第11章肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药

(adrenoceptorblockingdrugs)又称：抗肾上腺素药(anti-adrenergicdrugs)

或：肾上腺素受体拮抗药(adrenoceptorantagonists)1什么是肾上腺素受体阻断药?第一节

-肾上腺素受体阻断药——酚妥拉明(phentolamine)第二节

-肾上腺素受体阻断药 ——普萘洛尔(propranolol)第三节

、-肾上腺素受体阻断药 ——拉贝洛尔(labetalol)34

,受体分布部位及作用

皮肤血管、粘膜血管(激动1

→收缩)肾血管(激动1

→收缩)

---突触前膜(激动2

→负反馈)

---心肌细胞(激动1

→兴奋) 冠脉血管、骨胳肌血管

(激动2→扩张) 支气管平滑肌细胞(激动2→扩张)2121

第一节肾上腺素受体阻断药

5

-R阻断药的重要特点

---使肾上腺素升压作用翻转

（即表现为降压)肾上腺素升压作用翻转（降压)AD较大剂量时,

激动1-R→血管收缩→升压

激动β2-R→血管扩张→降压

使用-R阻断药,激动1-R的作用取消,激动β2-R的作用保留,因此肾上腺素的升压作用翻转,变为降压。

升压α1占优势7

第一节肾上腺素受体阻断药 ——酚妥拉明(Phentolamine)

[Mechanisms]

阻断1.2受体（无选择性）直接扩张血管（与受体阻断作用无关）8[Pharmacologicalactions]1、血压

使血压↓，原因： 1）阻断血管平滑肌1受体 2）直接扩张血管2.心脏

使心脏兴奋性↑，原因： 1）血管扩张，血压下降，反射性引起交感神经兴奋 2）阻断突触前膜2受体，使NA释放增加，激动

心脏β1受体9

酚妥拉明阻断突触前膜α2受体

----使心脏兴奋性增加10去甲肾上腺素酚妥拉明[Pharmacologicalactions]3、其他（1）拟胆碱作用胃肠道平滑肌张力↑，

（2）组胺样作用胃酸分泌↑4.使AD升压作用翻转11[Clinicaluses]1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的高血压和高血压危象。2、预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死3、治疗外周血管痉挛性疾病4.抗各种休克（感染性、心源性和神经源性）

原因：舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善微循环

（给药前必须补足血容量）12[Adversereactions]1、低血压2、胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻等3、诱发胃溃疡4.静脉给药可能引起严重的心律失常，因此应缓慢注射或滴注

1314

短效药长效药 ———————————————代表药：

酚妥拉明 酚苄明—————————————————————特点 1、与受体结合后易解离，与受体结合后不易解离，比较

故属短效药 故属长效药 ————————————————————— 2、治疗外周性血管 作用强持久，效果更优临床

痉挛性疾病 应用 ————————————————————— 3.抗休克 起效慢，效果略差 ————————————————————

第二节

肾上腺素受体阻断药

——普萘洛尔(propranolol)15有旋光性,仅左旋体有β1-R阻断活性[Pharmacokinetics]１、因首过效应大，口服生物利用度不高，仅 30%进入血液循环。２、脂溶性大，易透过血脑屏障。3.个体差异大，口服同剂量药物，血药浓度可相差4-25倍，故从小剂量开始，并进行血药浓度监测。16[Pharmacologicalactions]

对β1、β2受体都有阻断作用1、心脏

阻断心脏β1-R→抑制心脏活力→心率↓，心肌收缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量，血压稍下降2.支气管平滑肌

阻断支气管β2-R→支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力173、代谢

（1）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解

（2）拮抗肾上腺素升高血糖作用4.其它

普萘洛尔有抗血小板聚集的作用18

受体阻断药对心脏的抑制作用19正常心脏有病心脏

受体阻断

受体刺激抑制作用1心输出量下降2心率减慢

[Clinicaluses]1、快速型心率失常 2、心绞痛和心肌梗塞 3、高血压----治疗高血压的基础药物 4、充血性心力衰竭 5.辅助治疗甲亢

20［Adversereactions］１、消化道症状

较轻微２、外周血管痉挛----由于对血管平滑肌 β2-R的阻断作用３、诱发或加剧哮喘----由于对支气管平 滑肌β2-R的阻断作用４、停药反跳现象５、少数病人血糖↓

