CN119451935A 具有pefa化合物的表面活性剂及其使用方法 （鲁比生物股份有限公司）

2024.12.26PCT/US2023/0675772023.05.26WO2023/230625EN2023.11.30具有PEFA化合物的表面活性剂及其使用方法本文公开了脂肪酸多元醇酯(PEFA)及其作2NO22jHkOmxxyNH2jHkOmxxyyNH2jHkOmxxyyNH2jHkOmxxyyNH2jHkOmxxyyxyNH2jHkOmxxyy32是OHNO22jHkOmxxyNH2jHkOmxxyyNH2jHkOmxxyyNH2jHkOmxxyyNH2jHkOmxxyyxyNH2jHkOmxxyy4518.一种表面活性剂，其由一种或多种如权利要求1_17中任一项所述的PEFA化合物形23.如权利要求18所述的表面活性剂，其中所述一种或多种PEFA化合物包含戊糖醇多24.如权利要求23所述的表面活性剂，其中戊糖醇多元醇酯与己糖醇多元醇酯的比率26.如权利要求23所述的表面活性剂，其中戊糖醇多元醇酯与己糖醇多元醇酯的比率27.如权利要求23所述的表面活性剂，其中所述戊糖醇多元醇酯和己糖醇多元醇酯的28.如权利要求23所述的表面活性剂，其中所述戊糖醇多元醇酯和己糖醇多元醇酯的29.如权利要求23所述的表面活性剂，其中所述戊糖醇多元醇酯和己糖醇多元醇酯的C16和C18脂肪酸组分能够占所述PEFA30.一种表面活性剂组合物，其包含如权利要求16[0002]本申请要求于2022年5月26日提交的题为“Compounds,Compositions,and63/365,405；和于2022年5月26日提交的题为“PolyolEsterofFatt[0006]图1是描绘十二烷基硫酸钠作为表面活性剂时临界胶束浓度相对于表面张力的图[0007]图2是描绘十二烷基硫酸钠和PEFA(比率为60:40)的组合作为表面活性剂时临界7和a在本文中定义。学上或生物学上可接受的酸。药学上或生物学上可接受的盐和酸是本领域熟知的。例如，S.M.Berge等人在J.PharmaceuticalSciences,1977,66,1_19中详细描述了药学上或生物89实施方案中，本文公开的多元醇脂质是具有4次乙酰化的与D一阿拉伯糖醇酯化的乙酰化具有4次乙酰化的与D甘露醇酯化的乙酰化C20:03羟xyNO22jHkOmxxyyyPNH2xxyyyPNH2jHkOmxxyyyPNH2jHkOmxxyyyPNH2jHkOmxxyNH2jHkOmxxy2)OHyyPNO22jHkOmxxyyyPNH2jHkOmxxyyyPNH2jHkOmxxyyyPNH2jHkOmxxyyyPNH2jHkOmxxyPNH2jHkOmxxyyNO22jHkOmxyy2jHkOmORyyR1是_1是_yNH2jHkOmxxNH2jHkOmC2是_RxR2是_C(O)N(H)Ry。在一些实施方案中，R2是_(C2H5O)pRy。在一些实施方案中，R2是_P(O)(OH)23xxyyNH2jHkOmxxyyHkOm(O2R3是_RxxxyNH2xxyy(OH)2222jHkOm4选自由以下组成xxyy4是_jHkOm5xyNH2jHkOmxxNH2jHkOmC5是_RxR5是_C(O)N(H)Ry。在一些实施方案中，R5是_(C2H5O)pRy。在一些实施方案中，R5是_P(O)(OH)2xyy(OH)2222jHkOmxxyyHkOm(O2xx是异丙基。[0094]本文所述化合物的起始材料的合成/分离可以在WO2018148465和WO2017184884中[0097]将D甘露醇和P2O5在100℃下纯态加热6小时。例如，D甘露醇1磷酸可以如J.露醇1磷酸和3羟基十二烷酸在对甲苯磺酸中在N2和170℃下加热4小时，如WenyuanHan(SDBS)的量降低超过10倍、超过50倍或超过100倍，从而使表面活性剂混合物更有益和有多元醇酯和己糖醇多元醇酯的C16和C18脂肪酸组分可占PEFA的约20％至约99并且在一本文所述的表面活性剂将适用于需要有效表面活性剂的任何个人护理组合物或清洁组合术利用表面张力相对于不同表面活性剂浓度的对数的图来计算CMC值。以60:40(重量:重量)比率的PEFA与十二烷基硫酸钠(SDS)的组合的测量CMC值、相同比率的其他非离子表面活性剂和PEFA的CMC值示于表1中。图1和图2示出了由包含所示重量比的SDS和PEFA的表面面活性剂与PEFA的组合具有较低的CMC值，因此PEFA化合物与其他离子表面活性剂的组合[0108]本领域技术人员将认识到或能