作用于肾上腺素受体的药物专家讲座

第六章作用于肾上腺素受体药品9/18/20261作用于肾上腺素受体的药物第1页学习要求掌握肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素药理作用、临床应用和不良反应。掌握α受体阻断药酚妥拉明药理作用、临床应用及不良反应。掌握β受体阻断药分类、药理作用、临床应用和不良反应。9/18/20262作用于肾上腺素受体的药物第2页第一节构效关系及分类9/18/20263作用于肾上腺素受体的药物第3页βαβ-苯乙胺一、肾上腺素受体激动药儿茶酚胺类（苯环3.4位被羟基取代）非儿茶酚胺类9/18/20264作用于肾上腺素受体的药物第4页依据对受体选择性不一样α、β肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱α肾上腺素受体激动药（1）α1.α2肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺（2）α1肾上腺素受体激动药：甲氧明、去氧肾上腺素（3）α2肾上腺素受体激动药：羟甲唑啉β肾上腺素受体激动药（1）β1.β2肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素（2）β1肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺（3）β2肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇9/18/20265作用于肾上腺素受体的药物第5页二、肾上腺素受体阻断药α肾上腺素受体激动药β肾上腺素受体激动药9/18/20266作用于肾上腺素受体的药物第6页第二节肾上腺素受体激动药α、β受体激动药α受体激动药β受体激动药9/18/20267作用于肾上腺素受体的药物第7页一、α、β受体激动药肾上腺素,AD多巴胺,DA麻黄碱9/18/20268作用于肾上腺素受体的药物第8页肾上腺素,AD肾上腺髓质嗜铬细胞分泌主要激素药动学药理作用临床应用不良反应9/18/20269作用于肾上腺素受体的药物第9页【药动学】1.吸收

口服无效。皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收。肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用，故吸收远较皮下注射为快，可维持30min。皮下注射6～15min起效，作用可维持1h。2.代谢

外源性和肾上腺髓质分泌AD进入血液循环后，马上经过摄取和酶（COMT和MAO)降解失活。9/18/202610作用于肾上腺素受体的药物第10页【药理作用】

激动α、β受体,兴奋心血管系统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代谢。9/18/202611作用于肾上腺素受体的药物第11页1心脏:激动β1β2受体，使心脏兴奋。增强心肌收缩力、心率加紧、传导加速，同时增加心脏耗氧量。2血管:激动α受体缩血管，激动β受体舒血管。皮肤、黏膜血管以α受体占优势，故呈显著收缩反应。支气管黏膜血管α受体占优势，收缩。肾脏血管以α受体占优势，收缩。骨骼肌血管以β2受体为主，舒张。冠状动脉增加冠状动脉血流量，舒张。9/18/202612作用于肾上腺素受体的药物第12页3血压双向反应：给药后快速出现显著升压作用（激动α受体)，而后出现微弱降压反应（激动β受体)。4平滑肌支气管平滑肌：舒张胃肠道平滑肌：松弛膀胱平滑肌：括约肌收缩，逼尿肌松弛子宫平滑肌：松弛5代谢血糖升高，游离脂肪酸增加9/18/202613作用于肾上腺素受体的药物第13页

【临床应用】心脏骤停1过敏性休克2支气管哮喘急性发作3局部应用4强心、升压缓解呼吸困难抑制过敏介质释放麻醉、手术意外、溺水、药品中毒和房室传导阻滞9/18/202614作用于肾上腺素受体的药物第14页【不良反应】普通不良反应有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。剂量大或或静脉注射过快,可致心律失常或血压骤升,有发生脑出血危险。本药禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功效亢进患者。慎用于老年和糖尿病患者。因为AD能松弛子宫平滑肌延长产程,故分娩时不宜用。9/18/202615作用于肾上腺素受体的药物第15页多巴胺（dopamine,DA)激动DA受体(D1)，也激动α和β受体【药动学】口服无效；主要静脉给药。5min内起效，连续5～10min，作用时间长短与用量不相关。给健康人输注多巴胺后很快约有75％转化为其代谢产物，其余则作为前体合成NA，再以后者代谢产物或DA原形经肾排出。t1/2约为2min。不易透过血脑屏障，故外周给予多巴胺无显著中枢作用。

