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文档简介
第一章护理药理学总论
导入新课:从本节课开始,我们要学习《护理药理》这门课程。要学习《护理
药理》,同学们先思考“药理〃这两个字,结合平常的一般生活,我们先探讨一下
什么是药理?“护理药理〃和“药理〃又有什么样的区别和联系?
正文:
第一节绪论
一、护理药理学研究的内容:
1.药物(drug):是用以防治及诊断疾病的物质,在理论上指凡能影响机体
器官生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。
药物和毒物的区别:举例砒霜、安定等。无药不毒!二者之间仅仅是剂量的
差异。
2.药理学(pharrracology):是研究药物与机体之间相互作用的规律及其原
理的一门学科。其研究内容主要包含:
(1)药物效应动力学(药效学,pharmacodynamics):研究药物对机体的作
用规律及作用原理的科学。举例:如发烧服用阿司匹林的作用。
(2)药物代谢动力学(药动学,pharmacokinetics):研究机体对药物的处理
过程。举例:为什么不同的药物每天的服用次数不一样?
3.护理药理学:其任务是在掌握、了解药物的根本知识的根底上,研究护
理中如何正实在施药物医治,保证药物医治到达最正确药效,指导临床合理用药,
为防治疾病奠定根底。
二、护理药理学在临床用药护理工作中的作用
1.指导患者正确用药、进行合理用药健康教育
2.提高执行医嘱的质量,预防出现用药错误
3.指导社区人员正确选药、用药和保管药品
4.能对患者进行用药前的评估、用药中监护及用药后评价
第二节药物效应动力学
一、药物的根本作用
1.快乐(exicitation):功能提高称快乐;
2.抑制(inhibition):功能降低称抑制。
二、药物作用的两重性
医治作用(therapeuticeffects)和不良反响(adversereactions,ADR)是
药物作用的两重性。
1.医治作用:是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理
过程,使患病的机体恢复正常。
(1)对因医治(etiologicaltreatment:)用药目的在于排解原发致病因子,
彻底治愈疾病,成对因医治,或称治本。如抗菌药物抗感染医治。
(2)对症医治(symptomatictreatment):用药目的在于改善病症,称对症
医治,或称治标。如阿司匹林解热。
(3)补充医治(supplementarytherapy)也称替代疗法(replacement
therapy):用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的缺少。如钙制剂。
2.不良反响:凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反响。
(1)副作用(sidereaction):在医治剂量下产生的与药物医治目的无关的
作用。副作用的特点:①与药物的选择性有关;②在医治剂量卜产生;③随用药
目的的不同,医治作用和副作用可以相互转化;④可以预知,采取相应措施减轻。
举例:如阿托品。
(2)毒性反响(toxicreaction):药物齐J量过大或药物在体内蓄积过多发生
的危害性反响。急性毒性(acutetoxication)、慢性毒性(chronictoxication)
特别毒性反响如致癌(carcinogenesis)s致畸(teratogenesis)>致突变
(mutagenesis)等。
(3)后遗效应(aftereffect,residualeffect):停药后血浆药物浓度已降至阈浓度
以下时残存的药理效应。如巴比妥类药物。
(4)继发反响(secondaryreaction):直接由药物的医治效应引发的不良反响,
如二重感染。
(5〕变态反响(allergicreaction,hypersensitivereaction,过敏反响):
常见于过敏体质者,非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合,引起的免疫反响。
其性质与药物原有效应无关,其严峻程度与剂量无关。
三、药物剂量与效应的关系
(一)剂量效应关系(dose-effectrelationship):药理效应与剂量在肯定
范围内成正比例。
1.无效量。
2.最小有效量/阈剂量:刚能引起药理效应的剂量。
3.极量:能产生最大效应,国家药典规定不得超过的药物剂量,
4.医治量:最小有效量至极量之间的药物剂量总称。
5.最小中毒量:药物引起中毒反响的最小剂量。
6.最小致死量:药物引起死亡反响的最小剂量。
(二)剂量效应曲线(dose-responsecurve):药理效应为纵坐标,药物剂
量或浓度为横坐标做图得量效曲线。
四、药物的作用机制
药物的作用机制是研究药物作用的道理,即药理效应是如何产生的。
1.理化反响
2.参与或干扰细胞代谢过程
3.影响生理物质转运
4.对酶的影响
5.作用于细胞膜的离子通道
6.影响核酸代谢affectingnucleotideacidmetabolism
7.非特异性作用
8.受体学说
(1)受体的概念
受体是细胞膜上或细胞内的特别蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化学
物质,首先与之结合并通过中介的信息转导与放大系统,触发相应的生理反响或
药理效应。
(2)配体是与受体特异性结合的物质。分为内源性和外源性。
(3)药物与受体结合产生效应的条件
亲和力:配体与受体结合的能力
内在活性:配体与受体结合后,产生效应的能力
(4)药物的分类
冲动药(agonist)与受体有亲和力又有内在活性药物。
拮抗药(antagonist):与受体有亲和力,而无内在活性的药物。
第三节药物代谢动力学
药物代谢动力学是研究药物在机体的影响下所发生变化及其规律的科学。研
究药物的体内过程(汲取、分布、代谢和排泄)及血药浓度随时间变化的规律。
一、药物的跨膜转运
