2025年中药学药剂要点与实战备考指南

药剂学知识总结一

第1章绪论

一、剂型、制剂和药剂学的概念

1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2.药物制剂：是根据药典或药政管理部门同意的原则、为适应防治的需要而制备的不一样

给药形式的详细品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。

3.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科

学。

基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。

二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）

1.多数药物由黏膜吸取（皮肤、注射给药除外）；2.给药途径与药物性质决定剂

型3.同一药物可制成多种剂型；4.同一种剂型包括许多种制剂；

三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）

①变化药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②变化药物的作用速度：如

注射与口服、缓糅、控弹。③减少（或消除）药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向

作用：如脂质体对肝脏及睥脏的靶向性。⑤可影响疗效：不一样的剂型生物运用度不一

样。

四、药物剂型的分类【熟】

（一）按给药途径分类

1.经胃肠道给药剂型2.非经胃肠道给药剂型（1）注射给药剂型：如多种粉针剂、

水针剂。⑵呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。⑶皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。

（4）粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。（5）腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的多种栓

剂。

（二）按分散系统分类1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型4.混悬型5.气体分散型6.微

粒分散型7.固体分散型

（三）按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。

五、国家药物原则（药典和局颁原则）

（一）药典的概念、特点及品种收载【

1.药典是一种国家记载药物原则、规格的法典。

2.特点：

1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂，（注：不是

所有上市药物均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业

化生产并能有效控制或检查其质量的品种）。

3.我国建国后共颁布药典状况：1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、，2）

从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制

剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。

六、处方的概念和类型【掌】

1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的•种重要书面文献，既有法定处方也有医师处方

及协定处方。2.法定处方指药典等收载的处方；3.医师处方指医生为某一病人开据的处方；

4.协定处方重要指用于配制医院制剂的处方。

第2章片剂

一、片剂的概念和特点【拿】

1.概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂

2.片剂的特点：①固体制剂稳定、量准、类型多、应用广；②生产、贮输、

携带、以便，成本低；③吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物运用度差。

二、片剂的分类【掌】

注意各类片剂的特点，并注意辨别近似片剂剂型的概念：

1.一般压制片（素片）2.包衣片（包括糖衣片、薄膜衣片）3.泡腾片具有泡腾崩解剂

的片剂，加水后迅速崩解，适于小朋友和吞服有困难的人应用。4.咀嚼片在口中嚼碎后

再吞下的片剂5.多层片有两层或多层构造的片剂6.分散片多为难溶药，遇水能迅速（3

分钟）崩解并均匀分散的片一剂，也可含服、咀嚼。7.舌下片置于舌下或颊腔使用的片剂8.n

含片含在口腔内使用的片剂9.植入片埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂10.溶

液片可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。11.缓控

释片能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂

三、片剂的质量规定【掌】

①硬度适中；②色泽沟匀，外观光洁：③符合重量差异的规定，含量精确；④符合崩解

度或溶出度的规定；⑤小剂审的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含最均匀度的规定；

⑥符合有关卫生学的规定（固体制剂均有此项规定）。

四、片剂的常用辅料【掌】

1.稀释剂（或称为填充剂）；增长片重或体积，从而便于压片，片重（100mg应加。

1）淀粉类

淀粉：最常用，廉价，可压性差。尚有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。

可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。

糊精：粘性大，不单独使用。

2）糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。

乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露

醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。

3）其他微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名

"Avieel"o无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸取剂，但钙盐

可主药的络合。

小结：

A粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉B淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、

浆（粘合）；C可压性淀粉：多功能辅料。

2.粘合剂和湿润剂

1）湿润剂：诱发药物自身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸储水和乙醇。

①蒸偏水：无粘性，常用浆类、醇替代；②乙醇：有粘性，一般浓度30〜70%,颗粒硬，可

出现麻点片。

2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液.

①淀粉浆（常用8%〜15%的浓度）：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。②羟丙基

纤维素（HPC）：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。③甲基纤维素（MC,7K溶性）和乙基

纤维素（Ec,不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型）④羟丙甲纤维素（HPMC常用浓度为

2%〜5%）：崩解溶出快

⑤其他：段甲基纤维素钠ICMC—Na常用浓度为1%〜2%）、糖粉与糖浆：50%〜70%的蔗

糖溶液、5〜20%的明胶溶液，口含片用、3%〜5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醉溶

液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

3.崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。

缓（控）释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

常用崩解剂：

①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最佳）。②

炭甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水膨胀300倍。③低取代羟丙基纤维素（L—HPC）：吸水膨胀

500--700倍。④交联聚乙笳比咯烷酮（亦称交联PVP）：无高粘度凝胶层。⑤交联拨甲基纤维

素钠（cCNa）：与CMS-Na合用效佳。⑥泡腾崩解剂（碳酸氢纳与枸檬酸）：产生Co2,应当防潮。

4.润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂（狭义）的总称，其中：

①助流剂是减少颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；②抗粘剂是防止原辅料粘着于

冲头表面的物质：③润滑剂（狭义）是减少药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义

上的润滑剂。

常用润滑剂：

①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不适宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多

数有机碱盐类的药物片剂；②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。③助流剂：微粉

硅胶（可作为粉末直接压片的助流剂）、滑石粉（抗粘剂）、氢化植物油

五、粉碎、筛分与混合

1粉碎

粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）

日的；减少粒径、增长比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群

（1）粉碎的意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物运用度；

②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；

③有助于从天然药物中提取有效成分等。

（2）粉碎机理、措施及设备

①粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）

力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。②粉碎措施【熟】注意比较它们的

对应关系.

