临床口服降糖药物分类及临床应用

口服降糖药物

分类及临床应用

Diabetes

Medication

工汇报人:

9时间：

院内低血糖的发生率

普通病房的住院糖尿病病人的低血糖发生率为7.7%

严重低血糖(<2.2mmol/L)的发生率为3/1%

胰岛素治疗患者发生低血糖的风险较非胰岛素治疗者增加2.5倍以上

住院期间至少发生一次低血糖者相对于未发生者住院天数增加2.8天

目录CONTENT

1|各类口服降糖药物的特点及应用

2各类口服降糖药物的汇总

3糖尿病并发症的药物治疗

4常见药品不良反应汇总

各类口服降糖药物的

O特点及应用

传统口服降糖药物分类

磺麻类

X格列美服

格列本服

Xa书面崛捌

阿卡波糖

X格列奈类

瑞格列奈

那格列奈列奈

X哩睡烷二酮类

罗格列酮

口幡列第

新一代口服降糖药物分类

DPP4-1SGLT-2GLP-1

二肽基肽酶4-钠-葡萄糖转运肠促胰素样肽受

抑制剂酶蛋白抑制剂体激动剂

磷酸西格列汀恩格列净利拉鲁肽

阿格列汀卡格列净度拉唐肽

1二甲双服

作用机制

减少生成

增加胰岛素敏感性

抑制肝脏糖异生

；-增加对葡萄糖的摄取

＞减少肝糖的输出

;及利用

1.懑之即因§感造医.JT

!改善胰岛素的抵抗

提高GLP-1CP___________________________________

的敏感性改善能量代谢

＞增加胰岛素释放!＞肌肉

＞减少胰高血糖素；＞脂肪

I

牛成

双朋类口服降糖药物

适应症适用人群注意事项

首选用于单纯饮食控制•中、重度肾衰竭

•普通成人患者

及体育锻炼控制无效的•肾功能不全的患者

2型糖尿病。•心力衰竭、呼吸衰

•10岁以上的儿童及

治疗2型糖尿病的一线竭

青少年2型糖尿病患

首选及全程用药。严重感染外伤的患

者•

均可与其他降糖药物联者

用.­造影或全身麻醉术

•65岁以上老年患者.

T2DM首选治疗及联合前48h停用二甲双

定期监测肾功（3-6

治疔方案的基石朋，后可恢复

个月监测一次）48h

使用

•双胭类口服降糖药物

给药不良

频次反应

※最佳剂・范围◎二甲双M片腹泻恶心、

500-2000mg/d1片/次1-3次/日＞呕吐、胃胀、••

※起始剂量餐前随餐餐后均可乏力

500mg（1片）/d◎二甲双肌缓释片

※二甲双肌片□1片/次1次/日小剂量开始，

2550mg/d晚餐后服用逐渐加量

※二甲双期缓释片□1片/次2次/日

2000mg/d早晚餐后服用不易发生药品不,

常见二甲双肌类药物

药品名称（通用名）剂型规格瑁品老

盐酸二甲双胭片普通片剂0.5g/片格华止

盐酸二甲双胭缓释片缓释片剂0.5g/片格华止

盐酸二甲双IM片普通片剂0.25g/片上海信谊

毗格列酮二甲双胭片片剂15mg/50Dmg卡双平

二甲双服恩格列净片片剂500mg/5mg恩双平

利格列汀二甲双脓片剂2.5mg/850mg欧双宁

常见二甲双肌类药物

降血脂

(TG；LDL-CJ

减重心

TCJ)血

管

抗肿瘤非酒精性.保

脂肪肝护

作用作

用

改善胰岛素抵

PCOS抗(IR)

双胭类口服降糖药物

控制高血糖的基础治疗用药，推荐作为

©一线降糖药物

G二甲双服适用于体重正常、超重、

9肥胖的2型糖尿病患者

勘H6Ale下降1.0%7.5%,可与其他任何降糖药

W物联合治疗

队餐后高血糖

派正常胰岛素分泌时相X异常胰岛素分泌时相

；快速分泌相：进餐后5-10min,}

II餐后血糖升高：

出现第一个高峰期，持续时间570nlin

;胰岛素高峰分泌延迟

\第二时相：延迟分泌相，通常在餐后30min]