药物在体内被汲取、分布、代谢和排泄都要通过各种细胞膜,首先回忆一下
药物分子的跨膜转运过程。
(一〕被动转运
1.简单扩散:顺浓度差,不耗能,不需要载体,无饱和性和竟争性。
影响简单扩散的因素:①膜两侧的浓度差;②药物的分子量,小于200的药
物简单通过;③油/水分配系数越大越简单越简单通过;④药物解离度的影响。
2.易化扩散:顺浓度差,不耗能,需特异性载体,有饱和性和竞争性。
(二)主动转运
1.概念:需依赖细胞膜内特异性载体转运,如5-氟版嗑咤、甲基多巴等
2.特点:①逆浓度梯度,耗能;②特异性(选择性);③饱和性;④竞争性
二、药物的体内过程
(一)药物汲取(absorption)及其影响因素
1.汲取的概念:汲取是指药物从用药部位进入血循环的过程。
2.分类
(1)消化道给药
①口服给药:汲取部位主要在小肠;停留时间长,经绒毛汲取面积大;毛细
血管壁孔道大,血流丰富;PH5-8,对药物解离影响小。
首过排解(firstpasseliminaiton):口服药物在肠道汲取后,通过门静脉进入
肝脏,局部药物被肝脏代谢,进入体循环的药量减少。
②舌下含化:血流丰富,汲取较快,无首过排解效应。如:硝酸甘油
③直肠给药:汲取慢而不规则,50%不能预防首过效应。
(2)其他给药途径(略)
3.影响汲取的因素
(1)汲取环境:药物局部汲取面积,胃排空速度、肠蠕动速度等。
(2)药物的理化性质:多数药物为弱酸性或弱碱性药物。弱酸性药物在酸性
环境中解离少,分子态多,易通过生物膜;弱碱性药物则相反。由于膜两侧pH不
同,当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。
(3)给药途径
(4)首过效应
(二)药物分有(distribution)及其影响因素
1.分布的定义:分布是指药物从血循环系统到达组织器官的过程。
2.影响分布的因素
①药物与血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白的结合是可逆的,结合型是储存
态;结合后影响转运、影响药物的药理活性;结合率因药而异;药物之间的竞争
和排挤现象。
②细胞膜两侧体液的pH值:细胞内液pH(约为7.0)略低于细胞外液(约
7.4)、弱碱性药在细胞内浓度略高,弱酸性药在细胞外液浓度略高,依据这一原
理,弱酸性药苯巴比妥中毒时,用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向
血浆转移,并减少肾小管的重汲取加速自尿排泄。
③局部器官血流量:以肝、肾、脑、心血流量多。
④组织的亲和力
⑤组织器官的屏障作用:如血脑屏障、胎盘屏障。
(三)药物的生物转化(biotransformation)
1.定义:又称代谢,是指药物在体内多种药物代谢酶(尤其肝药酶)作用下,
化学结构发生改变的过程。
2.药物代谢的步骤:
(1)I相反响:氧化、复原、水解,绝大局部是有药理活性转变为无药理
活性;
⑵H相反响:结合
3.药物代谢所需的酶类
(1)专一性酶:如ChE,MAO等;
(2〕非专一性酶:肝微粒体混合酶系统(肝药酶)(微粒体细胞色素P-450
酶系),肝药酶具有活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制的特点。
4.肝药酶的诱导和抑制
某些药物能增加肝药醐的活性,增加药物的生物转化,称肝药酶诱导剂,反之
则称肝药酶的抑制剂。
(四)药物的排泄(excretion)
1.定义:排泄是药物从体内排出体外的过程。
肾脏是药物排泄的主要器官。原形经肾脏排泄的药物在肾小管可被重汲取,
使药物作用时间延长。重汲取程度受尿液pH影响,应用酸性药或碱性药,改变尿
液的pH,可减少肾小管对药物的重汲取。
有些药物如洋地黄毒昔,局部在肝细胞与葡萄糖醛酸结合后,随胆汁排入小
肠,在小肠水解后游离药物又被汲取,称肝肠循环(hepato-enteralcirculation)o
洋地黄毒昔中毒时,可服用消胆胺,消胆胺可归洋地黄毒背在肠道结合,结合物
随粪便排泄,打断肝肠循环。乳汁pH略低于血浆,碱性药物局部可自乳汁排泄。
从乳汁排泄量较多的药物应注意对乳儿的影响。
三、血药浓度一时间曲线及意义
以纵座标为浓度,横座标为药后时间,体内药量随时间变化的关系(时量关
系),可绘制出一条曲线,称时量(药时)曲线。
最低中毒浓度
血--药峰时间
药
浓平
度药峰浓度安
m
g范
=氐有效浓度
汲
取代谢排泄过程
分
布
过
程
埋伏期残留期
四、药物代谢动力学参数
1.血浆半衰期(3,2)
(1)定义:血浆药物浓度降低一半所需时间称血浆半衰期(tl/2)o
⑵意义:
①是药物分类的依据;
②确定给药间隔时间的依据;
③连续恒速给药,约需5个到达稳态It药浓度Css;
④一次给药后,经5个tl/2后体内药物根本排解。
第四节影响药物效应的因素
同一药物在相同的剂量下,对不同的患者可能产生不同的疗效,出现个体差
异的原因,是由于药物作用受到药物和机体因素的影响。
A.药物因素
•、药物的剂量、剂型和给药途径
(一)剂量
(二)剂型影响药物的体内过程,主要表现在汲取和排解方面C
汲取效率:口服液〉颗粒剂>片剂
水溶液注射剂,汲取较油剂、混悬剂快,但作用时间短。
缓释制剂、控释制剂和靶向制剂
(三)给药途径
1.不同给药途径,可影响药物的汲取率,从而影响药物的疗效
静脉注射〉吸入〉肌内注射〉皮下注射〉口服〉直肠)皮肤
2.给药途径不同,有时可改变药物的作用性质
例如:MgS04的口服、肌内注射的区别
二、用药时间与间隔
(一)给药时间
L一般情况下,口服药物饭前服用汲取好;
2.对胃肠道有刺激的药物,饭后服用;
3.催眠药,宜在临睡前服用;
4.某些药物,应按昼夜节律用药,如:GCso
(二)给药间隔:T1/2
三、联合用药及药物相互作用
两种或两种以上的药物同时或先后应用,可能相互影响/十扰,从而改变药物
的体内过程/机体对药物的反响性,最终导致药物的药理效应或毒性发生变化。
配伍禁忌:药物在体外配伍时,直接发生物理性或化学性相互作用,而影响
药效或产生毒性反响,称为配伍禁忌。有配伍禁忌的药物,不宜联合用药。
按联合用药后的效应:协同作用1+1=2;拮抗作用1+1G
