盐酸异丙肾上腺素气雾剂详细说明书

盐酸异丙肾上腺素气雾剂英文名称:

IsoprenalineHydrochlorideAerosol【成分】化学名称：本品主要成份为盐酸异丙肾上腺素，化学名称为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。【性状】本品在耐压容器中的药液为无色或带黄色的澄清液体；揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。【适应症】治疗支气管哮喘。【规格】每瓶总量14g,内含盐酸异丙肾上腺素35mg;每揿含盐酸异丙肾上腺素0.175mg【用法用量】使用时先将罩壳帽除去，瓶身倒置，将罩壳含在口中，对准咽喉，在吸气的同时立即揿压喷头，药液即成雾状喷出。然后屏气片刻，以便使药液雾粒吸入发挥作用。有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。1.成人常用量：以0.25%气雾剂每次吸入1～2揿，一日2～4次，喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气。2.小儿常用量(婴幼儿除外)：0.25%喷雾吸入。3.极量：喷雾吸入一次0.4mg，一日2.4mg。【不良反应】常见的不良反应有：口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有：头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。【禁忌】心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。【注意事项】1.心律失常并伴有心动过速；心血管疾患，包括心绞痛、冠状动脉供血不足；糖尿病；高血压；甲状腺功能亢进；洋地黄中毒所致的心动过速慎用。2.遇有胸痛及心率失常应及早重视。3.交叉过敏，病人对其他肾上腺能激动药过敏者，对本品也常过敏。4.本品系受压容器，切勿受热，并避免撞击或自行拆启以防危险。患者使用时先握瓶体，不要去提罩壳，以免瓶体脱落，造成危险。应置于儿童不易拿到之处。5.如有喷不出时，可将阀门活动一下或拉上即可依法使用。6.运动员慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女，应在医生指导下使用。【儿童用药】在医生指导下使用。【药物相互作用】1.与其他拟肾上腺素药物合用可增效，但不良反应也增多。2.并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。【药物过量】过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加深，疗效降低，甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。【药理学】为非选择性肾上腺素β受体激动剂，对β1和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几乎无作用。主要作用如下:①作用于心脏β1受体，使心收缩力增强,心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。②作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠状动脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低，脉压变大。③作用于支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛。④促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。本品口服无效。临床多采用气雾吸入给药，亦可舌下含服，在2-5分钟内经舌下静脉丛吸收而迅速奏效。其生物利用度约为80%-100%。有效血浓度为0.5-2.5mg/ml,Vd为0.7L/kg。在肝脏与硫酸结合，在其他组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后,尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产物。【药代动力学】雾化吸入吸收完全，吸入2～5