头孢类抗菌药物简介

1、头孢菌素简介、头孢菌素的历史、头孢菌素于1945年从意大利朱塞佩布罗祖的海滩土壤中分离，头孢菌素c于1955年从英国爱德华亚伯拉罕和盖伊牛顿的头孢菌素溶液中分离，半合成头孢菌素于1962年诞生，半合成头孢菌素的结构修饰部分影响抗菌谱。2.影响酶的稳定性(OCH3，头孢霉素)；3.影响抗菌效果(硫代氧代氧代氧代氧代氧)。4.影响药代动力学和药效学、头孢菌素抗菌谱，复制常用抗菌药物的抗菌谱。xls，中华人民共和国卫生部医疗管理司，卫生部合理用药专家委员会，国家抗菌药物治疗指南，人民卫生出版社：2012，201-205、卫生部合理用药专家委员会。国家抗菌药物治疗指南，人民卫生出版社：2012年，第2

2、01-205页，头孢菌素的药代动力学，第1页。头孢曲松是一种时间依赖性抗菌药物，需要一天给药几次，但头孢曲松的半衰期为8小时，可以一天给药一次。2.多数品种经肾脏排泄，肾功能不全患者应根据肾功能调整头孢菌素的用量。分类b:在动物生殖试验中未发现对胎儿有危险的孕妇的对照组，或早期孕妇的对照组出现副作用(比不孕症轻)，但在早期孕妇的对照组中副作用不确定(且在中晚期妊娠中没有危险的证据)，中华人民共和国卫生部医药管理局，卫生部合理用药专家委员会。国家抗微生物治疗指南，人民卫生出版社：2012年。239-240、不同代头孢菌素对比表、头孢菌素不良反应、头孢菌素不良反应、双硫仑样反应：头孢蒙多、头孢菌素

3、及其他含有甲基硫代四唑的侧链，其结构与双硫仑相似，可抑制乙醛脱氢酶因乙醇耐受而在血液中积累乙醛，如恶心、呕吐。服药前后一周内应避免饮酒。头孢哌酮应与环孢素和氢化可的松一起使用？辛东义、辛。810例双硫仑反应文献分析j医学先驱报，2013，7(32):969-970。头孢菌素类药物不良反应，机制：1。甲硫基四唑侧链的头孢菌素干扰维生素k的合成和活化；2.具有C7 -COOH的头孢菌素抑制血小板聚集；3.广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k；相关品种：头孢哌酮、头孢孟多、头孢甲肟、头孢米诺、头孢替坦、头孢美唑、头孢拉宗、头孢菌素等。吴永培，孙淑娟，席燕。人民卫生出版社：2008，28，头孢唑啉

4、0.5-1g q8-6h，第一代头孢菌素，主要作用于需氧革兰氏阳性球菌，对少数革兰氏阴性杆菌有一定的活性。临床应用：甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌引起的上、下呼吸道及皮肤软组织感染。头孢唑啉如由奇异变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌和痢疾志贺氏菌等敏感菌株引起的尿路感染，以及肺炎常被用来预防术后切口感染类。头孢唑啉对肠球菌有效，具有抗菌特性和品种。头孢氨苄0.25-0.5g，头孢拉定0.25-0.5g，头孢呋辛酯0.25-0.5g，第二代头孢菌素。头孢呋辛对g球菌的活性略低于第一代，对g杆菌的活性增强。用于预防围手术期二类切口感染。当脑膜发炎时，可通过血脑屏障，抗菌特性

5、，品种，头孢呋辛0.5g-1g q4-8h 0.75-1.5g q8h，头孢他美酯0.5g bid头孢地尼0.1g tid头孢克肟0.1g tid，第三代头孢菌素有很强的g-菌作用，且G作用一般低于第一代的某些胆汁。脑脊液中的高浓度增强了肠杆菌科细菌的抗菌活性，有些对铜绿假单胞菌有作用，但不动杆菌经常耐药。部分柠檬酸杆菌、肠杆菌和沙雷氏菌菌株常对头孢地嗪耐药，具有免疫调节特性、抗菌特性，品种中，头孢曲松1-2g q24h头孢他啶1-2g q12-8h头孢哌酮舒巴坦2-4g q12-8h、头孢地嗪17、第三代头孢主要品种、头孢吡肟1-2g q12-8h、第四代头孢菌素，细胞膜通透性较强，且第三代

6、头孢菌素的抗球菌和抗菌作用增强第四代头孢菌素具有低亲和力，能抵抗AmpC酶，但对ESBL、抗菌特性、品种、头孢西丁1-2g、q8-6h、头孢霉素等具有弱抗性，且其抗氧作用与头孢菌素相似；对厌氧菌有很强的作用；-内酰胺酶稳定，但对铜绿假单胞菌的作用较差。适用于需氧和厌氧混合感染，如盆腔、腹腔、肺脓肿和妇科感染。可用于预防腹部手术感染的头孢西丁是一种失活酶，可催化6-氨基青霉烷酸(6-APA)、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)及其N-酰基衍生物的水解，因为它是AmpC酶的强诱导剂且难以穿透血脑屏障。细菌产-内酰胺酶是细菌对-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要机制。内酰胺酶抑制剂的分类根据其功能可分为三类

7、：(1)可逆竞争抑制剂，如邻氯西林和双氯西林；(2)不可逆竞争抑制剂，不仅与-内酰胺竞争酶的活性位点，而且与酶发生不可逆化学反应，使酶失去活性，如克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等。(3)非竞争性抑制不与-内酰胺竞争酶的催化活性位点，而是在远离该位点的适当位点与酶结合，这使得酶异常并失去其功能，如甲氧西林。2020/7/5，Dep。比较三种酶抑制剂的抑制作用，舒巴坦和克拉维酸的抑制谱相似(均可有效抑制细菌产生的、和-型酶)，但其抑制作用略弱，抗菌活性略强。他唑巴坦对染色体介导的酶也有效，其抑制谱比克拉维酸和舒巴坦更宽。阿莫西林克拉维酸适用于由产-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌和甲氧西林感染的金黄色葡萄球菌引起的感染，如鼻窦炎、中耳炎、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染。口服和静脉注射制剂适用于由肠细菌如大肠杆菌和产内酰胺酶的肺炎克雷伯菌以及厌氧菌如铜绿假单胞菌和类杆菌引起的各种严重感染。仅用于静脉注射，头孢哌酮舒巴坦、哌拉西林-他唑巴坦、吴永培、孙淑娟、彦希。抗菌治疗学，人民卫生出版社：2008年28期，头孢哌酮舒巴