、一____________________

|出现个高峰|-------

I基础胰岛素分泌不足：

第三时相：血糖反应下降，餐后17.5h出现，

＞胰岛素分泌减少至基础分泌状态(1uh24U)।I空腹血糖升高

控制餐后高血糖的临床意义

大血管并发症

微血管并发症

※抑制血管扩张

※血管内皮功※降低血管内皮

能下降功能

※激活血小板

加速胰岛P-细

胞功能减H利于HbA1C的达标

餐后高血糖

摄食后L2h,餐后血糖＞7.8mmol/L。

＞a-糖昔酶抑制剂

＞磺服类促泌剂

＞格列奈类促泌剂

＞DPP-4抑制剂

a-糖昔酶抑制剂

，作用机制

1葡萄糖淀粉酶

2蔗糖酶

3麦芽糖酹

4异麦芽糖酶

1抑制a-糖昔酶与多糖

的结合。

a-淀粉酶

食物中

2进而减少多糖分解为的淀粉

单糖，延缓肠道对单

摄入的淀粉在a-淀粉酶的

糖的吸收。作用下分解为小分子的糖

糖昔酶

3使餐后血糖波动减少,

葡萄糖..

降低餐后血糖峰值。4--------—

小分子的糖在糖昔酶的

作用下分解为葡萄糖

适应症

-适用于以碳水化合物为主要成分的餐后血糖升高患者

•控制2型糖尿病患者的餐后血糖

•降低糖耐量减低者的餐后血糖。

•联合胰岛素协同控制1、2型糖尿病患者血糖水平。

・适应人群

妊娠备乳期X

普通成人年龄＞65岁18岁以下患者不

患者的老年患者妇女不推荐使用推荐使用

a-糖昔酶抑制剂

不良反应

腹胀胀气

25-50mg（0.5-1片）1片/次3次/日

13次/日＞排气增多

三餐时与第一口饭腹痛腹泻

日最大剂量为同时嚼服

不易发生低血糖

300mg

药品不良反应

注意事项

!存在胃肠功能

!紊乱的患者禁肠胀气导致

।用

._______________________的肠梗阻

严重感染外

伤的患者酮症酸中毒的

患者

a-糖昔酶抑制剂-阿卡波糖

药品名称

剂型规格通用名

（通用名）

阿卡波糖片片剂50mg/片卡博平

阿卡波糖片片剂50mg/片拜糖平

阿k波糖胶囊胶囊剂50mg/片贝希

阿卡波糖咀嚼片片剂50mg/片新卡博平

3“磺服类促泌剂

作用机制

1刺激胰岛细胞分泌胰岛素

2部分胰岛素增敏作用

使用时机

临床常用于治疗T2DM的2型口A级推荐

服降糖药物之一。

二甲双朋不耐受或存在禁忌症患

A级推荐

者的起始治疗，与二甲双舰的联

合用药

除格列奈类，可与其他多种降糖A级推荐

药物联合使用

:•适应症

格列美服

格列毗嗪

格列毗嗪格列本服

格列列酮

空腹、餐后空腹、餐后

餐后高血糖

血糖高血糖高

特殊人群

重度肝损害患者禁用磺眼类药物A级推荐

老年患者如需联合磺服类药物，宜避免

选用格列美版，选用低血糖风险小的药A级推荐

物

磺服类药物禁用于妊娠期糖尿病、A级推荐

o儿童及青少年T2DM患者

磺服类促泌剂

药品名称给药剂量给药方法

格列叱嗪15mg/d三餐前30min服用

每日1次、顿服、建议

格列美胭2~4mg/d

早餐前服用

「2次/天，早晚餐前

格列齐特160mg/d30min服用

磺服类促泌剂

药品名称给药剂量给药方法

格列齐特缓释片60mg/d每日1次，早餐时服用

早餐前1次/早餐、午餐前各一次/三

格列本胭7.5mg/d

餐前各一次

日剂量30mg可以在早餐前一次服

格列喳酮90mg/d用。也可分为早、晚或阜、中、晚

分次服月

老年患者使用注意事项

1避免选用格列本服，作用时间短，低血糖风口

［险小。J

小剂量加量，逐步加量，严密监测血糖，避

免低血糖的发生。

常见药品不良反应

低血糖增加体重磺胺过敏

患者禁用

※高龄※药物相互作用

※饮酒

应对措施

※逐渐加量

■■■■■■

f＞小剂量起始

I

根据血糖监测结果纹层1淀/_一

|＞按时进餐I

I逐渐加量

|＞避免餐前剧烈运动I

※坚持运动

一

-＞保持一定运动强度;•,有持状的低而展

1”补充含糖食物1

I＞运动量增强时，饮I

L口服静推20g葡萄糖

食量也应增加■

非磺服类促泌剂

〜m~~m〜〜—h—m〜*'—h—

后血糖调节剂

・作用机制

◎胰岛素促泌剂

关闭胰岛B-细胞膜

◎促进早时相胰岛素分泌

上的ATP依赖性钾

同时降低餐后血糖

离子通道而促进胰

空腹血糖

；岛素分泌。

・药物特点

2

可与多种药物联合

使用

1

降糖效果相当

降低H,A1C0.5%・

1.5%

低血糖发生概率低

•，瑞格列奈

服用方法

|※餐前I5mi；或随餐服用

!!※若误餐或加餐应针对此餐相应的减少或增加1次

।服药

起始剂量

:※推荐起始剂量为0.5mg,每周/每两周为一个调整

|周期。

I※既往存在其余药物用药史，起始剂量为1mg

I

I维持剂量

।港薪策以3赢5赢而"

J※日剂量W16mg

药品不良反应(ADR)