9/18/202616作用于肾上腺素受体的药物第16页【药理作用】1.低剂量时,激动血管D1受体,而产生血管舒张效应。尤其表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。2.较大剂量时,激动心肌β1和促进NA释放,心脏兴奋。3.大剂量时,激动α受体使血管收缩、肾血流量和尿量降低。9/18/202617作用于肾上腺素受体的药物第17页【临床应用】1.主要用于抗休克,对于伴有心收缩性减弱及尿量降低者较为适宜。2.本药尚可与利尿药适用治疗急性肾功效衰竭。9/18/202618作用于肾上腺素受体的药物第18页【不良反应】偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和肾血管收缩引发肾功效下降等。一旦发生,应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉明拮抗之。长时间滴注可出现手足疼痛或发冷,甚至局部坏死。9/18/202619作用于肾上腺素受体的药物第19页麻黄碱（ephedrine)【药理作用】

激动α、β受体，并促进肾上腺素能神经末梢释放NA。与AD比较，本药特点是：

①性质稳定，可口服;

②中枢兴奋作用较显著;

③收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较AD弱而持久;

④连续使用可发生快速耐受性，停药后可恢复。9/18/202620作用于肾上腺素受体的药物第20页【临床应用】1.肌内注射或皮下注射作为蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉辅助用药以预防低血压。2.治疗局部麻醉药中毒所致低血压。3.鼻炎时出现鼻塞症状,可用本药0.5％滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀。4.用于防治轻度支气管哮喘。5.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应皮肤黏膜症状。9/18/202621作用于肾上腺素受体的药物第21页二、α受体激动药（一）非选择性α1、α2肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素（NA）,激动α1、α2.β1受体【药理作用】

1.血管——收缩2.心脏——兴奋3.血压——升高9/18/202622作用于肾上腺素受体的药物第22页【临床应用】神经性休克早期:收缩血管上消化道出血:收缩食管和胃黏膜血管9/18/202623作用于肾上腺素受体的药物第23页局部缺血坏死不良反应急性肾衰怎样改进缺血症状?9/18/202624作用于肾上腺素受体的药物第24页【禁忌症】动脉粥样硬化高血压器质性心脏病少尿、无尿、严重微循环障碍9/18/202625作用于肾上腺素受体的药物第25页药品作用机制药理作用临床应用间羟胺激动α1、α2受体，促进NA释放。收缩血管、升高血压休克早期、低血压、阵发性室上性心动过速甲氧明激动受体α1受体收缩血管、升高血压阵发性室上性心动过速低血压、去氧肾上腺素激动受体α1受体收缩血管、升高血压低血压、散瞳检验眼底间羟胺、甲氧明、去氧肾上腺素9/18/202626作用于肾上腺素受体的药物第26页（三)α2肾上腺素受体激动药可乐定:中枢性α2受体激动药临床用于治疗高血压9/18/202627作用于肾上腺素受体的药物第27页三、β受体激动药（一）β1.β2受体激动药-异丙肾上腺素【药动学】口服作用很弱。舌下给药可经口腔黏膜吸收但不规则。静脉注射t1/2仅为数分钟，连续时间不足1h；吸入给药2～5min起效，维持约0.5～2h。9/18/202628作用于肾上腺素受体的药物第28页【药理作用】心脏

兴奋。心率加紧,传导加速,心肌收缩力增强血管和血压

骨骼肌血管和冠脉血管舒张,收缩压升高或不变而舒张压略下降,脉压增大平滑肌

松弛支气管平滑肌其它

增加肝糖原,肌糖原分解,增加组织耗氧量。9/18/202629作用于肾上腺素受体的药物第29页【临床应用】支气管哮喘房室传导阻滞心脏骤停9/18/202630作用于肾上腺素受体的药物第30页（二)β1受体激动药：多巴酚丁胺：正性肌力作用强于正性频率作用治疗急性心肌梗死并发心力衰竭（三)β2受体激动药：沙丁胺醇