依据作用机制:有药效学和药动学方面的相互作用
(一〕药动学方面
1.影响药物的汲取
(1)影响胃肠蠕动阿托品减少肠蠕动……
(2)形成络合物钙镁与四环素
(3)改变胃肠pH抗酸药可增加酸性药的解离
2.影响药物的分布
受血浆蛋白结合率的影响,如:阿司匹林可使双香豆素和口服降糖药的作用
增强(包含不良反响)。
3.影响药物的代谢:主要受肝药酶代谢的影响
肝药酶诱导药:苯巴比妥、利福平、苯妥英钠
肝药酶抑制药:异烟肿、氯霉素、西咪替丁
4.影响药物的排泄:尿液pH值影响药物解离度,肾小管的竞争性分泌排泄。
(二)药效学方面
1.协同作用
⑴相加作用1+1=2
(2)增强作用1+1>2
⑶增敏作用
2.拮抗作用
⑴生理性拮抗功能效应相反的药物
⑵药理性拮抗受体拮抗剂
⑶生化性拮抗肝药酶
(4)化学性拮抗肝索
B.机体因素
一、年龄
1.小儿:小儿的药物代谢去除率较低,小儿对药物较敏感,发育阶段,易受药
物影响。
2.老人:老年的器官功能降低,对药物敏感性增高,老年人用药剂量,为青年
人的3/4,老年人固执己见、依从性差。
二、性别
女性体重一般轻于男性,且脂肪比重高、体液比率高,影响药物分布。维持相
同效应,女性需要较小剂量。女性有月经、妊娠、分娩和哺乳期,用药需特别注
意。
三、遗传因素/基因
基因,是决定药物代谢酶、药物转运蛋白、受体活性及功能表达的结构根底,
是药物代谢和效应的决定因素。基因突变可引起细胞氨基酸序列和功能异常,产
生药物效应的个体差异和种族差异
四、病理状态
1.患者的功能状态,可影响药物的疗效,如:阿司匹林对发热患者和正常人体
温的影响;
2.疾病还可影响药物的体内过程
五、心理因素
源于外界环境、医患关系、医治手段和医生对病人的心理影响,该因素占药物
医治效果的35%〜40%;主要出现在慢性、功能性和较轻的疾病中;与患者的心理
承受能力有关。
抚慰剂:对心理因素操作的自主神经系统功能影响较大。
六、机体对药物反响的变化
1.依赖性:长期用药后,患者对药物产生主观和客观上需要连续服药的现象。
2.依赖性分类
精神依赖性/心理依赖性
躯体依赖性/生理依赖性/成瘾性
3.耐受性:连续用药后,机体对药物的反响性降低,必须增加药物剂量方可
保持原有药物效应。
4.耐药性/抗药性:长期应用化疗药物后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性
降低,称为〜。滥用抗菌药物,是病原体产牛耐药性的主要原因。
5.停药反响
(1)停药病症:长期用药后突然停药时所出现的原来疾病没有的病症。
(2)反跳现象:长期使用某药,突然停药时原有疾病病症迅速重现或加重。
抗高血压药、Ges
C.药物一般知识介绍
一、药品:药品指用于预防、诊断、医治疾病,有目的地调节人的生理功能并
规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包含中药、化学药及生物制品。
(一)药品名称
1.一般名(通用名):采纳中国药品通用名称(药典名称),可作为国家药典
的法定名称,如普奈洛尔。
2.商品名(tradomarkname):例:通用名:普蔡洛尔,商品名:心得安。
3.化学名:依药物的化学组成按公认的命名法命名。由于过于繁琐,很少被
医护人员采纳。
(二)药品的标识:
L药品的批准文号、批号和有效期
①批准文号的格式:国药准字+1位字母+8位数字,化学药品使用字母”H〃,
中药使用字母“Z〃,通过国家药品监督治理局整顿的保健药品使用字母“B〃,生
物制品使用字母“S〃,体外化学诊断试剂使用字母“丁,药用辅料使用字母“F〃,
进口分包装药品使用字母"J"。数字分别代表批准文号的X代码、换发批准文号
的公元年号及顺序号。
②批号:指同一次投料•、同一生产工艺所生产的药品,通常以生产日期表示。
如:031207-2
③有效期:指可保证药品平安有效使用的期限,如批号为031207,表示该药
是202X年12月7日生产。有效期假设是二年,则该药品可使用到202X年12月
6日。有的药品标签注明有效期为年月,如某药有效期规定为202X年4月,就是
说该药到202X年4月30日还有效。国外进口的药品标签上注明失效期为202X年
4月,是表示该药可以使到202X年3月31日。
2.包装说明药品的最小分装单位,剂量和个数。
3.药品说明书
(三)药品的储存与治理
1.应密封保存的药品:易挥发、易升华、易潮解、易氧化的药品,如:维
生素C、氨溶液等。
2.应低温保存的药品:易受热而变质的,如:蛋白制品、生物制品等。
3.应避光保存的药品:遇光易变质分解的,如:硝普钠、肾上腺素等。
4.特别药品:毒、麻、精、放。
(四)平安用药的措施
1.熟悉药理学知识。
2.执行医嘱。
3.三查七对一注意:
①给药前查、给药中查、给药后查;
②核对病床号、姓名、药品名、规格、剂量、用法及用药时间;
③注意观察患者用药后的反响。
4.病房发药注意。
5.使用易过敏药物注意。
6.用药过程中出现过失应及时上报。
7.指导患者合理用药。
第2章临床常用急救药品
导入新课:临床常用急救药品包含血管活性药物和呼吸快乐药
第一节血管活性药物
血管活性药物是一类通过调节血管舒缩状态,改变血管功能和改善微循
环血流灌注而到达抗休克目的的药物。包含拟肾上腺素药(血管收缩药)和
抗肾上腺素药(血管扩张药)。
一、拟肾上腺素药
肾上腺素受体包含(X肾上腺素受体(简称a受体)和p肾上腺素受体(简称
B受体)。a受体可分为ou和az两个亚型,ai受体主要存在于血管平滑肌,冲动后
引起血管平滑肌收缩,外周阻力增加,血压升高;Q2受体主要存在于突触前膜,
冲动后负反响抑制去甲肾上腺素递质的释放。P受休可分为仇和优两个亚型,Pi
受体主要存在于心脏和肾脏,冲动后引起心肌快乐和肾脏肾素的释放量增加;[32
受体主要存在于支气管平滑肌、骨骼肌血管平滑肌和冠状动脉血管平滑肌,冲动
后引起支气管平滑肌犷张、骨骼肌血管和冠状动脉舒张。拟肾上腺素药与肾上腺
素受体结合后可冲动受体,产生肾上腺素样作用,又称肾上腺素受体冲动药。按
其对不同肾上腺素受体亚型的选择性分为三大类:a.p肾上腺素受体汨动药;a肾
上腺素受体冲动药和p肾上腺素受体冲动药。
