第1章-天然药物化学汇总.ppt

1、天然药物化学基础,第一章 绪论,Nature Medicinal chemistry,1、说出天然药物化学的含义及研究内容 2、描述学习天然药物化学的目的和意 3、了解天然药物化学的发展概况 4、明确有效成分和无效成分的概念 5、描述天然药物化学成分的类型 6、掌握天然药物化学成分的溶解情况,学习目标：,导学情景,情景描述 小丽是一名中专生，学的是药剂专业，放暑假了，她到表姐 工作的药店见习。一天，一位顾客走进店里，说要购买黄连素， 而表姐拿了盐酸小檗碱给她。小丽问表姐这是为什么？表姐告诉 小丽，人们常说的黄连素通用名就叫盐酸小檗碱，小檗碱是黄连素 治病的活性成分。小丽听了还是不明白。 学前导

2、语 小丽要想完全解开这些疑问，就必须学习天然药物化学这门课程。 本章概论将为你打开学习天然药物化学知识的大门。,一、天然药物化学基础课程的性质：,天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。,定义：,起源： 本学科始兴于十九世纪初我国从二十世纪 50年代开始研究，称之为“中药化学”。,第一节 天然药物化学基础课程的性质和任务,天然药物的来源,（如土鳖虫、斑蝥等）12.3%,天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物。,研究天然药物中各类化学成分的：,研究内容：, 结构特点, 物理化学性质, 提取、分离、检识方法, 主要类型化学成分的结构鉴定,天

3、然药物是在中医药理论指导下认识和使用的，所以又经常被称为中药或中草药。大多来自于植物、动物、矿物和微生物，并以植物来源为主，种类繁多 神农本草经载药365种（公元前221年）。 本草纲目载药1892种（1596年）。 本草纲目拾遗 载药2608种（1765年 ）。 据19831984年全国中药资源普查结果，我国天然中草药有12807种，其中植物药11146种(占87%)，动物药1581种(占12.3%)，矿物药80种。,在我国，明代医学入门(公元1575年）中就有用发酵法从五倍子中得到没食子酸的记载。 1769年舍勒从酒石当中分离制得酒石酸。 1711年由洪遵所著集验方记载樟脑的制备，本草纲目

4、详细升华法制备记录，而西方世纪下半叶才提出纯品。 1805年德国人塞图尔从鸦片中分离得到吗啡。,20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分长春花碱。 70年代：美登木抗癌成分美登木碱 90年代：紫杉醇,二、 天然药物化学基础课程的任务 （一）控制天然药物及其制剂的质量 （有效成分定性、定量分析）,品种、产地、采收、贮藏、加工等 同名异物、同物异名现象 测定中草物制剂中有效成分的含量,影响中草药质量的因素：,银黄注射液：金银花（绿原酸）黄芩（黄芩苷）,高效液相色谱法,（二）阐明天然药物的药效物质基础，探索天然药物防治疾病的原理 通过对天然药物进行有效成

5、分的研究，不仅可以阐明天然药物产生功效的究竟为何物质，也为探索天然药物防治疾病的原理提供了前提和物质基础。 如，现代研究证明，麻黄中的挥发油成分-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。 华陀用“麻沸散”作麻醉剂 （其主要成分为：茛菪碱）,（三）改进药物制剂剂型，提高药物质量和临床疗效 为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方便）的新型天然药物，天然药物化学在天然药物制剂的研制中，起着十分重要的作用。,（四）促进天然药物的开发和利用 1、研制开

6、发新药、扩大药源 从亲缘科属植物甚至从其他科属植物中寻找同一有效成分。 小檗碱,（抗菌消炎）,芸香科黄柏,防己科古三龙,毛茛科黄连,小檗属三颗针,2、降低毒性，提高疗效 炮制：可使天然药物中的化学成分发生变化，以达到提高疗效、降低毒性的目的。 乌头：用蒸、煮等方法进行炮制，使乌头碱等化合物的酯键 水解，生成毒性较低的化合物如乌头原碱。,乌头碱剧毒,3、提取制药原料和中间体 从天然药物中提取制药原料和中间体进行半合成，可以缩短生产周期，降低生产成本。,4、进行结构修饰和改造，研制新药 秋水仙碱秋水酰胺（抗癌效果不变，毒性降低） 吗啡哌替啶（保留镇痛作用，成瘾性降低）,1.有效成分：,通常把具有一

7、定生理活性，具有治疗作用，可以用分子式和结构式表示，并具有一定的物理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等）的单体化合物，成为有效成分或活性成分,*有效成分是天然药物具有药效的物质基础,一、有效成分与有效部位,第二节 天然药物化学基础课程的常用概念,例如：,麻黄：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿,黄连：抗菌,2.有效部分：,尚未分离提纯为单体化合物的有效成分的混合体。,如人参总皂苷、银杏总黄酮等。,3.无效成分：,与有效成分共存的其他成分。（杂质）,如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、树脂及叶绿素等。,有效成分具有：,多样性,可开发性,相对性,一种天然药物中含有多种有效成分、故可有多种临床用途。,随着

8、科技进步，一些原本被认为是无效成分的化合物得到开发利用，成为有效成分。如氨基酸、蛋白质、多糖等。,猪苓,天花粉,使君子,可开发性,有效成分和无效成分的划分是相对的，不是绝对的。应根据临床用途决定取舍。,相对性,1.提取：,将天然药物中的有效成分从药材中提取的过程。,二、提取、分离与检识,2.分离：,将提取物中的各种成分逐一分开的过程。,3.纯化：,将无效成分（杂质）与有效成分分开并将其 除去的过程。,4.检识：,使用物理或化学的方法对天然药物中的化学成分 进行检查识别的过程。,天然药物化学成分的主要类型：,（防病治病主要物质基础）,第三节 天然药物中的部分化学成分类型,一、 鞣质：（削皮的苹果

9、、茶水） 又称单宁或鞣酸，为一类分子较大、结构复杂的多元酚类化合物的总称。可与蛋白质结合成难溶于水的鞣酸蛋白。为亲水性物质。 因能与生兽皮中的蛋白质结合形成致密、柔韧、不易腐败、有良好透气性和难易透水的皮革，故称为鞣质。,鞣质：,五倍子,地榆,二、 有机酸： 广义的有机酸泛指分子中有羧基的化合物。在植物中多以金属离子或生物碱盐的形式存在。按分子大小又分为小分子有机酸和大分子有机酸。前者极性大，具亲水性；后者极性小，具亲脂性。,有机酸：,金银花,三、 氨基酸、蛋白质和酶： （1）氨基酸：分子中含有氨基的羧酸。构成蛋白质的多为-氨基酸。为亲水性。在等电点时，溶解度最小。,人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读