药物学基础总论专家讲座

药物学基础第1页

基本概念

药品：用于诊疗、预防和治疗疾病以及用于计划生育化学物质。

化学物质药品第2页药品学基础研究内容吸收、分布、生物转化、排泄第3页

处方药：必须凭执业医师或职业助理医师处方才可调配、购置和使用药品。

非处方药：不需要凭执业医师或职业助理医师处方即可自行判断、购置和使用药品。分为甲类、乙类。处方药与非处方药第4页

临床护士的工作任务第5页学习方法第6页第一章药品学基础总论第二节药物效应动力学第7页一药品基本作用（一）定义：药品对机体原有功效活动影响。兴奋作用：凡能使机体生理、生化功效

增强作用。抑制作用：凡能使机体生理、生化功效

减弱作用。（二）类型第8页二药品作用主要类型（一）局部作用和吸收作用

（二）直接作用和间接作用

局部作用：药品入血前，在用药局部出现作用吸收作用：药品入血分布到机体对应组织器官而产生作用。直接作用：药品在分布组织器官直接产生作用间接作用：由直接作用引发其它作用。第9页二药品作用主要类型（三）选择作用和普遍作用

（四）防治作用和不良反应

选择作用：药品在一定剂量下对一些组织组织或器官作用尤其显著，对其它组织组织或器官作用不显著或没有作用。预防作用：提前用药以预防疾病或症状发生作用。治疗作用：符适用药目标，能够缓解症状或消除病因以到达治疗效果作用。分为对因治疗和对症治疗。第10页不良反应：不符适用药目标，给病人带来痛苦与危害药品反应。二药品作用主要类型第11页三药品作用机制1.非特异性作用2.参加或干扰细胞代谢和核酸代谢3.影响酶活性4.影响生理物质转运5.影响细胞膜离子通道6.影响免疫功效7.受体学说※第12页

受体特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、多样性、可调整性等第13页三药品作用机制7.受体学说

1)概念

①受体：存在于细胞膜、质、核内，能识别与结合特异性配体，并产生特定效应大分子物质。

②配体：能与受体特异性结合化学物质。③亲和力：药品与受体结合能力。④内在活性：药品与受体结合时能激动受体能力。⑤激动药:药品对受体有亲和力和内在活性。⑥拮抗药(阻断药):药品对受体有亲和力无内在活性。⑦部分激动药：药品对受体有亲和力、弱内在活性。第14页

2）受体调整

①定义：在各种生理、病理及药理等原因影响下，其数目、亲和力和效应力方面改变。

②向上调整与向下调整

激动剂向下调整拮抗剂向上调整三药品作用机制第15页第一章药品学基础总论第三节药物代谢动力学第16页

药品体内过程吸收分布生物转化排泄消除第17页一、药物的跨膜转运被动转运：顺差不耗能。包含滤过、易化扩散和简单扩散（大多数药品转运方式）。主动转运：逆差耗能。需要载体。跨膜转运：药品经过生物膜过程。第18页影响吸收原因药品性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等药品剂型：口服:液体＞散剂＞片剂注射：水＞乳＞油二、药物的体内过程（一）吸收药品从给药部位进入血液循环过程吸收环境：血流、胃肠内容物及蠕动、pH值等。给药路径：口服首关消除※舌下含服防止首关消除直肠给药防止首关消除注射给药静脉注射无吸收过程吸入给药经皮给药第19页影响分布原因药品性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等体内屏障：血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等二、药物的体内过程（二）分布药品被吸收入血，经血液循环抵达各组织器官过程。体液pH值：酸性药品易分布在碱性体液中，碱性酸性药品易分布在酸性体液中。血浆蛋白结合：结合能力强，药理活性弱。组织亲和力：亲和力强，分布多。第20页药品血浆蛋白结合物药品与血浆蛋白结合特点：①结合型药品无药理活性②可逆性③饱和性④竞争性第21页影响原因药品性质二、药物的体内过程（三）生物转化（代谢）：药品在体内发生化学改变。酶转化主要器官在肝，参加酶有肝药酶、单胺氧化酶等。♣♣药酶诱导剂：促进药酶生成或增强药酶活性药品♣♣如：苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等♣♣药酶抑制剂：降低药酶生成或降低药酶活性药品♣♣如：西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等代谢方式氧化、还原水解、结合代谢结果灭活活化毒物第22页（四）排泄

1.定义：药品原形或代谢产物经过排泄器官或分泌器官排出体外过程。2.肾是主要排泄器官肾小球滤过肾小管重吸收肾小管分泌二、药物的体内过程第23页二、药物的体内过程第24页二、药物的体内过程（四）排泄药品随胆汁胆囊肝脏小肠肠道吸收门静脉3.胆汁排泄肝肠循环4.其它如乳汁、汗液等第25页4.其它路径如乳汁、汗液等。3.胆汁排泄：肝肠循环药品随胆汁胆囊肝脏小肠肠道吸收门静脉第26页

一.药品消除定义：药品经生物转化和排泄使药理活性消失过程。

1.恒比消除（一级动力学消除）是大多数药品消除方式单位时间内药品按恒定百分比进行消除。

2.恒量消除（零级动力学消除）单位时间内药品按恒定数量进行消除。二.药品蓄积重复屡次给药，体内药品不能及时消除，血药浓度逐渐升高现象。三药品消除和蓄积第27页3药品分类依据124确定给药间隔时间预测药品基本消除时间预测到达稳态时间药品半衰期（t1/2）意义：四药动学基本参数及意义1血浆半衰期（t1/2）定义：血浆中药品浓度下降二分之一所需要时间。恒比消除药品半衰期是恒定值t1/2

=0.693/ke

；恒量消除药品半衰期与初始血药浓度成正比。第28页生物利用度公式表示：四药动学基本参数及意义2生物利用度定义：药品制剂被机体吸收利用速度和程度。影响原因：制剂结构、类型、质量；给药路径、机体情况。A(入血药量）D（服药剂量）F=100%×第29页四药动学基本参数及意义3稳态血药浓度（坪值，CSS）定义：以半衰期为给药间隔，连续恒量给药，约经4-5个t½，血药浓度到达基本稳定水平。影响原因：制剂结构、类型、质量；给药路径、机体情况。稳态血药浓度意义：3调整药品剂量依据12确定负荷剂量（首剂加倍静脉给药）制订理想给药方案第30页第一章药品学基础总论第四节影响药物效应因素第31页药品剂量与血药浓度时间过程在一定范围下，剂量越大，需要浓度越高，作用越强。第32页一药品方面原因结构剂量剂量；无效量最小有效量；最大有效量（极量）最小中毒量；最小致死量剂型治疗指数（LD50/ED50）安全范围最小有效量与最小中毒量之间范围安全系数（LD5/ED95）给药路径、时间、给药次数联适用药第33页

1联适用药：两种或各种药品适用或先后序贯应用目标：提升疗效降低不良反应预防耐受性或耐药性发生

2药品相互作用：两种或各种药品适用或先后序贯应用引起药品作用和效应改变。