放射性药物的分类

放射性药物的分类汇报人：XXX课程导览01概念基石定义、组成与学科定位02分类框架多维分类标准系统梳理03用途分野诊断与治疗特性对比04前沿展望诊疗一体化与核素迭代概念基石01放射性药物的定义与组成含有放射性核素，用于临床诊断或治疗的核素制剂及其标记化合物法律依据《放射性药品管理办法》第二条明确其法定含义组成结构由放射性核素与被标记部分两部分构成被标记部分化合物抗生素血液成分多肽激素单克隆抗体少数特例：无机化合物（如Na131I、氯化亚铊201TlCl、氯化锶89SrCl）核药三大特点与学科定位核药物区别于普通药物的核心特殊性化学量很少给药量极微，不依赖药理学剂量效应具有放射性自身不断衰变，需兼顾防护与时效治疗靠射线疗效源于射线电离作用，而非药物本身药理作用学科定位：核物理

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药学

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医学

的交叉领域，融合示踪技术与靶向设计核药通过释放

α、β、γ射线

实现"照亮病灶"或"破坏病变组织"分类框架02最核心分类：诊断与治疗用途分类是理解放射性药物的第一维度诊断用核药获取影像或功能参数又称显像剂或示踪剂细分为单光子核药与正电子核药治疗用核药电离辐射生物学效应杀伤病灶诊疗一体化核药同一靶向分子兼顾诊断与治疗新兴第三类该分类与疾病领域对应，涵盖肿瘤心血管神经内分泌等系统按理化性质分四型离子型核药以离子形式在特定组织器官分布¹¹³ᵐIn

离子与输铁蛋白结合→血池扫描胶体型核药颗粒混悬液，被网状内皮系统巨噬细胞吞噬⁹⁹ᵐTc-植酸钠

胶体→肝显像核素标记化合物生理代谢特性取决于被标记物本身放射性碘-玫瑰红→肝细胞摄取标记生物活性物质标记核酸、蛋白质、多肽等广泛用于生命科学研究按物理特性的多维划分分类维度主要类别物理半衰期长半衰期·短半衰期·超短半衰期射线种类单光子·正电子·β粒子·α粒子分类维度主要类别生产方法裂变·堆照·加速器剂型口服液·胶囊·注射液·悬浮液·气溶胶·气体物理特性是核药分类的硬标准——决定临床使用场景与监管要求用途分野03诊断核药的射线要求γ射线

是诊断核药的核心选择——穿透力强、电离密度低，兼顾显像清晰与机体安全射线种类核心要求：仅γ射线适用关键参数：穿透力强，电离密度低能量范围核心要求：兼顾探测效率与机体损伤关键参数：100～300keV物理半衰期核心要求：覆盖全流程时间窗口关键参数：制备→给药→显像定位性能核心要求：快速靶向，高对比度关键特性：血液清除快·靶器官摄取快·靶/非靶比值高治疗核药的定位特性射线选择优选β⁻粒子半衰期较长，电离密度大局部生物效应强组织内有一定射程覆盖病灶，保护远端正常组织定位要求定位程度高病变部位滞留时间长保证局部辐射吸收剂量充足排泄要求未定位于病变部位的核药应尽快排出体外核药在体内的定位机制5靶向机制决定核药的临床去向——理解定位原理，方能掌握分类的临床意义参与代谢¹³¹I、¹⁸F-FDG甲状腺素合成浓聚、脑能量代谢显像离子交换⁹⁹ᵐTc-焦磷酸盐与骨中磷酸根交换，骨显像细胞吞噬放射性胶体肝、脾、骨髓网状内皮系统显像毛细血管阻断大颗粒聚合白蛋白肺毛细血管栓塞，肺显像特异导向结合受体配基、抗体受体-配基/抗原-抗体靶向定位关键认知：五种机制覆盖核药从被动扩散到主动靶向的全谱系，是连接"理化分类"与"临床用途"的核心桥梁前沿展望04诊疗一体化重塑分类边界检查诊断定位治疗靶向杀伤监测疗效验证同一靶向分子先连接显像核素进行诊断，再置换为治疗核素实施靶向治疗诊疗一体化思路正从肿瘤向神经退行性疾病、心血管疾病等领域扩展同一靶向分子，诊断核素与治疗核素可互换，正模糊传统分类边界⁶⁸Ga-PSMA⁶⁸Ga-PSMA前列腺癌PET显像定位病灶、分期评估¹⁷⁷Lu-PSMA¹⁷⁷Lu-PSMA同靶点靶向治疗精准杀伤、剂量验证VS核素迭代与国产突破核素迭代01成熟β核素¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、¹³¹I02下一代α核素²²⁵Ac、²¹²Pb、²¹¹At、²²³Ra03α射线特性能量密度高，穿透仅数微米，对正常组织损伤极低国产突破012026年4月我国首个自主研发放射性一类创新药获批上市02填补空白近