(一)。、口肾上腺素受体冲动药
肾上腺素(Adrenaline,AD)
【药理作用】为a、B受体冲动药。
1.血管皮肤、粘膜血管以a受体占优势,呈显著的收缩反响。骨骼肌血管
以82受体为主,呈舒张反响。冠状动脉以3受体为主,亦呈舒张反响。
2.心脏AD冲动心脏的防受体从而加强心肌收缩力、加速心率和加快传导,
提高心肌的快乐性,心脏搏出量和心排出量都增加。但可提高心肌代谢率,增加
心肌的耗氧量;对心脏异位起搏点的快乐性增加,易引起心律失常甚至室颤的发
生。
3.血压小剂量和大剂量的AD对血压的影响略有不同。医治量AD使心肌收
缩力增强,心率和心排出量增加,收缩压升高;皮肤粘膜血管收缩,但是B2受体
对AD最敏感,,同时舒张骨骼肌血管,可以抵消或超过对皮肤粘膜血管的收缩作
用,而使舒张压不变或下降,脉压增大,有利于血液对各组织器官的灌注。大剂
量AD除强烈快乐心脏外,还可使血管平滑肌的出受体快乐占优势,尤其是皮肤、
粘膜、肾脏和肠系膜血管强烈收缩,使外周阻力显著增高,收缩压和舒张压均升
高。
a受体阻断药可阻断与缩血管有关的a受体,而对与扩血管有关的B2受体无
影响,因而使AD的升压作用翻转为降压作用,称之为肾上腺素作用的翻转。
4.支气管平滑肌AD冲动支气管平滑肌的B2受体,舒张支气管平滑肌。AD
尚能冲动支气管粘膜血管的a受体,使之收缩,有利于排解哮喘时的粘膜水肿。
此外,AD尚可作用于支气管粘膜肥大细胞上的以受体,抑制抗原引起的肥大细胞
释放组胺和其他过敏性物质。
5.代谢AD可促进肝糖原分解和糖原异生,升高血糖。AD尚促进脂肪分解,
使血中游离脂肪酸增加。
【临床应用】
1.心脏骤停各种意外引起者首选,但应注意除颤。
附心肺复苏常用的药物疗法:
①肾上腺素老三联针(肾上腺素、异丙肾上腺、去甲肾上腺素)已废用;
②新三联针(肾上腺素、利多卡因、阿托品)亦不提倡;
③临床应用目前主张首选肾上腺素,以近心端静脉注射为首选途径,剂量为
每5分钟0.5~1.Omgo
2.过敏性休克首选。
3.支气管哮喘操作严峻发作
4.局部应用与局麻药合用,鼻粘膜和齿龈止血。
【不良反响与禁忌症】心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。剂量大或注射
过快,可致心律失常或血压骤升。禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、
甲状腺功能亢进患者。慎用于老年和糖尿病患者。
【护理注意】
1.避光使用,0.9%氯化钠注射液稀释;
2.执行医嘱,剂量精确;
3.皮下或肌内注射时预防注入血管,预防血压骤升;
一缓慢注射(抢救时除外);
5.用药后,注意监护。
多巴胺(dopamineDA)
【药理作用】在外周,本药除冲动DA受体外,也冲动a和B受体发挥作用。
1.心脏快乐,心输出量增加,大剂量也可引起心律失常。
2.血管低剂量时(滴注速度约为每分钟2ug/kg),主要冲动肾脏、肠系膜
血管的D,受体,而产生血管舒张效应,增加肾血流量、肾小球滤过率和Na'的排泄,
故适用于低心排出量伴肾功能损害性疾病如心源性低血容量休克。大剂量时则冲
动④受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。
【临床应用】
主要用于抗休克,对于伴有心收缩力减弱及尿量减少者较为适宜,医治时应
注意补充血容量及改止酸中毒。本药尚可与利尿药合用医治急性肾功能衰竭。
【不良反响与本卷须知】
偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难、心动过速、心律失
常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发生,应减慢滴注速度或停药,反响
可消逝。必要时可用酚妥拉明拮抗之。
【护理用药本卷须知】
1.本品对光不稳定,应避光保存和使用。
2.将20mgDA用5%葡萄糖注射液200〜300ml稀释后缓慢静脉滴注。滴注
过程操作滴速,开始每分钟滴速20滴左右,以后依据血压情况,可加快滴速。滴
注结束时逐渐减量停药。
3.注射时应选择较粗大的静脉血管,如产生局部组织坏死,可用酚妥拉明对
抗之。
4.用药期间,注意监护,主要观察血压、心率、尿量、病人的面色及末梢循
环情况等。
(二)a肾上腺素受体冲动药
去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA)
【药理作用】为必、备受体冲动药,对3受体冲动作用较弱,对3受体儿无
作用。(简单讲)
1.血管冲动血管前受体,使血管,特别是小动脉和小静脉收缩。以皮肤
粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管,对脑、肝、肠系膜,甚至骨骼肌血管都有
收缩作用。但可使冠状动脉血流量增加。
2.心脏NA主要冲动心脏,受体,加强心肌收缩力、加速心率和加快传
导,提高心肌的快乐性,但对心脏的快乐效应比AD为弱。在整体,由于血压升高
反射性快乐迷走神经反而使心率减慢。剂量过大、静脉注射过快时,可引起心律
失常,但较AD为少见。
3.血压NA有较强的升压作用。收缩压利舒张压均升高。
4.其他仅在大剂量时才出现血糖升高。
【临床应用】
1.休克,已少用;
2.药物中毒性低血压:氯丙嗪;
3.上消化道出血:用NA8mg参加冰生理盐水150ml,分次口服,使上消化道
黏膜剧烈收缩而止血。
【不良反响与禁忌症】静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管外,
可引起局部缺血坏死。如剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩,引起
少尿、无尿和肾实质损伤,本药禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、无尿
患者以及孕妇。
【护理注意】
1.避光使用
2.5%葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液稀释