A、闭塞粉碎：

自由粉碎B、开路粉碎循环粉碎：度规定高的粉碎。C、干法粉碎：在药物生产中多采

用干法粉碎。湿法粉碎：D、低温粉碎：E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的

操作叫混合粉碎。

③粉碎设备【理解】

球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨

粉碎原理

《中国药典》把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉

药筛的分类

（2）筛的规格：

①药典原则筛1一9号（卤孔径由大到小）②工业筛10-140目（目表达每英寸长度上的筛

孔数目）③筛线直径不一样，筛孔径也不一样，筛孔径用um表达。

（3）筛分设备【理解】旋动筛振动筛物料运动方式（同步）：

影响筛分效率的原因1）粒子的原因（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；2）药筛的

原因（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。

3混合

（1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固-■固、固一液、液一液等组分混合。

混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。

（2）混合措施与设备混合措施：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

混和原则：有毒、宝贵或组分相差悬殊的药物应采用“等量递增”的原则。

混合设备：容器旋转型和容器固定型。

①容器旋转型混合机

A、水平圆筒型混合机操作中最合适转速为临界转速的70%〜90%；充填量约为30%。

B、V型混合机操作中最合适转速可取临界转速的30%〜40%；充填量为30%。

②容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）

六、制粒、干燥与压片

为了掌握片剂的多种制备措施，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料（颗

粒或粉末）应当具有良好能流动性和良好的可压性。

1.湿法制粒压片【掌】

加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的措施。

制粒目的：增长压片物料为流动性和可压性，以保证片剂的质量。

（1）湿法制粒的原理：A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；B固体架桥，包括部分药

物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。

（2）生产工艺流程

原辅料一粉碎过筛一称量一混合一制软材一制湿颗粒一干燥一整粒一压片

（3）制湿颗粒措施和设备

摇挖式颗粒机制粒、流化（沸腾）制粒、喷零干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化（沸腾）制

粒，亦称为“一步制粒法”一物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完毕。

1）挤压式制粒机：2）转动制粒机3）高速搅拌制粒4）流化床制粒机

⑷干燥：

目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变）。

加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥）。

干燥措施：

C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。

干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干爆器。

（5）其他制粒措施

1）干法制粒：

2）喷雾制粒:

（6）压片机：

2.干法制片

①结晶压片法：流动、可压性好的结晶药物，合适粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩

解剂、润滑剂即可压成片剂。

②干法制粒压片【掌】：药物对湿、对热较敏感，可压性及流动性差，应用制粒的措施

加以改善，可用干法制粒的方式压片。常先压成大型片子，再破碎成小颗粒后压片。

③粉末直接压片：粉末直接压片的药用辅料，如多种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、

磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良的助流剂）等。

七、影响片剂成型的重要原因有：【掌】

与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。

1.药物的可压性：物料的弹性复原率大则可压性不好（易裂片）。

2.药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低（固体桥多），片剂的硬度大；立方晶和树枝

状晶易于成型，而鳞片状或针状结晶不能直接压片（影响流动性和可压性）。

3.粘合剂和润滑剂：粘合剂用量越大片剂越轻易成型（可影响硬度、崩解、溶出）。

4.水分：水分过多会导致粘冲现象，一般控制在3%。

5.压力：加大压力和延长加压时间可有助于片剂成型（可影响崩解）。

八、片剂制备中也许发生的问题及原因分析【掌】

三原因：可从辅料、颗粒、设备三方面的原因分析

1.裂片和顶裂

片剂发生裂开的现象叫做裂片，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量局

限性、片剂过厚以及加压过快也可导致裂片。

由此可见，处理裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上减少物料的弹

性生原率。另一方面根据问题采用对应措施处理。

2.松片

片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。

3.粘冲

导致粘冲或粘模的重要原因有：颗粒不够干燥、物粒较易吸湿、润滑剂选用不妥或用量

局限性、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际状况，查找原因予以处理。

4.片重差异超限

5.崩解缓慢

影响崩解的原因

①原辅料的可压性：可压性强片剂的孔隙率较小，透入水量少，崩解较慢。

②颗粒硬度：硬度小易受压碎片剂孔隙率和孔隙径R均小，透入水量少，崩解较慢。

③压片力：压力愈大片剂孔隙率及孔隙径R较小，透入水量和距离L均小，崩解较慢。

④表面活性剂：当接触角0不小于90度时，cos0为负值，水分不能透人到片剂的孔隙

中，即片剂不能被水所湿润，难以崩解。加入表面活性剂，改善其润湿性，减少其接触角0，

使cos0值增大加紧片剂的崩解。但易被水湿润的药（0较小），加入表面活性剂，减少了液

体的表面张力r,不利于水分的透入，因此，不是任何片剂加人表面活性剂都能加速其崩解。

⑤润滑剂：疏水性滑润剂使接触角。增大，水分难以透入，导致崩解缓慢。

⑥粘合剂：粘合力大，崩解时间越长。粘度强弱次序：动物胶（如明胶）〉树胶（如阿拉伯

胶）〉糖浆〉淀粉浆。

⑦崩解剂：低取代羟丙基纤维索（L-HPC）和瓶甲基淀粉钠（CM5-Na）的崩解效果很好。

⑧片剂贮存条件：贮存环境的温度、湿度影响，即片剂缓缓的吸湿，使崩解剂无法发挥

其崩解作用，片剂的崩解因此而变得比较缓慢。

6.溶出超限

对于片剂和多数固体剂型来说，Noyes-Whitney方程阐明了药物溶出的规律：

dC/dt=kSCs

dC/dt为溶出速度；k为溶出速度常数；s为溶出质点暴露于介质的表面积；Cs为药溶解度。

此式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与K、S、Cs成正比。

2.改善固体药剂中药物溶出速度的措施

1）制成药物的微粉药物微粉化处理，增长表面积S.

