斑点相同,大小不同,贮存中成分无变化,只含量减少。三年期陈皮挥发油几乎损失已尽,橙皮苷含量也低于药典标准。张穗认为随贮期延长,陈皮的黄酮类成分基本相同,但橙皮苷含量明显增加;挥发油含量明显减少,但成分及折光率有变化。3.2.炮制与临床疗效陈皮味辛苦,性温,入脾肺经,能理气和胃,燥湿化痰。古人认为留白则理脾健胃,去白则消痰止咳。用浆水洗去其燥性,更宜药用。微炒性缓且焦香益脾,适于中焦有湿热者;炒焦消食和胃;炒炭收敛;土炒去燥且健脾和中消食化痰,麸炒气芳香能燥湿醒温胃;蜜炙治痰咳;蜜麸炒增强健脾的作用;白矾炒治顽痰;姜汁炙治寒痰;盐炙引药下行,凉血润燥以润肾命,消痰祛瘀治燥痰;童便制治火痰;生姜、乌梅汁制可开胃生津,化痰;甘草、蜜、乌梅汁、姜、童便合制的四陈皮,更具润肺止咳、理气开胃、化痰之功,尤其于久咳伤阴、燥痰及年老体虚者。3.4.炮制工艺陈皮质轻泡,易吸水,其所含黄酮类易溶于水。1995年版《中国药典》收载除杂质,喷淋水,润透片。宋辉等筛选出陈皮粉入药的炮制最佳工艺为:粉碎80目,60℃恒温烘制3h。小结综上所述,陈皮为理气调中、燥湿化痰药,其主要有效成分不同程度作用于呼吸、消化及心血管等系统。药理实验为临床用药提供了理论依据。陈皮生品及炮制品功效有所侧重,是炮制辅料与有效成分综合作用的结果,证明炮制陈皮是合理的。陈皮生品虽成分含量高,却有一定偏性,不利于临床用药。药典将炮制工艺简化,虽有许多优点,却忽略了炮制与临床疗效的密切关系。建议在保存有效成分的前提下,根据需要对陈皮进行适当炮制。但炮制温度不宜过高,其合理温度范围及炮制工艺有待进一步探讨。古有“陈久者良”之说,临床也多以陈者佳。但上述研究似有争议,值得注意。不同存贮期成分变化规律尚待进一步研究证实,为统一质量标准和临床用药提供依据。陈皮对心血管系统的作用,口服与注射效果明显不同,陈皮中的升压成分、作用受体及药代动力学尚待研究,为开发利用提供依据。陈皮的药理作用4.1升压作用陈皮水溶性生物碱对大鼠有明显的升压作用,且在一定剂量范围内量-效、时-效呈线性相关,具有作用时间短、消除快的特点。陈皮注射剂给猫静脉注射后,可迅速、显著改善猫的血液动力学参数,主要表现为血压迅速上升,且脉压差增加,心输出量增加,左室内压及其最大上升速度均明显上升,而左室舒张末期压有明显下降,血管总外周阻力在给药后1~2min上升,5min后则有明显下降。陈皮能显著降低血脂,显著减轻肝细胞的脂化程度,有明显的降脂、预防动脉硬化及抗血液高凝状态作用,药效优于安妥明。降脂机理为抑制胆汁酸重吸收,阻断胆汁酸的肝肠循环,促进体内胆固醇大量转化为胆汁酸;直接干扰脂肪和胆固醇的吸收;抑制胰脂酶活动,增加三酰甘油从粪便中排出,从而降低血浆中三酰甘油水平。4.2抗血小板聚集作用吉中强等观察11种调脂中药材对大白鼠血小板聚集、红细胞聚集及变形的影响,研究结果显示,包括陈皮在内的11种调脂中药均能抑制大鼠血小板聚集,并具有降低血红细胞聚集作用。陈皮在体外具有抗人血小板聚集作用,其作用与阿司匹林相当。