3.用输液泵操作滴速或者同时放开两条静脉
4.静滴时紧密观察末梢循环
5.插连续导尿管,记录每小时尿量
6.静滴时选择大而弹性好的血管
7.停药时应逐渐减慢滴速
(三)B肾上腺素受体冲动药
异丙肾上腺素(Isoprenaline,ISP)
【药理作用与机制】B受体冲动药对B-B2受体的选择性很低,对a受体
几无作用。
1.心脏快乐。与AD比较,异丙肾上腺素加速心率和加速传导的作用较
强,对心脏正位起搏点有显著快乐作用,也会引起心律失常,但较少发生室颤。
2.血管和血压可冲动也受体而舒张血管,主要是舒张骨骼肌血管,对肾
血管和肠系膜血管的舒张作用较弱,对冠状动脉也有舒张作用。由于心脏快乐和
血管舒张,故收缩压升高而舒张压略下降,脉压增大。
3.支气管平滑肌快乐B2受体,解痉,抑制组胺等释放。
4.其他增加耗氧、升高血游离脂肪酸,但升高血糖作用较弱。
【临床应用】
1.支气管哮喘,操作严峻发作。
2.房室传导阻滞
3.心脏骤停:心脏疾病引起者首选。
4.感染性休克:注意补液和毒性。
【不良反响与本卷须知】
常见不良反响有心悸、头痛、皮肤潮红等,过量可致心律失常甚至室颤。禁用
于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜辂细胞瘤患者。
【护理用药本卷须知】
1.本品可静脉滴注、舌下含化或气雾吸入。
2.本品对光不稳定,应避光保存或使用。
3.舌下给药时,应告知病人急症时需要将药片嚼碎含于舌下后任其自行融化
汲取,不可咽下。
4.对长期用药者,应注意观察和随访有无腮腺肿大,一旦觉察,应马上停药。
5.喷雾给药时,应嘱病人喷吸时深吸气,喷毕屏气8s,之后徐缓呼气;喷吸
间隔不得少于2h,次数不能过多,不得擅自加大剂量;吸入后涎液及痰液可呈粉
红色,不必疑惧;到达疗效后应马上漱口。
二、抗肾上腺素药
抗肾上腺素药是一类能与肾上腺素受体结合并阻断受体,从而发挥抗肾上腺
素作用的药物,又称肾上腺素受体阻断药。按其对肾上腺素受体选择性的不同,
可分为a肾上腺素受体阻断药和B肾上腺素受体阻断药。
(一)a肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明(Phentolamine)
【药理作用】阻断直接扩血管
1.血管:扩血管,血管舒张作用是由于其能直接舒张血管平滑肌及阻断A受
体所致。
2.心脏:快乐;由于血管舒张、血压下降而反射性快乐心脏,加上本药可阻
断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜aZ受体,促进NA释放,致使心肌收缩力增
强、心率加快及心排出量增加,有时可致心律失常。
3.其他:拟胆碱及组胺样作用,胃肠快乐,胃酸分泌增多,皮肤潮红等。
【临床应用】
1.外周血管痉挛性疾病
2.静脉滴注NA外漏
3.休克
4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
5.嗜铭细胞瘤
【不良反响与本卷须知】大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压,注射给药可产
生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病
人慎用。
【护理用药本卷须知】
1.静滴本品应操作滴速,用于嗜铭细胞瘤手术为0.5〜Img/min,用于心力衰
竭为0.17〜0.4mg/min。
2.本品可致体位性低血压,宜卧位给药,用药后缓慢坐起。如发生明显低血
压,应马上给病人去枕平卧,静滴去甲肾上腺素对抗之。
3.给药期间,注意监测心率及血压变化。
酚茱明phenoxybenzamine
酚茱明是长效的a受体阻断药,具有起效慢、作用强和作用持久的特点。可
阻断④和a?受体,扩张血管,降低外周血管阻力,明显地降低血压,尚有较弱的
抗5—HT和抗组胺作用。临床主要用于医治外周血管痉挛性疾病,亦可用于嗜铝
细胞瘤和休克的医治。主要不良反响是体位性低血压。常见心动过速、鼻塞、口
干、恶心、呕吐等。
(二)B肾上腺素受体阻断药(见第五章心血管系统药物)
第二节呼吸中枢快乐药
但凡对呼吸中枢有选择性快乐作用,用于解除或改善呼吸抑制状态的药物,
称之为呼吸快乐药。呼吸快乐药主要通过刺激外周感受器和/或呼吸中枢起作用,
以改善患者的通气量,用于医治药物(如吗啡、全麻药等)引起的呼吸抑制和慢
性堵塞性肺疾病患者的通气功能衰竭(II型呼吸衰竭)。
尼可刹米(Nikethamide阿拉明,Coramine)
【药理作用】本品可直接快乐延脑呼吸中枢,使呼吸加快加深;也可作用于颈动
脉体和主动脉体化学感受器,反射性快乐呼吸中枢;并提高呼吸中枢对CCh的敏
感性;对大脑、心血管中枢和脊髓作用弱。
【临床应用】用于中枢性呼吸功能不全及各种继发性的呼吸抑制等;对阿片类
药物中毒的挽救效果好,而对巴比妥类药物中毒将挽救效果较差。
【不良反响】平安范围较大,医治量不良反响较少。大剂量时可出现血压升高、
心悸、多汗、面部潮红、呕吐、心律失常等。过量可引起癫痫样惊厥大发作。脑水
肿、心动过速、甲状腺功能亢进、嗜铭细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛
及孕妇慎用。抽搐、惊厥、重症哮喘、呼吸道机械性梗阻患者禁用。
【护理用药本卷须知】
1.本品需避光保存和使用,常用静脉间歇注射给药,且不可与碱性药物配伍。
2.慎用的病人必须应用本品时,应紧密监护,并备好呼吸支持设备和苯巴比妥等。
3.用药前,要先解除呼吸道梗阻,并给氧。只有在第一次注射有效后,才能再注
射第二次。
4.本品的有效量接近最小中度量,医治中应严密监护,如出现血压升高、心悸、
多汗、面部潮红、呕吐、心律失常等,应及时调整剂量,如出现震颤、肌肉僵直,
应马上停药。
洛贝林(Lobeline,山梗菜碱,Ventramine)
【作用及应用】本品是一种生物碱;可刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,
反射性快乐延脑呼吸中枢,使呼吸加快加深。作用弱,维持时间短,平安性较大,