腹痛腹泻

呕吐和便秘

头晕出汉

饥饿感明显视觉异常

胃雌通常为一过性肝胆

反应失调肝酶指标升高

肝功能紊乱

DPP4-I

二肽基肽酶4抑制剂

作用机制

肠促胰素：经食物

刺激后由肠道细胞

分泌入血，进而刺

激胰岛素分泌的激

、素

推荐意见与证据等级

编号推荐意见推荐等级证据级别

DPP4T可作为2型糖尿病患者一线治疗药物选择之

1一（二甲双胭不耐受存在使用禁忌）1B

2单药治疗血糖控制不佳，可作为二线选择治疗之一1B

3推荐联合基础胰岛素治疗T2DM1B

4推荐年龄265岁的2型糖尿病患者1B

5对体重影响不大，可用于肥胖的2型糖尿病患者2C

可用r,伴有心血管疾病或心血管事件风险的2型糖

6尿病患者的降糖治疗2B

中国批准适应症

中国批准适应症

二甲双服单药磺服类治疗血二甲双服与磺

生活方式干预

药物名称给药途径治疗血糖控制糖单药控制不服类联合治疗

血糖控制不佳

不佳佳血糖控制不佳

沙格列汀口服VV—•—

维格列汀口服一

利格列汀口服一

西格列汀口服VJ—

阿格列汀口服VV-

常用DPP-4i抑制剂及其特点

药品名称HbAlC(%)HbAlC(%)降适应症半衰期

基线值低值

西格列汀8.5-8.60.7-0.9III12.4

维格列汀8.10.5II3

I

沙格列汀7.9-8.10.4-0.5I2.5

II

利格列汀8.140.6812

阿格列汀8.050.57-0.68II21

药代动力学特征

剂量调整剂量调整

药品名称主要消除途径

达峰时间（肾功能不全）（肝功能不全）

轻度：无需调整轻、中度无

西格列汀l-4h肾排泄

中度：剂量减半需调整剂量

轻度：无需调整ASTALT23倍，不

维格列汀肝代谢69%

1.7-2.5h中重度：不推荐推荐使用

轻度：无需调整轻、中度无需调整

沙格列汀2h肝肾双通道代谢

重度：不推荐使用剂量

利格列汀1.5h肾排泄（原形）无需调整无需调整

轻度：无需调整

慎用

阿格列汀l-2h肾排泄（76%）中度：剂量减半

DPP-4i抑制剂

药品名称规格单次给药剂量给药方法

1次/日服

西格列汀

lOOmg/片1片/次药时间不受进餐影响

2次/日

维格列汀50mg/片片/次

1早、晚各服用一次

1次/日不可

沙格列汀5mg/’片1片/次切开或掰开服用

1次/日每

利格列汀5mg/片1片/次天任意时间服用

1次/日

阿格列汀25mg/片1片/次服药时间不受进餐影响

不良反应及用药禁忌

不良反应

"•鼻咽炎

.•上呼吸道感染

・Ml糖

用药禁忌

■痍腺炎

•心力衰竭

5SGLT-2

钠-葡萄糖转运酶蛋白2抑制剂

•作用机制

＞卡格列净

;通过抑制

ISGLT-2或SGLT-1而抑制葡＞达格列净

I萄糖重吸收，降低肾糖阈而

1促进尿糖排泄，降低血液中＞恩格列净

［葡萄糖水平。

＞二甲双服恩格列净片

:•“乍用特点

＞降低H,A1c0.5・1・0%

「减重效果明显

＞保护心血管

＞保护肾脏

常见SGLT-2i药物对比

药品名称

药品类别达格列净坎格列净恩格列净

作用受体SGLT-2SGLT-2SGLT-1SGLT2

生物利用度(%)786560

血药浓度达峰时间1.0-1.5h1.0-1.25h1.0-1.5h

蛋白结合率(盼919986.2

药物清除半衰期12.9h13.lh12.4h

SGLT-2i

给药剂量给药频次服用方法

・达格列净：•达格列净：,达格列净：

不受进餐影响

