αβ受体激动药

1、第四种 受体激动剂一.肾上腺素：1.药理作用：它是1、1和2受体的剂量依赖性激动剂。1)心脏：小剂量激发受体，增强心肌收缩力，增加心率，加速传导，增加心输出量，增加血压，扩张冠状动脉血管，改善心肌供血。服用后效果很快。最近的研究表明，小剂量的肾脏(静脉滴注10-30纳克/千克。分钟。这相当于在500毫升水中加入1毫克肾脏，将50毫升泵入一个小泵，并使用12毫升通道。)正性肌力作用非常强，即使在接受冠状动脉搭桥术的患者中，卒中体积的增加也强于等剂量多巴酚丁胺(2.5-5 g/kg ),而不增加心率，这是旧药物的新用途。2)血管：由于皮肤粘膜血管中受体的密度高于2受体，皮肤粘膜血管明显收缩，尤其是

2、肾血管也收缩。冠状动脉：受体兴奋，加上心脏兴奋后的代谢物腺苷增加，直接扩张冠状动脉。副肾对2受体敏感并扩张血管。如果术前使用受体阻滞剂，副肾可进一步降低血压，医学上称之为“肾上腺素逆转”。3)、血压：10 g/min的小剂量，由于心脏收缩性和心输出量增加，收缩压增加。然而，骨骼肌血管舒张抵消甚至超过皮肤和粘膜血管的收缩，从而降低外周阻力和舒张压。因此，平均动脉压略微增加或不改变，并且脉搏压差增加。当剂量增加时，血管如皮肤粘膜和肾脏显著收缩，导致外周阻力、舒张压和平均动脉压增加。4)呼吸：支气管平滑肌2受体兴奋，扩张支气管，能抑制肥大细胞释放各种过敏物质，从而显著抑制支气管哮喘。5)、新陈代谢：

3、加速脂肪分解，促进糖原分解，增加血糖，增加热量产生，降低血钾。6)中枢神经系统：兴奋作用弱。过量会导致易怒、头痛、焦虑和兴奋。2.体内代谢：口服不能产生有效的血药浓度，肌肉注射可维持10-30分钟，皮下注射可维持1小时。3.临床应用：1)2受体兴奋，血管和支气管平滑肌舒张：1-2 g/min。2)兴奋1受体加速窦房结传导，缩短不应期，增加心率，增加心肌收缩力：2-10 g/min (25-120ng/kg.min)。3)在10 g/min时，受体被直接激发，肾素释放被间接刺激，导致肾血管收缩。它通常与“肾剂量”多巴胺结合使用。以避免肾缺血。4)、心脏骤停、循环衰竭或过敏性休克：受体兴奋是主要因

4、素，剂量为1毫克或0.02毫克/千克静脉。复苏时小剂量无效，大剂量：0.1-0.2毫克/千克，可显著改善冠状动脉灌注压和心脑血流量。在紧急情况下，肾脏可以稀释到10毫升用于气管内注射。儿童：0.01毫克/千克，新生儿0.01-0.03毫克/千克，静脉或气管内给药。过敏性休克和支气管痉挛：成人皮下注射0.1-0.5毫克，静脉注射0.1-0.25毫克或0.25-1.5微克/分钟。儿童支气管痉挛：静脉注射0.01毫克/公斤，皮下注射0.01毫克/公斤每15分钟过敏。(2受体：支气管平滑肌松弛，1受体兴奋：减少粘膜水肿和增加通气量。)5)，也可应用于低心输出量综合征、急性心力衰竭等。小剂量使用：连续静

5、脉注射：10-30纳克/千克.分钟或1-2微克/分钟。6)、结合局部麻醉，减少局部麻醉的吸收，延长局部麻醉的效果。4、不良反应及注意事项：主要是心悸、头痛、烦躁不安和血压升高。剂量过大或速度过快会导致血压突然升高，导致脑出血和心律不齐。老年人要小心。高血压、器质性心脏病、甲状腺机能亢进和心绞痛患者禁用。二。多巴胺：它是去甲肾上腺素的前体，存在于去甲肾上腺素神经系统、神经节和中枢神经系统中1.心血管系统的作用：和1的剂量依赖性激活，对受体的弱作用。肾脏、肠系膜血管床、心脏和大脑中也分布有特殊的多巴胺受体。此外，它还间接促进了去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。静脉输注：5-10g/kgmin

6、可增加卒中体积和心输出量，增加收缩压，增加或不改变心率。同时，还能增加冠状动脉、门静脉和肾脏的血流量。舒张压无明显变化，平均动脉压升高，脉压差增大。5-10g和60kg的患者为300-600g，即0.3-0.6mg，1小时18-36mg，成人每小时一个，基于18mg的最小剂量。静脉输注10微克/千克。min或更长时间，1受体起主导作用，其增加去甲肾上腺素释放、收缩压、中心静脉压和肺动脉压，增加心率，同时心输出量减少，有时引起心律失常。2.肾脏：小剂量：1-4微克/千克。min可刺激近曲小管段D1受体，扩张肾血管，显著增加肾血流量和肾小球滤过率，促进钠排泄和利尿，减少肾小管吸收。因此，这种剂量被

7、称为“肾剂量”。中等剂量为4-10微克/千克。敏主要激活受体，掩蔽多巴胺受体效应。下一个大剂量是1受体激活，这增加了去甲肾上腺素的释放。3.体内过程：像其他儿茶酚胺一样，它不容易穿透血脑屏障，并具有轻微的中枢效应。由于它能被酶快速代谢，所以提倡静脉注射。4.临床应用：1)伴有水和钠潴留的充血性心力衰竭和低血压患者。当升压效果不好时，可将去甲肾上腺素或去氧肾一起使用，以尽可能保持多巴胺受体的激活效率。2)、肾功能不全患者可使用小剂量。保护肾功能，无正性肌力作用。5.副作用：1)、恶心和呕吐。2)剂量过大或速度过快会导致心律失常。3)如果从血管中漏出，可能导致局部坏死。4)、不应与氟哌利多、氯丙嗪和其他多巴胺受体阻滞剂合用，以免拮抗内脏血管舒张。5)多巴胺能增加肺动脉压，因此在右心衰竭时应慎用。Iii .麻黄碱：1.药理作用：非儿茶酚胺是从麻黄中提取的生物碱。该药物类似于肾上腺素，能激发和受体，增强心肌收缩力，并升高血压。它的作用比肾上腺素弱，但能持续1小时，还能促进去甲肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素。此外，它还对支气管平滑肌有舒张作用。口服易于吸收，不影响COMT和毛的代谢。大多数在给药后被肾脏排除。2.临床应用：1)低血压的治疗，特别是术中脊髓麻醉引起的低血压和内