不易引起惊厥。临床常用于医治新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭、
CO及阿片类的中毒的抢救。
【不良反响】可有恶心、呕吐、头痛、流涎、心悸等。较大剂量时,能引起传导
阻滞、心动过速,严峻时可发生惊厥、呼吸和循环衰竭。
【护理用药本卷须知】
1.本品需避光保存和使用,不宜与碱性药物、含碘和含糅酸的药物配伍。
2.静注的速度宜慢,过快易引起心律失常。
3.大剂量及反复应用时,应监测心电图,并紧密注意血压、心率及呼吸变化。如
出现心动过速、惊厥,应马上停药。
多沙普仑(Doxapram)
【作用及应用】本品为呼吸快乐药,作用比尼可刹米强。小剂量通过刺激颈动脉
窦化学感受器,反射性的快乐呼吸中枢,较大剂量可直接作用于延脑呼吸中枢,
大剂量快乐脊髓和脑干。临床用于全身麻酹药所引起的呼吸抑制和暂停,药物逾
量时所引起的轻度或中度中枢神经抑制。
【不良反响】头痛、无力、恶心、呕吐、出汗、感觉奇热、腹泻及尿潴留;注射
给药可发生血栓性静脉炎;逾量征象有惊厥、不能自控的震颤或躯体妄动、反射
亢进。惊厥、癫痫、重度高血压、嗜辂细胞瘤、甲状腺功能亢进症、冠心病、颅高
压、严峻肺部疾患者禁用。
【护理用药本卷须知】
1.本品需避光保存和使用,禁与碱性药物合用,慎与拟交感胺类药物合用。
2.本品静滴时,应用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至静
滴时速度不能过快,以防引起溶血。
3.用药过程中应监测血压和脉搏,检查肌腱反射,以防用药过量。于给药前和给
药后半小时测动脉血气,及早觉察气道堵塞及高碳酸血症患者是否有二氧化碳蓄
积或呼吸性酸中毒。
4.用药过程中如果突然出现高血压、呼吸困难、惊厥、震颤等,应马上停药。
5.在使用全麻药氟烷、异氟烷等10〜20分钟后,才能使用本品。
二甲弗林(Imefline)
【作用与应用】直接快乐呼吸中枢。呼吸快乐作用比尼叫刹米强100倍。本品适
用于麻醉、催眠药物所引起的呼吸抑制及手术、外伤等引起的虚脱和休克,以及
各种疾病引起的中枢性呼吸衰竭等症。
【不良反响】恶心、呕吐、皮肤烧灼感等。过量可致肌肉抽搐或惊厥,小儿尤易
发生。有惊厥病史者,孕妇,吗啡中毒,肝、肾功能不全者禁用。
【护理用药本卷须知】
1.静注速度必须缓慢,并应随时注意病情。
2.用药过程中注意监护,如果突然出现惊厥、震颤等,应马上停药。并备好短效
巴比妥类(如异戊巴比妥),作惊厥时急救用。
第四章中枢神经系统药物
第一节冷静催眠药
导入新课:能缓和冲动,排解躁动,恢复安静情绪的药物称为冷静药;促进和维
持近似生理睡眠的药物称为催眠药。两者的区别取决于剂量的大小,故统称为冷
静催眠药。
正文:
冷静催眠药按化学结构分为三类:①苯二氮卓类:如地西泮(安定)、氟西泮
(氟安定);②新型冷静催眠药;③巴比妥类及其他药:如苯巴比妥、戊巴比妥、
水合氯醛等。
一、苯二氮卓类(benzodiazepines)
临床常用的苯二氮卓类药物有近20种,按其半衰期的长短分为三类:
1.长效类(t"2220h):地西泮(diazepam)>氟西泮(flurazepam)等;
2.中效类(ti/2:6-20h):奥沙西泮(oxazepam)>氯氮卓(chlordiazepoxide,利
眠宁)等;
3.短效类(tJ/2<6h):三噗仑(triazolam)等。
【作用与用途】
1.抗焦虑作用
小于冷静剂量即可,是医治焦虑症的常用药,对焦虑伴有失眠的患者最好。
可能是药物选择性作用于边缘系统的结果。
连续性焦虑状态,可选用长效类药物;间断性严峻焦虑患者,可选用中、短
效类药物。
2.冷静催眠作用
(1)缩短睡眠诱导时间,延长睡眠连续时间;
(2)BZs主要延长慢波睡眠中2期睡眠,而缩短慢波睡眠中3和4期睡眠;
对快波睡眠睡眠影响小,无明显的停药反跳现象;
(3)医治指数高,平安范围大,增加剂量无麻醉作用;对肝药酶无诱导作用;
依赖性、戒断病症较轻;嗜睡、运动失调等副作用较轻。
临床应用:①神经衰弱、失眠患者,对入睡困难者,选用起效快的短效类药
物较好;对维持睡眠困难及早醒者,选用长效类较好;②麻醉前用药;③心脏电
击复律或内窥镜检查;④夜间惊恐和夜游症的患者。
3.抗惊厥和抗癫痫作用
全部本类药物都有抗惊厥作用,临床用于医治破伤风、子痫、小儿高热、药
物中毒引起的惊厥。地西泮是医治癫痫连续状态的首选药(缓慢静脉推注)。
4.中枢性肌松作用
有较强的中枢性肌松作用,但不影响正常活动。临床适应用于:医治脑血管
意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直、腰肌劳损及内窥镜检查所致讥肉痉挛。
【不良反响】
1.医治量:可出现头晕嗜睡乏力等副作用。
2.过量:共济失调、言语不清、昏迷、呼吸抑制等。
3.长期用或滥用:耐受性、依赖性,与其他中枢抑制药合用增强毒性。
4.急性中毒:静注速度过快或超大剂量服用可致昏迷或呼吸循环衰竭,对于
过量中毒者可给予特异性BZ受体拮抗药氟马西尼医治。
【护理注意】
1.用药期间禁酒•、忌茶及咖啡,不可滥用,高空作业者、驾驶员等慎用。
2.口服采纳小剂量短程给药或间歇用药,疗程2〜3周,减量停药。
3.静注地西泮每分钟不超过5mg。
二、新型冷静催眠药
嗖唯坦(zolpidem)
冷静催眠作用较强,但抗焦虑、中枢性骨骼肌松弛和抗惊厥作用较弱,还具
有强镇痛作用。口服汲取迅速,起效快,半衰期短(约2h)。哇毗坦对正常睡眠时
相干扰少且入睡快、睡眠深,可缩短睡眠埋伏期,减少觉醒次数和延长总睡眠时
间,改善睡眠质量,故仅用于冷静和催眠。平安范围大,次晨无明显后遗效应,常
规剂量不产生耐受性,久服无成瘾性,停药后很少产生反跳性失眠。已逐渐取代
苯二氮草类药物,是目前欧美医治失眠的首选药物。但与其它中枢抑制药(如乙
醇)合用可引起严峻的呼吸抑制。喋哦坦中毒时可用氟马西尼挽救。15岁以下的
儿童、孕妇和哺乳期妇女禁用。
佐匹克隆(zopiclone)
此药通过增强脑内抑制性介质GABA的作用而产生抗焦虑、冷静催眠、抗惊厥
和肌松作用。此药可缩短入睡时间、减少觉醒次数、提高睡眠质量等方面较苯二
