2020年药理学重点完美总结

1、2020药理学测试重点摘要第一章药物效应的基本原理药理学：研究药物和身体(包括病原体)的相互作用规律的学科1、药物：预防、治疗和诊断疾病的物质。特点：安全、有效、质量控制食物：安全，不一定有效。毒物：有效但不安全。但是三者之间没有绝对的界限。药物和毒物只有使用量的差异。药效学：药物对身体的作用及其作用机制药动学：研究身体的药物吸收、分布、代谢和排泄过程第二章药物对身体的作用-药效学药物作用：严格地说，是引起药物和身体细胞之间的初始作用或原发作用的原因，是分子反应机制药物效果：也称为药理效果，是药物效果的结果，实际上是身体器官原始功能水平或形式的变化药物作用的类型根据药物目的，可以分为：治疗：对

2、原因的治疗。(永久治疗)例如：用抗生素去除身体的病原体。症状治疗：改善症状治疗。(治疗)例如阿司匹林的解热效果。2.按药物作用的部位区分局部效应；指在吸收血液之前药物对接触组织的直接作用局部麻醉剂对感觉神经的麻醉效果、加眼药水的瞳孔效果、口服硫酸镁的腹泻效果以及部分外药作用全身作用：药物吸收进入血液循环，引起全身各种器官系统的反应，也称为吸收作用3、根据药物的作用首要作用：也称为直接作用，是指digitalis直接加强心肌收缩力等药物对身体最先产生的作用次要作用：也称为间接作用，是直接作用造成的。例如：摘要强心后心输出量肾血流小便量对消除心脏水肿有好处。双耳的利尿效果是间接效果。药物的基本作用

3、：1.调节功能：使身体的原始功能活跃称为兴奋。抑制身体的原始功能活动，抗病原体和抗肿瘤3.缺乏补充：补充身体代谢所需的激素、维生素、微量元素等药物效果的选择性：药物效果的特异性被称为选择性。有选择地确定药物引起身体效果的范围。特征：选择性是相对的，与剂量有关。咖啡因在低剂量时主要对大脑皮层兴奋，剂量增加后成为兴奋性大脑呼吸中枢，呼吸加剧。选择性高的药物靶标，作用简单；选择性低的药物效果广泛，针对性低，副作用多。剂量：药物的每日剂量。是决定血浆浓度和药物效果的主要因素。在一定范围内，药物的剂量与血液内浓度(血浆浓度)的高低和药理作用的强弱成正比。无效量最小有效量常用量最小中毒量中毒量最小致死量致

4、死量容量效果曲线1.量反应：可以用连续增减的量来表示药理作用的强弱。心率、血压、血糖浓度、尿液量、平滑肌收缩等(或以最大反应的百分比表示)。2.定性反应：一些药理作用只能用声音或阳性来表示。也称为完全或无反应。应使用死亡、睡眠、痉挛、麻醉等多种动物或多种实验标本作为阳性率。功效：表示药物能产生的最大效果，也表示体积效率曲线中最高的曲线，即药理效果的限制。效价：指产生特定效果时药物需要的容量。性能和强度的差异：强度高的药要少，功效强。一般来说，高性能比高强度更实用。3.容量-效果变化速度：通常是拉直后的梯度表示。倾斜更陡，尖端药效更强。坡度比较平坦，提示药效比较温和。吞吐量曲线的对称点在50%处

5、倾斜最大，对容量变化最敏感的ED50可能表示药物的效价强度。容量-效果曲线反映以下法则药物要达到一定的剂量才能产生效果。在一定范围内，效果随剂量的增加而增加。效果的增加有一定的限度，这个限度称为药物的最大效果或功效，超过了这个限度，剂量再次增加，效果不再增加；阈值剂量和最大效果之间的差距反映了曲线坡度。4.质量反应效率曲线一半有效：引起50%阳性反应(质量反应)或50%最大效果(量反应)的容量或浓度。一半有效容量(ED50)和一半有效浓度(EC50)。如果这个指标是中毒或死亡，则改为过半数剂量(TD50)、过半数浓度(TC50)或致死剂量(LD50)和致死剂量(LC50)。5.药物安全指标治疗