2）制备研磨混合物药物与水溶性辅料共同研磨，防止药物细小粒子的汇集。

3）制成固体分散体选用水溶性的高分子载体，使药物以分子、离子形式分散在其中。

4）制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中，再用多孔

性载体将其吸附，药物以分子状态存在于载体中。

7,片剂含量不均匀

小剂量的药，混合不均匀和可溶性成分的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个重要原

因。

九、包衣的目的和种类【掌】

目的：①控制药物在胃肠道的释放部位；②控制药物在胃肠道中的释放速度；③

掩盖苦味或不良气味；④防潮、避光、隔离空气以增长药物的稳定性；⑤防止药

物的配伍变化；⑥改善片剂的外观。

包衣的种类有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣乂分为胃溶型和肠溶型两种.

包衣的措施：

滚移包衣法：可用于包糖衣或薄膜衣。

悬浮包衣法：（流化包衣法或沸腾包衣法）合用包薄膜衣。

压制包衣法：用压片机实行压制包衣，合用于包各类衣，尤其是药物衣（多层片）。

十、包衣的材料与工序

1.糖衣目的和材料【掌】

①包隔离层：防水分入片芯。包衣材料：10%玉米阮和15%〜20%虫胶及10%邻苯二

甲酸醋酸纤维素（CAP）的乙醇溶液，10%〜15%明胶浆或30%〜35%阿拉伯胶浆。

②包粉衣层：消除棱角，用交替加糖浆和滑石粉的措施，包一层较厚的粉衣层。

③包糖衣层：表面光滑平整、细腻坚实。加入稀的糖浆。

④包有色糖衣层：美观、识别，与包糖衣层的工序同，区别糖浆中加食用色素。

⑤打光：增长光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。

2.薄膜衣的材料【掌】

⑴胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，合用于一般的片剂薄膜包衣，包括：①羟丙基甲

基纤维素（HPMC）；②羟丙基纤维素（HPC）；③丙烯酸树脂VI号；④聚乙烯毗咯烷酮（PVP）。

（2）肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸

纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）、苯乙

烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂I、【I、川号（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物）。

（3）水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括①乙基纤维素②醋酸纤维素。

（4）其他辅助性的物料，如增塑剂有丙二醇、筐麻油、聚乙二醺、硅油、甘油、邻苯二

甲酸二乙酯或二丁醋等，遮光剂二氧化钛；食用色素有宽莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。

十、片剂的质量检查【熟】

（一）片剂的质量检查项目：外观性状、片重差异、硬变和脆碎度、崩解度（压制片崩解时

限为15min,浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为60min）、溶出度或释放度、含量均匀度。

