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文档简介

1、第2章神经系统药物演讲:在张素卓,1,学习交流PPT,1节,神经系统药物概述,2,学习交流PPT,3,学习交流PPT,Somatic Motor,Sympathetic,Para-骨骼肌Skeletal中枢骨骼肌植物神经(自主神经autonomic nerve)是交感神经(sympathetic nerve)副交感神经(Para Sympathetic Nerve),所有副交感神经的节后纤维;支配汗腺分泌和骨骼肌血管扩张的神经等极少数交感神经节后纤维;支配肾上腺髓质的内脏大大臣经(相当于节电纤维);运动神经。8,学习交流PPT,学习肾上腺能神经,也称为肾上腺能神经。兴奋的时候末端会释放NA,大

2、部分交感神经节后纤维都是这种。9,学习交流PPT,2,神经系统的递质和受体,1,突触的结构,神经冲动的传递和递质的合成代谢,10,学习交流PPT,突触:神经末梢和初级神经元(或效应器)的连接部运动神经末梢和骨骼肌突触的结构:突触前膜、突触间隙、突触后膜、11、学习交流PPT、12、学习交流PPT、13、学习交流PPT、3、传出神经系统的受体和效应传出神经系统的受体,根据可选择性结合的递质命名,如胆碱受体。14,学习交流PPT,胆碱受体(cholinergic receptor,cho1inoceptor)是可以选择性地与ACh结合的受体,可以分为两类。甲基化胆碱受体(M-R心脏、血管、支气管和

3、胃肠平滑肌、瞳孔括约肌、分泌腺)。M-R亚型:M1-R、M2-R、M3-R、M4-R、M5-R、15;血管扩张:血压下降;内脏平滑肌收缩:支气管、胃肠、尿路、子宫等平滑肌收缩瞳孔收缩:瞳孔括约肌收缩;分泌增加:汗腺、支气管炎、消化腺等的分泌增加。16,学习交流PPT,(2)。尼古丁型胆碱受体(N胆碱受体):配体离子通道型受体对尼古丁更敏感。主要分布:植物神经节细胞膜上的人称为Nl受体,骨骼肌细胞膜上的人称为N2受体。N受体兴奋效应:N型作用骨骼肌收缩,兴奋植物神经节,17,学习交流PPT,18,学习交流PPT,N受体兴奋效应:N型作用兴奋神经节:类似作用占优势的神经节后纤维兴奋作用心肌收缩力增

4、强。小血管收缩:血压升高;内脏平滑肌收缩:器官、胃肠、尿路、子宫等平滑肌收缩分泌增加:泪腺、支气管炎、消化腺等的分泌增加。过度的兴奋可以转入抑制。兴奋的骨骼肌:骨骼肌收缩,19,学习交流PPT,肾上腺素受体G蛋白结合受体(adrenergic receptor,adrenoceptor),有选择地分为两大类,即能与NA或Adr结合的受体。PPT,肾上腺素受体,1a,2,2b,1b,1d,1血管收缩(血压上升),瞳孔开大肌:收缩,扩大瞳孔2受体:部位:NE神经末梢突触前膜,血管平滑肌等突触前膜2激动效应:抑制负反馈NE释放。血管平滑肌收缩,22,学习交流PPT,(2)型肾上腺素受体(受体)主要分

5、布在交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上。主要是1受体:部位:心脏,肾小球旁细胞等兴奋效应:兴奋心脏3-R:部位:脂肪细胞兴奋效应:脂肪分解,23,学习交流PPT,2受体:部位:血管平滑肌(管状,骨骼肌,内脏器官),第3节,神经系统的生理功能,26,学习交流PPT,表5-1传出神经系统的受体分布和兴奋效应,27,学习交流PPT,28,学习交流PPT,29,学习交流PPT,(1),传出神经系统药物作用机制2。影响传递物质的生物合成、转化、释放或储存与抗胆碱酯酶药作用方式相同。30,学习交流PPT,31,学习交流PPT,第二节拟胆碱药,拟胆碱能药物是一种与胆碱能神经递质ACh具有类似作用的药物,根

6、据其作用方式可分为两大类。32、学习交流PPT,1,M,N胆碱受体激动剂乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)可以人工合成。其化学性质不稳定,遇水容易分解。因此,没有临床实用价值。原因(在体内被胆碱酯酶快速分解并失效)目前仅用作药理学及相关学科研究的工具药物。药理作用ACh直接刺激M受体和N受体,引起M样作用和N样作用。33,学习交流PPT,M受体兴奋效应:M在胆碱能神经节后纤维兴奋的作用心脏抑制:心率下降,传导速度下降,心肌收缩力减弱;血管扩张:血压下降;内脏平滑肌收缩:支气管、胃肠、尿路、子宫等平滑肌收缩瞳孔收缩:瞳孔括约肌收缩;分泌增加:汗腺、支气管炎、消化腺等的分泌增加。,34

