2023年药物化学总结

药物化学必考点：

1.抗肿瘤药

1.烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等）

2.抗代药物（氟尿唯唆、阿檐胞昔、澈达拉法、硫噪吟、甲氨蝶吟等）

3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、碱）

4.基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶克制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛普尼）

5.激素类药物（他莫普芬、托瑞米芬，芳香酶克制剂来曲哇和阿那曲喳，雄激素拮抗剂氟

他胺）

2.平喘药按作用机制分五类：（31章）

一、创肾上腺素受体激动剂（第15章沙美特罗等）

二、M胆碱受体拮抗剂（第14章-丙托、钱等）

三、影响白三烯H勺药物（孟鲁司特等“司特”词干及齐留通）

四、'肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米松等糖皮质漱素类）

五、磷酸二酯酶克制剂（茶碱及衍生物）

3.考点解析：心⑹管药物按机制分类，里要有如下6类：

1.抗心绞痛药物重要分3类

①硝酸酯及亚硝酸酯（NO供体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯等）

②8-受体阻断剂（普奈洛尔、阿替洛尔等）

③钙通道阻滞剂（见后）

2.钙通道阻滞剂类

抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常

①二复毗。定类（XX她平，硝茉地平等）

②芳烷基胺类（维拉帕卷）

③采嚏氮黄（盐酸地尔硫苴）

④三茶哌嗪（桂利嗪）

3.中枢性降压药（作用于a肾上腺素受体，如可乐定，咪喳啾受体选择性激动剂，如

莫索尼定）

4.血管素索转化酶克制剂类降压药（普利类，卡托普利等）

5.作用于交感神经8勺降压药（利血平）

6.降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶克制剂（他汀类，如洛伐他汀等）

4.二氢叶酸还原酶克制剂

A.甲氨蝶吟抗代类抗胆瘤药

C.乙胺啮咤2,4-二氤基■啥咤类抗疟药

D.培美曲塞多靶点克制作用抗肿瘤药物

E.甲氧节唉抗菌增效时

5.抗变态反应药

本章：只波及Hi受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤漆占膜变态反应疾病，还可用于止吐，

防治晕动症、镇静催眠、防止偏头痛等。（抗过敏）机制:抗组织胺、白三烯、缓激肽等。

分类：

第一代,经典8勺（产生中枢克制和镇静不良反应）

第二代，非镇静的组胺%受体桔抗剂

9个代表药按构造类型分五类：

1.飘基域类:盐酸采海拉明

2.丙胺类：马来酸氯笨那敏

3.三环类：盐酸赛庚，定、氮.雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬

4.哌咤类：诺阿司咪理、非索非那定

5.哌嗪类：盐酸西普利嗪

组胺出受体拮抗剂的化学构造类型

6.

考点解析：抗抑郁药按作用机制提成四类

1.去甲肾上腺素重摄取克制剂类抗抑郁药：丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等

2.单胺氧化酶克制剂：吗氯贝胺

3.5-羟色胺重摄取克制剂：氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等

4.新发现8勺抗抑郁药：度洛西汀（双重克制）、米氟平

7.此题是总结性H勺，性功能障碍改善药按作用机制分两类：

1.磷酸二酯酶-5克制剂

（那非、伐地那非、他达拉非，词千“那非”）

2.。受体拮抗剂（酚妥拉明）

此外，A盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物，作用机制为M受体拮抗剂

8.根据作用机制抗血小板药分为5类：

1.环氧合酶克制剂（可司匹林）

2.血栓素合成酶克制剂（TXA2）奥扎格雷

3.磷酸二酯酶克制剂西洛他喳

4.血小板二磷酸腺替受体（ADP受体）（PzYQ拮抗利氯。比格雷、。塞府匹定

5.血小板GPHb/llla受体拮抗剂替罗非班

9.

阿托品东葭若碱山黄若减丁溪东葭茗喊

A.阿托品构造中6,7位上无三元氧桥B.东黄菅碱构造中6,7位上有三元氧桥

C.山芨菅缄构造中有6£-羟基E.中枢作用：东菽菅碱〉阿托品〉山苣堂碱

10.噎诺酮类通式如下，有关构效关系要点

(1)A环是必需的药效团(3蝮4酮)

