基础药理学第十九章 解热镇痛抗炎与抗痛风药ppt课件

1、解热、镇痛、抗炎药物、第19章定义为解热、镇痛效果好的药物种类，抗炎药物、风湿效果大部分。抗炎药物与糖皮质激素不同，被称为NSAIDS。第一节解热镇痛药消炎药，2，(a)解热效果，【特征】1。降低高烧患者的体温，对正常人的体温没有影响。与氯丙嗪不同，氯丙嗪可以直接抑制下丘脑调节中枢的调节功能，配合物理冷却，降低高烧和正常体温。2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响发热。一、一般药理作用解热效果、镇痛效果和抗炎效果。3，4，5，6，同性恋的下丘脑异常，7，当热量进入身体时，通过刺激中性粒细胞生成和释放，热原(白细胞介素1)通过下丘脑前PG合成和释放刺激体温调节中枢点，显示体温向上移动

2、。3 .机制：抑制中央环氧化酶(COX)，减少PG合成，发挥解热效果。解热效应的强弱与COX活性抑制呈正相关。发烧是身体的防御反应，也是疾病诊断的基础之一。因此，看热解决是不好的。t过高会消耗体力，引起头痛、失眠、痉挛等，需要解热大病治疗。对儿童、老人、病弱，警惕虚脱。8，图16-1解热镇痛药解热机制，9，(2)止痛效果，【特征】1。轻度、中度疼痛、慢性臀肌痛有显着效果，但对内脏平滑肌酸痛、疼痛没有效果。2.与阵痛一起没有乐趣，耐受性，上瘾性。3.作用机制：抑制炎症部位PG合成，作用部位以外。10，疼痛，11，(3)除了抗炎、抗风湿作用、苯胺以外，不能控制风湿病的症状、激进治疗、并发症。抑制机

3、制Cox(循环氧化酶)pg合成减少，抗炎，抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性物质，对引起炎症的物质有敏感作用。12，13，最近几年，COX有两个isoenzyme，即COX1和COX2，它们是同分性质的。COX1存在于血管、胃、肾等组织中，可能参与调节血管张力等一些生理反应。COX2存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导。解热，止痛药，抗炎药物与抑制COX2有关，PG合成减少。14，15，风湿病是与关节、骨骼、肌肉、心脏和软组织损伤有关的疾病。大部分是自身免疫疾病。大部分都有遗传倾向。16，链球菌咽感染是风湿病发病的必要条件。但机制不详。部分原因：链球菌细胞壁中的多糖成分是称为物质的

4、特定抗原。我们感染后产生对物质的抗体，不仅如此，还对心脏瓣膜等人体微细胞中的一些类似成分起作用。17、免疫发病，刺激身体外部来源或内源性抗原物质直接或通过巨噬细胞传递，激活相应的T细胞，某些T细胞产生大量炎症细胞因子，对不同种类的组织器官造成不同程度的损伤或破坏；一些t细胞重新激活b细胞，产生大量抗体，直接或与抗原结合，产生破坏或破坏组织或器官的免疫复合物。18，药物诱发，部分口服避孕药和紫外线可能导致系统性红斑狼疮()，19，20，21，2，分类：1，如阿司匹林。水杨酸；扑热息痛般的苯胺；prazole类别，例如bottson；其他有机酸，如吲哚美辛。22，1，水杨酸，乙酰化物水杨酸(阿司匹

5、林，阿司匹林)，体内过程，1。炮容易吸收，吸收度及溶解度与胃肠pH有关。与血浆蛋白结合率最高为80%。2.主要由肝药酶代谢，大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸(较少部分)结合，由肾脏排泄。23，碱性尿液中容易排出药物。因此，一起服用碳酸氢钠可以促进排泄。尿液呈酸性时，药物排出减少。可以通过血脑屏障和胎盘屏障。尿液的pH值变化对排泄有很大影响。，24，【药理作用】，1。具有解热、止痛药、强有力的解热镇痛效果，还经常跟其他解热剂一起使用，例如头痛、牙痛、肌肉痛、n疼痛、痛经、感冒发热等化合物(APC)。25，抗炎药物，抗风湿作用也很强，随着剂量的增加而增加。用于类风湿和类风湿性关节炎。剂量及剂量间

