林克胺类、硝咪唑类、磷霉素.ppt

1、第3.7章宏命令内酯类和其他抗生素(Macrolides antibiotics )，王悦2013.03.10，Company Logo，主要内容，第1节硝基咪唑类，代表药物甲硝唑(metronidazole )，体内过程，吸收：口服吸收良好，到达血药分布：广泛进入唾液、乳汁和脑脊液(健康人脑脊液中的浓度可以达到血液的5.0 )。 代谢：主要肝脏代谢排泄：甲硝唑及其代谢物大量从尿中排泄(总量的6080 )，少量从粪中排泄(615 )。 t1/2大约是8个小时。 抗菌谱对很多厌氧菌有很强的抗菌作用。 接下来的厌氧菌包括农杆菌属、包括脆弱性农杆菌在内具有抗菌作用(特别敏感)的纺锤状杆菌属、纺锤状芽

2、孢杆菌属、包括破伤风杆菌在内(强力杀菌作用)的部分真菌消化球菌和消化链球菌等。 抗原虫：阿米巴原虫、滴虫、蓝贾第鞭毛虫(强杀伤作用)、抗菌机制、分子中硝基无氧细胞球内的还原成为氨基化学基发挥抗厌氧菌作用抑制病原体DNA合成，在临床上应用，主要用于厌氧菌对呼吸机、消化道、腹腔及盆脓感染、皮肤软组织、骨与骨关节等感染的预防阿米巴病、滴虫性阴道炎、蓝贾第鞭毛虫病、破伤风的首选药物伪膜性肠炎：首选药物是万古霉素，该药无效后容易复发。 据文献报道，甲硝唑治疗伪膜性肠炎与口服万古霉素同样有效。 也可用于幽门螺杆菌引起的胃窦炎和消化性溃疡。 副作用、副作用少，口服苦味，有金属味时有消化道症状、皮疹、白细胞减

3、少个别眩晕感、肢体感觉反常的等神经系统症状的急性苯乙醛中毒。 注意事项，(1)妨碍诊断：本产品的代谢产物使尿呈深红色。 (2)严重损害肝功能者，本品代谢迟缓，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量，监测血药浓度。 (3)本品能抑制苯乙醛黄素脱氢酶作用，增强酒精效应，用药前后1周应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头疼等症状。 (4)孕妇和哺乳期妇女作废，第二节网络链接磷霉素类代表药物，如林可霉素(林可霉素，赤霉素) -林可霉素(林可霉素，克林霉素，氯霉素) 克林霉素是磷霉素第七位的羟基化学基被氯元素络离子取代的半合成品，两者的抗菌谱水平抗菌反应历程相似，但由于克林霉素的抗菌活性、口服吸收、毒性和临床

4、治疗效果优于磷霉素，故在临床上普遍使用，体内过程、 林可霉素口服吸收生物利用度2030% 87%的食物，在小达峰时间24h 1h半寿期44.5h 2.5h分布血浆蛋白结合率90%广泛分布的骨组织更高，可透过胎盘，母乳与血液浓度同等，不能透过正常血脑障壁，但在炎症时可达到有效的浓度代谢和肝内代谢， 通过胆汁将肠和血管球过滤，只有一小部分原形药物1.0通过尿排出，抗菌的特征与红霉素类似，对厌氧菌起作用。 作用强烈：厌氧菌易感性： g菌(显着活性)，一部分与需要氧的G-球菌，对人型支原体和衣原体也有抑制作用无效： G-杆菌，肠球菌，难治菌，肺炎支原体，MRSA，抗菌机制： (和红霉素相同)与细菌核蛋

5、白体50S亚单位结合，肽酰基(不易与G-杆菌核糖体结合)注意：有红霉素和拮抗作用，有药物耐受力，多对这两种药物有完全交叉的药物耐受力，宏命令内酯类及氯霉素和交叉药物耐受力机制与大环内酯类相同，临床应用、金葡萄菌急躁、 慢性骨髓炎(克林霉素优先)厌氧菌感染口腔、腹腔、骨盆感染、与氨基氰苷类类并用，消除好氧致病菌的敏感g球菌感染呼吸机、关节、软组织、骨组织、胆道感染和败血症、心内膜炎、副作用、胃肠反应：多见口服，长期用药即伪膜性肠炎， 引起双重感染过敏：轻度皮疹、瘙痒和药物热、短暂性粒细胞和血小板减少以外：黄疸和肝损伤、甲硝唑、万古霉素停药、注意事项、克林大静脉快速血压下降、心电图改变静脉给药血栓

6、性静脉炎肝病患者、新生儿、孕妇不好、第三节磷霉素、抗菌特征、 抗菌谱磷霉素可用于广谱杀菌药、g菌活性抗四环素、对氯霉素酶催化剂产生金黄色葡萄球菌的活性抗四环素、氯霉素； 对肺炎双球菌、肠球菌属青霉素类肠杆菌科、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、弧菌属等具有较强抗菌活性的，对部分厌氧菌也有抗菌作用的青霉素类和头孢菌素类较弱。 抗菌机制、磷霉素抑制细菌细胞贴壁的早期合成，因为其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，网络冲突相同的转换酶，阻碍细菌细胞贴壁的合成而使细菌死亡。 药剂耐受力、细菌在本品与其他抗生素之间不产生交叉药剂耐受力。 相对于g菌，g菌对磷霉素的耐受力发生率较低，截至2011年，仅有英文文献报道金

7、黄色葡萄球菌的染色体变异株对磷霉素的耐受力反应历程：染色体变异质粒通过耐受力查询密码：灭活酶催化剂(FosA，FosB )，体内过程、 吸收：本品与血浆蛋白不结合，可口服、肌肉注射、静脉分布：分布组织广，肾组织中浓度最高，其次为心、肺、肝等组织，可透过对胎儿循环、眼房水及支气管分泌物有相当浓度的血脑屏障，炎症时的脑脊液浓度可达到云同步期血药浓度的5.0以上。 半寿期1.52.0h代谢和排泄：经口从尿、粪中排泄，肌肉注射或静脉注射本品后2.4时间内，9.0从尿中排出。 临床应用主要为敏感菌所致的上呼吸道感染、单纯下泌尿道感染、肠道感染联合其他种类的抗生素(氨基葡萄糖苷类、-内酰胺类)治疗敏感菌所致的呼吸道感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨关节感染等。工具书、人卫出版社第七版内科学人卫出版社第七版药理学、第四版临床药理学尹雄章、杜光、孙明辉.磷霉素作用机制及临床应用m .压电石英用药指导报，2011，(12):1608-1613，副作用、胃肠反应可发生皮疹、嗜酸细胞增加、丙氨酸转氨酶上升等静脉给药