人卫版药理学第8版 016 抗癫痫药

1、滨州医学院药理学和张王林，第16章抗癫痫药和抗癫痫药Anti Epilepsy Drugs Anti Convulsion Drugs，目的要求，了解苯妥英钠的药理作用和林爽应用、作用机制和不良反应。熟悉卡马西平、苯巴比妥、乙胺、丙烯酸钠、苯二氮卓类的抗癫痫作用特性和应用。了解癫痫的分类发病机制，抗癫痫药的作用机制。第一，癫痫的发病机制和林爽表现，发病机制：脑神经源突发性异常高频放电，扩散到周围正常的脑组织。林爽表现：反复的突发性、短暂的运动、感觉、意识、精神等异常。epilepsy，the cause of most cases of epile psy is unknown，althoug

2、h some people develop epile psy as the result of brain injury，stroke，2，(a)全身痉挛：(b)限制性发作：强直性痉挛发作(大发作)室性癫痫发作(小发作)(30s)肌肉痉挛发作(1s)癫痫持续状态，单纯限制性发作(20-60s)突然停药或换药会加重癫痫发作或引起癫痫持续状态。4，抗癫痫药的作用机制，作用方式：1。病灶作用于神经元，抑制异常放电。2.作用于病灶周围的正常脑组织，防止异常放电扩散。基于作用：1 .阻断Na、K、Ca通道，抑制苯妥英钠等神经元的持续重复放电。2.提高BZ等大脑的GABA介导的突触抑制效果。第2节常用的

3、抗癫痫药，苯妥英卡马西平苯巴比妥(phenobarbital)、鲁米诺(luminal)丙烯酸钠(sodium valproate)普米酮，苯妥英钠药理作用和临床应用，1。抗癫痫：大发作，局限性发作；对小发作或肌肉痉挛没有效果，或加重小发作。2.肛周神经痛：三支神经痛，舌咽神经痛，坐骨神经痛3。抗心律失常：强心脏中毒性快速心律失常。4.降压：轻度高血压，特别是癫痫患者。Mechanism of Action，作用方式：防止异常放电扩散到周围脑组织。作用基础：膜稳定作用：与Na、Ca2通道阻断、钙调节激酶抑制有关。抑制突触传递的强后立即增强。抑制k泄漏并延长APD和ERP(高浓度)。提高GABA

4、能量神经功能(浓度越高，抑制对神经末梢的GABA摄取，诱导GABA-R增加)。APD:动作电位时程；体内过程，PO吸收缓慢不规则。强碱性Im。不同制剂，f明显不同，个体差异大。肝药酶诱导剂加速皮质激素、奎宁、左旋多巴、环孢素、茶碱、口服抗凝剂等多种药物代谢。不良反应，1 .部分刺激：胃肠反应静脉炎。2.急性毒性：小脑前庭功能障碍，心血管抑制。3.慢性毒性33601)牙龈增生2)外周神经炎3)精神异常4)巨大儿RC贫血(福尔摩沙氢叶酸B12) 5)低血糖、佝病、软骨症4。其他：过敏反应，卡马西平，抑制异常放电扩散到周围神经元。光博抗癫痫是大发作、简易性限制性发作、精神运动性发作的首选药物。对周围

5、神经痛的耐受性优于苯妥英钠。躁狂抑郁症，抗心律失常，抗利尿效果。严重的副作用：骨髓抑制(罕见)。苯巴比妥，抑制病变异常放电，防止异常放电扩散。虽然对大部分痉挛动物模型及癫痫发作有效，但缺乏选择性，主要用于癫痫发作及持续状态。中枢抑制作用明显，不是首选药。戊巴比妥钠静脉注射可治疗癫痫持续状态。valproate sodium、1。广谱抗癫痫对所有类型的癫痫有效。苯妥英钠、戊巴比妥治疗癫痫发作的疗效观察；卡马西平对精神运动发作的影响；治疗小发作的有效乙胺。3.肝毒性严重，对于肝衰竭、死亡、小发作，偏爱琥珀胺。4.合并大发作和小发作的首选药物。primidone又称抗癫痫症，1 .光博抗癫痫对大发作

6、疗效显着。2.与苯巴比妥相比没有特别的优点，价格昂贵，只用于其他药物无法控制的癫痫。中枢抑制很明显，但不会引起大剂量麻醉。BZ、bendiazepam、diazepam:clonazepam:nitrazepam:癫痫持续状态优先，广谱抗癫痫，小攻击，小攻击，主要用于小发作、肌肉痉挛发作和婴儿痉挛。其他抗癫痫药，乙草胺：小发作优先，其他类型无效。疗效氯硝西泮，但副作用小。氟桂利嗪：对广谱抗癫痫，特别是局限性癫痫，大发作有效。lamotrigine:光博(Lamotrigine):光博(gamotrigine)以卡马西平(camasiping)等功效主要限制发作的托吡酯(topiramate):

7、光博(Lamotrigine)主要发作，适用抗癫痫药注意事项。1症状性癫痫应消除病因，结合药物治疗。2根据发作类型选择药。3选择适当的治疗选项。4注意毒副作用：定期检查血液、肝功能等。5孕妇服用抗癫痫药饥饿和事态的概率很高。根据发作类型的不同，药，大发作：苯妥英，卡马西平，丙酸钠，苯巴比妥小发作，如果一种药无效或混合型癫痫可以并用。2换药时采用过渡方式。3治疗中突然停药渡边杏，完全没有癫痫发作2 3年后才能停药，半年或1 2年内要逐渐停药。在某些情况下，一辈子都要用药。第二节抗惊厥药，痉挛是多种原因引起的CNS过度兴奋的症状，显示全身骨骼肌不经常发生的强烈收缩(强直/痉挛)。小儿高热，子痫，破伤风，癫痫发作，中枢兴奋药中毒等多见。抗惊厥剂：苯并二氮卓类、巴比妥类、水合氯醛、硫酸镁、硫酸镁actionuses，1，注射约1。抗惊厥多种原因的痉挛，特别是子痫前期机制3360 (2)Mg2抑制CNS。2.高血压危机，高血压脑病，妊娠高症3。平滑肌抑制(子宫，支气管，胆道)早产，支气管哮喘，预防胆痛，ACTION USES，第二，口服给药1。腹泻消除肠内毒素。胆囊梗阻性黄疸，慢性胆囊炎。第三，外敷：消炎胀，Acute Toxicity，抑制脑呼吸中枢和血管运动中枢，引起呼吸抑制，BP骤降，心跳停止。肌腱反射或