(2)1乙基环丙基、5氨基、6氟、7哌嗪、8环氧

11.与催眠药有关的构效关系

(1)3位引入羟基减少毒性，并产生手性碳，奥沙西泮3位羟基为平伏键。勺构象稳定，

对受体亲和力强，右旋体作用强。

(2)7位有吸电子基可增长活性，吸电子越强，作用越强，另一方面序为N02>Br>CFS>Cl。

(3)53的笨是产生药效8勺重要基因，5位笨环&勺2'位引入体积小&勺吸电子基团(如

F'C1)可使活性增强。

(4)1,2位拼入三氮喳可提高稳定性，并提高与受体。勺亲和力，活性明显增长。

(5)苯环用生物电子等排体嚏吩杂环置换，保留活性。

（6）1位取代基在体代去煌基，仍有活性。

12.总结'肾上腺素受体激动剂8勺基本构造和构效关系

R

13考点解析：总结抗真菌药有关H勺构效关系

H<S\I

1.M-|CM||W—.C一口।

X<^Z

1.含氮唆环是必需B勺，三唆活性更强

2.氮唾环1位相连取代基

3.Ar为苯环时，4或2位有负电性取代基（卤素）活性好

4.RR变化大，二氧戊环活性最佳（的康喳），毒性大，首选外用，R为醇（氟康坐），

深部首选

14考点解析：总结受体拮抗剂B勺构效关系：（3方面）：

1.都具有两个药效部位：①是具碱性日勺芳环构造；

②是平面8勺极性基团。受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同8勺受点，平面极性基团与

受体发生氢键键合日勺互相作用。

2.常见8勺氢键键合8勺极性基团有：氯服、二氨基硝基乙烯、氨磺酰眯等（上各构造中B勺

②）

3.药效基团8勺连接

两个药效基团8勺连接链，长度以4个原子为宜，第2位硫原子可使链更具柔性。

15.非幽体抗炎药按构造分4类及代表药构造。

一、芳基乙酸类（。引珠美辛）；

二、芳基丙酸类（布洛芬、茶普生等）；

息工1,2-笨并嘎嗪类（唯罗昔康）；

四、选择性COX-2克制剂（塞来昔布含磺酰胺构造）。

这种题一般是在相似的一章中（即相似药理作用的药物），往往与其分类有关，不一样

分类具不一样H勺构造类型。

16总结抗疟药8勺分类及构造特点。分四类：

一、噎啾醇类（奎宁）

-、氢基哇咻类（磷酸氯哇）

三、2,4-二敏基唯唉类（乙胺丁呢）

四、青蒿素类（青蒿素、蒿乙酸）

17总结H2受体拮抗剂类构造类型，按杂环分类：

1.咪喳类（西咪替丁）

2.。夫喃类（雷尼替丁）

3.噬喳类（法莫替丁、尼扎替丁）

4.哌啥甲基类（罗沙替丁

18.总结常见含咪喳杂环妁消化道药物，包括H2受体拮抗剂和质子泵克制剂（后者均含苯

并咪喳）

19药物中哪些含三氮喳构造A.伏立康喳C.伊曲康。虫D.氯康哇

20大多数利尿药、磺胺类抗菌药物、磺酰腐类降糖药都含璜酰胺

21质子泵克制剂8勺活性分子规定共3个，以奥美拉喳构造为例：分别含笨并咪哇、亚磺酰

基、。比淀

22维生素BG有三种形式存在，除。比多醉，尚有砒多醛和。比多胺，均有相似作用，在体可以

互相转化。

1章：鼠节西林、阿莫西林、头孑包羟氨节、头抱克洛等含敏基的6-酰胺类抗生素；四

环素、土霉素；

2章：诺氟沙星、氧就沙星、环丙沙星等沙星类抗菌药；

8章：美法仑（氨基酸片段）、多柔比星（酚羟基和氨基）;

