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文档简介
1、利多卡因注射液,马,甲,2,药理作用:1。这种产品是一种酰胺局部麻醉剂。血液吸收或静脉给药后,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相效应,无先锋兴奋。当血液浓度较低时,出现镇痛和昏睡,疼痛阈值增加;随着剂量的增加,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度具有抗惊厥作用;当血液浓度超过5毫克/毫升时,就会发生痉挛。药理作用:2。低剂量时,本品可促进心肌细胞钾外流,降低心肌自主性,具有抗室性心律失常作用;在治疗剂量下,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌收缩无明显影响;血液药物浓度的进一步增加可导致心脏传导速度减慢、房室传导阻滞、抑制心肌收缩性和降低心输出量。4,药代动力学:1。利多卡因是一种中度有效的局部麻醉
2、剂,平均起效时间为5分钟,持续作用时间为12小时。薄荷醇是一种长效局部麻醉剂。动物实验表明,其局部麻醉效果可持续48,240小时。注射液的溶剂中含有适量的甘油,其粘度可使局部麻醉剂长时间停留在局部,从而保持有效药物浓度;乙醇可促进局麻药在局部组织中的均匀分布,并加强其与神经膜的结合。制备的各组分相互配合,使产品具有速效麻醉和长效镇痛的双重效果。适应症:1。作为一种局部麻醉剂,本品主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括胸腔镜或腹部手术期间的粘膜麻醉)和神经传导阻滞。6,适应症:2。抗心律失常药物本品也可用于急性心肌梗死后的室性早搏和室性心动过速,也可用于洋地黄中毒引起的室性心律失常、心脏手
3、术和心脏导管。本品通常对室上性心律失常无效。7、给药和剂量:1。抗心律失常:(1)常用剂量:第一次负荷时静脉注射11.5毫克/千克体重(一般为50100毫克)23分钟,必要时每5分钟重复静脉注射12次,但1小时内总量不得超过300毫克。静脉滴注通常由5%葡萄糖注射液和14毫克/毫升液体药物制成或由输液泵给药。在使用负荷后,可以通过以每分钟14毫克的速度静脉滴注或以每分钟0.0150.03毫克/千克体重的速度静脉滴注来维持负荷。当老年人出现心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝功能或肾功能不全时,应减少剂量。静脉滴注,每分钟0.51毫克。也就是说,0.1%的本品溶液可用于静脉滴注,剂量不超过每小
4、时100毫克。(2)最大剂量:静脉注射后1小时内最大负荷为4.5毫克/千克体重(或300毫克),最大维持剂量为每分钟4毫克。8,给药和剂量:2。麻醉成人常用剂量:一次性限用,200毫克(4毫克/千克)不含肾上腺素,300,350毫克(6毫克/千克)含肾上腺素;静脉注射阻滞,最大剂量为4毫克/千克;治疗采用静脉注射,首次初始剂量为12毫克/千克,极端剂量为4毫克/千克,成人静脉滴注限于1毫克/分钟;重复给药,间隔不得少于4560分钟。不良反应:(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、抽搐、昏迷和呼吸抑制。(2)可引起低血压和心动过缓。过高的血药浓度可导致心房传导速度减慢,房
5、室传导阻滞,并抑制心肌收缩性和心输出量减少。禁忌:(1)禁止对局部麻醉剂过敏。(2)患有心律失常综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征和严重心脏传导阻滞(包括窦性传导阻滞、房室传导阻滞和心室内传导阻滞)的患者禁止静脉注射。一、11、注意事项(1)防止误入血管并注意局部麻醉中毒症状的诊断和治疗。(2)肝肾功能不全、肝血流减少、充血性心力衰竭、严重心肌损害、低血容量和休克的患者应予以治疗(6)某些疾病,如急性心肌梗死,常伴有1-酸蛋白和蛋白率的增加,以及利多卡因蛋白结合的增加,从而降低了游离血药浓度。(7)用药期间注意检查血压、监测心电图和提供抢救设备;如果心电图P-R间期延长或QRS波增宽