1.外观性状：完整光洁，色泽均匀，无异物，无杂斑，有效期内保持不变。

2.片重差异：取20片称重，将每片片重与平均片重比较，超过差异程度的药片不得多

于2片，并不得有1片超过程度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯的重量差异，包

衣后不再检测。查均匀度的片剂，不必查片重。

3.硬度和脆碎度：应用孟山都硬度计法和罗许脆碎仪法。

4.崩解度（崩解时限）：吊篮法检查。其中压制片（素片）为15min。包衣片（浸音片、

糖衣片、薄膜衣片）为60min（素片的4倍）。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂

缝、崩解或软化等，在人工肠液中1小时内需所有溶散或崩解并通过筛网。

5.溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。

6.含量均匀度：取10片分别测定每片的相对含量，按《中国药典》法检查判断与否合格。

（二）片剂的包装与贮存

规定：密闭防潮，使用以便；

1.多剂量包装：玻璃瓶、塑料瓶2.单剂量包装：泡罩式（水泡眼）窄条式

（三）片剂的处方设计

第3章散剂和颗粒剂

3.1.1粉体学的概念

研究粉体的基本性质及其.应用的科学。

粉体最基本的性质是粒子的大小、粒度分布与形状，粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动

性、润湿性等。

3.1.3粉体的性质

1.粒子大小和粒度分布

1）粒子大小（粒度）是粉体最基本的性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等

均有明显的影响。

粉体粒径的测定措施：【熟】显微镜法、库尔特记数法、沉降法、筛分径

5.粉体的流动性【熟】

1）休止角：评价粉体流动性的指标。休止角（。）小，流动性好。休止角W400时，可以满

足生产流动性的需要。

2）影响流动性的原因：粒子大小、粒度分布、粒子形状、粒子间的粘着力、摩擦力、范的

华力、静电力等。

3）增长粉体流动性的措施：

（1）制成颗粒（2）加入一定量的粗粉（3）合适干燥（4）加入助流剂、润滑剂（5）

改善粒子的形态

6.粉体的吸湿性【熟】

7.粉体的润湿性【熟】用接触角衡量粉体润湿性。接蚀角小，粉体润湿性好。

3.1.4粉体学在药剂学中的应用

1.粒子大小对药剂质量的影响

1）含量均匀度2）生物运用度3）释药速度4）稳定性5）刺激性6）混悬型药剂中药物

粒子的沉降、结块、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通针性等

2.流动性对药剂质量的影响片重差异、装量差异、含量均匀度

3.吸湿性对药剂质量的影响稳定性、流动性

4.润湿性对药剂质量的影响崩解性、溶解性

3.2散剂

3.2.1鼓剂的概念和分类【掌】一种或多种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。

分类：①按构成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂：②按剂量状况来分类，可分为分

剂量散与不分剂量散；③按用途来分类，可分为溶液散'煮散、吹散、内服散、外用散等。

322散剂的特点【掌】.比表面积大、易分散、起效快；2.外用有保护和收敛等作用；

3.工艺简朴，剂最易控，便于婴幼儿服。4.贮运、携带比较以便；

3.2.3散剂的制备【熟】

工艺流程：粉碎与筛分一混合一分剂量一质检一包装储存

1.粉碎2.筛分1）药筛的种类（1）工业用原则筛以“目”数表达筛号，即以每英寸

（25.4mm）长度上的筛孔数目表达。（2）药典原则筛以筛孔的平均内径表达筛号。

4.分剂量分剂量的措施：目测法、重量法、容量法。

5.质量检查【熟】

1）均匀度2）水分3）装量差异（单剂量、一日剂量包装）4）卫生学检查

6.包装贮存散剂应密闭贮藏，含挥发性或易吸湿性组分的散剂，尤应密封包装。

3.3颗粒剂

3.3.1颗粒剂的概念【掌】药物与合适的辅料配合而制成的颗粒状制剂。

332颗粒剂的分类可溶性、混悬型、泡腾性三类。

3.3.3颗粒剂的特点使用以便，可以直接吞服，也可冲水饮用，药效较快。

3.3.4颗粒剂的制备【熟】同片剂相似，但不需压片，籽颗粒经整粒、分级，装袋即可。

335颗粒剂的质量检查【熟】

1.外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。2.粒度不

能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过8%。3.干燥失重除另有规定外，不得超过

2%。4.溶化性可溶性颗粒剂应完全融化或容许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物；混悬

型颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂应立即产生C02气体，并呈泡腾状

第4章胶囊剂、滴丸和微丸

硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊的区别【掌】

①硬胶囊剂是将一定最的药物（或药材提取物）及合适的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末

或颗粒，填装于空心硬胶爨中而制成。②软胶囊剂是将一定量的药物（或药材提取物）溶于合

适辅料中，再用压制法（或滴制法）使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。③肠溶胶囊是硬

胶囊剂或软胶囊剂中的一种，只是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理，因

此它在胃液中不溶解，仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成分，到达一种肠溶的效果，故而

称为肠溶胶囊剂。肠溶胶囊制备措施有两个：一是与甲醛作用生成只在肠液中溶解的甲醛明

胶，二是在明胶壳表面包被肠溶衣。

4.1胶囊剂

1.概念【掌】药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。

2.特点1）掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性2）药物的生物运用度较高3）可弥补其他

剂型的局限性4）可延缓药物的释放5〉可定位秤放（口服肠溶、口服结肠靶向、直肠、阴

道等胶囊）

4.1.2不适宜制成胶囊剂的药物【掌】

1.药物的水溶液或稀乙醇溶液2.风化性药物3.吸湿性很强的药物4.易溶性的刺激性药

物

4.1.3胶囊剂的分类【掌】（按囊壳性状的不一样分）

1.硬胶囊剂2.软胶囊丸（胶丸）

根据用途的特殊性，将其分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊剂三类。

4.1.4硬胶囊剂的制备

1.工艺流程【熟】制备交胶囊一制备填充物料一填充一封口2.空胶囊溶胶一蘸胶（制坯）

一干燥一拔壳一切割一整顿

1）构成囊材（明胶）、增塑（甘油等）、增稠（琼脂）、遮光（二氧化钛）、着色防腐剂2）

空胶囊剂的规格常用的为0~5号，号大容积小。3）空胶囊的选择据规定药量所占容积选。

根据经验或测定物料的堆密度来确定。

3.填充物料的制备措施

1）直接将药物和辅料粉碎、过筛、混匀。2）物料的流动性差，可将其制成颗粒。3）为便

于药物的配伍或控制药物释放，可将药物制成微丸或包衣微丸。

4.1.5软胶囊剂

1.软胶囊剂的构成1）软质胶囊由明胶•甘油-水构成2）囊心物（药料）（1）固体药粉（2）

药物的油溶液或混悬液（3）药物的非油性（PEG200、PEG400）溶液或混悬液

2.软胶囊剂的制备【熟】

1）滴制法：2）压制法

4.1.6胶囊剂的质量检查【熟】

