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文档简介
1、黄芩药理作用的探讨摘要黄芩为多年生草本植物,其药用部位为根,具有清热燥湿、泻火解毒、凉血活血、安胎的功效。近年来,随着对其活性成分的深入研究,发现黄芩提取物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解热镇痛、抗氧化、清除氧自由基和治疗心血管疾病的作用。关键词黄芩;黄芩苷;野黄芩苷;药理作用;概观黄芩,又名腐肠、秦镜、调秦等。是一种多年生草本植物。其根入药,性寒,味苦,属肺、胆、胃、大肠。它具有清热燥湿、泻火清心、凉血活血的功效。近年来,随着对黄芩苷和黄芩素的深入研究,发现黄芩提取物尤其是黄酮类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解热镇痛、抗氧化、清除氧自由基和治疗心血管疾病等作用。黄芩综合药理作用的研究现状概述如
2、下。1药理作用1.1抗菌和抗病毒黄芩甙16ng/ml联合青霉素可使耐新霉素和青霉素的金黄色葡萄球菌最低有效浓度分别从125ng/ml和250ng/ml降至4ng/ml和16ng/ml。在量效关系上,黄芩苷16ng/ml可恢复其抗菌作用,为临床合理应用该类抗生素提供了理论依据。黄芩苷在低于细胞毒浓度时能抑制t细胞和艾滋病病毒。环境蛋白1型,和艾滋病毒?1黄芩苷在吸附开始时可以阻止其复制,其机制和主要环节在于干扰艾滋病毒?1攻击目标细胞,因此可以将其开发成一种新的抗艾滋病药物2。1.2抗肿瘤作用黄芩茎叶中的总黄酮和野黄芩苷能在一定程度上抑制肿瘤细胞的活性。黄芩茎叶总黄酮和野黄芩苷是黄芩茎叶总黄酮的
3、主要单体成分。黄芩茎叶总黄酮及其主要单体成分野黄芩苷在25g/ml浓度下对LA795细胞活性的抑制率分别为25%和9%。1.3解热和镇痛作用黄芩血清和黄芩苷通过抑制单核细胞中DNA和Pr的合成以及Ca2内流来预防内源性热原,从而具有一定的解热作用。黄芩煎剂和输液能增强大脑皮层的抑制过程,而黄芩苷能抑制小鼠的自发活动,表现出明显的镇静作用4。黄芩茎叶总黄酮能显著抑制醋酸诱导的小鼠扭体次数,提高钾离子透皮诱导的大鼠痛阈,但其作用弱于阿司匹林。1.4对自由基的影响黄芩中提取的黄芩苷、黄芩苷和汉黄芩素对紫外线照射引起的氧化有明显的抑制作用。通过比较黄芩甙对光照射引起的脂质过氧化的抑制作用,发现黄芩甙元
4、通过降低缺氧条件下线粒体的能量消耗、降低琥珀酸氧化的限制和保护线粒体膜的完整性来抑制脂质过氧化。黄芩苷参与过氧化氢代谢,抑制膜系统氧化,减少脂质过氧化。黄芩苷对大鼠心肌缺血再灌注引起的脂质过氧化损伤有很强的保护作用,可降低心肌组织丙二醛水平,提高超氧化物歧化酶活性,保护钠2K 2酶活性,降低血清肌酸激酶和乳酸脱氢酶活性。黄芩黄酮(Bax)对神经细胞株HT222具有抗氧化保护作用,当葡萄糖氧化酶在224小时内产生极低水平的H2O2时,HT222死亡,而黄芩素50毫克/毫升可使细胞存活率提高85%5%。通过抑制细胞凋亡和采用大鼠胆管结扎或四氯化碳诱导的纤维化模型抑制HT222损伤。黄芩甲醇提取物能
