药理学-总论_药效学.ppt

1、,IntroductionofPharmacology,求医问药,病情描述：我父亲是一位68岁老人，有高血压病史，最近脑溢血出院两个月，恢复得一直还不错，一直吃依那普利1日1片，最近两周突然不明原因持续高压180/110。高血压病史十年，三个月前脑溢血住院治疗，现在出院两个月。怎么办呢？怎么用药，需要再住院治疗吗？,有求必答网：,“您好!我家宝宝15个月,最近有些咳嗽,晚上比较厉害,医生给开的立健克的头孢克肟和氨溴特罗口服液.医生要求的是头孢克肟半包,大约25mg/次,但是今天喂药时不慎多喂了10-15mg,请问对宝宝会有什么伤害?有没有办法补救?谢谢”,育儿网,求医问药,姜馨田中央电视台手语

2、主持人,2008年北京残奥会圣火采集使者,2003年环球小姐大赛中国赛区总决赛最佳媒体关注奖特别荣誉奖环球小姐特别形象大使,1984年8月，姜馨田出生在青岛市的一个普通家庭里。姜馨田3个多月的时候得过肺炎，治疗过程中应用了庆大霉素。翌年10月，她的母亲赵琳发现年仅1岁多的女儿已经听不到任何声音，于是带着她到各大城市求助专家治疗。,所有回答：“您的孩子已经完全失去听觉能力”,药理学（Pharmacology）的定义,Etymology:1721,formedinMod.L.fromGk.pharmakonmedicine,poison”+-logiadealingwiththetopicof.,

3、什么是药物?,药物效应动力学Pharmacodynamics,PD,药物代谢动力学Pharmacokinetics,PK,药物机体相互作用,药物来源?,现代药物,传统药物,天然药物活性成分人工合成药物生物技术药物,SirJamesWhyteBlack,ProcessofNewDrugDiscovery5:993996,1.受体(receptor)的概念,对生物活性物质具有识别能力，并能与之选择性结合，介导细胞内信号转导，触发后续的生理和药理效应的功能蛋白质。,受体的特性,饱和性(saturality)特异性(specificity)可逆性(reversibility)高亲和力(highaffi

4、nity)结构专一性(structuralspecificity)立体选择性(stereoselectivity)区域分布性(regionaldistribution)配体结合实验资料与药理活性的相关性内源性配体(endogenousligand),3.受体与药物反应动力学,药物与受体之间通过分子之间的键形成结合例如共价键、离子键、氢键、范德华引力等,根据质量作用定律，药物与受体的相互作用可以表达为：,4.作用于受体药物的分类,(1)激动剂(agonist)：既有亲和力又有内在活性的药物,亲和力(affinity):配体与受体结合的能力,完全激动剂(fullagonist)部分激动剂(part

5、ialagonist),内在活性(intrinsicactivity)：配体与受体结合后能够引起效应的能力。,=1，Efficacy=Emax,0100,EfficacyEmax,稳态水平高低限波动,剂量减半，用药间隔缩短一半，CT曲线波动幅度减小，稳态水平不变,稳态水平的高低的波动,改变剂量，给药间隔不变Css随剂量增加而升高,影响稳态水平的高低的因素,消除速率的改变,给药间隔的改变,首次采用大剂量(负荷量），使血药浓度迅速达稳态，然后改用维持量。,负荷量维持量方案,1.机体方面的因素年龄与性别的影响功能和病理状态的影响时间、环境和生活习惯的因素个体差异和遗传因素,机体对药物反应的变化,-耐

6、受性（tolerance）：连续用药后机体对药物的反应逐渐减弱，需加大剂量才能维持疗效。,-快速耐受性（tachyphylaxis）：短时间内反复应用药物数次后药效递减或消失。,-耐药性（drugresistance）：病原体和肿瘤细胞对化学治疗药物敏感性降低,-药物依赖性(drugdependence)：长期用药后患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。,精神依赖习惯性（habituation）精神和躯体依赖成瘾性（addiction）,2.药物方面的因素剂量和剂型的影响给药途径和反复用药的影响药物的相互作用,3.安慰剂（placebo）,Pharmacologicaleffect,Non-specificdrugeffect,Non-specificmedicaleffect,Naturalrecovery,Placeboeffect,Oftencausedbypsychologicalfactors,patient-physicianinteractionEffectiverates:30%,pain,anxiety,angina,heartfailureAdversedrugreactions:30%dizzy,debility,nause