4.3抗氧化、抗衰老大量的研究表明,陈皮提取物有明显的清除自由基、羟自由基和抗脂质过氧化作用,对自由基引起的细胞膜氧化损伤有保护作用,并能抗衰老、增强生命活力。苏丹等研究发现,陈皮不但能延长果蝇的平均寿命,还能延长果蝇最高寿命,且对雌蝇的延寿作用优于人参皂苷。4.4强心、抗休克作用以陈皮中的微量元素硒给豚鼠心室灌流,可使心肌动作电位幅度明显延长,还可拮抗F-灌流引起心肌细胞膜电位降低,兴奋性降低,复极时间缩短等生理异常现象。4.5抗过敏作用陈皮可迅速解除卵白蛋白引起的兔离体回肠过敏性收缩;其水提物和挥发油可显著抑制致敏家兔肺组织释放SRS-A,陈皮抗过敏机制可能是抑制过敏介质释放的某个环节或直接对抗过敏介质。4.6抗菌作用4.7抗肿瘤作用陈皮提取物对小鼠移植性肉瘤和肝瘤具有明显的抑制作用，对艾氏腹水癌的延长生命作用无显著性差异，对癌细胞增殖周期S期细胞作用不大,具有促使癌细胞凋亡的作用,抗肿瘤作用的有效成分为甲氧基黄酮。4.8抗紫外线辐射橙皮苷能防止紫外线引起皮肤细胞脂质过氧化而导致的红斑和皮肤癌,它是防晒化妆品的天然原料。4.9杀虫作用4.10祛痰平喘作用陈皮挥发油能松弛豚鼠离体支气管平滑肌,其水提物和挥发油均能阻断氯化乙酰胆碱、磷酸组胺引起的支气管平滑肌收缩痉挛。具有平喘、镇咳和抗变应性炎症的作用。4.11神经、内分泌系统作用橙皮苷可抑制蛋白非酶糖基化,明显减轻糖尿病肾小球系膜增生和基底膜增厚现象,改善运动神经传导速度,减轻神经脱髓鞘等病理改变,在预防糖尿病肾脏和神经系统并发症方面,具有阳性药物氨基胍相似的作用。橙皮苷还能调节雌激素水平,用于因雌激素不平衡引起的疼痛、炎症和肿胀。4.12消化系统作用陈皮水煎液对唾液淀粉酶活性有明显的促进作用,这是陈皮理气健脾作用的实验依据。陈皮水煎剂对胃复安所致的胃排空具有加强作用,促进肠胃的排空可能与胆碱能M受体有关。陈皮水煎剂还能显著抑制家兔离体十二指肠梗阻的自发活动,使收缩降低,紧张性下降,且呈量效反应关系。此研究提示,橙皮苷可能不是陈皮抑制肠运动的主要成分,陈皮的抑制效应主要通过胆碱能受体、5-HT受体介导或对平滑肌直接作用。5.陈皮的应用前景展望现代药理研究初步证实了陈皮几千年来的应用实践,其主导作用之一是调节整个消化系统的功能,针对胃肠道相关疾病,从消化不良、肠功能紊乱到急慢性胃炎、消化性溃疡,还有脂肪肝、动脉粥样硬化,甚至是胃癌、结肠癌等都可起到防治效果。而现在人类常常为这些胃肠道和心血管疾病所困扰。从陈皮生物特性、有效成分、生物活性和应用情况来看,它应该在防治普遍困扰人类的疾病方面发挥更大的作用。但国内对陈皮的药用成分和药理作用关系的研究显得不足。中国特别是南方橘皮资源丰富,有作为药用的传统,如加强有针对性的研究,陈皮相关的现代特色药剂开发前景非常广阔。作者简介:张碧珍，女,福建龙岩人，生命科学学院2009级生物科学专业学生参考文献：[1]张华,徐凌川.陈皮药理及炮制研究进展[D].山东中医药大学,250014.[2]李庆耀,梁生林.陈皮的药用研究进展[J].井冈山大学,2008,（2）:246-247[3]