02 口服 药物的膜转运与胃肠道吸收

药学专题口服药物的膜转运与胃肠道吸收膜转运·吸收机制·影响因素·生物利用度汇报时间2026年课程导览01膜转运基础生物膜结构与跨膜转运方式02吸收机制解析被动转运与主动转运途径03影响因素剖析生理与理化因素的系统梳理04各段吸收规律胃肠道各部位吸收特征05生物利用度应用临床用药与制剂设计实践膜转运基础生物膜是药物吸收的第一道关卡认识生物膜结构，是理解药物跨膜转运的起点01生物膜的结构与组成生物膜是理解药物跨膜转运的结构起点流动镶嵌模型认为膜具有流动性，是转运功能的结构基础流动镶嵌模型认为膜具有流动性，是转运功能的结构基础。磷脂双分子层基本骨架具有亲水头部与疏水尾部膜蛋白镶嵌于膜内承担载体、通道与酶的功能糖类膜表面少量存在形成糖蛋白与糖脂膜的流动性与转运蛋白膜的动态特性决定了物质转运的效率载体蛋白通过构象改变介导转运具有饱和现象转运速度相对较慢通道蛋白形成亲水孔道转运速度快于载体选择性更高膜流动性磷脂分子的侧向扩散赋予膜流动性是物质跨膜转运的动态基础跨膜转运方式总览三类转运方式构成药物吸收的基本途径转运方式是否耗能是否需载体运输方向被动转运不耗能部分需要顺浓度梯度主动转运耗能需要逆浓度梯度膜动转运耗能不需要借膜变形吸收机制解析不同转运方式决定药物的吸收效率被动转运、主动转运与膜动转运各有其适用场景02被动转运的三种形式被动转运是多数药物吸收的主要方式共同特点：不消耗能量，受浓度差驱动简单扩散顺浓度梯度脂溶性药物穿过脂质双分子层无需载体与能量滤过通过膜孔小分子物质由此转运由流体静压或渗透压驱动易化扩散需载体协助顺浓度梯度，不耗能主动转运逆浓度梯度吸收主动转运使药物可逆浓度梯度吸收主动转运借助载体蛋白，逆浓度梯度消耗能量完成吸收供能机制原发性主动转运直接分解

ATP

供能继发性主动转运借助

离子梯度

供能，分同向与逆向转运共性特点需载体、消耗能量、可逆浓度梯度存在饱和现象与竞争性抑制膜动转运与胞饮胞吐膜动转运通过膜的变形完成物质转运膜动转运通过膜的变形完成物质转运，主要适用于

大分子与颗粒物

的转运，在蛋白质、多肽类药物的吸收研究中具有重要意义胞饮作用液体与溶质细胞膜内陷包裹细胞膜内陷将液体与溶质包裹形成囊泡，完成物质摄入胞吐作用囊泡排出囊泡与膜融合排出囊泡与细胞膜融合，将内容物排出细胞外影响因素剖析吸收效率受多重因素共同调控生理因素与理化性质交织影响药物的吸收过程03胃肠道pH与胃排空胃肠道环境直接影响药物的解离与吸收胃液强酸性，小肠环境偏中性，二者

pH差异显著，直接决定弱酸与弱碱性药物的吸收走向。弱酸性药物（胃）胃液呈强酸性，与小肠偏中性环境pH差异显著弱酸性药物在胃中解离少，易于吸收弱碱性药物（小肠）弱碱性药物在小肠中解离少，吸收较好胃排空加快可加快药物进入小肠的速度肠蠕动血流量与首过效应生理因素共同调节药物的吸收效率腹泻、胃酸缺乏等疾病状态可显著改变吸收肠蠕动1项蠕动过快缩短药物滞留时间，减少吸收血流量2项移走速度影响药物从吸收部位移走的速度血流充足则吸收持续首过效应2项肝脏代谢药物经门静脉入肝被代谢体循环量降低进入体循环的量药物的理化性质药物的理化性质是吸收的内在决定因素脂溶性脂溶性越大，越易透过生物膜解离度未解离分子易吸收，解离型难吸收溶出速率难溶药物溶出慢，吸收受限粒径与晶型粒径减小、晶型改变可提高溶出剂型与食物因素剂型设计与食物可显著影响吸收剂型设计与食物因素，共同决定药物的吸收效率01制剂类型剂型因素溶液剂吸收快于片剂、胶囊剂处方辅料可影响药物的溶出与释放02饮食影响食物因素食物可延缓或促进胃排空，改变吸收速度食物中的成分可能与药物发生相互作用各段吸收规律胃肠道各段吸收能力差异显著从胃到结肠，各部位吸收特征各不相同04胃的吸收特征胃不是吸收的主要部位，但有其特点吸收能力有限，但有其独特规律4项吸收能力有限胃黏膜面积小，吸收能力有限主要吸收弱酸性药物如

阿司匹林酸性环境利于弱酸性药物胃内酸性环境利于弱酸性药物保持

未解离状态胃排空速率影响吸收时间影响药物在胃中的

吸收时间小肠是吸收主要场所小肠是口服药物吸收的主要场所巨大吸收面积吸收面扩展绒毛与微绒毛极大扩展吸收面丰富血流供应血流作用利于药物吸收入血适宜pH环境pH适宜弱碱性药物在小肠中吸收较好充足停留时间停留充分是多数口服药物的吸收部位大肠的吸收与意义大肠吸收能力弱，但仍有临床意义大肠为吸收水分与电解质的主要场所，经直肠给药还可助药物避开首过效应。大肠吸收特征4项面积小·血流少大肠吸收面积小，血流供应少，整体吸收能力有限。主要吸收对象主要吸收水分与电解质。直肠给药途径部分药物可经直肠给药吸收，避开首过效应。中性pH环境结肠pH偏中性，对某些药物有吸收价值。各段吸收特征对比胃肠道各段吸收能力差异显著部位吸收能力主要吸收药物特点胃较弱弱酸性药物停留受排空影响小肠最强多数口服药物面积大血流丰富大肠较弱少量药物可避首过效应吸收能力差异决定给药途径选择生物利用度应用吸收规律是生物利用度的理论根基理解吸收机制，方能优化制剂与临床用药05生物利用度的概念与评价生物利用度是评价吸收程度与速度的指标生物利用度指药物被吸收进入体循环的

相对量

与

速度绝对生物利用度与

静脉注射制剂

比较以静脉给药为参比标准相对生物利用度与

参比制剂

比较以参比制剂为评价基准常用评价参数曲线下面积峰浓度达峰时间评价吸收程度与速度的关键指标绝对生物利用度与

静脉注射制剂

比较相对生物利用度与

参比制剂

比较吸收过程决定生物利用度吸收的每一个环节都影响生物利用度溶出吸收的前提溶出不完全则吸收受限跨膜转运决定药物进入体循环的速度与程度首过效应显著降低药物的生物利用度各段吸收差异影响药物的整体吸收吸收全程各环节环环相扣共同决定生物利用度的最终水平提高生物利用度的策略针对吸收障碍环节优化用药改善溶出2项减小粒径制成固体分散体提高膜通透性2项结构改造前药设计避开首过效应2项直肠给药舌下给药优化剂型设计1项统筹给药方案提升整体吸收效率制剂设计与临床实践吸收理论指导制剂研