外周神经系统用药ppt课件

1、1,.,外周神经系统用药,2,.,外周神经系统解剖学,3,.,外周神经系统用药,外周神经系统的药物就是作用于传入、传出 神经系统的药物。使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。 分类： 作用于传入神经系统的药物 （局部麻醉药） 作用于传出神经系统的药物 （拟胆碱药 、抗胆碱药、拟肾上腺素药）,4,.,局部麻醉药简称局麻药，是指能选择性、可逆性、 暂时性地阻断感觉神经发出的冲动与传导，使局部组 织痛觉暂时丧失的药物。 这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。各种感觉先后消失顺序是：痛觉、嗅觉、味觉、 冷热温觉、触觉、关节感觉、深部感觉。 感觉的恢复则以相反顺序进行。,第一节 局部

2、麻醉药,5,.,一、局部麻醉药作用机理,1、安静状态： 神经冲动的产生 和传导有赖于神经 细胞膜对离子通透 性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。,6,.,2、疼痛的产生：当神经受到刺激 兴奋时，钙离子离开 结合点，钠离子通道 开放，钠离子大量内 流，钠离子带有正电， 产生动作电位，使电 位升高，从而产生神 经冲动与传导。,7,.,3、局部麻醉药的作用：,局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神经细 胞膜上的钙离子结合点。 当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即 膜稳定作用)， 神经传导

3、受阻， 产生局部麻醉作 用。,8,.,局部麻醉的方法 1、表面麻醉 2、浸润麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法,9,.,常用局麻药,（一）普鲁卡因 为最早合成的毒性较小的局麻药，常用盐酸盐。 亲脂性低，不适用于表面麻醉。 用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法。 本品毒性小，安全范围大。,10,.,【应用注意】 不宜与磺胺类药物配伍用；碱类、氧化剂易使本品分解，配合使用。 用量过大可造成呼吸麻痹等毒性反应。 肾上腺素可延长麻醉时间。,11,.,（二）盐酸利多卡因,与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强。 全能麻醉药，剂量过大或静脉注射时可引起毒性反应。 表面麻醉时

4、，须严格控制剂量，防止中毒；弥散性广，一般不作腰麻。 本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部 血管扩张作用，能透过血脑屏障和胎盘。 无过敏反应。,12,.,（三）丁卡因,长效局麻药，作用快、强、持久。 脂溶性好，粘膜穿透力强，常用于表面麻醉；也可 用于传导麻醉、硬膜外麻醉；毒性较大，不用于浸 润麻醉。 本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大24 倍。,.,13,传出神经系统药理概述,14,.,一、传出神经分类,传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素,15,.,传出神经突触的超微结构与化学传递,1、传出神经突触的超微结构 突触 系指神经元之间或神经 元与效应细胞之间的

5、功能接 触点。是信息传递的特殊结 构。 化学传递 大多数突触信息的传递 是通过神经递质介导，称为 化学传递。,16,.,突触微细结构,（1）突触前膜：递质 （2）突触间隙：水解酶 （3）突触后膜：受体,17,.,18,.,二、传出神经系统的递质,递质是从神经末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应,或被酶所灭活。,19,.,传出神经按递质分类两类： 胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach 肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA 三、传出神经系统递质合成与代谢 Ach： 合成： 胆碱乙酰化酶 乙酰辅酶A+胆碱Ach 消除： 胆碱酯酶 Ach乙酸+胆碱 NA

6、： 合成： 羟化酶 脱羧酶 羟化酶 酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 消除： 神经末梢再摄取,20,.,四、传出神经系统的受体,受体的分类 1.胆碱受体: 能选择性地与ACh结合的受体。 分为二类： M受体: 对毒蕈碱（muscarine）敏感。 目前公认的 亚型有：M1、 M2 、M3 受体。 N受体: 对烟碱（nicotine）敏感。 N1受体 位于神经节， N2受体 位于骨骼肌。,21,.,2.肾上腺素受体: 能选择性地与 NA 或 Adr 结合的受体。 分二大类：,受体,2 受体,1 受体,受体,1 受体, 2 受体,22,.,传出神经所支配的效应器上受体分布与效应,23,.,六、传出神经系

