第3章-抗寄生虫药

1、第三章抗寄生虫药、抗疟药、学习目标：1 .掌握常见寄生虫的首选药物及用药和护理原则。2.熟悉抗线虫、抗血吸虫和抗疟疾药物的主要特点及用药和护理原则。3.了解其他常用抗寄生虫药物的特性。第一节概述了人体寄生虫的分类：医学蠕虫：线虫、吸虫、绦虫等。医用原生动物：叶足虫、鞭毛虫、纤毛虫等。抗寄生虫药物可以选择性地干扰或破坏寄生虫的功能或结构，起到抑制或杀灭作用。预防为主，防治结合是控制寄生虫的指导原则。第2节，常用抗寄生虫药物，第1节，抗寄生虫药物，第2节，抗疟疾药物，第3节，其他抗寄生虫药物，第1节，抗寄生虫药物，抗寄生虫药物的作用机制1。作用于蠕虫的神经肌肉系统：例如，大环内酯类，一种新型抗寄生

2、虫药物，可促进-氨基丁酸(GABA)的释放，阻碍神经肌肉传递，引起蠕虫的松弛和麻痹，并导致蠕虫死亡或排出。2.抑制昆虫体内的某些酶：有机磷酸化合物。3.其他机制：例如，氯硝柳胺可干扰蠕虫的氧化磷酸化过程，影响三磷酸腺苷的合成，使绦虫缺乏能量，头部与肠壁分离并排出体外。阿苯达唑(阿苯达唑)，商品名抗蠕变。【作用机理】本品与线虫的微管蛋白联合作用。微管是许多细胞器的基本结构单位，是细胞生殖过程如有丝分裂、蛋白质组装和能量代谢所必需的。阿苯达唑对线虫微管蛋白的亲和力明显高于哺乳动物微管蛋白，因此对哺乳动物的毒性很小。药理作用和临床应用，广谱，线虫，绦虫，吸虫，但对血吸虫病无效。对成虫、幼虫和幼虫有很

3、强的作用，对卵也有杀灭作用。如对牛、羊的线虫、吸虫、绦虫和鞭虫有很好的驱除效果。对猪蛔虫、食管线虫和鞭虫也有很好的效果。对鸡蛔虫、绦虫、包虫病、鹅带绦虫、包虫病等有良好的驱虫效果。对狗和猫的毛细线虫、猫的肺吸虫病和狗的丝虫病有效。此外，对牛、羊、猪的猪囊尾蚴和肾虫也有一定疗效。对羊肝片吸虫病和猪后蛔虫病也有预防作用。主要用于畜禽线虫病、绦虫病和吸虫病。不良反应及应用注意事项，不良反应每天两次服用50毫克/公斤的狗会逐渐出现厌食症。猫会有轻度嗜睡、抑郁、厌食等症状，并有反诉讼症状。使用注意事项该药物具有致畸和胚胎毒性作用。因此，禁止怀孕前30天的猪和怀孕前45天的其他动物。一些家畜品种如马、兔和

4、猫对这种药物很敏感，应该谨慎使用。长期连续使用会使蠕虫产生耐药性，并可能产生交叉耐药性。该产品不应用于生产奶牛。吡喹酮的发现和应用曾被认为是寄生虫病化疗的里程碑。目前，吡喹酮仍是治疗人类和动物血吸虫病的首选药物，吡喹酮对绦虫感染也是有效和安全的。作用机制：由于与其他药物的结构差异，具体作用机制目前尚不清楚。研究发现用吡喹酮处理的血吸虫和绦虫有肌肉收缩和体壁空泡化。这种变化被认为与钙离子流穿过体壁涂层的诱导有关。体壁钙离子浓度的增加将导致肌浆网钙离子浓度的增加，导致肌肉收缩。这表明吡喹酮作用的靶点应该是与细胞膜上钙离子通透性相关的通道，但具体的相关性仍知之甚少。乙胺(海洋)1。抗丝虫病和临床应用

5、：乙胺杀死丝虫病成人和微丝蚴，氯硝柳胺(mietaenialin)，药理作用和用途本品是一种杀绦虫药物，具有驱除和杀灭马、牛、羊、大型、猫、鸟等多种绦虫的作用。而且具有杀灭钉螺、血吸虫尾蚴和毛蚴作用。本品很少被胃肠道吸收，在肠道内保持高浓度。主要用于畜禽绦虫病和反刍动物吸虫感染。也可与硫咪唑联合治疗犊牛和羔羊绦虫和线虫的联合感染。动物应该在服药前禁食一夜。【不良反应】本品安全范围广，大多数动物使用安全，怀孕动物也安全。猫狗对这种产品更敏感。两次治疗可导致狗和猫暂时腹泻，四次治疗可导致狗肝脏局部营养不良和肾小球渗出。对鱼类毒性强。(2)抗疟药疟疾：俗称“疟疾钟摆”，由疟原虫引起的传染病由雌性按蚊