1）外观2）水分硬胶囊剂内容物的水分不得超过9.0%.3）装量差异4）崩解时限5）

溶出度凡检查溶出度的胶囊不再检查崩解度。

4.2滴丸剂

421滴丸剂的概念【熟】固体或液体药物与合适的基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的

冷凝液中，经收缩冷凝而制成的小丸状制剂。

422滴丸剂的特点【熟】1.设备简朴、操作以便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；

2.工艺条件易控，剂量精价，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质，稳定性增长：3.可

使液态药物固体化，便于服用、运送。4.用固体分散技术制备的滴丸具有吸取迅速、生物

运用度高的特点。5.也可外用（耳、眼科用），能延长药效。

423滴丸常用基质

1.水溶性基质PEG类（PEG4000、PEG6000、PEG9300）、肥皂类等。2.脂溶性基质硬脂酸、

单硬脂酸甘油酯等。

424常用的冷凝液液体石蜡、植物油、水等。

425滴丸剂的制备1.工艺流程【熟】

药物与基质加热熔融混匀一滴入冷却剂一冷却一洗丸一干燥一选丸f（包衣）一质检一分装

2.制备的操作要点1）选择合适的基质与冷凝剂2）滴管的口径应合适3）滴制过程应控制

好各部位的温度

426滴丸的质量规定

1.外观2.重量差异3.溶散时限一般滴丸30min；包衣滴丸

4.3微丸

4.3.1微丸的概念【熟】药物与辅料构成的直径不不小于2.5mm的实心球状制剂。

4.3.2微丸的特点【熟】1.可以直接吞服，较一般丸剂服用以便，药效迅速。2.可以装入

硬胶囊中制成胶囊剂使用，3.便于药物的配伍，减少药物的配伍变化。4.微丸可包衣，到

达缓释和控释的目的。

4.3.3微丸的制备

1.工艺流程药物粉碎过筛混合一制颗粒一干燥一（包衣）

2.制丸粒的措施1）流化沸腾制粒法（一步制粒法）2）喷雾干燥制粒法3）包衣锅法（滚

转制粒法）4）挤出滚圆法5）离心抛射法6）液中制粒法

第5章栓剂

5.1.1栓剂的概念【掌】药物与合适基质制成•定形状的供人体腔道给药的固体制剂。

5.1.2栓剂的分类【掌】1.肛门栓（直肠栓）为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部

和全身作用。2.阴道栓为球形、卵形、鸭嘴形等。重要发挥局部作用。

5.1.3栓剂的特点1.常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。2.发挥局

部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。3.发挥全身作用。

5.1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】

1.部分防止首过效应，减少副作用、发挥疗效；2.不受胃肠PH或酶的影响；3.防止

药物对胃肠道的刺激。4.对不能吞服药物的病人可使月此类栓剂；5.不能口服的药物可

制成此类栓剂。6.生产率较低，成本比较高。

5.1.5栓剂的质量规定【学】

1.药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。2.硬度合适。塞入腔道后应能融化、

软化或溶化，释药。

⑴药物吸取途径

栓剂直肠给药后的吸取途径：①药物通过直肠上静脉一门静脉一肝脏一大循环。②药物

通过直肠下静脉和肛门静冰一期内静脉一下腔大静脉一大循环。③药物通过直肠淋巴系统

吸取。

阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸取速度较快

（2）影响直肠吸取的因许素

21对栓剂基质的基本规定1.熔点合适，即室温时有合适的硬度与韧性，体温时易软化、

熔化或溶解。2.熔点与凝固点之差小。3.安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。

4.稳定，在储备过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。

5.2.2基质的种类

1.油脂性基质1）可可豆脂同质多晶的构成防过热，B型稳定，乳剂基质；2）香果脂和

乌柏脂3）半合成脂肪酸甘油酯4）合成脂肪酸酯

2.水溶性基质1）甘油明胶不溶化、缓效、阴道栓基质；2）聚乙二醇类（PEG）不溶化、

缓效、有刺激性；

3.非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同；1）吐温-612）聚氧乙烯（40）单硬脂

酸酯类（Polyoxy40stearate）3）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸取，缓释：

4.栓孔内涂的润滑剂

1）脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得；

2）水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。

3）可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂（不沾模）。

5.3栓剂的制备【熟】

531制备措施热熔法、冷压法、搓捏法（隔纸搓捏）。热熔法应用最广。

5.3.3置换价1.置换价的概念药物的重量与同体积基质的重量之比。2.置换价（f）的

计算公式f=W/[G—（M—W）]

G为空白栓的平均重量；W为每粒含药检的平均含药量；M为含药栓的平均重量。

4）置换价的意义根据置换价计算基质的用量。

计算公式X=（G-W/f）n式中n表达拟制备栓剂的枚数。

5.4.1栓剂的质量检查【熟】

1.重量差异2.融变时限油脂性基质栓30min内所有融化、软化，或触压无硬心；水溶

性基质栓60min内所有溶解。3.熔点范围测定4.体外溶出速度试验5.体内吸取试验

第6章软音剂、眼膏剂和凝胶剂

6.1.1软膏剂的概念【掌】

药物与合适基质混匀制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。

6.1.2软膏剂的分类

1.按基质的不一样分油脂性基质软膏（油膏）乳剂基质软膏（乳膏）水溶性基质软膏

（水音）

2.按分散系统分溶液型、乳剂型、混悬型。3.按作用不一样分局部作用的软音全身作

用的软言

6.1.3软音剂的质量规定1.均匀细腻、稠度合适。2.无刺激性、无过敏性。3.性质稳定。

4.用于创面的软膏应无菌。

6.2软膏剂的基质包括油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质。

6.2.1油脂性基质【学】

1,油脂性基质的特点1）强疏水性物质，包括蜂类、油脂类、类脂类。2）能增进皮肤的

水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。3）性质稳定，不易长菌，合用于遇水不

稳定的药物。4）油腻性大，不易洗，不合适有渗出液的皮肤。

2.常用品种

1）凡士林（软石蜡）半固体，分黄、白两种。吸水性差，加入羊毛脂、表面活性剂可改善。

2）固体石蜡、液体石蜡、蜂蜡、植物油、氢化植物油不单独使用，常用于调整软膏的稠度。

3）羊毛脂不单独使用,吸水能力强，能吸取二倍重量的水形成W/0乳剂。

4）硅酮俗称硅油或二甲基硅油。不污染衣物，促药释放与透皮。减少水溶性刺激性。

6.2.2乳剂型基质

1.基本构成1）油相硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇、液体石蜡、凡士林等。2）水相

蒸镯水。3）乳化剂一价肥皂类、多价肥皂类、高级脂肪醇、脂肪醇硫酸晶类、脂肪酸山梨

坦类（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）、聚氧乙烯酸类等。4）防腐剂尼泊金类、山梨酸等。

