传出神经系统药概述.ppt

1、第四章是传出神经系统药理学的介绍，教学目标，1。掌握传出神经系统的主要递质、受体和传出神经系统的作用；2.熟悉传出神经递质的体内过程；3.了解传出神经系统药物的作用方式和分类。教学重点，传出神经系统中受体的分类、分布和作用，传出神经系统的解剖学分类，骨骼肌，传出神经根据递质的分类，1。胆碱能神经，(1)所有交感神经和副交感神经的节前纤维，(2)所有副交感神经的节后纤维，(3)运动神经，(4)少数交感神经的节后纤维，和(2)传出神经系统的去甲基化递质，神经递质：从神经末梢释放以传递神经冲动的化学物质。受体：能与配体特异性结合、传递信息并产生药理作用的细胞蛋白质成分。传出神经递质的药代动力学：(1

2、)合成：乙酰胆碱-CoA乙酰胆碱在胆碱能神经中的合成，(2)在囊泡中的储存，(3)释放：有丝分裂的流出(Ca2是必需的)，(4)消失：乙酰胆碱酯酶(AchE)乙酰胆碱，(1)乙酰胆碱(Ach)，(2) (1)合成：在去甲肾上腺素能神经中，(2)在囊泡中的储存，(3)释放：有丝分裂流出(Ca2是必需的)，(4)消失：摄取1:它们中的大部分被突触前膜吸收并储存在囊泡中。摄取2:一小部分被非神经组织重吸收，最后被COMT和毛灭活。(1)胆碱受体，1M胆碱受体(M-R):可分为三个亚型，M1受体：主要分布于胃壁细胞、神经节，中枢神经系统M2受体：主要分布于心脏、脑、平滑肌等。M3受体：分布于外分泌腺、

3、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节，2N胆碱受体主要分布于神经节、骨骼肌和中枢神经系统。它们分为N1受体和N2受体。一种能与腺苷酸或腺苷酸结合的受体。它可分为两类，即肾上腺素受体型(-R)和肾上腺素受体型(-R)。(2)肾上腺素受体，1肾上腺素受体(-R):可分为1-R:主要分布于血管平滑肌、扩张的瞳孔、心脏和肝脏。2-R:主要分布于神经末梢的突触前膜。2肾上腺素受体(-R)，可分为三种亚型。1 -R:主要分布于心脏和肾小球侧支细胞。2 -R:主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝脏等。3-受体：主要分布于脂肪细胞。(3)多巴胺受体主要分布于肾脏平滑肌、肠系膜和内脏血管。1.胆碱受体M1 -R:胃酸分

4、泌增加，中枢兴奋M2 -R:心脏抑制M3-R:平滑肌收缩，腺体分泌增加，血管平滑肌收缩和舒张。5。传出神经系统受体效应，2。胆碱受体，3。肾上腺素受体，能与多巴胺结合的受体。肾、肠系膜、心脏和脑血管扩张；4.多巴胺受体；1.分子受体：属于G蛋白偶联受体。受激后，分子受体与G蛋白偶联，激活磷脂酶C，并增加第二信使，即肌醇1，4，5-三磷酸(IP3)和二酰甘油(DAG)，从而产生效应。6.传出神经系统受体功能及其分子机制：2.它属于配体门控离子通道受体。五聚体的细胞膜通道由、和亚基组成。乙酰胆碱与亚单位结合可打开离子通道，钠和钙流入，导致肌肉收缩。3。它属于G蛋白偶联受体，具有七个跨膜区的结构。ADR被激发与g蛋白偶联，激活磷脂酶c，并增加第二信使，即肌醇1，4，5-三磷酸(IP3)和二酰甘油(DAG)，从而产生作用。2-R抑制交流，降低环磷酸腺苷，而-R激发交流，增加环磷酸腺苷，产生不同的作用。，1。直接作用于受体2。影响神经递质；7.传出神经系统药物的作用方式和分类：2.传出神经系统药物的分类；1.胆碱能药物；2.抗胆碱能药物；-封闭药物：阿托品的合成替代品，如阿托品和东莨菪碱；后阿托品的M1-R阻断剂：哌仑西平-阻断剂(甲基戊胺)2-阻断剂(琥珀胆碱)胆碱酯酶再激活药(碘化