13章：吗啡；

15章：多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇等；

28章：奥美拉喳、兰索拉喳等质子泵克制剂；

1.一般显碱性的构造分子中往往含碱性取代基，如：

NH2,RNH.含NH勺杂杯等（注：酰亚胺特殊状况）

2.一般显酸性的构造分子中往往含酸性取代基，如：

迎h、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基有关8勺H等

24考点解析］：二甲双麻含服基，具有高于一般脂肪胺的强碱性，其盐酸盐8勺水溶液的pH

近中性。

考点解析2:格列本服属于磺酰月尿类，氮原子上氢质子解离具有弱酸性°

考点解析3：ABC三个选项属于非磺酰琳类，不显酸性。

25多柔比星8勺性质和使用特点是

（1）共聊■蕙醍环，硬性下迅速分解。

（2）有脂溶，性蕙环，水溶性柔红糖胺，易透过细胞膜，有很强8勺药理活怛

（3）酚羟基（酸性），氨基（诚性）故两性。

（4）作用特点是广博治疗实体瘤心脏毒性大

26易和金属离子膨成螯合物8勺药物的构造特点。2.与金属形成络合物活性减少。3.毒性，

如四环素牙

A.诺氟沙星B.异烟.济C.乙氨丁醇D.土霉素E.乙酰半胱氨酸

27三、易氧化的基团

芳伯芳基、氨基、取代氨基、鱼N杂环（如咆味）、酚羟基、儿茶酚胺（如去甲肾上腺

索等）、疏基（如卡托普利和乙酰半胱叙酸生成二硫键）、吩唾嗪类（如氯丙嗪）、共靛烯炫

（如阿法骨化醇、维生素D、维生素A）等；

易氧化H勺药物需要避光保留。

28具有儿茶酚胺构造R勺药物，茉环上酚羟基■遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保留

及防止与空气接触。

29总结易氧化H勺维生素的化学原因。

维生素D,

烯煌氯正

30盐酸氯丙嗪含唾嗪坏，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。注射液加抗氧剂

（共性，包括奋乃静、氟奋乃号、三氟拉嗪等）

31：尤其轻易氧化口勺药物需加抗氧剂。这5个镇痛药中，吗啡3位是酚羟基，光照下即能被

空气氧化变质，生成有毒的伪吗啡。吗啡在酸性条件稳定（pH3〜5），注射液需充氮气、加

抗氧剂。

32硫酸碱是植物花提取8勺生物碱，分子中具酯，尚有。引噪环构造，极易被氧化，需避光保

留，并且翳脉滴注时应防止日光直接照射。

33四、在强酸和强碱性下易发生水解的药物如下3类：

1.酯（包括酯）：

红霉素、澳新斯日勺明、硫酸阿托品、丁澳东芨菅诚等、氯琥珀胆硬、氯贝丁酯、洛伐他

汀、硝酸甘油、利血平、硝苯地平、氨氮地平等、异丙托澳筱、曲司氯钱、硝酸毛果芸香碱、

阿司匹林、华法林钠等

2.酰胺（包括酰腓、磷酰胺、磺酰胺）：

环磷酰胺、甲氨蝶吟、苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、。引噪美辛、氢氮理嗪（磺酰胺）、

异烟腓（酰腓）、青霉素及“XX西林”类（酰胺环不稳定）、头抱菌素类等

3.普类：

盐酸多柔比星，齐多夫定等

34水溶性好8勺药物重要有酸8勺盐和碱8勺盐，尚有季钱类。

A.澳新斯的明

C度酸米传军东D,马相a普.E,阿仑事酸怡

。。r

AM?

