第九章肾上腺素受体激动药和阻断药.ppt

1、第九章 肾上腺素受体激动药和阻断药,第一节 、受体激动药,肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr),【药理作用及机制】,可同时激动、受体，一系列药理效应。,兴奋心脏激动心肌、窦房结和传导系统的1受体，使心肌收缩力，心率，心输出量，称作正性肌力作用，从而提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加。,舒缩血管皮肤、粘膜及肾血管以受体占优势，为缩血管效应；骨骼肌和肝血管及冠状血管以2受体为主，发挥扩血管作用。,影响血压 小剂量：收缩压，舒张压降低或不变 大剂量：收缩压，舒张压,扩张支气管 （1）激动2受体，扩张支气管。 （2）抑制肥大细胞释放过敏性物质组胺。 （3）激动支气管粘膜1受体，使粘膜血管收

2、缩。,促进代谢 激动和2受体，促使肝糖原分解，血糖升高，加速脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高。,心搏骤停 溺水、麻醉、中毒等，做心室内或静脉注射，配合人工呼吸、心脏按压等。 过敏性休克 首选药。 支气管哮喘 禁用于心源性哮喘。 与局麻药配伍及局部止血,【临床应用】,由于急性左心衰而突然发生急性肺 水肿，导致肺泡换气功能障碍，二 氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引起呼 吸浅而快，称之为心源性哮喘。,【不良反应】 （1）一般反应：心悸、烦躁、头痛、面色苍白、震颤等。 （2）血压骤升：静脉注射过快或剂量过大，有发生脑溢血的危险。 （3）心律失常：大剂量可致早搏、心动过速甚至心室颤。 【禁忌证】 高血压、脑动脉

3、硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。,多巴胺 （Dopamine、DA）,【药理作用及机制】,可直接激动、受体及外周的DA受体。,肾脏治疗量时激动DA-R肾血管扩张肾血流量和肾小球滤过率，产生排钠利尿作用。 大剂量时激动-R肾血管收缩肾血流量减少，可诱发或加重肾衰。,抗休克 对伴有心肌收缩力减弱、尿量减少和血容量已补足的休克更为适宜。 急性肾衰竭 与利尿药合用，可增加尿量，改善肾功能。,【临床应用】,肾衰竭示意图,木贼麻黄,麻黄碱,麻黄碱,【药理作用及机制】,既可直接激动、受体，也可促进NA的释放而发挥间接激动、受体的作用。,支气管哮喘 轻症或预防 鼻塞 低血压 硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所致低血

4、压 有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药，防止失眠。,【临床应用】,【不良反应】,第三节 受体激动药,口服无效，禁作皮下或肌注，多静脉注射。 对1和2受体激动作用较强，对受体激动作用较弱。 收缩血管 兴奋心脏 弱 升高血压,去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）,【药理作用及机制】,休克 神经源性休克早期（麻醉、疼痛、创伤） 药物中毒性低血压 氯丙嗪 上消化道出血 将NA稀释后口服，可使食管和胃粘膜血管收缩而产生止血效果。,【临床应用】,【不良反应】 局部组织缺血坏死 急性肾衰竭,主要直接激动受体，另外可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而发挥间接激动作用。

5、 与NA相比，主要特点是：作用较弱而持久，较少引起急性肾衰；略增加心肌收缩力，使心排出量增加；对心率影响不明显，很少引起心律失常；可静脉给药，也可肌内注射。,间羟胺（阿拉明，aramine）,第四节 受体激动药,口服无效，舌下含化或雾化吸入起效快，也可静脉注射。 对受体激动作用较强，对受体几无作用。 兴奋心脏 1受体正性肌力作用 血管血压 骨骼肌、肾、肠系膜血管扩张，收缩压， 舒张压，脉压增大。 扩张支气管 2受体 促进代谢,异丙肾上腺素,【药理作用及机制】,支气管哮喘 急性发作 房室传导阻滞 心脏骤停 休克 心源性休克、感染性休克,【临床应用】,一般反应：头痛、心悸、乏力、出汗等。 心律失常

