[药理学]解热镇痛

1、第二十章 解热镇痛抗炎药,Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs,潍坊医学院药理学教研室,重点掌握,潍坊医学院药理学教研室,一、定义：是一类具有解热、镇痛作用，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 其抗炎作用与糖皮质激素不同，称为NSAIDS,第一节 概 述,二、共同的作用机制： 抑制体内环氧酶(cyclooxygenas,COX)活性抑制PG的生物合成 三、共同的药理作用 解热作用、镇痛作用和抗炎作用,潍坊医学院药理学教研室,潍坊医学院药理学教研室,特点：缓解症状快，但不能根治 机制： PGs、细胞粘附分子 血管扩张，通透性增加 局部

2、充血水肿、疼痛等炎症反应 （-）抗炎,1 抗炎抗风湿作用,潍坊医学院药理学教研室,特点： 镇痛中等，适用中度慢性钝痛 不产生欣快感与成瘾性 作用部位主要在外周，也有少部分中枢作用 机制： 抑制炎症部位PG合成,疼痛,2 镇痛作用,潍坊医学院药理学教研室,3 解热作用,特点 降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。 作用部位在中枢。 机制： 抑制中枢PG合成,体温调定点上移,发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的依据之一。注意： 不能滥用解热药 剂量适当以免虚脱 同时对因治疗,潍坊医学院药理学教研室,四、药物的分类： 1.根据化学结构分类 水杨酸类： 阿司匹林（乙酰水杨酸） 苯胺类： 对乙酰氨

3、基酚 吡唑酮类： 保泰松 其他有机酸类：吲哚美辛、尼美舒利 2.根据对COX选择性分类 非选择性COX抑制药 选择性COX-2抑制药 五、常见不良反应：,潍坊医学院药理学教研室,一、水 杨 酸 类 阿司匹林 （aspirin ，乙酰水杨酸）,第二节 非选择性环氧酶抑制药,潍坊医学院药理学教研室,发现历史,公元前十五世纪Hippocrates，描述了咀嚼柳树皮可以减轻疼痛 1838年Salicylic Acid首次从植物提取出来。,潍坊医学院药理学教研室,体内过程 1. PO吸收，t1/2约15分，水解后水杨酸盐形式， 2.分布广，关节腔、脑脊液、胎盘， 3. 消除：恒比、恒量（1g)， 4.碱

4、化尿液可促进其排泄。,潍坊医学院药理学教研室,药理作用及临床应用,1.解热镇痛抗风湿 （1）解热镇痛强，与其他药配成复方 用于：感冒发热、头痛、牙痛等 APC（阿司匹林、非那西丁、咖啡因） （2）抗炎抗风湿较强 用于：风湿性关节炎,急性风湿热的诊断、治疗,潍坊医学院药理学教研室,2.影响血小板的功能（小剂量）： （小剂量） PC聚集 PC环氧酶 PG TXA2血栓形成 A壁PG合成酶 PGI2 抑制PC聚集 （大剂量） 抑制血栓形成,花生四稀酸,用于：小剂量治疗缺血性心脏病、脑缺血,3.儿科使用,潍坊医学院药理学教研室,不良反应,1.胃肠道反应：最常见 原因：口服直接刺激胃粘膜；血浓度高兴奋

5、CTZ； 抑制胃粘膜PG 合成，削弱屏障作用 措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻 2.加重出血倾向：出血时间延长，用VitK防治。 抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成 3.水杨酸反应：剂量5g/d,潍坊医学院药理学教研室,4.过敏反应：阿司匹林哮喘 非抗原抗体反应，内源缩支气管物质增多 5.瑞夷综合征：儿童病毒感染 6.对肾脏影响：损害肾小管功能,潍坊医学院药理学教研室,二、苯胺类,对乙酰氨基酚（扑热息痛） 特点： 1.解热镇痛强，无抗炎作用 2.用于感冒发热、头痛、神经痛等 3.治疗量不良反应少，过量致肝脏损害,潍坊医学院药理学教研室,三、吲哚类,吲哚美辛（消炎痛）,特点 1.为最强

6、的PG合成酶抑制药之一，有显著解热、抗炎、抗风湿作用 2.对炎性疼痛效果显著 3.用于其他药物不能耐受或疗效不佳者。关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热均有效,潍坊医学院药理学教研室,1.有解热、镇痛、抗炎作用，主要用于风湿性和类风湿性关节炎 2.对胃肠道刺激小，病人易耐受,五、芳基丙酸类,布洛芬,四、芳基乙酸类,双氯芬酸： 强效抗炎镇痛药，不良反应轻。,潍坊医学院药理学教研室,烯醇酸类：吡罗昔康（炎痛喜康） 吡唑酮类： 保泰松、羟基保泰松 烷酮类：萘丁美酮,潍坊医学院药理学教研室,每片含 氨基比林150mg、 非那西丁150mg、 咖啡因50mg、 苯巴比妥15 mg,每2ml内含 氨基比林

7、0.1克，安替比林0.04克，巴比妥0.018克。,潍坊医学院药理学教研室,康泰克 盐酸伪麻黄碱+马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 白加黑片 白：对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明,潍坊医学院药理学教研室,速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来酸氯苯那敏+咖啡因 世一治感佳 山芝麻、穿心莲，三叉苦、薄荷脑、对乙酰氨基酚,潍坊医学院药理学教研室,第三节 选择性环氧酶-2抑制药,塞来昔布 特点： 1.选择抑制COX-2 2.作用、用途似阿司匹林 3.不良反应较其他非选择性非甾体抗炎药少,潍坊医学院药理学教研室,镇痛药与解热镇痛抗炎药比较,镇痛药,解热镇痛药,作用机制 中枢,（）阿片R 抑制PG合成 镇痛主要在外周,药理作用 镇痛镇静抑呼吸 解热镇痛抗风湿 无解热、抗风湿 无抑呼吸 、便秘,不良反应 耐受、成瘾 胃肠、血液、肝肾、过敏,主要应用 剧