7、统药物的基本作用及分类,作用于传出神经的药物，其基本作用是直接作用受 体或通过影响神经递质的代谢分解过程而产生兴奋 或抑制效应。 拟胆碱药：胆碱受体激动剂、抗胆碱酯酶药 抗胆碱药：胆碱受体拮抗剂 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药,24,.,（二）传出神经系统药物分类 1拟似药拟胆碱药和拟肾上腺素药 2拮抗药抗胆碱药和抗肾上腺素药,25,.,( 拟似药 拮抗药 1、胆碱受体激动药 1、 胆碱受体阻断药 (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 (1) M受体阻断药 (2)M受体激动药:毛果芸香碱 非选性M受体阻断药:阿托品 (3) N受体激动药:烟碱 M1受体阻断药:哌仑西平 M2受体阻断药:拉碘胺 2、抗

8、AchE药:新斯的明 2、AchE复活药:解磷定,26,.,3、肾上腺受体激动药 3、肾上腺受体阻断药 (1) 受体激动药 (1) 受体阻断药 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明 1受体激动药:去氧肾上腺素 1 受体阻断药:哌唑嗪 (2) 、受体激动药:肾上腺素 2 受体阻断药:育亨宾 (3) 受体激动药 (2) 受体阻断药 1、2受体激动药:异丙肾上腺素 1、2受体阻断药: 普萘洛尔 1受体激动药:多巴酚丁胺 1 受体阻断药：阿替洛尔 2 受体激动药:沙丁胺醇 2 受体阻断药:布他沙明 (3) 1、 2 、 1、2受体阻 断药:拉贝洛,27,.,（一）拟胆碱药,

9、毛果芸香碱(匹鲁卡品) 胆碱受体激动药 为从毛果芸香属植物中提取的生物碱，现 已能人工合成,28,.,药理作用： 选择性激动M受体，产生M样作用，尤其对眼和腺体的 作用明显。 临床应用： （1）眼：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛，可用于治疗 青光眼和虹膜炎。 （2）腺体：使汗腺、唾液腺分泌明显增加。,29,.,新斯的明,胆碱酯酶抑制药 是人工合成的二甲氨甲酸酯类药物。 可逆性抑制AChE，间接拟ACh 作用（N,M样作用）,对GI、膀胱 平滑肌作用较强，对 骨骼肌兴奋作用最强。 药理作用： 抑制胆碱酯酶活性，发挥拟胆碱作用，即可兴奋M和N受体。 （1）兴奋骨骼肌 （2）对胃肠、膀胱平滑肌兴奋作用较

10、强，对腺体、眼、心血 管及支气管平滑肌作用较弱。 临床应用 主要用于重症肌无力。,30,.,（二）抗胆碱药,抗胆碱药又称胆碱受体阻断药。 作用于节后胆碱能神经支配的效应细胞，阻断节后 胆碱能神经兴奋的效应。依据抗胆碱药对M受体或N受体 作用的选择性及临床主要应用，将抗胆碱药分为： M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱; N2胆碱受体阻断药：琥珀胆碱、筒箭毒碱。,31,.,含阿托品类生物碱的主要植物,32,.,1、阿托品,M受体拮抗药 阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等 提得的生物碱，现已能人工合成。 竞争性阻断M胆碱受体，超剂量也可阻断N 1 胆碱受体,33,.,临床应用 平滑肌：松弛内脏平

11、滑肌。 腺体：抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺敏感。 眼：松弛括约肌，使瞳孔扩大，眼内压增大。 常用于各种内脏绞痛，严重盗汗及流涎，止吐，解除迷走神经对心脏的抑制，有机磷中毒。,34,.,其它阿托品类生物碱,山茛菪碱 M受体阻断作用较弱、 主要用于抗休克 比阿托品有很多优势 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 东茛菪碱 外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用 主要用于麻醉前给药、有机磷酸酯中毒的解救。,35,.,骨骼肌松弛药 N 2 受体拮抗药,N 2 胆碱受体阻断药，主要作用于

