CN119462520A 一种取代苯甲酸酯衍生物的制备方法 (上海皓元医药股份有限公司)_第1页
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文档简介

自由贸易试验区蔡伦路720弄2号501室本发明提供一种取代苯甲酸酯衍生物的制有机溶剂中,将锌粉与化合物A反应得到含有锌试剂化合物B,化合物B与化合物C在镍催化剂和金属格氏试剂的作用下偶联生成化合物D,反应式如下所示:该2X2选自3.一种化合物D的制备方法,所述方法包含化合物B与化合物C在镍催化剂和金属格氏定义同权利要求1。4.根据权利要求13任一所述化合物D的制备方法,其特征在于:所述镍催化剂为Ni39.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述4基或吡啶基,取代的芳香基选自芳香基环上H被C1~C4烷基取代,所述C1~C4烷基选自甲5[0003]5甲基2(2嘧啶基)苯甲酸甲酯作为食欲[0009]在文献OrganicProcessResearch&Development(2013),17(1),61一68及专利6[0016]本发明第一方面提供一种取代苯甲酸酯衍生物化合物D的制备方法,所述方法包X2选自78X2选自[0046]化合物D1的各步骤制备方法和反应条件参照本发明第一方面化合物D的制备方[0047]本发明第二方面提供一种化合物B的制备方法,所述方法包含在惰性气体的保护9B与化合物C反应制备化合物D[0061]化合物B1与化合物C1反应制备化合物D1的各步骤制备方法和反应条件参照本发[0074]3)本发明化合物D的制备方法避免了现有技术suzuki偶联中需要分离硼试剂的繁[0079]下文将结合具体实施例对本发明的制备方法做更进一步的详细说明。应当理下列实施例仅为示例性地说明和解释本发明,而不应被解释为对本发明保护范围的限制。凡基于本发明上述内容所实现的技

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