药理学第二节

1、2020/6/19,1,第二节 拟胆碱药,2020/6/19,2,直接作用于受体,影响递质,拟似药,拮抗药,拟胆碱药,拟肾上腺素药,抗胆碱药,抗肾上腺素药,传出神经系统药物,（二）、传出神经系统药物的分类,抑制胆碱酯酶药,复活胆碱酯酶药,拟似药,拮抗药,2020/6/19,3,一、M受体激动药,M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。,N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对 N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。,拟胆碱药,毛果云香碱,2020/6/19,4,一、M受体激动药,案例2-1,2020/6/19,5,选择性(直接)激动M受体，产生M样作用，对眼睛

2、 和腺体的作用明显。,一、M受体激动药,毛果芸香碱,匹鲁卡品,药理作用,2020/6/19,6,1、缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。,一、胆碱受体激动药M受体激动药,2、降低眼内压,2020/6/19,7,睫状肌 悬韧带,晶状体,3、调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。,一、胆碱受体激动药M受体激动药,导致近视,2020/6/19,8,请你判断一下，哪一部分是毛果芸香碱的作用？,2020/6/19,9,1.青光眼 毛果芸香碱首选，滴眼 闭角型(充血性青光眼)： 青光眼

3、 开角型(单纯性青光眼)：,一、胆碱受体激动药M受体激动药,应用,2020/6/19,10,2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.解救M受体阻断药中毒,一、胆碱受体激动药M受体激动药,后马托品、托吡卡胺,2020/6/19,11,不良反应 不良反应少，过量会导致M受体过度兴奋，可用阿托品解救,一、胆碱受体激动药M受体激动药,2020/6/19,12,一、胆碱受体激动药M受体激动药,用药指导,1、滴眼时应注意：滴管药距眼约2cm；将药液滴于下穹窿结膜囊内，切不可滴在角膜表面；应压迫眼内眦2-3min，以防药液流入鼻腔而吸收中毒不宜过于频繁滴药,2、支气管哮喘、急性结膜炎、角膜

4、炎患者慎用。,2020/6/19,13,毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小的原因是（ ） A、使睫状肌收缩 B、使虹膜开大肌松弛 C、使抑制胆碱酯酶 D、使瞳孔括约肌收缩 E、使睫状肌松弛,D,小练兵,2020/6/19,14,案例2-2,二、胆碱酯酶抑制药,2020/6/19,15,易逆性抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药,二、胆碱酯酶抑制药,用药后胆碱酯酶活性恢复的速度不同,新斯的明 毒扁豆碱,有机磷酸酯类药,2020/6/19,16,新斯的明,1、兴奋骨骼肌 治疗重症肌无力和非除极化型肌松药过 量引起的肌肉松弛 2、兴奋平滑肌 治疗手术后腹气胀和尿潴留 3、抑制心脏 治疗阵发性室上性心

5、动过速,作用及应用,2020/6/19,17,不良反应 胆碱能危象,新斯的明,治疗量不良反应少,出现恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌束颤动、肌无力加重等。,一旦发现及时停药，并用M受体阻断药（如阿托品）和胆碱酯酶复活药治疗。,2020/6/19,18,新斯的明,用药指导： 禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人,2020/6/19,19,表2-3,2020/6/19,20,毒扁豆碱,依色林,用于治疗青光眼，作用较毛果芸香碱强而持久，水溶液不稳定，须现配现用，避光保存，滴眼后压迫内眦。,2020/6/19,21,小练兵,胆碱酯酶抑制药可分为（ ）和 （ ）两类,易逆性抗胆碱酯酶药,难逆性抗胆碱酯酶药,2020/6/19,22,案例2-1,小练兵,案例2-2,2020/6/19,23,作业： 课后练习：1