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1、氨茶碱作用及其注意事项,成人观察室 2017.05,一、氨茶碱综述 二、氨茶碱药理 三、氨茶碱副作用 四、注意事项,氨茶碱(Aminophylline)为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强,并且能够增强茶碱的作用。不溶于甲醇、乙醇、乙醚。 是基层医院最常用的平喘药。 平喘药-支气管扩张药-抗炎平喘药-抗过敏平喘药,氨茶碱综述,氨茶碱主要作用如下: 舒张气道的平滑肌:抑制磷酸二酯酶(PDE),提高细胞内环磷腺苷(cAMP)含量; 抗炎和免疫调节作用:抑制支气管粘膜的嗜酸性粒细胞浸润;抑制肥大细胞释放炎性介质,减轻气道平滑肌收缩;提高外周血T淋巴细胞; 增强呼吸机的收缩
2、力:加强膈肌收缩,减轻膈肌疲劳; 兴奋呼吸中枢:增强呼吸深度,但不增加呼吸频率; 利尿作用:增加肾血流量和肾小球滤过率; 强心作用:增强心肌收缩力和增加心输出量。,氨茶碱综述,氨茶碱药理,1、药效学:松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用;增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子;增加离体骨骼肌的收缩力,在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力。,2、药动学: 口服易吸收,生物利用度接近100%,半衰期1-2小时,不同剂型达到血药浓度高峰时间亦不同:快速吸收型在口服后1-2h达高峰,缓慢释放型
3、在口服后4-6h达高峰,1日缓释剂在8-12h达高峰。 本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10%以原形排出。,氨茶碱药理,氨茶碱副作用,1、胃肠反应: 药物对胃肠道的刺激作用,引起恶心、呕吐、食欲减退; 2、中枢兴奋: 不安、失眠、易激动等; 3、急性中毒: 剂量过大或静脉给药速度太快,会出现恶心、呕吐、腹痛、失眠、焦虑不安,重者精神失常、谵妄、抽搐、脱水、昏迷、心律紊乱。,注意事项,1、用法用量: 氨茶碱的治疗剂量和中毒剂量接近,安全范围较窄,使用不当易引起中毒甚至死亡,应用时要动态监测血药浓度; 理想状态:给药速度:55110mol/h; 血药浓度:1020mg/L; 成人口服用量每
4、次0.1-0.2g,每日用药总量不宜超过1g。儿童每次3-5mg/kg,不超过3次; 避免口服和静脉联用给药,宜在饭后服用。,2、药品存放: 氨茶碱静脉制剂不能暴露于空气中,会导致氧化变黄,药物失效。 3、用药须知: 下列情况应慎用:酒精中毒;心律失常;严重心脏病;充血性心力衰竭;肺源性心脏病;肝脏疾患;高血压;甲状腺功能亢进;严重低氧血症;急性心肌损害;活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;肾脏疾患。,注意事项,4、药后观察: 氨茶碱为强碱性药物,静脉用药局部刺激性大,渗漏后局部红肿疼痛,要及时处理防止皮肤坏死,静脉用药时需注意观察。 .用药过程中出现中毒症状,要立即停药,一旦出现心慌气短、烦躁不安、血压下降及心律紊乱等休克症状及体征时,应马上进行抢救,使用腺苷拮抗氨茶碱引起的心血管系统的副作用,吸氧、输血、纠正低钾血症,积极保护神经系统,病情严重时要血液透析。,注意事项,1熊勇 . 氨茶碱药理作用机制及临床应用J.医药与保健, 2013(12) . 2戴红艳 . 氨茶碱最新临床研究进展J.中国现代药物应用, 2015(14):274-275 . 3王薇 . 氨茶碱的临床应用与用药安全J.中国现代药物应用, 2010, 4(8):140-141. 4李媛,林青 . 茶碱类药物的研究进展及应用J.中国医药指南,
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