5-1Omg1次/日

•卡格列净：

•卡格列净：•恩格列净：

不受进餐影响

100-300mg1次/日

•恩格列净：

•坎格列净：•坎格列净：

10-25mg第一次正餐前服用

1次/日

特殊人群用药

老年患者肾功能不全心血管疾病患者「DM

儿童青少年、孕妇、

推荐使用中度肾功能不全降低多种高危因素哺乳期妇女

耐受性良好可减量使用禁用

不良反应及用药禁忌

泌尿生殖道

低血糖

感染

糖尿病酮

症酸中毒低血压

(DKA)

❷各类口服降糖药物的汇总

各类口服降糖药物的汇总

药物分类作用机制H6Ale降低现）

二甲双服增加糖元的摄取及代谢，减少糖的异生1-1.5

磺腺类刺激胰岛B细胞分泌胰岛素1-1.5

a-葡萄糖甘酶抑制剂抑制消化糖甘酶0.5

格列奈类刺激胰岛B细胞分泌胰岛素0.5-1.5

DPP-4抑制剂抑制DPP-4活性，间接调节胰岛素分泌0.4-1.0

SGLT-2抑制剂降低肾糖阈值，促进尿糖排泄0.5-1.0

各类口服降糖药物的汇总

药物分类优点缺点

减重作用胃肠道不良反应

二甲双呱

具有明确的心血管获益乳酸性酸中毒

磺眼类临床使用广泛疗效确切体重增加低血糖

体重增加

格列奈类作用于早时相安全性好

给药频次高

不影响体重常见胃肠道不良反应

a-葡荀糖苜酶抑制剂

不引起低血糖给药频次高

DPP-41安全性高不影响体重感染、胰腺炎患者禁用

SGLT-21安全性高肾脏保护作用泌尿生殖系统感染禁用

❸糖尿病并发症的药物治疗

•微循环障碍

微循环：循环系统的最基本结构和血

液与组织之间实现物质交换的主要场

所。

微循环障碍：微循环结构和功能的异常，导

致不能与组织及器官的代谢水平相适应，影

响组织的物质交换及器官功能状态。

微循环障碍

糖尿病肾病.糖尿病视网膜病变

＞肾小球滤过率，＞眼底出血

尿白蛋白增多个＞硬性渗出

尿微量白蛋白T黄斑水肿

糖尿病神经病变糖尿病足

＞自主神经病变＞糖尿病周围神经病变

外展神经病变＞外周血管病变

药物治疗原则

※微循环障碍的治疗应贯穿在整个治

疗阶段

※建议尽早开始用药

ns血管扩张药

药品名称药理作用

—■一■一■

.增加毛细血管血流量】

胰激肽原酶I降低血液粘度

一・一■一■/

2.增加环磷腺昔含量】

前列地尔■

扩张血管平滑肌I

■■■■

-•一•・•

3.作用于血小板及血管'

贝前列素钠■

骨肌前列腺素受体

影响血液流变学的药物

药品分类药品名称

•阿司匹林氯唯格雷

抗血小板药I嘎氯匹定双喀达莫

抗凝血药凝血因子XaIla

.1抗血小板因子一

保护血管内皮药

分类药品名称

III.管保护药羟苯磺酸钙

抗血管内皮生康柏西普

长因子2雷珠单抗

中成药制剂

编号药品名称药理作用

降低血液粘稠度

抑制细胞膜发生脂质过氧化

银杏叶提取物

1抑制血小板聚集

保护神经细胞

提高机体抗凝及纤溶活性

复方丹参滴丸

2阻止脂质过氧化

改善糖尿病肾病脂质代谢

渴络欣狡囊

3降低血肌酊水平及尿蛋白排泄率

4血塞通血瘀兼气阴两虚证

降低尿白蛋白排泄率

津力达颗粒

5血肌好水平

常见药品不良反应汇总

磺服类

格列格列格列格列

本服齐特毗嗪美美

＞低血糖恶心

＞低血糖

上腹灼热感上腹胀满

食欲减退头痛》偶见恶心

＞呕吐＞呕吐、腹泻

恶心呕吐皮肤过敏

＞胃肠道反应

腹泻造血系统

上腹痛视物模糊

口腔金属味可逆性变

转氨酶升高

化

＞便秘红斑

•格列奈类/嚷理烷二酮类

瑞格那格罗格毗格