氮草类更为理想,且具有高效、低毒、依赖性小的特点。临床主要用于各种原因
所致的失眠症。常见的不良反响有口干、口苦、肌无力及嗜睡等,长期应用突然
停药可出现戒断病症。
三、巴比妥类及其他类
(一)巴比妥类
临床常用的本类药物按其半衰期的长短分为4类:①长效类:如苯巴比妥
(phenobarbital)等,②中效类:如异戊巴比妥(amobarbital)等,③短效类:
如司可巴比妥(secobarbital)等,④超短效类:如硫喷妥(thiopental)等。
【作用与用途】
巴比妥类对中枢起抑制作用。随剂量由小到大,相继出现冷静、催眠、抗惊
厥和麻醉作用,过量中毒可致死。
1.较少用于冷静催眠,因其平安性小于苯二氮卓类,较易发生依赖性。
2.苯巴比妥、戊巴比妥可用于操作癫痫连续状态。
3.硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉。
【不良反响】
1.催眠剂量;后遗效应、过敏反响,用药后次晨可有“宿醉反响〃;
2.中度量:轻度抑制呼吸中枢,还可产生麻醉样作用。
3.久用可产生习惯性、依赖性突然停药易发生“反跳〃现象,成瘾后停药,
戒断病症明显。较苯二氮卓类易引起依赖性等。
4.过量:急性中毒。中毒抢救采纳机械辅助呼吸抢救,支持疗法,洗胃和碱
化尿液。
(二)其他冷静催眠药
水合氯醛(chloralhydrate)
具有冷静、催眠、抗惊厥作用。不缩短快动眼睡眠时间,反跳轻;局部刺激性
大,平安范围小。久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。
甲丙氨酯(meprobamate)、格鲁米特。lutethimide)和甲暧酮(methaqualone)也
都有冷静催眠作用,久服都可成瘾。
第二节抗癫痫药及抗惊厥药
癫痫是大脑局部神经元异常高频放电并向周围组织扩散所引起的反复发作的
慢性脑部疾患,表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或精神异常,并伴有异
常脑电图。临床上依据发作时的病症不同,分为以下几种类型:
1.局部性发作①单纯局部性发作②精神运动性发作
2.全身性发作①大发作②小发作③肌阵挛性发作
3.癫痫连续状态一次大发作连续30min以上,或连续屡次发作,连续意识
障碍,不及时抢救危及生命。
抗癫痫药是主要用于操作癫痫的药物。通过抑制病灶异常高频放电和(或〕
阻断其向周围组织的扩散而发挥作用。按化学结构分为:乙内酰胭类(如苯妥英
钠);亚芭胺类(如卡马西平);巴比妥类(如苯巴比妥);琥珀酰亚胺类(如乙琥
胺);侧链脂肪酸类(如丙戊酸钠);苯二氮卓类(如地西泮、氯硝西泮)。
一、常用抗癫痫药
苯妥英钠
【作用与应用】
1.抗癫痫作用是医治癫痫大发作和局部性发作的首选药,但对小发作无
效,有时甚至使病情恶化。稀释后静脉注射也可用于癫痫连续状态。
2.抗中枢性疼痛综合征中枢性疼痛综合征包含三叉神经痛和舌咽神经痛
等。
3.抗心律失常苯妥英钠尚有抗心律失常作用。
【不良反响】
1.局部刺激苯妥英钠碱性强,口服刺激胃肠道,引起食欲减退、恶心、
呕吐、腹痛等病症,宜饭后服用。静脉注射可引起静脉炎。长期应用可致牙龈增
生,多见于青年少,为胶原代谢改变引起结缔组织增生的结果。注意口腔卫生,
经常按摩牙龈,可减轻或预防,一般停药3〜6月后可恢复。
2.神经系统反响轻症反响包含眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤等。
3.造血系统反响久服可致叶酸汲取及代谢障碍,抑制二氢叶酸复原酶,
还可引起巨幼红细胞性贫血。用甲酰四氢叶酸医治有效。
4.过敏反响皮疹较常见。
5.骨骼系统本品可加速维生素D的代谢,长期应用的小儿可引起软骨病,
其它也有骨折、骨质异常或生长缓慢的报道。
6.其他偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大等。
【护理用药本卷须知】
①告诉患者服用采妥英钠后尿液变红或红棕色,对身体无害,停药后可自行
消逝;②提示服用苯妥英钠者注意口腔清洁和牙龈保护③苯妥英钠选择性高、个
体差异大、临床需做医治药物监测(TDM)等药动学特点;④苯妥英钠为肝药酶诱
导剂,能加速多种药物在体内的代谢。
苯巴比妥(phencbarbital,鲁米那)
【作用与应用】既能抑制病灶的异常放电,又能抑制异常放电扩散。除失
神小发作外苯巴比妥对各型癫痫均有效。临床上主要用于医治癫痫大发作及癫痫
连续状态,也用于单纯的局限性发作及精神运动性发作,因对中枢神经抑制作用
明显,不作首选药。
【不良反响】常见嗜睡、乏力、眩晕等。
扑米酮(primidone,扑痫酮):扑米酮在体内代谢成具有抗癫痫活性的
苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺发挥作用。作用与苯巴比妥相似。对小发作无效,主
要用于其他抗癫痫药无效的大发作、精神运动性发作。与苯妥英钠合用有协同作
用。
卡马西平(carbamazepine,酰胺咪嗪)
【作用与应用】
1.抗癫痫属广谱抗癫痫药,对多种癫痫均有医治作用,是医治单纯及复
杂局部性发作的首选药,对复杂局部性发作的疗效优于其它抗癫痫药;对大发作、
局限性发作和混合性癫痫也有效。
2.抗外周神经痛作用对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠。
【不良反响】常见的不良反响有:视力模糊、恶心、呕吐、眩晕、复视、
共济失调等,亦可有皮疹和心血管反响。不需中断医治,一周后逐渐消退。偶见
骨髓抑制,肝损害等。
乙琥胺(ethosuximide)
【作用与应用】主要用于小发作,其疗效不及氯硝西泮,但副作用及耐受
性的产生较少。故为防治小发作的首选药。对其他类型癫痫无效。
【不良反响】常见胃肠道反响;其次为中枢神经系统病症眩晕、头痛、幻
觉等;偶见粒细胞减少、再生障碍性贫血、肝肾损害。用药期间应注意检查血象
及肝功能。个别病人可出现尊麻疹、红斑狼疮等过敏反响,对本药过敏者禁用。
丙戊酸钠(sodiumvalproate)
