2014康忻-卓越的B1受体阻滞剂

1、CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻卓越的1受体阻滞剂,目录,受体阻滞剂的发展史和分类,康忻三大优势及临床体现,康忻用药指南,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,受体阻滞剂的发展,1978年，德国默克公司研制合成富马酸比索洛尔,1956-1958年，英国科学家布莱克（James Black）博士发现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件,1964年第一个受体阻滞剂普萘洛尔上市,1988年12月10日，James Black博士荣获第八十八届诺贝尔生理学奖,受体阻滞剂是： “200年来继发现洋地黄以来最伟大的发现”,CON/2014/SL06V

2、1 有效期2015/05,康忻上市以及发展,1978年,德国默克公司研制合成富马酸比索洛尔,1986年,康忻在德国上市,1996年,康忻在中国上市,现在,康忻已经成为全球销售额第一的受体阻滞剂,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,受体阻滞剂的分类,根据不同药物对1 和 2 受体的选择性不同，以及是否具有受体阻断作用，可将受体阻滞剂分为：,European Heart Journal. 2004;25:13411362,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,目录,受体阻滞剂的发展史和分类,康忻三大优势及临床体现,康忻用药指南,CON/2014/SL06V1 有效

3、期2015/05,康忻的三大优势,1 高 选择性,平 衡 清 除,水 脂 双 溶,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻高选择性1受体阻滞剂,Bisoprolol fumarate 富马酸比索洛尔 化学结构：2个比索洛尔:1个富马酸 具有水脂双溶结构，分子量766.96,化 学 结 构 式,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻是目前国内1选择性最高的受体阻滞剂,无选择性,1选择性,2选择性,35:1,75:1,1:1.8,普萘洛尔,20:1,Wellstein A, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1986;8 (Supp

4、l. 11):36-40 Wellstein A, et al. Eur Heart J. 1987;8 (Suppl. M):38,选择比率(1 /2),CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻 1高选择性带来的益处,Janka HU,et al. J Cardiovasc Pharmacol.1986;8 Suppl 11:S96-9. Fogari R,et al. J Cardiovasc Pharmacol.1999;33(4):534-9. Chatterjee SS.J Cardiovasc Pharmacol.1986;8 Suppl 11:S74-7.,Er

5、dmann E.Eur Heart J Suppl.2009;11:A21-A25. Asmar RG,et al.Am J Cardiol.1991;68(1):61-4.,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻的三大优势,1 高 选择性,平 衡 清 除,水 脂 双 溶,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,单纯水溶性和脂溶性受体阻滞剂的代谢特点,European Heart Journal. 2004;25:13411362,快速完全从胃肠道吸收，首过效应高，生物利用度低（10%-30%） 在肝血流减少（老年人、充血性心力衰竭、肝硬化等）患者可发生 蓄积

6、 清除半衰期短（1-5小时），需增加服药次数 脂溶性受体阻滞剂易通过血脑屏障，中枢副作用较常见,胃肠道吸收不完全，以原形或活性代谢产物从肾脏排泄 药物半衰期长（624小时） 较少透过血脑屏障 肾小球滤过率降低（老年、肾功能不全）时，半衰期延长,水溶性受体阻滞剂特点:,脂溶性受体阻滞剂特点:,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,水脂双溶的康忻 药代动力学特性最好,Cruickshank JM.人民卫生出版社.2011;31 Borchard U. -Rezeptorenblocker, Klinik und Praxis,

7、Aesopus Verlag 1996,康忻（富马酸比索洛尔片）是唯一水脂双溶的受体阻滞剂,康忻水脂双溶带来的临床优势,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻的三大优势,1 高 选择性,平 衡 清 除,水 脂 双 溶,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,“平衡清除”的康忻对于轻中度肝或肾损害的患者无需调整剂量,比索洛尔肝肾双通道代谢，具有“平衡”清除的特点 50% 以原型药物经肾脏清除 50% 经肝脏代谢为非活性的代谢物， 再从肾脏排泄 仅通过氧化代谢，无随后的结合代谢，不产生药物间相互作用,Leopold G, et.al. J Clin Pharmac

8、ol. 1986;26:616-621,50%以原型药物经肾脏清除,50%经肝脏代谢后经肾脏清除,CON/2014/SLXX 有效期2015/05,康忻的三大优势与临床获益,1高 选择性,水脂 双溶,平衡 清除,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,目录,受体阻滞剂的发展史和分类,康忻三大优势及临床体现,康忻用药指南,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻的适应症,康忻 处方资料,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻的禁忌症,康忻 处方资料,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻治疗高血压用法用量,口服，通常一日一次，每次5mg 轻度高血压可从每日2.5mg开始治疗，如果效果不明显，剂量可增至每日10mg 对有轻度或中度肝肾功能不全者剂量不需调整,康忻 处方资料,（详细处方信息请见说明书）,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻治疗冠心病的用法与用量,口服，通常一日一次，每次5mg 早期应用、足量使用、持续使用 最大剂量每日不超过10mg 对有轻度或中度肝肾功能不全者不需调整剂量,康忻 处方资料,（详细处方信息请见说明书）,CON/2014/SL06V1 有效期2015/05,康忻治疗心力衰竭用法用量