结核病药物ppt课件

1、.,1,结核病治疗常用药物,.,2,一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀,.,3,一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀,.,4,1.INH异烟肼,【作用和用途】对结核杆菌有抑制和杀灭作用。是抗结核首选药。对静止期结核杆菌有抑菌作用，对生长旺盛的结核杆菌有杀菌作用。异烟肼优于链霉素，它易于穿透吞噬细胞，杀灭细胞内的结核杆菌。 【作用机制】过氧化氢酶-过氧化物酶氧化与i

2、nhA基因表达产物脂烯酰基酰基载体蛋白还原酶结合影响脂肪酸及分枝菌酸的合成 【不良反应】急性中毒：最早表现有恶心、呕吐、头痛、兴奋、出汗、肢体颤动,继而强直性痉挛反复发作并出现昏迷、紫绀、瞳孔散大、休克以至死亡。慢性异烟肼中毒多在服药数周或数月内缓慢发生,：主周围神经炎多，次有中枢神经系统症状,少数可发生肝细胞性黄疸等。因异烟肼可使肺血管扩张充血,故补液时注意防止肺水肿。,.,5,一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀,.,6,2.RFP利福平,【作用和用途】对结核分枝杆菌高度敏感

3、,对革兰阳性球菌也有很强的 抗菌作用。此外,对革兰阴性菌和麻风分枝杆菌、病毒、衣原体也有一定作 用。临床主要用于肺结核和其他结核病,也可用于耐药金葡菌、肺炎链球 菌、肠球菌感染、沙眼、麻风病等。 【作用机制】广谱抗生素能增强链霉素和异烟肼在体外的抗结核分支杆菌作用。多繁殖期结核杆菌作用最强，对静止期的也有杀菌作用。可渗透进细胞内，故对吞噬细胞内的结核杆菌也有杀灭作用。与分支杆菌的DNA依赖性RNA多聚酶形成稳定的结构，抑制该酶活性，使细菌在RNA合成时RNA链的初始形成受阻。 【不良反应】1.流感样综合征:畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、肌肉 骨骼疼痛、寒战。2.间质性肾炎:尿液混浊或血尿、

4、尿量或排尿次数显著减 少。3.肝炎前驱症状:食欲减退、恶心、呕吐、异常乏力或软弱。4.血液恶 液质:咽痛、异常青肿或出血。5.肝炎:眼睛或皮肤黄染。老年人、幼儿、嗜 酒者、营养不良者慎用。明显肝肾疾患者、妊早期妇女禁用。,.,7,一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀,.,8,3.SM链霉素,【作用与用途】 本品对结核杆菌有强大作用,对许多革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、奈氏淋球菌、奈氏脑膜炎球菌、沙门菌属、痢疾杆菌、布氏杆菌属、某些变形杆菌和个别绿脓杆菌株有抗菌作用。革

5、兰阳性菌中,对某些葡萄球菌菌株敏感,对其他大多数革兰阳性菌都无效。本品主要用于结核病的治疗,并作为第一线药与异烟肼等合用,以减少耐药性的产生。 【作用机制】通过抑制细菌蛋白质合成过程中多个位点，发挥抗菌作用。低浓度抑菌，高浓度杀菌。细胞内杀菌作用小；对慢性空洞性肺结核、结核性脑膜炎、骨结核等疗效较差，但对浸润性肺结核、粟粒性肺结核等活动性肺结核疗效较佳 【注意事项】 肌注给药后有时发生口周麻木、眩晕、头痛、疲乏等轻度反应。过敏反应以皮疹、发热、嗜酸粒细胞增多为多见,少数可发生剥脱性皮炎。有时伴血管神经性水肿或紫癜。过敏性休克也可能发生。最严重的毒性反应是对第八对脑神经的损害,特别是对前庭神经的