【作用与应用】对各类癫痫均有效。对大发作不及苯妥英钠、苯巴比妥;
对小发作优于乙琥胺,但因其肝脏毒性不作首选药;对精神运动性发作疗效近似
卡马西平;对非典型的小发作疗效不及氯硝西泮;也可用于其他抗癫痫药无效的
顽固性癫痫。
【不良反响】副作用较小,常见消化系统病症。少数病人可发生肝脏毒性;
极少数病人出现淋巴细胞增多、血小板减少、脱发、无力、共济失调等。12岁以
下儿童多药合用易发生致死性肝损害。用药期间应定期检杳血象及肝功能。孕妇
及肝、肾功能不全者禁用。
地西泮(diazepam)缓慢静脉注射是操作癫痫连续状态的首选药。
氯硝西泮(clonazepam)抗癫痫谱更广,对肌阵挛性发作及小发作疗效尤佳。
与丙戊酸钠合用,可诱发加重失神小发作。故不宜与丙戊酸钠同用。
二、抗惊厥药
惊厥是由多种原因引起的中枢神经系统过度快乐的一种病症,表现为全身骨
骼肌不自主的强烈收缩,多见于小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作和中枢快
乐药中毒等。常用抗惊厥的药物包含巴比妥类、苯二氮卓类中的局部药物、水合
氯醛及硫酸镁。
硫酸镁(magnesiumsulfate)
硫酸镁给药途径不同,可产生不同的药理作用。口服可产生导泻和利胆作用,
外用热敷可消炎去肿,注射给药产生抗惊厥和降压作用。
【作用与应用】Mg*和Ca2+化学性质相似,能特异性竞争Ca2+的结合位点,
拮抗Ca"的作用。抑制骨骼肌、平滑肌和心肌的收缩,而致骨骼肌松弛、血压下
降。同时M/'也作用于中枢神经系统,产生中枢抑制作用。
用于各种原因引起的惊厥。对子痫效果好,可做首选药。
【不良反响】硫酸镁过量可引起肌腱反射消逝、呼吸抑制、血压骤降和心
脏骤停。中毒时应马上进行人工呼吸,并缓慢注射氯化钙或葡萄糖酸钙对抗。
第三节抗精神失常药
精神失常是由多种原因引起的在认知、感情、意识、行为等精神活动方面出
现异常的一类疾病。医治精神失常的药物按临床用途分为:抗精神病药、抗躁狂
症药、抗抑郁症药及抗焦虑药。
一、抗抑郁症药和躁狂症药
(一)抗抑郁症药
抑郁症(depression)是一种常见的精神障碍,以连续的心境恶劣与情绪低落、
兴趣缺失、精力缺少等为主要临床特征,常伴随认知或精神运动障碍或躯体病症
等。依据抑郁发作的严峻程度分为轻度、中度及重度。
抗抑郁药不仅能医治各类抑郁症,而且对焦虑、强迫、慢性头痛、疑病及恐惧
等都有肯定疗效。抗抑郁药依据化学结构及作用机制的不同分为以下几类:①选
择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs):氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酣
普兰。②5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI):文拉法辛。③去甲肾上腺素
能及特异性5-HT能抗抑郁药(NSSA):米氮平。④5-HT受体拮抗药/再摄取抑制剂
(SARI):曲喋酮。⑤四环类抗抑郁药:马普替林,⑥三环类抗抑郁药:阿米替林、
米帕明、多塞平。⑦单胺氧化酶抑制剂(MAOI):吗氯贝胺。⑧其他:曝蔡普汀、贯
叶连翘提取物等。各种抗抑郁药对抑郁症均有较好的疗效,传统的三环类抗抑郁
药疗效明确,但因作用位点多,易产生多种不良反响,目前不建议首选。
[护理用药本卷须知]
1.预防饮酒、不要随意服用冷静催眠药或强镇痛药。
2.预防驾驶、机械操作和高空作业。
3.如出现胃痉挛、震颤、尿频、皮肤过敏反响、味觉和视力改变等不良反响,
应及时汇报医师。
4.肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
5.舍曲林在医治郁郁症和强迫症时,某些病人可能出现体重减轻。
6.文拉法辛用药前、后及用药期间应定期测量血压。
(二)抗躁狂症药
抗躁狂药目前多被称为心境稳定剂。因其不仅具有抗躁狂作用,对于躁狂或抑
郁发作均有医治和预防复发作用,且不会引起躁狂与抑郁转相,或导致发作变一
再转为快速循环或混合状态。目前,比较公认的具有心境稳定剂作用的抗躁狂药
包含碳酸锂及抗癫痫药内戊酸盐、卡马西平。此外,抗精神病药常用于躁狂发作
的急性期医治。
二、抗精神病药
抗精神病药主要用于医治精神分裂症及躁狂症。依据化学结构可分为
吩曝嗪类、硫杂葱类、丁酰苯类及其他类。
氯丙嗪,又名冬眠灵
药理作用广泛而复杂。阻断脑内不同部位的DA受体,既可产生抗精神病或镇
吐作用,也可产生锥体外系不良反响。此外,也能阻断。肾上腺素受体和M胆碱
受体。
【作用及用途】
1.中枢神经系统
(1)抗精神病作用对以精神运动性快乐和幻觉妄想为主的I型精神分裂症
疗效较好,亦用于医治躁狂症,可迅速操作快乐、躁动。继续用药,可使病人恢复
理智、情绪安定、生活自理。连续用药6周至6个月才充分显效,无耐受性。连
续用药后,安定及冷静作用逐渐减弱,出现耐受性。作用机制与阻断中脑一边缘
叶及中脑一皮质通路中的多巴胺D?受体有关。
(2)镇吐作用对多种疾病和药物引起的呕吐都有效,系阻断催吐化学感
受区(CTZ)的1)2受体所致。大剂量则直接抑制呕吐中枢。但对刺激前庭引起的呕
吐无效。对顽固性呃逆有效。临床医治多种疾病如癌症,放射病及某些药物引起
的呕吐。
(3)对体温调节的影响抑制体温调节中枢,使体温调节失灵,体温随环
境温度变化而升降。在物理降温配合下,可使体温降至正常以下。用于低温麻醉
和人工冬眠疗法。用作严峻感染,中毒性高热及甲状腺危象等病的辅助医治。
(4)加强中枢抑制药的作用可增强麻醉药、冷静催眠药、镇痛药及乙醉
的作用。与氯丙嗪合用,应适当减量,以免加深CNS抑制。
2.植物神经系统
(1)明显阻断Q-R,翻转AD的升压效应,同时还抑制血管运动中枢,直接
舒张血管平滑肌,而扩张血管、降低血压。反复用药降压作用减弱,不适于高血
压病医治。
(2)阻断M胆碱受体,作用弱,无意义。
3.对锥体外系的影响
阻断黑质-纹状体通路的D-R,导致胆碱能神经功能占优势。长期大量应用
可出现锥体外系反响。
4.
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