6、指数(TI): LD50 /ED50的比率称为治疗指数，是药物安全性的指标。安全指数(SI):对于治疗效果和致命效果体积曲线不平行(或曲线斜率扁平的铅丹)的药物，可以使用安全指数(LD1/ED99)来评估药物的安全性。比安全范围：更好的药物安全指标是ED95 LD5之间的距离，称为安全范围，值越大越安全。构效关系：药物化学结构与药理活性或毒性的关系。含义：深入了解药物的作用；药物结构的定向设计；新药的开发和开发药物的副作用：对药物引起的身体有负面影响的统称。副作用：指与药物剂量治疗时出现的治疗目的无关的作用，是与治疗效果一起发生的药物固有作用。副作用会给患者带来不便或痛苦，大体上是轻微的，能自

7、我恢复的功能性变化，但很难避免。特征：智力：是药物固有的药理作用，是可以预测的；可变性：根据治疗目的变化可逆性：大部分恢复后可以恢复。毒性反应：主要指药物剂量太大、时间太长或个人敏感度太高时发生的身体损伤性反应急性毒性：剂量过大，立即发生；慢性毒性：长期服用后逐渐发生过敏反应：一些过敏体质患者受到特定药物刺激而产生的病理免疫反应，也称为过敏反应。特征：反应性质与药物的原始效果无关，用药理学拮抗剂求，没有效果。反应严重性差异大，可能只有一种症状，也可能同时出现多种症状。与剂量无关(青霉素的例子)；过敏反应不容易预测。定药后血浆浓度低于最低有效浓度(阈值浓度)的话，残留的药理作用。例如：服用巴比妥

8、引起的“宿醉现象”；大剂量呋塞米(furosemide)、链霉素引起永久性听觉障碍。二次反应：是指药物发挥疗效所产生的不利后果，也称为矛盾治疗。长期使用广谱抗生素后继发葡萄球菌肠炎。特异性反应：是由个别生化机制异常或与基因缺陷相关的药理学遗传异常引起的反应。部分特定体质患者对特定药物非常敏感或非常不敏感，反应性质也可能与普通人不同，但大部分与药物固有的药理作用一致。先天性血浆胆碱酯酶不足的人对骨骼肌松弛剂胆碱特别敏感。先天性G6-PD缺乏者服用磺胺类药物后可能发生溶血。药物的“3种作用”:致癌导致肿瘤。致畸胎儿影响胚胎正常发育。诱变改变DNA分子中碱基对的排列顺序(基因突变)。药物依赖性据说身

9、体依赖性也是生理依赖性。因为，如果因反复服用药物而导致身体适应状态，药物中断，就会出现强烈的戒断症状。也称为精神依赖性。服药后产生愉快和满足感，使用药物的人有为了舒适定期或持续服用的欲望。停药反应：意思是在突然停药后，原来的病恶化了，也称为恢复反应。用：长期服药降低血压，第二天血压会急剧上升。药物效应的受体机制：受体：在细胞膜、细胞质或细胞核内存在的具有特殊功能的大分子蛋白，选择性地识别并结合配体，通过媒介的信息传递和扩增系统引起生理反应或药理作用。接受点：受体分子中与配体结合的部位称为接受点。配体：能与受体相匹配的内源性神经递质、激素、自我活性物质或结构特定的药物。受体特性：特异性：仅与化学

10、结构特异性配体结合；饱和：有限受体说明；可逆性：解离性受体和原药；敏感度：如果药物容易结合，少量会产生明显的效果。药物和受体的结合：1.亲和力和内在活动亲和力：药物与受体结合的能力内在活性：药物和受体结合后，产生更多生物效应的能力2.兴奋剂：具有受体和强亲和力、强内在活性的药物，具有受体激动剂或内活性的配体称为兴奋剂。3.拮抗剂：有受体和强亲和力，但没有内在活性。也就是说，本身不会产生生理效果，但阻止兴奋剂和受体结合的药物称为受体拮抗剂或阻断剂，没有内部活性的配体称为拮抗剂。竞争拮抗剂：可以竞争兴奋剂等受体，切断兴奋剂和受体的结合，与受体的结合是可逆的。兴奋剂可以增加剂量和拮抗剂竞争结合部位，

11、最终将容量效果曲线的最大效果提升到原来的高度。非竞争拮抗剂：与受体的结合很强，可以诱导受体组成的变化，可以阻碍兴奋剂和受体的正常结合，增加兴奋剂的剂量也不能在单独使用剂量-效果曲线时达到最大的效果。 4。部分兴奋剂：虽然有很强的亲和力，但内在活性弱，单独作用时表现出弱的兴奋作用，相反，有兴奋剂时，对其他兴奋剂的对抗作用。这种药物是称为受体的部分兴奋剂受体储备：药物只占用受体的一小部分，就能产生最大的效果，未被占领的受体称为预备受体，预备受体和非预备受体没有定性差异受体调节： 1。衰退调节：意味着长期使用兴奋剂后受体数量减少，也称为下调。 2。上证性调节：意味着使用拮抗剂(也称为向上调节)后受体