6、：多因剂量过大引起。 耐受性：多次反复应用气雾剂可产生耐受性。 禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等患者。,【不良反应】,1受体激动药 多巴酚丁胺,选择性激动2受体，舒张支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉挛，主要用于支气管哮喘的治疗。常用药物有沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗等。,激动1受体。与异丙肾上腺素相比，本品加强心肌收缩力作用比加快心率作用显著，较少引起心动过速，主要用于心肌梗死并发心力衰竭。,2受体激动药,第五节 受体阻断药,根据这类药物对1、2受体的选择性不同，可分为3类：非选择性受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明；1受体阻断药：哌唑嗪；2受体阻断药：育亨宾。 舒张血管 兴奋心脏 反射性兴奋交感神经，

7、阻断突触前膜2受体，取消负反馈 其他：兴奋胃肠道平滑肌、促进胃酸分泌等,酚妥拉明,【药理作用】,外周血管痉挛性疾病 雷诺病、血栓闭塞性脉管炎等。 感染中毒性休克 局部缺血 嗜铬细胞瘤 心力衰竭和心肌梗死,【临床应用】,雷诺综合征是指肢端动脉阵发性痉挛。常 于寒冷刺激或情绪激动等因素影响下发病， 表现为肢端皮肤颜色间歇性苍白、紫绀和 潮红的改变。一般以上肢较重，偶见于下 肢。 血栓闭塞性脉管炎：包括血栓性浅静脉炎 及深部血栓形成。常先有静脉内血栓形成 以后，发生静脉对血栓的炎性反应。 主要 症状有疼痛、发凉和感觉异常、皮肤色泽 改变、营养缺乏性改变、坏疽和溃疡。,嗜铬细胞瘤起源于嗜铬细胞。胚胎期

8、，嗜铬细胞的分布 与身体的交感神经节有关。随着胚胎的发育成熟，绝大 部分嗜铬细胞发生退化，其残余部分形成肾上腺髓质。 因此绝大部分嗜铬细胞瘤发生于肾上腺髓质 。主要临床表现为肾性高血压，主要是由于肾脏实质性病变和肾动脉病变引起的血压高。本病的发生主要是由于肾小球玻璃样变性、间质组织和结缔组织增生、肾小管萎缩、肾细小动脉狭窄，造成了肾脏的实质性损害。,胃肠道反应 恶心、呕吐、腹泻等。 心血管系统反应 低血压、心律失常等。,【不良反应】,酚苄明,哌唑嗪,育亨宾,“肾上腺素升压作用的翻转” 受体阻断药可选择性阻断受体而不影响受体，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这一现象称为“肾上腺素升压作用的翻

9、转”。 肾上腺素1-R，血管收缩，血压 肾上腺素2-R，血管扩张，血压 受体阻断药1-R，血管扩张，血压,第六节 受体阻断药,根据药物对受体选择性的不同，可分为：非选择性：普萘洛尔 1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔 、受体阻断药：拉贝洛尔 （一）受体阻断作用 心血管系统 负性肌力作用、血压 支气管平滑肌 收缩，诱发或加重哮喘 代谢 抑制脂肪和糖原分解，抑制代谢,【药理作用】,（二）内在拟交感活性：有些受体阻断药除能阻断受体外，对受体尚有部分激动作用。 （三）膜稳定作用 产生局麻或奎尼丁样作用。 （四）抗血小板聚集作用,为膜抑制性抗心律失常药,心律失常 快速型 高血压 心绞痛、心肌梗死

10、 可降低复发率和猝死率 充血性心力衰竭 降低交感神经兴奋性，减慢心率，延长心室充盈时间，增加心肌血流灌注，减少心肌耗氧等。 甲亢 可降低基础代谢率，减慢心率，改善症状。,【临床应用】,一般反应：恶心、呕吐、头痛、失眠等。 心血管反应：可引起缓慢型心律失常。 诱发或加重支气管哮喘 反跳现象 禁用于支气管哮喘、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心功能不全者。,【不良反应】,负反馈：反馈信息与控制信息的作用方向相反，因而可以纠正控制信息的效应。主要意义在于维持机体内环境的稳态，在负反馈情况时，反馈控制系统平时处于稳定状态。 正反馈：反馈信息不是制约控制部分的活动，而是促进与加强控制部分的活动。意义在于使生理过程不断加强，直至最终完成生理功能。在正反馈情况时，反