6、损害,症状为眩晕、头痛、恶心、呕吐等;耳蜗损害一般发生较迟,主要症状是耳鸣、耳聋。妊娠妇女使用可导致胎儿第八对颅脑神经损伤。轻度肾功能损伤、再生障碍性贫血、粒细胞减少和二重感染亦偶有所见。,.,9,一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀,.,10,4.EMB乙胺丁醇,【作用与用途】 本品与其他抗结核药无交叉耐药性,对异烟肼或链霉素耐药的结核杆菌,仍对本品敏感。本品对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用。临床主要用于耐药性结核杆菌引起的肺结核及肺外结核或用于不能耐受PAS的患者。结核杆菌对

7、本品可缓慢产生耐药性,可与其他抗结核药合用以增强疗效。 【作用机制】对繁殖期结核杆菌有较强的抑菌作用。抑制阿拉伯糖基转移酶抑制阿拉伯糖和阿拉伯糖半乳糖的聚合阻止细菌胞璧的生物合成。 【注意事项】 副作用较少,服药后可出现恶心、呕吐等胃肠道反应。偶有过敏性皮疹、粒细胞减少、肝功能轻度损害、周围神经炎、幻觉等。大剂量(25mg/kg以上)可发生球后视神经炎,表现为视觉障碍,停药后虽可恢复,但较慢,一旦发生必须停药并给予大剂量维生素B1、烟酰胺及其他血管扩张剂治疗。糖尿病病人、乙醇中毒者、乳幼儿均禁用。孕妇和肾功能不全者慎用。,.,11,一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素

8、4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀,.,12,5.PZA吡嗪酰胺,【作用与用途】 本品对人型结核菌有抑制及杀灭作用。细胞内环境为酸性以及外环境pH5时,有利于吡嗪酰胺发挥抗菌作用。而链霉素需在碱性环境中抗菌作用强,故两药不宜合用。单用本品约6周可产生耐药性;与异烟肼或利福平合用,可防止耐药性的产生,并可增强疗效。与其它抗结核药无交叉耐药性。主要用于对其它抗结核药产生耐药的复治病例;也用于目前抗结核病的三联或四联强化期短程化疗方案中,吡嗪酰胺已成为基本药物之一。本品对结核杆菌有延迟作用,适用于间歇治疗。 【注意事项】 1.本品毒性较大,宜严

9、格控制剂量。2.肝脏损害最常见,多发生在大剂量(2g以上)长疗程时,且老年人较多见。肝功能不良患者及3岁以下小儿禁用。3.能减少尿酸排泄,诱发急性痛风发作,有痛风素质的患者禁用。4.偶见发热、皮疹等过敏反应。5.个别患者对光敏感,皮肤曝光部位呈鲜红棕色,长期服药,皮肤呈古铜色,停药后可恢复。5.可有恶心、呕吐等胃肠道反应,偶见溃疡病发作、贫血、排尿困难等。,.,13,一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀,.,14,6.OFLX氧氟沙星,【作用与用途】 抗菌谱广,对革兰阳性菌、阴性

10、菌均有强大的抗菌作用。对厌氧菌和肺炎支原体也有良好作用。对金葡菌、溶血性链球菌等的抗菌活性较氟哌酸强48倍。临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、尿路(包括前列腺)、皮肤及软组织、肠道及耳鼻科等部位的急、慢性感染。 【注意事项】 肾功能不足者应用本品可致药物蓄积。可致肾功能障碍(尿素氮升高、血肌酐值升高)、血转氨酶升高、血细胞和血小板减少、胃肠功能障碍,也可见过敏反应和中枢症状(失眠、头晕等)。孕妇禁用。授乳妇女禁用。对软骨发育有障碍,幼儿禁用。,.,15,一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀,.,16,7.RFT利福喷汀,【作用和用途】本品为半合成长效利福霉素的衍生物。其疗效高,对结 核分枝杆菌抗菌活性强,为利福平的210倍。有抑菌和杀菌作用。对革 兰阳性菌和某些革兰阴性菌、金黄色葡萄球菌、沙眼衣