治疗支气管哮喘9/18/202631作用于肾上腺素受体的药物第31页A型题1.治疗青霉素引发过敏性休克，首选药品是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱2.抢救溺水、麻醉意外引发心脏停搏，最好选取药品是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素答案答案9/18/202632作用于肾上腺素受体的药物第32页3.多巴胺舒张肾血管机制是经过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体4.关于麻黄碱用途，以下叙述错误是A.防治硬膜外麻醉引发低血压B.房室传导阻滞C.鼻黏膜充血引发鼻塞D.支气管哮喘轻症治疗E.缓解荨麻疹皮肤黏膜症状答案答案9/18/202633作用于肾上腺素受体的药物第33页5.过量氯丙嗪引发直立性低血压，选取对症治疗药品是A.麻黄碱B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.肾上腺素E.多巴胺6.去甲肾上腺素减慢心率作用机制是A.激动窦房结β1受体B.外周阻力升高，反射性兴奋迷走神经C.激动心脏M受体D.直接负性频率作用E.直接抑制窦房结答案答案9/18/202634作用于肾上腺素受体的药物第34页7.眼底检验时可作为快速、短效扩瞳药品是A.去氧肾上腺素B.甲氧明C.多巴酚丁胺D.去甲肾上腺素E.新斯明8.可作为去甲肾上腺素代用具用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压药品是A.麻黄碱B.多巴酚丁胺C.间羟胺D.多巴胺E.肾上腺素答案答案9/18/202635作用于肾上腺素受体的药物第35页9.支气管哮喘伴有Ⅱ度房室传导阻滞患者，最好选取A.间羟胺B.多巴胺C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素10.抢救心肌梗死并发心力衰竭可选取药品是A.氧肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴酚丁胺答案答案9/18/202636作用于肾上腺素受体的药物第36页B型题A.肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.沙丁胺醇11.上消化道出血，局部止血应选取12.选择性激动β2受体，主要用于治疗支气管哮喘药品是13.治疗荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应皮肤黏膜症状可选取14.小剂量时舒张肾脏血管，增加肾血流量，大剂量收缩肾血管，肾血流量降低，尿量降低，该药品是答案答案9/18/202637作用于肾上腺素受体的药物第37页X型题15.麻黄碱治疗支气管哮喘机制是A.抑制组胺释放B.降低cAMP分解C.激动β受体，支气管平滑肌舒张D.兴奋中枢，加紧加深呼吸E.收缩支气管黏膜血管答案16.麻黄碱与肾上腺素比较其特点是A.性质稳定，可口服B.中枢兴奋作用显著C.连续使用可发生快速耐受性D.作用弱而持久答案9/18/202638作用于肾上腺素受体的药物第38页17.能促进去甲肾上腺素神经末梢释放递质药品有A.肾上腺素B.间羟胺C.去甲肾上腺素D.麻黄碱E.异丙肾上腺素答案答案18.去甲肾上腺素静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管，引发局部组织缺血坏死，应急处理办法是A.进行热敷B.输新鲜血液C.多巴胺快速静脉注射D.酚妥拉明局部浸润注射E.普鲁卡因局部封闭9/18/202639作用于肾上腺素受体的药物第39页19.去甲肾上腺素禁忌证是A.无尿患者B.动脉硬化C.器质性心脏病D.高血压E.上消化道出血答案9/18/202640作用于肾上腺素受体的药物第40页简答题简述应用肾上腺素抢救青霉素过敏性休克机制。简述多巴胺药理作用及临床应用。简述异丙肾上腺素治疗支气管哮喘作用机制。9/18/202641作用于肾上腺素受体的药物第41页选择题答案:1B6B7A8C9E10E2E3A4B5B11D12E13C14B15ACE16ABCD17BD18ADE19ABCD9/18/202642作用于肾上腺素受体的药物第42页简答题答案1．青霉素引发过敏性休克，因为组胺和白三烯等过敏物质释放，使大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高，引发全身循环血量降低、心率加紧