6、,其他心律失常或原发性心律失常加重,应立即停药。A,13,药物相互作用:(1)用西咪替丁和受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔和那得洛尔,利多卡因通过肝脏的代谢被抑制,利多卡因的血药浓度增加,这可能导致心脏和神经系统的不良反应。应调整利多卡因的剂量,并通过心电图监测利多卡因的血药浓度。(2)巴比妥类药物可促进利多卡因的代谢,两种药物合用可引起心动过缓和窦性停搏。(3)与普鲁卡因胺合用,可产生短暂的谵妄和幻觉,但不影响本品的血药浓度。药物相互作用:(4)异丙基肾上腺素能增加肝脏血流量,从而提高本品的总清除率;去甲肾上腺素可通过减少肝脏血流量来降低本品的总清除率。(五)与下列药物配伍禁忌:苯巴比妥、硫喷
7、妥钠、硝普钠、甘露醇、两性霉素B、氨苄西林、米索前列醇、磺胺嘧啶钠。15岁,吸毒过量:注射部位血管丰富。中毒反应可由吸收过快或误入血管引起。当血药浓度高于5毫克/毫升时,早期症状为催眠、嗜睡、头晕和寒战,当血药浓度高于7毫克/毫升时,可引起肌肉震颤和痉挛。当其超过10毫克/毫升时,心肌收缩被显著抑制,这可能导致心动过缓、房室传导阻滞或心脏骤停。人们对利多卡因进行了深入研究,发现利多卡因不仅用于麻醉和抗心律失常,而且在其他疾病的治疗中也显示出良好的效果。甲,17,研究进展:1。降低颅内压:利多卡因引起颅内压的机制可能与其血流动力学和血容量变化有关。适宜剂量为57毫克公斤,重复用药间隔时间应大于6
8、小时。一,18,研究进展:2。利多卡因可以阻断交感神经兴奋性的传导,降低其对血管平滑肌的收缩作用,并使副交感神经兴奋性相对增强,从而改善血液循环。因此,它可以改善内耳前庭神经周围的血液供应,消除内淋巴回流障碍,使临床症状消失。用法:利多卡因50100毫克静脉注射,重者200400毫克,每天加5滴葡萄糖静脉滴注。19,研究进展:3。呃逆的治疗:利多卡因治疗呃逆的机制可能与其对周围和中枢神经传导的阻滞作用有关。用法:在墨菲氏滴管中加入100毫克利多卡因,然后用500毫克和10毫克葡萄糖溶液以3040滴的速度控制呃逆,然后保持12天。A,20,研究进展:4。气管拔管期间不良反应的预防。当麻醉剂量降至
9、手术结束时喉气管反射恢复时,应拔除全身麻醉患者的气管插管。与插管时类似的心血管反应也会引起咳嗽,这对高血压、冠心病和高颅内压患者极为不利。用法:静脉注射利多卡因1-5毫克。其机制与其中枢抑制或对心脏的抑制有关。A,21,研究进展:5。新生儿严重惊厥和反复惊厥的治疗。利多卡因初始剂量为2mg/kg,初始维持剂量为6mgkg,3天内逐渐降低,有效率为81%,34小时后惊厥停止。A,22,研究进展:6。胃镜插管的用法是在口腔中慢慢吞咽2个利多卡因5分钟。10分钟后插管是可行的,与丁卡因喷雾法相比,具有省时、简便、痛苦小的优点;利多卡因具有镇静作用,可消除患者的紧张情绪,减少胃液分泌和胃蠕动。23岁,研究进展:7。急性胃源性腹痛的治疗。急性胃源性腹痛主要由痉挛引起,24,研究进展:8。癫痫的治疗:利多卡因能穿过血脑屏障,兴奋并抑制中枢神经细胞的活动,并能阻断神经与肌肉之间的关节传递。对癫痫持续状态有效。用0.1g利多卡因稀释后,发作将停止,复发患者在重新用药后仍有效。25,研究进展:9。哮喘的治疗:利多卡因是一种强有力的刺激性咳嗽抑制剂,也能抑
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