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文档简介

1、1,第六章 胆碱受体激动药Cholinoceptor Agonists,基础医学院药理教研室 赵万红,2,学习要求：,1.掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应。 2.熟悉乙酰胆碱的药理作用和机制,3,效应,激动,mAChR: G蛋白偶联受体，存在于副 交感节后、胆碱能节后交 感及无副交感支配的组织 （内皮细胞）,nAChR：离子通道受体，存在于神 经肌肉接头和自主神经节,4,第一节 M胆碱受体激动药,一、胆碱酯类 ACh、醋甲胆碱、 卡巴胆碱 、贝胆碱,乙酰胆碱(acetylcholine，Ach),【作用与机制】 (一)心血管： 1.血管：舒张小剂量,血压下降,反射性HR 兴奋内皮M

2、3受体致NO释放 激动交感末梢突触前M受体，使其释放NA,5,2.减慢心率：负性频率作用 抑房室结传导、延缓窦房结自动除极 3.负性传导作用： 房室结、浦肯野纤维不应期延长 4.负性肌力作用： 窦房结、房室结、浦肯野纤维、心房。心室弱 5.缩短心房不应期及动作电位时程：迷走作用,6,(二) 胃肠道：兴奋，并促进胃肠分泌。,（三）泌尿道：膀胱逼尿肌收缩；三角区和外 括约肌舒张。,（四）其它：,腺体分泌 眼：缩瞳、调节痉挛 中枢：不易进中枢，作用弱 支气管收缩、颈动脉和主动脉体化学受体兴奋、神经节Nn及骨骼肌Nm受体兴奋。,7,M样作用：毒蕈碱样作用，小剂量激动M受体的作用 N样作用：烟碱样作用，

3、激动Nn和Nm产生的效应,8,胆碱酯类药物药理学特性比较,9,二、生物碱类,毛果芸香碱（pilocarpine ） 【药理作用】 选择性地激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体的作用最明显。,10,1.眼睛（重点、难点） (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌M受体，使之收缩，瞳孔缩小。,11,(2)降低眼内压 房水产生及回流,缩瞳 虹膜向中央拉紧 前房角间隙开大 房水易于流入巩膜静脉窦 眼内压降低,12,晶状体,睫状肌 悬韧带,睫状肌M受体兴奋,向中心收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,适于看近物(调节痉挛),(3)调节痉挛,13,2.腺体分泌：,较大剂量（10-15mg ih）汗腺、唾液腺等 分泌增加,1

4、4,【临床应用】,1.青光眼：闭角型、开角型（扩张静脉窦周围小血管、收缩睫状肌使小梁网结构改变）。 2.虹膜炎：与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.缩瞳：拮抗扩瞳药的作用 4.口腔黏膜干燥症：如长期使用阿托品类药物,进行性视乳头凹陷及视力减退，伴眼内压增高,【不良反应】,过量引起M样症状：阿托品对症处理。,15,毒蕈碱（muscarine）,经典的M受体激动药，具有重要的药理活性。 食用野生蕈中毒 捕蝇蕈：毒蕈碱含量低(0.003%） 丝盖伞菌属、杯伞菌属：毒蕈碱含量高 食用30-60分出现中毒,16,第二节 N胆碱受体激动药,烟碱（nicotine，尼古丁）,【药理作用】激动N受体，产生

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