5、显著降低肝脏羟脯氨酸和丙二醛水平,改善肝细胞异常形态变化,抑制胆管,防止四氯化碳引起的肝纤维化和脂质过氧化5?6.黄芩茎叶总黄酮可调节自由基代谢异常。用四氯化碳制作小鼠肝损伤和慢性铝中毒模型。研究发现,黄芩茎叶总黄酮能显著降低肝纤维化和脂质过氧化,调节自由基代谢异常。神经细胞体外培养表明,含黄芩茎叶总黄酮的大鼠血清提高了PC12细胞在H2O2和K条件下的存活率,抑制了脂质过氧化的增加和超氧化物歧化酶活性的降低,对H2O2损伤的心肌细胞有相同的保护作用7?8.1.5对免疫系统的影响他平海9?10新黄芩黄酮3,5,6,72四羟基22,82二甲氧基黄酮(TDF),3,5,6,72四羟基2,82二甲氧
6、基黄酮,2,52二羟基6,6,7,82四甲氧基黄酮,5,7研究了五羟基黄烷醇、黄芩苷和黄芩素6种黄酮类化合物的免疫药理作用。研究了这些黄酮类化合物对人多形核细胞(PMN)和单核细胞(MNC)的化学发光反应和化学趋向性以及PHA诱导的淋巴细胞增殖的影响。结果表明,TDF本身不能激活PMN和跨国公司的氧呼吸爆发,对PMN和跨国公司没有毒性作用。然而,当TDF与PMN或多国公司预孵育时,TDF能明显抑制由FMLP和OZ激活的PMN和多国公司的氧气呼吸爆发,抑制强度与孵育剂量成正比。TDF抑制PMN的能力大于跨国公司。TDF对PMN和跨国公司没有明显的趋药性。然而,在PMN和跨国公司与TDF预先孵化后
7、,PMN或跨国公司对ZAS的趋化性明显增强,但对FMLP的趋化性不明显。当TDF浓度为112510-4 510-4 mol/L时,能显著抑制PHA诱导的淋巴细胞增殖。除(2R,3R)22、3、5、6、72五羟基黄烷醇外,其余5种黄酮类化合物均可抑制N2O酰2Met2Leu2Phe(FMLP)激活的PMN和MNC,或调节酵母多糖(OZ)激活的PMN产生的化学发光,并能显著抑制PHA诱导的淋巴细胞,当TDF浓度为21510-4mol/L时,其对化学发光的抑制率可达41% 99%。淋巴细胞增殖抑制率可达89% 99%。因此,从黄芩中分离出的黄酮类化合物对PMN、单核细胞和淋巴细胞有不同的作用,这可能
8、与黄芩的抗炎和抗过敏作用有关,也表明这些成分有可能成为新的抗炎或免疫抑制药物。1.6其他角色黄芩苷对缺氧缺糖引起的心肌细胞损伤有一定的保护作用,能明显抑制糖尿病患者的血管活性物质活性,有效提高外周神经传导速度11。体外酶动力学抑制实验表明,黄芩苷对牛睾丸醛糖还原酶的抑制类型为混合抑制,其抑制常数Ki=510g/ml。黄芩素还能拮抗血管紧张素引起的高血压。因此,黄芩作为ARIS的应用意义重大,有望成为治疗糖尿病及糖尿病引起的高血压的辅助药物12。黄芩黄酮可能通过有效消除_ _间接产生的活性氧来预防白内障,并消除_ _对晶状体中抗氧化酶表达的影响13。此外,黄芩及其有效成分还具有解热、保肝、抗辐射、抑制凝血酶引起的血小板聚集等作用。2结论与展望黄芩及其有效成分黄酮类化合物具有广泛的药理活性。近年来,除了抗炎、抗过敏、抗病毒、解热和保肝等传统生物活性外,抗氧化、抗肿瘤和抗HIV21病毒的研究也在不断深入。黄芩及其活性成分作为抗血栓形成、降血压、治疗冠心病和糖尿病、预防和治疗肿瘤和艾滋病的药物具有广阔的发展前景。在黄芩药理作用的研究中,高含量的黄酮类化合物得到了系统的研究和应用
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