5）保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇

2.分类

1）0/W型亲水性乳剂基质，又称“雪花膏”2）W/0型亲油性乳剂基质，又称“冷霜”。

6.2.3水溶性基质

1.特点为天然或合成的水溶性高分子。无油腻，易涂展，可吸取组织渗出液，可用于润

湿、糜烂创面。但润滑性差，易变干，易长霉。

2.常用品种7）甘油明胶2）纤维素衍生物：MC、CMC-Na3）聚乙二醇（PEG）高分子

量的与低分子量的按一定比例混合使用。

3软膏剂的制备措施【学】1研和法基质已形成半固体时采用此法。.2熔和法通过加热，使

基质熔化、混均，再加入药物研磨混匀。3乳化法

2.乳化法中油、水两相混合的措施：1）两相似时掺和2）分散相加到持续相中3）持续相

加到分散相中

6.4软膏剂的质量评价【掌】641外观色泽均匀、细腻、例度合适，无粗粒感。642粒度混

悬型软言作该项检查。不得检出不小于180Pm的粒子。643装量程度6.4.4微生物程度6.4.5

无菌用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏,应无菌G.4.G主药含量G.4.7物理性质熔点、

黏度与稠度、酸碱度。6.4.8刺激性6.4.9稳定性6410药物释放、穿透及吸取的测定

6.5软膏剂的包装与贮存

常用锡管、铝管、塑料管包装。常温避光、密闭贮存，温度不适宜过高或过低。

6.6眼膏剂【熟】

6.6.2特点（与滴眼剂相比）疗效持久；能减轻眼睑对眼球的摩擦；合用水不稳定药。

663质量规定1.均匀、细腻、易于涂布；2.无刺激性：3.不得检出金葡菌和绿脓杆菌；

4.用于眼部手术或创伤的眼育剂不得加入抑菌剂和抗氧剂。（绝对无菌）

6.6.4常用基质黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂按8：1：1的混合物。

6.6.5制备措施1.基质必须经熔化、滤过、灭菌（150C至少1小时）处理。2.必须在洁

净、灭菌的环境下，用研和法制备。3.不溶性药物必须制成极细分，并通过9号筛。

666质量规定装量、粒度、金属性异物、卫生学

6.7凝胶剂【熟】

671概念药物与合适基质制成的稠厚状液体或半固体外用制剂。

672分类1.按分散系统分单相凝胶剂（药物溶解在基质中）多相凝胶剂（药物混悬

在基质中）2.按基质溶解性能分水性凝胶剂油性凝胶剂

6.7.3常用基质1.卜波姆（Carbomer）2.纤维素衍生物

6.7.4质量检查同软膏剂

6.7.5贮存的规定

1.贮藏中药物微粒应分散均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。

2.常温下应保持胶状，不干涸或液化。

3.应置于避光密闭容器中，于25c如下贮存，应防止结冰。

第8章注射剂与滴眼剂

8.1.1注射剂的概念【掌】注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，

以及无菌粉末或浓溶液。

8.1.2注射剂的分类

1.按分散系统分【掌】溶液型、混悬型、乳剂型、粉针。

2.按给药途径分类【熟】1）静脉注射液5-50mk静脉滴注量可多至数千亳升，且静

脉注射剂不得加抑菌剂；2）椎管注射液不可超过10ml3）肌肉注射液1—5ml4）皮下

注射液1—2ml5）皮内注射液0.2ml如下6）穴位、腹腔、关节腔、动脉内注射剂液等

8.1.3注射剂的特点【掌】

长处：1.药效迅速作用可*。2.合用于不适宜口服的药物。3.合用于不能口服药物

的病人。4.可发挥局部定位的作用。5.可产生定向作用。

缺陷：1.使用不便且注射疼痛2.研究和生产过程复杂。3.安全性低于口服制剂

8.1.4注射剂的质晟规定【掌】

1-含量合格2.无菌不得具有任何活的微生物。3.无热原尤其是剂量大的、供静脉

及脊椎腔注射的。4.澄明度合格针对溶液型注射剂而言，不得有肉眼可见的混浊或异物。

5.不溶性颗粒（在100ml及100ml以上注射液中，每1ml含10um以上的不溶性微粒不得超

过20粒，25um以上的不溶性微粒不得超过2粒）6.安全性不应对组织产生刺激或发生毒

性反应。7.稳定性保证产品在贮存期内安全、有效。8.pH值合格控制在4~9范围内。

9.渗透压合格脊椎腔内注射的药液必须等渗；输液应等渗或稍偏高渗；其他注射剂原则上

规定与血浆渗透压相等或靠近。10.降压物质必须符合规定，以保用药安全。

8.2注射剂的溶剂与附加剂

821注射用水【掌】

1.注射用水、纯化水、灭菌注射用水与制药用水的区别

2.注射用水的质量规定【掌】1）必须通过细菌内毒素（热原）检查。2）一般检查

项目pH值（5.0~7.0）、氨含量、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易

氧化物、不挥发物、重金属等。（蒸播水的检查项目）

3.注射用水的制备

1）原水的处理措施包括离子互换法、电渗析法与反渗透法。电渗析法与反渗透法广泛用于

原水的预处理，供离子互换法使用，以减轻离子互换树脂的承担。离子互换法制得的离子互

换水重要供蒸镭法制备注射用水使用，也可用于洗瓶，但不得用于配制注射液。

2）蒸储法制备注射用水

4.注射用水的搜集与保留

2）保留时，应80℃以上或65℃以上保温循环寄存，灭菌密封保留。

822注射用油【了】

1.精制并灭菌（150-160C、l-2h）后用。2.符合药典规定应无异臭、无酸败味；色泽

不得深于黄色6号原则比色液，10℃应保持澄明。碘值、酸值和皂化值是评估注射用油的重

要指标。3.避光密闭贮存，防氧化酸败。4.常用的注射用油为芝麻油、大豆油、茶油

等。

8.2.3其他注射用溶剂【了】

1.水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、1,2-丙醇、PEG3水、PEG400等。

2.油溶性非水溶剂：苯甲酸芳酯、二甲基乙酰胺等。

824注射剂的附加剂【掌】

目的：增长溶解性和稳定性；减少疼痛和抑菌

常用的附加剂有：

1.pH调整剂有盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增长稳定性和溶解

度，减少刺激性。

2.表面活性剂有聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、

润湿剂、乳化剂使用。

3.助悬剂有明胶、MC、CMC-Na等,混悬型用。

4.延线药物氧化的附加剂

1）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）（药pH影响）

2）螯和剂EDTA-2Na3）惰性气体二氧化碳、氮气

5.等渗调整剂氯化钠、葡萄糖

6.局部止痛剂盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲静、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射时