6、传播，表现为阵发性寒战、高热、出汗、脾肿大、贫血等。人体感染的疟原虫主要包括间日疟原虫、卵形疟原虫、间日疟原虫、恶性疟原虫，以及我国常见的间日疟原虫、间日疟原虫和恶性疟原虫，它们分别导致间日疟原虫、间日疟原虫和恶性疟原虫，前两种也称为良性疟疾。在临床上，间日疟和恶性疟是最常见的。疟原虫的生活史疟原虫的生活史可分为雌性按蚊有性生殖阶段和人体无性生殖阶段。氯喹功能和用途 (1)抗疟疾作用链：在红细胞期杀死裂殖子。其特点是见效快、疗效高、效果持久。临床应用：控制临床症状发作；症状抑制预防、(2)阿米巴肝脓肿和阿米巴肝炎的抗内阿米巴效应(肝内高浓度)，(3)自身免疫性疾病的免疫抑制效应(大剂量)，(不

7、良反应和药物治疗注意事项)，1、一般反应：头痛、头晕、耳鸣、胃肠道反应、易怒、皮肤瘙痒等常见症状；2、视力障碍定期眼科检查3、其他致畸反应，禁止孕妇使用；对于患有肝肾功能障碍的患者，应谨慎使用，奎宁抗疟疾效果和临床应用杀死红细胞中的裂殖子并控制症状。由于其高毒性，仅用于治疗氯喹耐药和多药耐药的恶性疟疾，尤其是脑型疟疾。不良反应 (1)金鸡纳反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力和听力丧失等。(2)心血管反应：过量或静脉注射可导致严重低血压和心律失常。(3)特异性反应：急性溶血可发生在特定体质的患者。(4)其他：可导致低血糖和子宫兴奋。青蒿素是一种新结构的倍半萜内酯，中国科学家于1971年首次从菊科

8、黄花蒿中提取，具有良好的抗疟作用。目前，已经合成或半合成了大量的衍生物，如双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚等。作用机制：青蒿素的抗疟疾活性在于内过氧化物-缩酮-缩醛-内酯的结构。青蒿素的抗疟疾作用与寄生虫形态和青蒿素对蛋白质生物合成的抑制有关。青蒿素对生物膜具有高渗透性，可以抑制疟原虫色素的形成和血红蛋白的代谢。伯氨喹药理作用抗疟作用根治间日疟和卵形疟可防止疟疾传播，但不能用于控制症状体内过程口服吸收迅速，血药浓度在2 h内达到峰值，分布广泛，肝脏浓度相对较高。药物在体内完全代谢，代谢物从尿中排出，t1/2为3 6 h。治疗量可导致头晕、恶心、呕吐、发绀、腹痛等。停药后可恢复。2.急性溶血

9、性贫血或高铁血红蛋白血症可能发生在少数患有特定疾病的患者中。乙胺嘧啶功能和用途二氢叶酸还原酶抑制剂。杀死快速发作的子孢子，持久的病因学预防，抑制蚊子的孢子增殖，阻止繁殖，抑制未成熟的子孢子，对成熟的子孢子无效，症状控制缓慢发作，药物治疗的不良反应和说明，以及治疗量的轻度不良反应。1、巨幼细胞性贫血2、急性中毒、其他抗疟药物的临床常用症状名称作用和使用药物治疗注意奎宁抗疟药物的作用与氯喹相同，但作用微弱、缓慢，维持1、金鸡纳反应，停药后可恢复时间短且毒性较大。主要用于抗氯喹或抗多柔比星，其他：可抑制心肌、兴奋子宫，禁止用于恶性疟疾和脑型疟疾抢救孕妇。急性溶血反应可能发生在G6PD先天性缺陷。青蒿

10、素杀死红细胞中的滋养体，具有见效快、毒性低、易于渗透的特点。不良反应很少。四肢麻木和青蒿素偶尔会穿过血脑屏障。缺点是复发率高(1个月内心动过速)。浅表注射可引起局部疼痛，用于治疗各种疟疾，尤其是抗氯喹的恶性疟疾和硬块，应注射入深层肌肉。个体患者可以拯救脑型疟疾。约10% 30%)。转氨酶通常随着原发性。孕妇应该小心。氨基喹啉一起使用。蒿甲醚和蒿甲醚是青蒿素的衍生物。抗疟作用强于青蒿琥酯青蒿素，复发率较低。应用与青蒿素相同。此外，青蒿素是中国首次口服应用于血吸虫病预防。(4)抗疟药物的联合应用和抗疟药物的临床应用各种抗疟药物氯喹耐药的恶性疟在发病期的应用脑恶性疟预防药氯喹氯喹乙胺嘧啶或伯氨喹青蒿素伯氨喹在静息期氯喹乙胺嘧啶或伯氨喹青蒿素伯氨喹具有疗效高、见效快、作用持久的特点，是控制疟疾症状的首选药物。青蒿素注射液对脑型疟疾有很好的抢救效果。奎宁主要用于抗氯喹的恶性疟疾。伯氨喹用于控制疟疾的复发和传播，当与氯喹联合使用时，可以治愈间日疟。乙胺嘧啶能控制疟疾的流行和传播，是病因学预防的首选。哌嗪对蛔虫肌肉有麻痹作用，安全性高，制成61宝塔糖，用于治疗儿童蛔虫。2.二氯苯胺：杀死阿米巴囊肿。在阿米巴痢疾的治疗中，疗效仅差。首先用甲硝唑控制症状，然后用这种药消除肠腔内的囊肿。3.巴伦霉素：可直接杀死阿米巴滋养体，抑制肠道共生菌