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文档简介
1、抗帕金森病药,戴滨,概述,帕金森病(Parkinsonsdisease)又称震颤麻痹,是锥体外系功能失控所引起的慢性中枢神经系统退行性疾病。表现:运动迟缓、肌肉强直、静止震颤和共济失调病因分类:原发性、动脉硬化老年性、脑炎后遗症、药物等,发病机制,纹状体,黑质,脊髓前角,运动神经元,调节运动机能,DA,DA(),Ach(),发病机制,DA,DA,Ach,Ach,正常人,帕金森病人,处理,增加DA能N功能多巴胺前体药物:左旋多巴左旋多巴的增效剂:卡比多巴、司立吉林多巴胺受体激动剂:溴隐亭、培高利特促多巴胺释放药:金刚烷胺阻断Ach受体胆碱受体阻断药:苯海索,药理作用及应用治疗帕金森病不论年龄、性
2、别和病程长短均有效,左旋多巴Levodopa(L-dopa),特点1、起效慢2、对轻症及较年轻患者疗效较好;对重症及年老体弱者疗效差3、对肌肉僵直及运动困难疗效较好;对肌肉震颤疗效差4、对抗精神病药引起的帕金森综合症无效,体内过程左旋多巴多巴胺终止作用,脱羧酶,摄取,MAOCOMT,仅1%左旋多巴进入CNS,多巴胺不能通过血脑屏障不良反应,不良反应,1胃肠反应:治疗初期常见2心血管反应:低血压、心律失常3不自主异常运动:4精神障碍:边缘叶DA神经功能,卡比多巴(Carbidopa),抑制L-dopa在外周的脱羧血L-dopa脑组织L-dopa脑组织DA,Dopa脱羧酶抑制剂,特点单用基本无作用
3、,与L-Dopa合用疗效心宁美(左旋多巴+卡比多巴),司立吉林(selegiline),选择性MAO-B抑制剂代谢突触DA浓度与左旋多巴合用可减少前者的不良反应,增强疗效抗氧化作用:减少氧自由基的形成,延缓黑质的变性,溴隐亭(Bromocriptine),抗帕金森病:激动黑质纹状体通路的DA受体,疗效与L-Dopa相似催乳素及生长激素释放:用于回乳、治疗催乳素分泌过多症与肢端肥大症等,金刚烷胺(Amantadine),为抗病毒药疗效:不及L-Dopa;优于抗胆碱药特点:起效快,但不持久与L-Dopa合用有协同作用,作用机制,1、促进纹状体未变性的DA能N释放DA2、抑制N末梢对DA的摄取,胆碱受体阻断药,作用与应用1、多用于轻症患者2、用于不能耐受或禁用左旋多巴患者3、与左旋多巴合用,可使50%患者症状进一步改善4、对抗精神病药(如氯丙嗪)引起的锥体外系(帕金森综合征)有效!,苯海索(Trihexyphenidyl,安坦artrane),阻断纹状体Ach能
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