产生疼痛的制剂。

7.抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇（二有抑菌止痛）、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量

装的注射液，采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制冬的注射液，应加入合适的抑菌剂。

静脉和脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应谨慎选择。

8.3热原

83.1热原的概念【掌】能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。热原是微生物产生的

一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质构成的复合物，脂多糖是热原的重要成分和致热中

心。革兰氏阴性杆菌产生的热原致热作用很强。

8.3.2热原的性质【掌】

1.耐热性2.可滤过性热原体积小（约广5nm）,可通过一般的滤器和微孔滤器。3.被

吸附性热原在水溶液中可被活性炭、石棉、白陶土等吸附而除去。4.水溶性与不挥发性

热原溶于水，但自身不挥发，制备注射用水根据5.不耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧

化剂、超声破破坏。

833污染热原的途径【学】

1•从注射用水中带入从注射用水中带入热原的原因有两点：一是蒸镭器构造不合理或操作

不妥，除热原不完全；二是注射用水在贮存中被微生物污染。故应使用新鲜注射用水，最佳

随蒸随用。2.从其他原辅料中带入3.从容器、用品、管道和设备等带入4.制备环境

中带入5.从输液器带入

834除热原的措施【掌】

1.高温法合用于针筒、其他玻璃器皿。洗涤后，干热250℃、30mino2.酸碱法合用于

玻璃容器、用品。用洗液或稀NaOH液处理。3.吸附法合用于注射液。常用的吸附剂有

活性炭、白陶土等。4,滤过法合用于注射液。滤过法包括交联葡聚糖凝胶滤过、反渗透

法滤过、超滤法滤过。

8.3.5热原检查措施

1.家兔法体内热原试验法。2.猫:试剂法

8.4药物溶解度与溶解速度

8.4.1溶解度及其影响原因【掌】

1.溶解度药物的溶解度是指在•定的温度（气体在一定压力）下，在•定量溶剂中溶解药

物的最大量。

2.影响溶解度的原因（药物极性、溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质）

1）溶剂的性质溶剂的极性对药物的溶解影响极大。2）药物的性质药物极性大小与溶剂

相似则药物易溶；药物的晶型也影响溶解度，多晶型药物中的稳定型的溶解度较亚稳定型的

小；药物的颗粒大小只是当药物微粉化后才影响溶解度（随粒径的减小而增长）。3）外界

原因温度对有些药物的溶解度影响较大；附加剂（如助溶剂、增溶剂、pH调整剂等）也可

增长药物的溶解度。

842增长药物溶解度的措施【掌】

1.制成可溶解性盐2.引入亲水基团3.使用混合溶剂4.加入助溶剂5.加入增溶

剂8.4.3溶解速度及其影响原因【掌】

1.溶解速度的概念溶解速度是指单位时间内所溶解药物的量，一般用单位时间内溶液浓

度增长量表达。

2.影响原因

固体药物的溶解是一种扩散过程，根据Noyes-Whitney方程，增长溶解速度的措施有：

1）升高温度，增长药物分子的扩散系数D；2）搅拌，可减少扩散层的厚度8；3）减

小药物粒径，增长药物与溶出介质接触的表面积S。

8.5.2滤过机理与影响原因

8.5.3滤过器

1.砂滤棒砂滤棒对药液的吸附性强，难以清洗。2.垂熔玻璃滤过器3.微孔滤膜滤过

器

（1）需要热压灭菌的水针剂、输液的滤过，其目的是除去少许微粒，提高注射液的澄明度,

常用0.6um和0.8口m孔径的滤膜；

（2）用于热敏性药物的除菌滤过，如胰岛素、辅酶A、ATP、细胞色素C、血清蛋白、丙

种球蛋白等，常用0.3um或0.22nm孔径的滤膜；

（3）微孔滤膜针头滤过器，用于静脉注射，防止微粒或细菌注入体内；

（4）菌检。

8.6.3空气净化的原则按每升空气中含20.5Pm和25.0Pm粒子的最大容许数为原则，洁

净室的净化程度分为如下几种级别：100级、1万级、10万级、30万级。洁净室空气质量

除洁净度（微粒数）规定外，尚有温度（18~2G℃）＞相对湿度（40%~G0%）、压力（保持正

压）的规定。这四个规定是洁净室设计的原则。

8.6.4含尘浓度的测定措施

1.光散射式粒子计数测定法2.滤膜显微镜计数测定法3.光电比色计数测定法

866洁净室的设计

1一般分为一般生产区、及制区、洁净区、无菌区。一般生产区没有洁净度规定；控制区的

洁净度规定为10万级：洁净区的洁净度规定为1万级的一般无菌工作区；无菌区的洁净度

规定为100级。

8.7注射剂的灭菌及无菌技术【掌】

8.7.2物理灭菌法

1.干热灭菌法指运用火焰或干热空气进行灭菌的措施。

1）火焰灭菌法不合适药物的灭菌，而合用于金属、玻璃、陶瓷等物品的灭菌。

2）干热空气灭菌法在高温干热空气中灭菌的措施。本法穿透力弱、灭菌温度较高，灭菌时

间较长°药典规定为160C~170℃需2小时以上；170℃~180℃需1小时以上；250'C需45

分钟。热原经250C30分钟或200C以上45分钟可遭破坏。本法合用于既耐热又不容许湿

气穿透的物品的灭菌，如注射用油、油脂性基质、玻璃容器、耐高温的药粉等。

2.湿热灭菌法在饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽中进行灭菌的措施。此法灭菌效率高，由于有

水分存在，蒸汽潜热大、穿透力强，使微生物的蛋白质更轻易变性或凝固而死亡。

1）煮沸灭菌法是把待灭菌的物品放入沸水中加热灭菌的措施，一般煮沸时间为30~60min.