35特殊的鉴别反应之一：

自身具芳伯缸或经水解后可产生芳伯氨基8勺药物，具重氮化偶合特性反应

自身或水解产物含芳伯氤基的，重氮化后与6—茶酚偶合生成橙色，是特性反应。

36均为抗过敏药。其中D马来酸氯苯那敏可升华，A赛庚咤构造中具有结晶水，在溶解过程

中有孔化现象。

37注射液放置空气中产生白色沉淀n勺有均为抗癫痫药。含酰服的经互变异构，形成酰亚

胺式显朝酸性，可与碱成袖盐，溶于水。但酸性弱于碳酸，接触酸性药物或吸取二氧化碳，

析出苯巴比妥（或苯妥英）产生沉淀。故配注射剂和药物配伍要注意防止酸性，并使用前再

38胰岛素有经典的蛋白质性质，两性，等电点在NI5.35〜5.45。贮存措施:注射液在室温

下保留不易发生降解，未开瓶时应在2〜8℃条件下冷藏保留。已开瓶。勺注射液可在室温（最

高25℃）保留最长4〜6周。粉末应当避光贮存在密封容器中，温度为-10℃〜-25℃。

391.黄体酮20位上有甲基酮构造，有与高铁与子络合等特性反应。

2.其3位无酚设基，非酸性，不会与碱虎扑。

3

40箭三醐是氨基酸B勺特殊反应，五个选项均为抗肿瘤药。其中美法仑含鼠基酸构造，其化

学性质包括（1）碱性水溶液中易水解。（2）与的三酮8勺显色反应（3）氨基酸酸碱两性。

41硝酸酯类B勺化合物（见下构造式）遇热或撞击易爆炸。为了便于运送，硝酸甘油常以乙

醉溶液&勺形式保留。

42易产生光化毒反应8勺药物重要有：

1.噎诺酮类药物光照可分解，分解产物具有毒性，是该类药物产生光毒性8勺重要原因，

8位有F，光毒性最强。

2.吩嚏嗪类可光毒化反应，防止日光照射。

42美沙酮日勺代产物中，叛基被还原生成美沙醇、N-去甲基、苯环羟基化，均有活性。

434.丁螺环酮代产物之一6-羟基丁螺环酮有活性且血药浓度高于丁螺环酮40倍。故丁螺

环酮的绝大部分临床疗效应由其活性代产物6-羟基丁螺环酮奉献。

5.阿莫沙平是洛沙平均脱甲基代物。

6.帕利哌酮是利培酮妁氧化生成羟基。勺活性代物。

44：经代可生成肝毒性产物的药物

N-乙献化

进一步代谢的代谢产物可把肝

蛋白乙陇化,导致肝坏死

45氨涅•索是溪己新8勺代产物（环己烷羟基化，N-去甲基）

45E甲琥胺活性代产物N-脱甲基毒性远不小于原药。

2.B苯妥英钠具饱和代动力学特点，代酶饱和，代减慢，积蓄产生毒性。

46特非那定8勺活性代物诺阿司咪哇

阿司咪喳B勺活性代产物.非索非那定

氯雷他定活性代产物地氯雷他定

47螺酯脱乙酰部基（粉色线）H勺代产物为坎利酮，有活性。

48总结抗抑郁药ABC和抗癫痫药DE在体经代后，产生仍有活性8勺产物

在体经代后，其代产物仍有活性8勺有

A.文拉法辛B.盐酸缸西汀C.盐酸阿米替林D.奥卡西平E.卡马西平

49代产物为双氢青篙索时药物有A.青篙琥蜡B.篙乙域C.蒿甲艇E.青蒿素

50代产物药效与原药相似的有D.索拉非尼E.甲磺酸伊马替尼

51硝酸异山梨酯很快被代生成2-单硝酸异山梨醇酯和5-单硝酸异山梨酥酯（又称单硝酸异

山梨酯），两者均有抗心绞痛活性。

52多为酯、酰胺水解，尚有氧化、还原、异构化等反应

自身为生物前体药物，在体经代为活性物质总结如下：

1章：舒他西林

5章：阿普洛韦等（经三磷酸化）、伐普洛韦、泛普洛韦、阿德福韦晶、奥司他韦

8章：环磷酰胺、异环磷酰胺、塞替哌、去氧氟尿普（氟铁龙）、卡莫氟

10章：磷苯妥英

18章：依那普利、盐酸嚏那普利、雷米普利、福辛普利

19章：洛伐他汀、辛伐他汀、坎地沙坦酯、非诺贝特

28章：罗沙替丁乙酸酯、奥美拉哇等“拉喳”类

30章：贝诺醋、舒林酸、茶丁美酮、芬布芬、帕瑞昔布

32章和33章：醋酸地塞米松、泼尼松、块雌域、磷雌酚、醋酸可8勺松

35章：阿法骨化醇

36章：维生素必、维生素1）2

53需三磷酸化才产生活，性

A.齐多夫定B.司他夫定C.扎西他滨D.阿普洛韦E.拉酸伐普洛韦

总结核普及类似物抗病毒药有独特的作用机制：只在感染的细胞中被病毒•的胸普激酶在对应

于C-5羟基的位置上磷酸化为三磷酸形式，才产生干扰病毒DNA合成的作用

B.马来酸依那普利C.福辛普利D.盐酸唆那普利E.雷米普利

卡托普利一一非前药直接作用

55前药

A.塞替哌B.卡莫氟C.异环磷酰胺D.环磷酰胺E.去氧嬴尿苦

56.哪个维生素须经体代活化后才有活性VD2VD3

57装妥英钠氧化代酶受瓢霉素、青霉素、异烟朋•时克制，使苯妥英钠血药浓度增长，苯妥

英钠毒性大，需监测、个体差异给药。

5834.丙磺舒是酸性8勺，可减少酸性青霉素排泄，延长其作用时间

35.甲氧节院克制二彖叶酸还原酶，属于抗菌增效剂。

36.克拉维酸由于克制B-酰胺酶，减少耐药性，可视为抗生素的增效剂

59哪个药物对不一样患者需要调整使用剂量：C.异烟腓

60奥美拉哇日勺特点

总结奥美拉哇8勺特殊前药作用机制。①酸质子对苯并咪喳环上N原子8勺催化下，发生分子8勺

亲核反应，丝Smiles重排，形成两种活性形式：即次反酸和次磺酰胺，因此可当作是两种

活性物质的前药。②生成时代物，经璃催化8勺Smiles重排得硫醛化合物，在肝脏可再被氧

化成奥美拉唾。这种奥美拉。虫体循环，称为前药循环。

61其体代具有立体选择性A.华法林钠

62根据软药原理得到的超短效的⑶受体拮抗剂D.艾司洛尔

63③一种有活性，一种没有活性，如茶普生仅（S+）有活性

④具有相反8勺活性，如：多巴酚丁胺左旋体激动a受体，右旋体拮抗a受体，

⑤具有不一样类型8勺药理活性，如：丙氧芬，右旋体镇痛，左旋体镇咳

64总结含一种手性中心，临床使用外消旋体的药物（考纲明确提到有手性碳的）（省略盐）

（注：+为右旋体，一为左旋体，后同）

1章阿米卡星（注：自身有多