作用于血液及造血系统的药物

1、作用于血液及造血系统的药物程玉芳,主要内容,凝血,贫血,抗凝血,促凝血,缺铁性,巨幼,第一节抗凝血药,第一节抗凝血药抗凝血药：指通过影响凝血因子，抑制血液凝固的一类药物。,药物分类,肝素（注射）,香豆素（口服）,用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。,肝素(heparin)来源：最初从肝脏发现而得名，药用的肝素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。,化学结构,【药理作用】1、抗凝,特点,（1）体内体外均有抗凝作用。（2）作用强大、迅速。,2.其他作用:-释放脂蛋白酯酶，水解乳糜微粒和极低密度脂蛋白，起调血脂作用。-抑制炎性介质活性和炎性细胞活动，具有抗炎作用。,AT-III,抗凝机制肝素&AT-III,

2、肝素,AT-III,赖氨酸(),精氨酸,赖氨酸(),丝氨酸,丝氨酸,丝氨酸,aa,(),(),肝素,精氨酸,(),AT-,慢,凝血因子失活,活化的凝血因子a,a,a,a,a,a,A,【体内过程】【临床应用】,1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿，常静脉给药。2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏，少量以原型经肾脏排泄。,【不良反应】,1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。,【禁忌症】,肝、肾功能不全、出血素质、消化性溃疡、严重高血压、孕妇都禁用肝素。,低分子量肝素,普通肝素降解后分离得到。作用特点:选择性抑制凝血因子x

3、a的活性,对其他凝血因子影响小,在发挥抗凝血作用时,较少发生出血。常用制剂:依诺肝素,替地肝素等。,香豆素类口服抗凝药是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服抗凝药。代表药：,双香豆素,华法林,【药理作用】抗凝特点：1、作用缓慢、持久2、体内抗凝，体外无效,香豆素的抗凝特点：作用缓慢、持久，体内抗凝，体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。香豆素拮抗氢醌型VitK环氧型VitKNADH因子、因子a、a、a、a,香豆素类的药理作用机制,【体内过程】【临床用途】【不良反应】,1、口服有效，但起效慢；2、血浆蛋白结合率高达9099%；3、肝脏代谢，肾脏排泄。,用于血栓栓塞性疾病，防止血

4、栓形成与发展。优点：口服有效，作用持久，应用方便。缺点：起效慢，剂量不容易控制。,过量引起自发性出血，可用维生素K对抗，必要时用新鲜血液或血浆。禁忌症同肝素。,第二节纤维蛋白溶解药定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶，促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物，又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，对已机化的血栓无法复通。常用纤维蛋白溶解药,链激酶尿激酶组织型纤溶酶原激活物（t-PA）阿尼普酶,第三节抗血小板药是一类可以抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。,根据药物作用机制分类抑制血小板代谢药物（阿司匹林）阻碍ADP介导的血小板活化药物（噻氯匹定）,一、抑制血小板代谢药物阿司匹林（aspi

5、rin）又名乙酰水杨酸抗血小板聚集作用机制：不可逆地抑制血小板环氧酶的活性，抑制花生四烯酸的代谢，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小板的聚集和血栓形成。,【临床用途】小剂量阿司匹林（5075mg)广泛用于预防和治疗心脑血管栓塞性疾病。【不良反应】消化道出血和消化道溃疡。,第三节促凝血药维生素K【分类与来源】维生素K1：脂溶性，存在于植物中。维生素K2：脂溶性，由肠道细菌合成。维生素K3、维生素K4：人工合成品，水溶性。,【临床应用】【不良反应】,用于维生素K缺乏引起的出血，多见于：1、慢性腹泻，胆汁缺乏2、新生儿、早产儿出血3、长期应用广谱抗生素4、应用口服抗凝药引起的出血,1、维

6、生素K1静脉注射太快可致颜面潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱；,第四节抗贫血药贫血的定义：循环血液中红细胞数和血红蛋白量低于正常。贫血的临床类型：缺铁性贫血巨幼红细胞性贫血再生障碍性贫血溶血性贫血,铁剂【体内过程】【临床应用】【不良反应】,影响铁吸收的因素：胃酸、维生素C、食物中的果糖等促进吸收；胃酸缺乏、食物中的高磷、高钙、四环素等不利于铁的吸收。-排泄：主要途径为随着肠粘膜细胞的脱落排出，部分经胆汁、尿液、汗液排出。,1、治疗缺铁性贫血；2、用于诊断缺铁性贫血；,1、胃肠刺激，宜饭后服2、引起便秘,叶酸（食物中）,还原,甲基化,5-甲基四氢叶酸,四氢叶酸,叶酸类,【药理作用】,VitB12,甲基

7、VitB12,四氢叶酸可以结合多种一碳单位作为辅酶，传递一碳单位，参与体内多种生化代谢。,【临床应用】1、治疗巨幼红细胞性贫血。2、恶性贫血，需合并应用维生素B12。3、甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所致的巨幼红细胞性贫血用甲酰四氢叶酸治疗。,维生素B12是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的成分。药用的维生素B12是从放线菌属灰链丝菌的发酵液中分离提出的。维生素B12富含于动物内脏、牛奶、蛋黄中，植物中含量很少。,【药理作用】【体内过程】【临床应用】,1、促进四氢叶酸的循环利用2、参与神经系统的代谢：参与三羧酸循环，与神经髓鞘脂蛋白合成有关。,口服维生素B12必须与胃粘膜壁细胞分泌的“内因子

8、”形成复合物，才易吸收。,1、恶性贫血、巨幼红细胞性贫血2、神经系统疾病,第五节血容量扩充剂右旋糖酐为葡萄糖的聚合物分类：右旋糖酐70中分子量右旋糖酐40低分子量右旋糖酐10小分子量,【药理作用】1、提高血浆胶体渗透压，扩充血容量，维持血压。2、低分子、小分子右旋糖酐抑制血小板、红细胞聚集，降低血液粘滞性，改善微循环和组织灌流，防止休克后期血管内凝血。3、抑制并降低某些凝血因子活性及抗血小板作用，可以防止血栓的形成。,【临床应用】【不良反应】【禁忌症】,1、低血容量休克：如失血、创伤、烧伤、中毒等。2、防治弥漫性血管内凝血（DIC）3、血栓性疾病：脑血栓、心肌梗死、心绞痛及手术后的血栓形成等。,1、过敏反应：皮肤瘙痒、荨麻疹、哮喘发作、发热、过敏性休克。2、过量可致出血，如鼻衄、牙龈出血、皮肤粘膜出血等。,充血性心力衰竭患者、出血性疾病患者、肝、肾功能不全者。,DIC病理过程,病因,感染肝病产