2）流通蒸汽灭菌法是在常压下用100C流通蒸汽加热杀灭微生物的措施，一般灭菌时间为

30~60min。

流通蒸汽法和煮沸灭菌法的灭菌效果不如热压灭菌法可*,不能保证杀灭所有的芽胞，但操

作简便、使用安全。合用于某些不耐热且容量小的肌肉注射剂，还可以考虑加入抑菌剂。

3）热压灭菌法是用不小于常压的饱和水蒸气加热杀灭微生物的措施。

（1）特点灭菌可*，能杀灭所有细菌繁殖体和芽胞，应用广泛。

（2）灭菌条件115℃（67kPa）,30min；121℃（97kPa）,20min；126℃（139kPa）,15min4.

（3）合用范围凡能耐受高压蒸汽的制剂（如输液、注射液、眼药水、合剂等）、玻璃、金

属容器、瓷器、橡胶塞、摸滤过器等均能采用此法。

5）低温间歇灭菌法合用于不耐高温的制剂的灭菌。但费时、对芽胞的杀灭效果不理想，必

要时应加入抑菌剂。

3.射线灭菌法

4.滤过除菌法是指用除菌滤器除去活的或死的微生物的一种措施。常用的除菌滤器有微孔

薄膜滤器（孔径0.22um）或G6号垂熔玻璃漏斗,本法合用于对热不稳定的药物溶液，以及

水和气体的除菌。除菌过程要在无菌条件下操作，以免污染。

8.7.3、F、F0值的意义

3.F与F0值是验证灭菌措施可*性的参数，具有简朴、精确、敏捷的特点。

1）F值是验证干热灭菌法灭菌效果的参数，其参比温度是170℃；

2）F0值是相称于121c热压灭菌时，杀灭容器中所有微生物所需要的时间。

8.7.4化学灭菌法

1.概念用化学药物直接作用于微生物而将其杀死的措施。不能杀死芽胞，仅对繁殖体有

效。目的在于减少微生物的数量，控制一定水平的无菌状态。

8.7.5无菌操作法和无菌检查法

3.合用范围不耐热的药物制成注射剂、眼用溶液、眼用软膏、皮试液等。

4.无菌检查措施1）直接接种法2）薄膜滤过法

8.8注射剂的制备

8.8.1概述

1.注射剂的工艺流程包括容器的处理、注射液的配制、滤过、灌封、灭菌、检漏、质量

检查、印字包装等环节。

注射剂的容器和处理措施检查一切割一圆口一安甑的洗涤一干燥或灭菌

注射剂的制备流程原辅料的准备一配制一滤过一灌封一灭菌一质量检查

2.对环境洁净度的规定

1）容器的干燥、灭菌应在控制区内进行；冷却应在洁净内进行。2）注射液的精谑、灌

装、封口也应在洁净区内进行。3）可灭菌的产品可在控制区操作。

8.8.2注射液的配制

2.配液的措施有浓配法和稀配法。

3.配液用注射用水的贮存时间不得超过12小时。

4.配液用的注射用油应150℃~160℃广2小时灭菌,冷却后进行配制。

8.8.3注射液的滤过

注射液的滤器的种类与选择

⑴垂熔玻璃滤器常作精滤或膜滤器前的预滤。⑵砂滤棒、粗滤⑶微孔滤膜器。常用醋酸

纤维膜、硝酸纤维膜、醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜、聚四氟乙烯膜，滤膜孔径在0.65-0.8

□m者，作一般注射液的精滤使用，滤膜孔径为O.3或0.22Hm可做除菌过滤用。

8.8.4注射剂的灌封

1.灌封指的是灌装和封口两个环节。这是注射剂生产中最关键的操作。灌封应在同一间室

内进行，灌注后应立即封口，以免污染。必须严格控制灌封室环境的洁净度（如在洁净区内

进行）。

2.封口的措施：拉封、顶封。封注射剂的玻璃安甑要到达如下规定：玻璃安甑应无色透明，

应具有低膨胀系数、耐热耐洗涤，有足够的强度，有高度的化学稳定性，熔点较低，不得有

气泡。

3.某些不稳定的产品，在灌封前后需通入惰性气体，以置换安甑中的空气。常用的情性气

体有氮气和二氧化碳。

注射液的机械灌封中也许出现的问题重要有：剂量不精确、封II不严、出现大头（鼓泡1、瘪

头、焦头等。

885注射剂的灭菌和检漏

1.灭菌注射剂灌封后应尽快灭菌。从配液到灭菌必须在规定期间内完毕（一般12小时）。

要根据注射剂的性质选择灭菌措施与条件，既要保证灭菌完全，又要保证注射剂的质量。不

耐热的品种，一般广5ml安甑可用流通蒸气100C30min灭菌；10~20ml安甑100℃45min

灭菌；对热不稳定的产品可合适缩短时间，如维生素C、地塞米松磷酸钠等，缩短为15min。

凡耐热的产品，宜采用U5C30分钟热压灭菌。按F0值不小于8