21［Contraindications］1、哮喘病人2.房室传导阻滞的病人22普萘洛尔同类药

受体激动剂(Agonist)与

受体阻断剂(Antagonist)异丙肾上腺素普萘洛尔24阿替洛尔吲哚洛尔

第三节、-肾上腺素受体阻断药

——拉贝洛尔(labetalol)第十章肾上腺素受体激动药第一节

受体激动药 ——去甲肾上腺素第二节、受体激动药 ——肾上腺素第三节

受体激动药 ——异丙肾上腺素第十一章

肾上腺素受体阻断药第一节

-肾上腺素受体阻断药——酚妥拉明第二节

-肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔(心得安)第三节

、-肾上腺素受体阻断药——拉贝洛尔2627

课堂测验分别给出1个代表药，并写出两个主要临床应用1、受体激动药2、、受体激动药3、受体激动药4、受体阻断药5.受体阻断药6、、受体阻断药28课堂测验分别给出1个例子，并写出两个主要临床应用1、受体激动药答：去甲肾上腺素。临床应用：抗休克；治疗药物中毒性低血压。2.、受体激动药答：肾上腺素。临床应用：用于心脏骤停的抢救；用于过敏性休克。

29课堂测验3、受体激动药答：异丙肾上腺素。临床应用：心脏骤停的抢救；房室传导阻滞的治疗。4、受体阻断药答：酚妥拉明。临床应用：预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死；治疗外周血管痉挛性疾病。5.受体阻断药答：普萘洛尔。临床应用：治疗心率失常；治疗心绞痛和心肌梗塞。1、Geniusonlymeanshard-workingallone'slife.(Mendeleyer,RussianChemist)

天才只意味着终身不懈的努力。20.8.58.5.202011:0311:03:10Aug-2011:032、Ourdestinyoffersnotonlythecupofdespair,butthechaliceofopportunity.(RichardNixon,AmericanPresident)命运给予我们的不是失望之酒，而是机会之杯。二〇二〇年八月五日2020年8月5日星期三3、Patienceisbitter,butitsfruitissweet.(JeanJacquesRousseau,Frenchthinker)忍耐是痛苦的，但它的果实是甜蜜的。11:038.5.202011:038.5.202011:0311:03:108.5.202011:038.5.20204、Allthatyoudo,dowithyourmight;thingsdonebyhalvesareneverdoneright.----R.H.Stoddard,Americanpoet做一切事都应尽力而为，半途而废永远不行8.5.20208.5.202011:0311:0311:03:1011:03:105.Youhavetobelieveinyourself.That'sthesecretofsuccess.----CharlesChaplin人必须相信自己，这是成功的秘诀。-Wednesday,August5,2020August20Wednesday,August5,20208/5/20206、Almostanysituation---goodorbad---isaffectedbytheattitudewebringto.----LuciusAnnausSeneca差不多任何一种处境---无论是好是坏---都受到我们对待处境态度的影响。11时3分11时3分5-Aug-208.5.20207、Althoughtheworldisfullofsuffering,itisfullalsooftheovercomingofit.----HellenKeller,Americanwriter虽然世界多苦难，但是苦难总是能战胜的。20.8.520.8.520.8.5。2020年8月5日星期三二〇二〇年八月五日8、Formanismanandmasterofhisfate.----Tennyson人就是人，是自己命运的主人11:0311:03:108.5.2020Wednesday,August5,20209、Whensuccesscomesinthedoor,itseems,loveoftengoesoutthewindow.-----JoyceBrothers成功来到门前时，爱情往往就走出了窗外。11:038.5.202011:038.5.202011:0311:03:108.5.202011:038.5.202010、Lifeismeasuredbythoughtandaction,notbytime.——Lubbock衡量生命的尺度是思想和行为，而不是时间。8.5.20208.5.202011:0311:0311:03:1011:03:1011、Tomakealastingmarriagewehavetoovercomeself-centeredness.要使婚姻长久，就需克服自我中心意识。Wednesday,August5,2020August20Wednesday,August5,20208/5/202012、Treatotherpeopleasyouhopetheywilltreatyou.你希望别人如何对待你，你就如何对待别人。11时3分11时3分5-Aug-208.5.202013、Todowhateverneedstobedoneto

preservethislastandgreatestbastionoffreedom.(RonaldReagan,AmericanPresident)为了保住这最后的、最伟大的自由堡垒，我们必须尽我们所能。20.8.520.8.5Wednesday,August5,202014、Wherethereisawill,thereisaway.(ThomasEdison,Americaninventor)有志者，事竟成。11:01:1911:01:1911:018/5/202011:01:19AM15.Everymanisthemasterofhisownfortune.----RichardSteele每个人都主宰自己的命运。20.8.511:01:1911:01Aug-205-Aug-2016、Asselfishnessandcomplaintcloudthemind,solovewithitsjoyclearsandsharpensthevision.----HelenKeller自私和抱怨是心灵的阴暗，愉快的爱则使视野明朗开阔。11:01:1911:01:1911:01Wednesday,August5,202017、Donot,foronerepulse,giveupthepurposethatyouresolvedtoeffect.----Wil