12、神经肌 肉接头，可与后膜N 2 受体结合，产生神经肌 肉传导阻断，骨骼肌松弛。 包括：琥珀胆碱、筒箭毒碱 应用：保定、麻醉辅助药,36,.,第四节 肾上腺素受体激动药 拟肾上腺素药又称肾上腺素受体激动药。这类药物能与肾上腺素 受体结合，并激动受体，产生与肾上腺素相似的药理作用。 1.儿茶酚胺 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 间羟胺、麻黄碱、甲氧明、去氧肾上腺素(新福林）。,37,.,拟肾上腺素药依据对不同肾上腺素受 体选择性可分为： a,b受体激动药：肾上腺素 、多巴胺 、麻黄碱 a受体激动药：去甲肾上腺素、 间羟胺 、去氧肾上腺素 、甲氧胺

13、b受体激动药：异丙基肾上腺素、 克伦特罗 、沙丁胺醇,38,.,肾上腺素,激动所有的肾上腺素受体（肾上腺素 对受体作用强于受体。） 兴奋心脏（b1）（快速强心作用） 血管:皮肤粘膜血管（a1),内脏血管 （ a 1， b2),骨骼肌血管（b 2 ） 血压 支气管平滑肌舒张（b2) 代谢：血糖（ b2) 作用特点：作用强大、迅速暂短,39,.,心脏骤停 过敏性休克 支气管哮喘急性发作 局部应用：延长局麻药 作用时间（与普鲁卡因 等局麻药配伍）,40,.,常用药物规格、用法用量 规格：1ml:1mg 0.1mg:0.1ml 用法用量： 用生理盐水稀释10倍皮下或静脉注射： 犬0.1-0.5ml 猫

14、0.1-0.2 ml 心内注射： 0.250.5mg/次，用生理盐水稀释10倍。 皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持1030min。,41,.,麻黄碱（ 、 ） 是从麻黄科植物木贼麻黄的干燥草茎中提取的一种生物碱。可 人工合成，药用其左旋体或消旋体。是冰毒的原料。,42,.,直接激动 a ， b肾上腺素受体 促进肾上腺素能神经释放NE 兴奋心脏（b 1作用，但整体作用不明显） 血压 （ a 作用） 松弛支气管平滑肌 中枢兴奋 作用特点：可以内服，对支气管 平滑肌的松弛作用较强而持久。 反复应用易产生快速耐受性.,43,.,不良反应: 主要为中枢兴奋 应用： 外用于充血性鼻塞 预

15、防支气管哮喘,44,.,多巴胺(激动1、1及DA受体) DA为NA的前体物，药用为人工合成品。,45,.,临床应用 治疗各种休克和急性肾功能衰竭及心功能不全,作用时间短，需静脉连续滴注给药，剂量视使用目的而定。 1。小剂量多巴胺（15 ug/kg/min)，仅是单纯beta受体及多巴胺受体兴奋作用，主要作用在于：扩张周围血管，加强心肌收缩，降低外周血管阻力，其作用结果是，心排血量增加，尿量得以增加，血压轻度改善。2。中剂量多巴胺（515 ug/kg/min）是alpha-和beta-受体兴奋作用兼有，心肌收缩作用加强，外周血管收缩作用明显，血压得以升高，但尿量不见明显增加3。大剂量多巴胺（20

16、 ug/kg/min）只有alpha-受体兴奋作用，如同间羟胺一样，主要作用只是外周血管收缩，血压得以明显增高，但外周血管阻力也同时显著增高，肾脏血流无增加，尿量未能改善，甚至减少，或无尿用药前必需补足血容量。 一旦获得理想反应时，滴速即维持在保持效果的最低水平上。,46,.,常用药物规格、用法用量 规格: 2ml：20mg 0.1ml：1mg 用法用量: 0.2mgkg，以每分钟10-15滴的滴速滴注，稀释倍数？可根据血压情况进行调整。 10kg犬 总量2mg 即0.2ml 2000ug 10 ug/kg/min 需要滴注 200分钟 按每分钟10滴 计算（1ml=20滴） 每分钟0.5ml 稀释液的量为 100ml 得出1千克犬可以用0.1ml多巴胺10-20ml稀释液,47,.,第五节 肾上腺素受体阻断药,又称为抗肾上腺素药， 肾上腺素受体拮抗药,48,.,1、2受体阻断药 酚妥拉明：抗高血压药 普萘洛尔(心得安）： 心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药,49,.,普萘洛尔(心得安） 特点： 1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%， 13h血浓达高峰，t1/2为25h。 2.首关消除强，6070%；生物