6、隔应监测患者服药后的反应，患者的血浆浓度，以确定。血浆浓度比一般解热镇痛剂多12倍。2抗炎抗风湿，26，3抗血栓形成(低剂量)，抑制机制循环酶，血栓xa2(TXA 2)形成减少，抗血小板聚集和抗血栓形成。主要用于预防冠状动脉血栓和脑血栓，急性心肌梗塞等。27，阿司匹林抑制血小板聚集的机制图，28、阿司匹林高浓度时，抑制血管壁上的PG神田理江酶，减少PGI2合成，促进血栓形成。因为PGI2作为TXA2的对抗剂，可以通过合成减少促进血栓形成。因此，预防血栓需要低剂量(40-80毫克/日)。缺血性心脏病(心肌梗塞)和冠心病的治疗。29，副作用，1。伪装反应：最常见的。结果显示，上腹部不适、胃出血(无

7、痛出血)和胃溃疡加重。胃溃疡患者停用。原因：口服可以直接刺激胃黏膜。血浓度高的话，CTZ很兴奋。抑制胃粘膜PG合成，增加胃酸分泌，削弱屏障作用。30，2。凝血功能障碍：延长出血时间，用VitK预防。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶的形成有关。措施：饭后服药，一起服用抗酸剂或服用肠溶片可以减少。过敏反应：荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性休克。有些可能引起哮喘-阿司匹林哮喘。由于PG合成抑制，花生四烯酸产生的柳三烯及其地狱时酶代斯产物的增加，引起支气管痉挛，引发哮喘。所以广告治疗无效。4 reyi综合征：很少青少年伴有病毒感染和发烧，但他们可能会死亡。出现了短期发烧等类似急性感染症状。因此，感染病毒的儿

8、童渡边杏用阿司匹林，用对乙酰氨基酚代替。32，阿司匹林哮喘，阿司匹林作为解热镇痛剂。阿司匹林，维那塞丁，扑热息痛等。郑智薰类固醇性抗炎药：布洛芬、芬利等。鼻息肉、鼻窦炎、鼻炎及哮喘患者应慎重使用解热镇痛药，诊断后绝对停用或有生命危险。一些化合物制剂的成分。隐藏线照片，34，35，36，37，5。水杨酸反应(5g/d):头痛、眩晕、耳鸣、视觉、听觉感受症、严重精神障碍、气短、酸碱平衡障碍。静脉注射碳酸氢钠，加速撤离，水杨酸排泄。38，1。该药与双香豆素一起使用，该药具有蛋白质取代作用，提高了玻璃双香豆素的血液浓度，加强了抗凝血剂，容易出血。2.这种药与新皮层激素一起对激素产生抗炎作用，但会引起溃

9、疡并使其恶化。药物相互作用，3 .该药可与口服降糖药(甲磺脲)一起使用，产生低血糖效果，引起低血糖反应。与Furosemide一起使用，后者的排泄速度慢，容易发生积累中毒。39，2，其他解热镇痛药，抗炎药物苯胺，吡虫啉，吲哚乙酸，消酸类，丙酸和西康等。结构不同，但作用机制均与PG合成抑制有关。有解热及镇痛效果，抗炎药物有indomethacin强，部分有机酸没有抗炎作用，苯胺没有抗炎作用。可以用来消除解热、各种慢性钝痛，治疗类风湿性关节炎和类风湿性关节炎等。，40，特征1。消炎，没有抗风湿作用；2.解热效果类似阿司匹林，止痛药弱，多用于感冒发热、头痛等。胃肠反应轻，凝血障碍影响不大。4.过量(

10、成人一次1015g)急性中毒会引起肝脏损伤或肝脏坏死。41，对乙酰氨基酚(乙酰氨基酚，对乙酰氨基酚)，对乙酰氨基酚是维那西汀体内代斯产物，比那西汀毒性(肾脏和血红蛋白)以及。(a)苯胺，42，(2)乙酸，吲哚美辛(消炎药)，特征1。最强的PG神田理江抑制剂之一，具有相当的解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用；43，2。对炎性疼痛有效，对郑智薰炎性疼痛无效。3.副作用很多(胃肠反应，CNS，造血系统)，4 .在其他药物不耐受或疗效不好的情况下使用。对骨和关节强直性脊柱炎、骨关节炎、癌性发热有效。44，1。解热效果比阿司匹林弱，止痛药和抗炎药物强，主要用于类风湿性关节炎和类风湿性关节炎。2 .胃肠刺激弱，患者容易内省3 .偶尔看一下视力和毒性弱视，应该停止服药。第三，芳基丙酸，布洛芬。45，(4)普拉佐、波特松和羟基互补松，特征：1。抗风湿和解热效果弱的类风湿性关节炎，强直性脊柱炎；促进尿酸排泄，可用于急性痛风。毒性高，副作用多，很少使用。46、5、phenylthiazide、1。镇痛、解热、消炎药、抗痛风效果强，影响快、力量强、时间长；2.