12、的数量增加。第三章药物的体内变化药物动力学1.药动学的概念，内容药动力学是研究身体内药物变化规律的学科，称为药动学。药动学主要研究药物的吸收、分布、转化、排泄的规律和影响因素，以及上述随时间变化的力学(或速度)过程。2.影响药物运输方法、特性、脂质溶解扩散的因素一、被动运输地质溶解扩散：非能耗、低浓度、无载体、竞争性和饱和膜孔扩散：地质溶解扩散的特征第二，载波运输活动运输：逆浓度差、能耗、需要载波、竞争和饱和容易扩散：低浓度、能源消耗、需要载体、竞争和饱和影响脂溶性扩散的因素：a膜面积和膜两侧浓度差异b药物的脂溶性、脂溶性高、易吸收c药物降解度、解毒度低，容易吸收d药物pKa和药物环境pH3.

13、影响药物分布的因素a和血浆蛋白结合率原型高，效果强，速度快；结合型高药，作用弱，保持长b细胞膜屏障脂溶性高，小分子血脑屏障胎盘屏障c体液pH弱酸性药，细胞外液体浓度；弱碱性药，细胞内液体浓度高d其他：重新分配；局部器官的血流(心脏大脑其他)；与某些组织器官的药物亲和力(碘甲状腺)4.药物代谢的主要部分，代谢的结果，影响代谢的因素，药物酶诱导剂或抑制剂主要部位间紧随其后的是肠、肾、肺等代谢结果主要灭活，增加药物的水溶性，极性。小部分是激活。影响因素酶诱导剂药物活性增强剂eg:安眠药药剂弱酶抑制剂弱酶活性的药物eg:氯霉素、西咪替丁提高了药物作用影响肾脏排泄作用的药物排泄部位部分肾(胆汁，其他)影

14、响因素a抑制肾功能b尿的pH c药物间竞争6.稳态血药浓度的概念，几个T1/2后达到稳态血药浓度？要快速达到正常状态血浆浓度，需要采取什么措施？药物的吸收和清除速度相同，血浆浓度在一定范围内稳定，称为稳态血浆浓度每2/2个T1/2的药物测定，4-6个T1/2的体内剂量可以达到正常状态血浆浓度第一剂两倍，T1/2，约一次，能迅速达到稳态血药浓度半衰期的概念、重要性和主要影响因素血浆半衰期：将血浆浓度降低到一半以下所需的时间意义：反映药物去除的速度，决定服用的时间间隔注射一次，经过4-6次半衰期，体内药物去除95%左右影响因素：肝肾功能8.生物利用度的概念和意义概念：是指在血管外注射时药物被血液循

15、环吸收的相对数量。意义：1。对于调剂品，如果剂量和投药相同，制造商的制造工艺不同，甚至相同一家制药公司生产的相同药品只能根据批号，根据药物的结晶型，粒子大小来决定或者其他物理特性，以及药品的生产质量管理等发生变化，使药物的使用成为可能程度发生了很大变化，改变了时间-药物浓度曲线2.在身体方面，剂量、剂型、甚至制剂都是相同的药物，这在不同的生理上如果在病理学条件下应用，还会引起改变时间-药物浓度曲线的生物利用率的变化9.表观分布体积表观分布体积(Vd):药物流入身体后，理论上需要占用体液的体积量第五章是神经系统药理学概论神经传递物质：在神经冲动到达末端时末端释放的化学传递物称为传递物。神经递质传递神经的冲动和信号，并与受体结合，产生效果。自主神经系统冲动传导的化学递质主要是去甲肾上腺素和乙酰胆碱。乙酰胆碱合成：胆碱和乙酰辅酶a，胆碱乙酰化酶的催化合成。储存：与可承诺量包裹蛋白质一起储存在包裹中释放：裂变释放，“量子释放”。去除：停用胆碱酯酶水解去甲肾上腺素合成：酪氨酸多巴胺去甲肾上腺素保管：与ATP和棕色颗粒蛋白结合，保存在包裹中:分割分离去除： a的主要方法：再摄取-1神经系统(75-95%)，摄取2个非神经系统进入血液循环b二次方法：酶失活末端细胞质线粒体膜MAO，其他组织内MAO，COMT神经递质分类1.乙酰胆碱Ach胆碱能n:副交感n