7、,学习交流PPT,ACh M类似作用: (产生少量IV)血管扩张:没有血压下降;抑制心脏:减缓心率,减缓传导,减弱心肌收缩力(直接,间接)。缩短心房不应期。兴奋的内脏平滑肌:兴奋胃肠、兴奋非尿道、支气管、子宫等平滑肌收缩;瞳孔缩小:瞳孔括约肌收缩;分泌增加:汗腺、支气管炎、消化腺等的分泌增加。35,学习交流PPT,N受体兴奋效应:N-样作用兴奋神经节:类似作用占优势的神经节后纤维兴奋作用的心肌收缩力增强。小血管收缩:血压升高;内脏平滑肌收缩:器官、胃肠、尿路、子宫等平滑肌收缩分泌增加:泪腺、支气管炎、消化腺等的分泌增加。过度的兴奋可以转入抑制。兴奋的骨骼肌:骨骼肌收缩,36,学习交流PPT,3

8、7,学习交流PPT,ACh N等作用: (大D IV)兴奋神经节:类似作用占优势的神经节后纤维兴奋作用的心肌收缩力得到加强。小血管收缩:血压升高;内脏平滑肌收缩:器官、胃肠、尿路、子宫等平滑肌收缩分泌增加:泪腺、支气管炎、消化腺等的分泌增加。过量从兴奋转移到抑制。兴奋运动神经:骨骼肌收缩,38,学习交流PPT,4,药物的结构关系(Structure-Activity Relationship of Drug),基本结构变化(Changes)H3C-C-C现在已经可以人工合成了。药理作用可以直接刺激M受体,起到M样作用。对眼睛和汗腺的作用最明显。40,学习交流PPT,M受体兴奋效应:M在胆碱能神

9、经节后纤维兴奋的作用心脏抑制:心率下降,传导速度下降,心肌收缩力减弱;血管扩张:血压下降;内脏平滑肌收缩:支气管、胃肠、尿路、子宫等平滑肌收缩瞳孔收缩:瞳孔括约肌收缩;分泌增加:汗腺、支气管炎、消化腺等的分泌增加。41,学习交流PPT,一对眼睛的作用:用该溶液滴入眼睛(1)瞳孔:42,学习交流PPT,一对眼睛的作用:用该溶液滴入眼睛(1)瞳孔:(2) (3)痉挛调节2腺体:本产品吸收后,通过兴奋腺的M受体分泌增加,汗腺和涎腺分泌最明显。45,学习交流PPT,临床应用主要为眼科1。青光眼治疗(临床表现,分类)莫瓜氨酸对闭角型青光眼疗效好。药物后镜片导致全方位间隙扩大,眼压迅速降低,缓解或消除青光

10、眼的各种症状。开角型青光眼也有一定的疗效。这可能是因为该药扩大了巩膜静脉窦周围的小血管,收缩了睫毛肌肉,扩大了小梁间的空间,降低了眼压。2.红岛炎.46,学习交流PPT,注意事项下雪的时候要压内讧。为了防止药液通过鼻泪管流过人的鼻腔,会因吸收而产生副作用。,47,学习交流PPT,3节抗胆碱剂,48,学习交流PPT,抗胆碱剂,概念3360胆碱受体阻断剂是可与胆碱能受体结合的种类,本身不会产生胆碱能作用,但会阻碍胆碱能神经递质或胆碱能素和受体的结合。引起抗胆碱作用的药物。分类,M胆碱受体阻断剂N胆碱受体阻断剂神经节阻断剂骨骼肌松弛剂,49,交流PPT,M胆碱受体阻断剂(1)阿托品生物碱阿托品生物碱

11、阿托品生物碱生物碱生物碱,是从阿托品、东莨菪碱、东莨菪碱等茄子和植物中提取的生物碱。阿托品自然存在于植物中的是不稳定的左旋胺。萃取处理后得到比较稳定的拉塞明,即阿托品。作用机制可以阻断M受体,容量大可以阻断神经节N受体。50,学习交流PPT,M受体兴奋效应:M在胆碱能神经节后纤维兴奋的作用心脏抑制:心率下降,传导速度下降,心肌收缩力减弱;血管扩张:血压下降;内脏平滑肌收缩:支气管、胃肠、尿路、子宫等平滑肌收缩瞳孔收缩:瞳孔括约肌收缩;分泌增加:汗腺、支气管炎、消化腺等的分泌增加。51,学习交流PPT,药理作用阿托品的作用广泛,效果器官不同,M受体对阿托品的敏感性不同,阿托品的作用也不同。随着剂

12、量的增加,1、抑制分泌腺分泌的唾液腺和腺体对阿托品最敏感,少量(0 . 30 . 5毫克)明显受到抑制,引起区间和皮肤干燥。支气管汗腺也很敏感,后呼吸道分泌明显减少。剂量高可以抑制胃液分泌,但对胃酸分泌的影响较小,因为胃酸分泌仍受组胺、胃泌素等体液因素的影响。52,学习交流PPT,2,对眼睛的作用(1)瞳孔阿托品阻断瞳孔括约肌上的M受体,肾上腺神经支配的瞳孔扩大肌肉功能,瞳孔扩大。(2)提高眼压,虹膜向周围退,瞳孔扩大,虹膜向周围退,全方位间隙缩小,集水回流受阻,眼压升高。(3)调节麻痹是睫毛根部松弛,向外退,弦韧带绷紧,晶状体扁平,折射率低,近物无法清晰地照在视网膜上,因此近物模糊,只能看到原物。这种作用称为调节麻痹。53,学习交流PPT

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