放射性药物概述

放射性药物概述：从原理到前沿汇报人：尤铰爸欧放射性药物的定义与构成放射性药物是含有放射性同位素、用于医学诊断或治疗的特殊药物构成要素放射性核素提供放射性信号载体系统小分子、多肽、抗体或无机化合物，实现靶向递送关键属性术语"Radiopharmaceutical"出现于1950年代中期需满足放射性纯度、化学纯度、无菌性等质量控制标准与影像学检查、核素治疗共同构成核医学诊疗基础成像原理：功能代谢可视化放射性药物被引入体内后浓聚于目标组织，释放γ射线或正电子，由PET/SPECT探测器捕获，转化为功能代谢图像功能成像反映细胞和组织代谢活动结构成像X线、CT仅展示解剖结构外观早期发现可在解剖异常出现之前，更早捕捉疾病生理改变无创替代有助于避免更具侵入性的检查手段VS治疗原理：由内而外的照射与外照射放疗不同，放射性药物在病灶内部释放辐射，由内而外杀伤病变细胞外照射放疗射线从体外穿透至病灶路径中损伤正常组织放射性药物病灶内部释放α、β粒子辐射能量集中于病灶，减少正常组织损伤直接造成靶细胞DNA单链或双链断裂肿瘤组织获得显著高于健康组织的辐射剂量小剂量靶向载体即实现有效杀伤，兼具安全性与经济性诊疗一体化：同一靶点的双重身份诊疗一体化利用同一靶向分子，先连接显像核素完成诊断，再置换为治疗核素实施靶向治疗，实现"先看清、再打准"的闭环诊断形式连接显像核素，确认病灶位置预判治疗是否可能有效治疗形式置换为治疗核素，以更高辐射剂量靶向同一靶点实施精准杀伤典型配对与扩展应用场景诊断核素治疗核素靶点神经内分泌肿瘤⁶⁸Ga-DOTA-TATE¹⁷⁷Lu-DOTA-TATE生长抑素受体模式正向神经退行性疾病、心血管疾病等领域扩展四大用途分类体系四大用途分类体系类别功能定位代表药物诊断药物配合PET/SPECT实现

病灶成像⁹⁹ᵐTc-MIBI、¹⁸F-FDG治疗药物靶向递送核素

杀伤病变细胞¹⁷⁷Lu-PSMA-617诊疗一体化药物同一靶点

兼具诊断与治疗⁶⁸Ga/¹⁷⁷Lu-DOTA-TATE体外检测试剂放射免疫分析等

微量测定标记抗原与抗体诊断分层：SPECT与PET核药SPECT用核药70.6%⁹⁹ᵐTc占比⁹⁹ᵐTc-MIBI心肌灌注显像⁹⁹ᵐTc-焦磷酸盐骨显像器官功能与代谢的常规显像PET用核药65.0%¹⁸F占比90%+¹⁸F-FDG临床使用量⁶⁸Ga适合与¹⁷⁷Lu配对受诊疗一体化关注治疗药物：三层次递进架构选择性聚集型利用核素在特定器官的自然聚集实现治疗，如

¹³¹I

治疗甲状腺疾病内介入法⁹⁰Y

微球等经穿刺或插管局部植入，用于肝肿瘤选择性内照射靶向RDC由同位素、螯合剂、连接子、生物靶向部分

四组件

构成，适应症最广泛，是

当前研发主流核素辐射类型三种对比γ射线核素能量特征低能，穿透强射程特点射程远临床应用方向诊断成像：⁹⁹ᵐTc、¹²³Iβ粒子核素能量特征能量较高射程特点射程适中临床应用方向治疗较大肿瘤：¹⁷⁷Lu、¹³¹Iα粒子核素能量特征能量更高射程特点射程极短（μm级）临床应用方向治疗微转移灶：²²⁵Ac、²¹¹AtPluvicto重塑前列腺癌治疗VISIONIII期临床试验¹⁷⁷Lu-PSMA-617（Pluvicto）III期VISION试验：联合标准疗法使死亡风险降低

38%VISIONIII期试验：生存获益对比神经内分泌瘤与甲状腺治疗神经内分泌肿瘤¹⁷⁷Lu-DOTATATE基于奥曲肽靶向SSTR受体2016至2020年诊疗剂相继获批，形成成熟的诊疗一体化路径靶向RDC概念实体瘤中的早期兑现案例甲状腺疾病¹³¹I1951年首次获FDA批准，最早的治疗性放射性药物标准手段至今仍用于分化型甲状腺癌与甲亢治疗自然浓聚因参与甲状腺素合成而浓聚于甲状腺显像突破：肺癌与脑心领域肺癌显像2026年4月，全球首款放射性创新药获批上市国产自主研发，淋巴结转移诊断特异性优于PET/CT神经退行性疾病¹²³I-FP-CIT帕金森病显像；多种PET示踪剂阿尔茨海默病早期诊断多巴胺转运体/β-淀粉样蛋白双靶点覆盖心血管领域⁹⁹ᵐTc-MIBI主导心脏病诊断；¹⁸F-FDG代谢显像快速增长61.4%⁹⁹ᵐTc-MIBI占比23.6%¹⁸F-FDG同比增长全球市场规模持续扩容全球核医学放射性药物市场规模预计由2025年约

108.5亿美元增至2032年约

197.3亿美元，接近翻倍全球核医学放射性药物市场规模2026—2032年复合增长率约

8.83%癌症应用占比约

65.0%，为最大下游需求治疗药份额加速提升治疗用产品占全球收入的比重预计由2025年的

43.57%

提升至2032年的

48.71%，提升

5.14

个百分点，成为增长更快的方向治疗用产品占全球收入比重变化行业正由传统诊断药物主导，转向诊断示踪剂升级与靶向治疗放量并行的阶段中国市场：国产替代提速46.8%国产化率↑6.6pct（由40.2%提升）国产替代提速市场规模44亿元整体规模（2024年）18.6亿元心脏病核药（2025年）增长趋势12.3%同比增长20.9亿元2026年预计政策支撑"十四五"规划明确加快核医学装备与药物研发应用前沿趋势：RDC与α核素2017年起，行业研发模式从传统器官靶向全面转向生物靶向RDC，占全球研发管线的78.5%，成为绝对主流α核素：下一代创新核心精准度高、毒副作用低²²⁵Ac是重点方向国际进展2024年2月：FDA授予AlphaMedix突破性疗法认定用于胃肠胰神经内分泌肿瘤国内验证西南医科大学团队：自主合成²²⁵Ac药物治疗骨肿瘤转移，验证临床应用潜力挑战与瓶颈：供应与审批核素供应脆弱⁹⁹Mo半衰期仅

66小时全球